[1] O documento discute três classes de antibióticos: sulfas, quinolonas e glicopeptídeos, descrevendo seu histórico, espectro de ação, mecanismos de ação, indicações clínicas e efeitos adversos. [2] As sulfas são antibacterianos de amplo espectro que inibem a síntese de ácido fólico, enquanto as quinolonas inibem a DNA girasse bacteriana. [3] Os glicopeptídeos, como a vancomicina, inibem a sí

1. Universidade Federal Do Rio Grande Do Norte-UFRN
Centro de Biociências- CB
Farmacodinâmica
Docente : Gerlane Coelho Bernardo Guerra
Discentes: Elayne Barros Ferreira
Jefferson Wesly Silva Freire
Luiz Felipe Da Silva Ferreira
Matheus Firmino De Azevedo
Nataly Barros De Lemos
Tamires Fernandes De Medeiros Barbosa Couto

2. Sulfas, Quinolonas e
Glicopeptídeos

3. Sulfas
Histórico:
 Sulfacrisoidina Primeiro agente antimicrobiano
 Em 1935Marcou a era da Quimioterapia
 São bacteriostático
 Derivados das Sulfanilamidas
 Estrutura similar ao ácido P-Aminobenzóico
(PABA)

4. Sulfas
Espectro de Ação:
 São Anti-infecciosos
 Bacteriostáticos- Amplo
espectro
 Ativadas contra:
-Bactérias gram+ (A)
e gram – (B)
-Determinados Protozoários
-Alguns Fungos

5. Sulfas
Indicações clínicas
Cotrimoxazol:
 Primeira escolha no tratamento de pneumonia (P. carinii ) em
pacientes com imunossupressão
 Infecções do trato urinário, uretrites e prostatites agudas ou
crônicas
 Na doença invasiva por cepas sensíveis de Salmonella spp

6. Sulfas
Indicações clínicas
Sulfadiazina:
 Droga de escolha no tratamento da toxoplasmose, associado a
pirimetamina
 Alternativa no tratamento da malária por P. falciparum
 Forma tópica é a sulfadiazina prata-indicada na prevenção de
infecções em pacientes queimados

7. Sulfas
Mecanismos de Ação
 Efeito bacteriostático
 Antimetabolito
 PABA
 Acido folico

8. Sulfas
Relação Estrutura Química e Atividade

9. Sulfas
Mecanismos de Resistência Bacteriana
 Mutação que desencadeia superprodução de PABA
 Plasmídeos que codificam resistência, proporcionando
enzimas com pouca afinidade as sulfas
 Diminuição da permeabilidade bacteriana às sulfonamidas

10. Sulfas
Efeitos Adversos
 Sintomas digestivos
 Farmacodermias
 Anormalidades hematológicas
 Cristalúria
 Hipercalemia

11. Quinolonas
Histórico
 Utilizadas no início dos anos 60 introdução do ácido nalidíxico
 Início dos anos 80 Fluoroquinolonas
 Ciprofloxacino, Levofloxacino, Norfloxacino

12. Quinolonas
Espectro de Ação
 Atividade antibacteriana
 Excelente atividade contra bactérias aeróbicas
gram negativas
 Atualmente fármacos mais recentes apresentam
também atividade contra Cocos gram positivos

13. Indicações clínicas
Quinolonas
 Trato genito-urinário
 Trato gastrintestinal/
Diarreia bacteriana
 Trato respiratório
 Osteomielites
 Partes moles
 Ação contra micobactérias
 Ciprofloxacino- Antraz

14. Quinolonas
Mecanismo de Ação
 Bactericida
 Inibem a síntese dos ácidos nucléicos
 Inibem a topoisomerase ll (DNA girase) e a
topoisomerase IV
Consequências da inibição da DNA girase:
 Alongamento bacteriano
 Degradação mitocondrial
 Produção de exotoxinas

15. Quinolonas
Relação Estrutura Química e Atividade

16.  Análogos fluorados sintéticos do ácido nalidíxico
 Ácido nalidíxico -não atinge níveis sistêmicos
 Derivados fluorados- Atinge níveis sistêmicos
N N
O
OH
O
CH3
CH3
N
O
OH
O
F
N
NH
N
O
OH
O
N
O
N
N
N
N
O
OH
O
N
NH
F
N
N
O
OH
O
N
NH
F
F
NH2
MODIFICAÇÃO MOLECULAR E OBTENÇÃO DE ANÁLOGOS
ácido nalidíxico

17. ácido oxolínico
ácido nalidíxico
rosoxacino cinoxacino
QUINOLONAS DE PRIMEIRA GERAÇÃO

18. enoxacino norfloxacino ofloxacino
pefloxacino ciprofloxacino
QUINOLONAS DE SEGUNDA GERAÇÃO
(FLUORQUINOLONAS)
O eutômero é comercializado
isoladamente (configuração S)

19. lomefloxacino
tosufloxacino
fluxacino temafloxacino
QUINOLONAS DE TERCEIRA GERAÇÃO

20. QUINOLONAS DE QUARTA GERAÇÃO
grepafloxacino esparfloxacino
trovafloxacino

21. Mecanismo de Resistência Bacteriana
Quinolonas
 Resistência por alteração na enzima DNA girase
 Por mutação cromossômica nos