Sedativos...

1. Sedativos
Escola Integrada José de Alencar
Dupla:Viviane Silva e Simone Pereira.
Professor:Álvaro Costa.

2. Alprazolam
• Farmacodinâmica
Agentes do sistema nervoso central da classe de 1,4-benzodiazepínicos presumivelmente, exercem
seus efeitos através da ligação com receptores estéreo-específicos em vários locais no sistema
nervoso central. Seu mecanismo de ação exato é desconhecido. Clinicamente, todos os
benzodiazepínicos causam um efeito depressor, relacionado com a dose, que varia de um
comprometimento leve de desempenho de tarefas à sedação.
• FarmacocinéĞica
Após a administração oral, o alprazolam é prontamente absorvido. Os picos de concentração
plasmática ocorrem em 1h a 2 h após a administração. As concentrações plasmáticas são
proporcionais às doses administradas; dentro do intervalo posológico de 0,5 mg a 3,0 mg, foram
observados picos de 8,0 a 37 ng/mL. Com a utilização de uma metodologia de ensaio específico, foi
observado que a meia-vida de eliminação plasmática média do alprazolam é de aproximadamente
11,2h (variando entre 6,3 h – 26,9 h) em adultos saudáveis.
• EfeiĞ
osAdversos
Os efeitos colaterais mais frequentes são sonolência, falta de equilíbrio e cansaço. Dor de cabeça,
tontura, fala desarticulada, pressão baixa, problemas gastrintestinais, visão nublada e tremores
ocasionalmente podem dar as caras.

3. Alprazolam
• O que é a medicação?
Alprazolam é um medicamento da classe dos benzodiazepínicos que serve para tratar crises graves
de ansiedade e pânico (um ansiolítico).
• Vias de excreção
O alprazolam e seus metabólitos são excretados principalmente através da urina.
• Onde é meĞ
abolizada?
metabolizado no fígado, dando origem ao metabolito hidroxialprazolam que tem cerca de metade
da ação do alprazolam.
• Medicação AnĞ
agonisĞ
a
O flumazenil , um antagonista específico dos receptores de benzodiazepínicos, está indicado na
reversão completa ou parcial dos efeitos sedativos dos benzodiazepínicos..

4. Alprazolam
• Principio AĞivo
APRAZ possui como principio ativo o alprazolam, de nome químico 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-s-
triazolo-(4,3-alfa) (1,4)benzodiazepina, triazolo análogo da classe de 1,4-benzodiazepínicos que
atuam no sistema nervoso central.
• ApresenĞação
O alprazolam é apresentado na forma de comprimidos contendo 1mg em embalagens contendo 20
e 30 comprimidos. Composição: Cada comprimido contém 0,25 mg, 0,5 mg, 1,0mg ou 2,0 mg de
alprazolam.

5. Lorazepam
• Farmacodinâmica
Lorazepam é um benzodiazepínico que interage com o complexo receptor de benzodiazepínicos-
ácido gamaminobutírico (GABA) e aumenta a afinidade pelo GABA.
• FarmacocinéĞica
O lorazepam não-ligado atravessa facilmente a barreira hemato-encefálica por difusão passiva. A
taxa de ligação do lorazepam a proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 92%na
concentração de 160 ng/mL.
• EfeiĞ
osAdversos
Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10%dos pacientes que utilizam este medicamento):
sedação, sonolência, sensação de cansaço. Reações comuns (ocorrem entre 1
%
e 10%dos pacientes
que utilizam este medicamento): confusão, depressão, alteração do caminhar e da coordenação,
tontura, fraqueza muscular, fraqueza.

6. Lorazepam
• O que é a medicação?
O lorazepam é um ansiolítico da classe dos benzodiazepínicos. Serve para o tratamento de
distúrbios de ansiedade ou utilizado como medicação pré-operatória,pois age aumentando a
atividade de substâncias neurotransmissoras no cérebro, como o GABA, causando um efeito
tranquilizante.
• Vias de excreção
88%da dose administrada é excretado pela urina e 7%pelas fezes.
• Onde é meĞ
abolizada?
É metabolizado pelo fígado, exclusivamente por glicuronidação.
• Medicação AnĞ
agonisĞ
a
flumazenil, um antagonista dos benzodiazepínicos, como adjuvante, e não como substituto à
conduta indicada na superdosagem com benzodiazepínico.

7. • Principio AĞivo
Cada comprimido de lorazepam 1mg contém 1mgde lorazepam Cada comprimido de lorazepam
2mg contém 2mg de lorazepam Excipientes:lactose monoidratada, celulose microcristalina,
croscarmelose sódica, estearato de magnésio e adicionalmente, o comprimido de 2 mg contém o
corante óxido de ferro.
• ApresenĞação
Lorazepam 1ou 2 mg em embalagens contendo 20, 30, e 500 (EMB HOSP) comprimidos.
Lorazepam

8. Diazepam
• Farmacodinâmica
O diazepam é um benzodiazepínico. A fórmula molecular do diazepam é C16H13ClN2O e o peso
molecular é de 284,74. O nome químico é 7-cloro-1,3- diidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepina-2-
ona. O ponto de fusão do diazepam é 125- 126 ̊C.
• FarmacocinéĞica
O diazepam é rápida e completamente absorvido após administração oral, atingindo a
concentração plasmática máxima após 30-90 minutos.
• EfeiĞ
osAdversos
Sonolência, tontura, confusão, redução das habilidades motoras e do estado de alerta, emoções
entorpecidas, fraqueza muscular, dor de cabeça e visão dupla.

9. Diazepam
• O que é a medicação?
O diazepam é um medicamento ansiolítico da classe dos benzodiazepínicos, administrado via oral
ou por injeção. Ele serve principalmente contra convulsões provocadas por certas condições ou
transtornos de ansiedade, além de atuar como coadjuvante no tratamento de problemas
neurológicos.
• Vias de excreção
Diazepam e seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina (cerca de 70%),
predominantemente sob a forma conjugada.
• Onde é meĞ
abolizada?
O diazepam é metabolizado no fígado em substâncias ativas como o nordiazepam, temazepam e
oxazepam.
• Medicação AnĞ
agonisĞ
a
Os benzodiazepínicos atuam seletivamente como agonistas nos receptores GABA, mais
especificamente na subunidade GABAA, que medeia a transmissão sináptica inibitória em todo o
SNC.

10. • Principio AĞivo
5 mg: lactose, amido de milho, óxido de ferro amarelo e estearato de magnésio. Valium® 10mg:
lactose, amido de milho, índigo carmim e estearato de magnésio.
• ApresenĞação
diazepam 5 mg e 10mg é apresentado em embalagens contendo 200 e 500 comprimidos cada.
Diazepam

11. Clonazepam
• Farmacodinâmica
O clonazepam apresenta propriedades farmacológicas comuns às das benzodiazepinas que incluem
efeitos anticonvulsivantes, sedativos, relaxantes musculares e ansiolíticos.
• FarmacocinéĞica
Clonazepam é quase completamente absorvido após administração oral. A biodisponibilidade
absoluta dos comprimidos de clonazepam é maior do que 90%. As concentrações plasmáticas
máximas de clonazepam são alcançadas dentro de 1-4horas após a administração oral.
• EfeiĞ
osAdversos
Psiquiátricos: amnésia, histeria, insônia, psicose, libido diminuída ou aumentada, ataques de
ansiedade, tremor, disforia, labilidade emocional, distúrbios de memória, diminuição da
concentração, desorientação e inquietação. Sistema nervoso: lentidão, sonolência, tonturas, ataxia,
hipotonia muscular.

12. Clonazepam
• O que é a medicação?
Clonazepam é um remédio ansiolítico e anticonvulsivante que age causando uma inibição leve do
sistema nervoso.Serve de sedativo e relaxante muscular, sendo indicado para o tratamento de crises
epiléticas, transtornos de ansiedade como síndrome do pânico, ou transtornos do humor, como
depressão ou distúrbio bipolar, por exemplo.
• Vias de excreção
Cinquenta a 70%da dose são excretados na urina e 10-30%nas fezes.
• Onde é meĞ
abolizada?
metabolizado no fígado
• Medicação AnĞ
agonisĞ
a
Flumazenil, um derivado da imidazo-benzodiazepina, é um antagonista benzodiazepínico que
bloqueia especificamente, por inibição competitiva, os efeitos centrais das substâncias que agem
via receptores benzodiazepínicos.

13. • Principio AĞivo
5-(o-clorofenil)-1,3-diidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona (clonazepam). Excipientes:
Comprimidos de 0,5 mg: lactose, amido de milho, amido pregelatinizado, óxido de ferro amarelo,
óxido de ferro vermelho, talco, estearato de magnésio.
• ApresenĞação
Comprimidos de 0,5 mg ou 2 mg. Caixa com 20 e 200 comprimidos. Solução oral de 2,5 mg/ml.
Frasco com 20 ml.
Clonazepam

14. Amytril
• Farmacodinâmica
A amitriptilina inibe o mecanismo de bomba da membrana responsável pela captação da
norepinefrina e serotonina nos neurônios adrenérgicos e serotonérgicos.
• FarmacocinéĞica
Os tricíclicos são administrados por via oral e absorvidos rapidamente no intestino delgado. Ao
entrar na circulação portal e sofre metabolismo de primeira passagem no fígado. Esse metabolismo
ocorre por duas vias, a N-desmetilação e a hidroxilação de anel.
• EfeiĞ
osAdversos
Sonolência, boca seca, visão turva, dificuldade de concentração e prisão de ventre. Podem ocorrer
reações de hipersensibilidade como coceira, urticária (lesões na pele que causam coceiras),
erupções cutâneas (na pele) e inchaço da face e/ou da língua.

15. Amytril
• O que é a medicação?
A amitriptilina é um fármaco utilizado para tratar várias condições que afectam o SNC.
Serve para o tratamento de depressão, mas também é utilizado para o tratamento de enurese
noturna (urinar na cama à noite).
• Vias de excreção
É excretada como glicuronídeo ou sulfato conjugado de metabólitos, com pouca alteração aparente
na urina.
• ApresenĞação
Comprimidos revestidos 25 mg, Embalagem com 2 e 20 blísteres com 10 comprimidos, Comprimidos
Revestidos 75 mg, Embalagem contendo 2 e 20 blísteres com 10comprimidos.

16. Hidrocodona
• FarmacocinéĞica
A di-hidrocodeína é bio-transformado pelo fígado em vários metabólitos e tem uma duração média
de 3 a 8 horas. A Enzima hepática P450 e a enzima CYP2D6, convertem em Hidromorfina, um
opióidemais potente.
• EfeiĞ
osAdversos
Alguns dos efeitos colaterais de Vicodin pode incluir vertigens, tonturas, sedação, náuseas, vômitos,
alucinações e confusão mental.

17. Hidrocodona
• O que é a medicação?
A Hidrocodona (Di-hidrocodeína) é um opiáceo semi-sintético derivado de dois opiáceos naturais:
codeína e tebaína. Serve para tratamento de dor severa durante 24 horas.
• Vias de excreção
Excretado pela urina.
• Onde é meĞ
abolizada?
É metabolizado no fígado.

18. • Principio AĞivo
É um opiáceo semi-sintético derivado de dois opiáceos naturais: codeína e tebaína.
• ApresenĞação
Vicodin por cada comprimido contém: Bitartarato de Hidrocodona 5 mg, Acetaminofeno 300 mg,
Excipientes 1comprimido,(Excipientes: dióxido de silício coloidal, crospovidona, estearato de
magnésio, celulose microcristalina, povidona, amido
Hidrocodona

19. Oxicodona
• Farmacodinâmica
O Oxicodona é um agonista opioide sem ação antagonista. Seus efeitos são similares aos da
morfina. O efeito terapêutico é principalmente analgésico, ansiolítico, antitussígeno e sedativo.
• FarmacocinéĞica
Mostam concentrações elevadas de oxicodona estavam geralmente associadas a taxas médias de
intensidade de dor mais baixas, apoiando a sensibilidade do ensaio e a relação entre magnitude da
concentração de oxicodona no plasma e os efeitos analgésicos.
• EfeiĞ
osAdversos
Amnésia, convulsão, hipertonia, hipoestesia, contrações musculares involuntárias, parestesia,
distúrbio da fala, síncope, disgeusia.

20. Oxicodona
• O que é a medicação?
Oxicodona é um fármaco opioide analgésico potente, análogo semi-sintético da morfina, derivado
da tebaína.Serve para tratamentos de dores moderadas a severas.
• Vias de excreção
É eliminada primariamente na urina sob forma de metabólitos conjugados e não-conjugados.
• Onde é meĞ
abolizada?
Metabolizado no fígado.

21. • Principio AĞivo
Conhecida como "planta da alegria", a papoula é a fonte dos principais componentes da oxicodona e
que a torna o remédio mais perigoso do mundo. O princípio ativo da planta foi batizado de
"morphium" pelo cientista Friedrich Sertürner no século 19,após ser identificado por ele em uma
série de testes.
• ApresenĞação
Comprimidos revestidos de liberação controlada.
Oxycontin®️ 10 mg. Embalagens com 12 e 30 comprimidos revestidos de liberação controlada.
Oxycontin®️ 20 mg. Embalagens com 12 e 30 comprimidos revestidos de liberação controlada.
Oxycontin®️ 40 mg. Embalagens com 12 e 30 comprimidos revestidos de liberação controlada.
USO ORAL. USO ADULTO.
Oxicodona

22. Nitrazepam
• Farmacodinâmica
O nitrazepam é um derivado benzodiazepínico capaz de induzir um sono semelhante ao fisiológico
que dura de 6 a 8 horas. O nitrazepam determina adormecimento rápido (em 15a 30 minutos).
• FarmacocinéĞica
O nitrazepam é absorvido no trato gastrintestinal; mesmo em idosos ou após uso prolongado do
medicamento a tolerância gástrica é ótima. A meia-vida do nitrazepam é de cerca de 25 horas.
• EfeiĞ
osAdversos
Euforia, palpitação, hiperexcitação, ansiedade, alucinações, insônia, cansaço, sensação de
embriagez, incontinência urinária, agressividade, síndrome de confusão onírica (própria dos
sonhos).

23. Nitrazepam
• O que é a medicação?
O nitrazepam é um medicamento que apresenta propriedades hipnóticas ansiolíticas, sedativas,
miorrelaxantes e anticonvulsantes.Serve para tratamento de insônia.
• Vias de excreção
Excretado pela urina.
• Onde é meĞ
abolizada?
O nitrazepam é metabolizado no fígado.
• ApresenĞação
Superior ao uso de nitrazepam na dose de 5 a 10 mg, tanto na indução do sono.

24. Fenobarbital
• Farmacodinâmica
É um anticonvulsivante derivado do ácido barbitúrico. Mecanismo de ação: Os barbituratos
deprimem reversivelmente a atividade de todos os tecidos excitáveis, sendo o sistema nervoso
central especialmente sensível.
• FarmacocinéĞica
Absorção lenta pelo trato gastrointestinal em 70 a 90%da ingestão oral. 20 a 45%se ligam às
proteínas. — Início da ação em 20 a 60 minutos se administrado via oral, com pico em 1a 6 horas e
duração de 10 a 16horas.
• EfeiĞ
osAdversos
Sonolência, dificuldade para acordar e, às vezes, dificuldade para falar, problemas de coordenação
motora e de equilíbrio, vertigem com cefaléia,reações alérgicas de pele, dores articulares,
alterações de humor e anemia.

25. Fenobarbital
• O que é a medicação?
fenobarbital é um medicamento que age no sistema nervoso central, Serve para prevenir o
aparecimento de convulsões em indivíduos com epilepsia ou crises convulsivas de outras origens.
• Vias de excreção
Cerca de 10%a 25%do fármaco é excretado de forma inalterada pela via renal.
• Onde é meĞ
abolizada?
Metabolizado no fígado.

26. • Principio AĞivo
Um barbitúrico utilizado como medicamento anticonvulsivante e sedativo. Aproximadamente 80%
da dose de fenobarbital administrada é absorvida pelo trato gastrintestinal.
• ApresenĞação
Comprimido 100mg, Embalagens contendo 20, 30, 100 e 200 comprimidos.
Fenobarbital

27. Zolpidem
• Farmacodinâmica
Zolpidem é preferencial da subclasse de receptores ômega 1(BZD1). No homem, zolpidem encurta o
tempo de indução ao sono, reduz o número de despertares noturnos e aumenta a duração total do
sono, melhorando sua qualidade.
• FarmacocinéĞica
O zolpidem apresenta uma biodisponibilidade de aproximadamente 70%,com as concentrações
plasmáticas máximas sendo alcançadas entre 0,5 e 3 horas.
• EfeiĞ
osAdversos
Sonolência, dor de cabeça, tontura, insônia exacerbada e distúrbios cognitivos tais como amnésia
anterógrada (os efeitos da amnésia podem estar associados a um comportamento inapropriado)

28. Zolpidem
• O que é a medicação?
Zolpidem é um fármaco hipnótico, do grupo das imidazopiridinas, não-benzodiazepínico, de rápida
ação e de curta meia-vida.Serve para tratamento de curta duração da insônia (dificuldade para
dormir) que pode ser ocasional (eventual), transitória (passageira) ou crônica (que dura há muito
tempo)
• Vias de excreção
É eliminado na forma de metabólitos inativos, na urina (aproximadamente 60%)e nas fezes
(aproximadamente 40%
).
• Onde é meĞ
abolizada?
Metabolizado no fígado.
• Medicação AnĞ
agonisĞ
a
Flumazenil pode ser útil para o diagnóstico e/outratamento da superdosagem internacional ou
acidental por benzodiazepinas e similares. - O efeito antagonista do flumazenil pode promover o
surgimento de sintomas neurológicos (convulsões).

29. • Principio AĞivo
Cada comprImIdo revestIdo contém 10mg de hemItartarato de zolpIdem. ExcIpIentes: lactose,
celulose mIcrocrIstalIna, hIpromelose, amIdoglIcolato de sÓdIo, estearato de magnésIo, dIÓxIdo de
tItânIo e polIetIlenoglIcol.
• ApresenĞação
LIORAM apresenta-se em embalagens contendo 10 ou 20 comprImIdos revestIdos. Cada comprImIdo
revestIdo contém 10 mg de hemItartarato de zolpIdem. ExcIpIentes: lactose, celulose mIcrocrIstalIna,
hIpromelose, amIdoglIcolato de sÓdIo, estearato de magnésIo, dIÓxIdo de tItânIo e polIetIlenoglIcol.
Zolpidem

31. Referências
• https://www.drogariasaopaulo.com.br/medicamentos/Sedativos?PS=48&map=c,specificationFilte
r_180
• hĞĞps://www.saude.sc.gov.br/index.php/documenĞos/aĞencao-basica/saude-menĞal/proĞocolos-
da-raps/9212-dependencia-de-sedaĞivos-e-
hipnoĞicos/file :~:ĞexĞ=S%C3%A3o%20chamados%20de%20sedaĞivos%20os,e%20faciliĞam%20inic
iar%20o%20sono
• https://remediobarato.com/oxycontin-bula-completa--zodiac-produtos-farmaceuticos-s-a--para-
o-profissional.html verpdf
• https://www.tuasaude.com/vicodin/
• https://www.drogariaspacheco.com.br/fenobarbital-100mg-generico-teuto-30-comprimidos/p
• https://www.drogariaminasbrasil.com.br/fenobarbital-100mg-c-30-comprimidos
• https://www.extrafarma.com.br/gen-fenobarbital-100mg-30cp-uniao-quim/p

32. Obrigado!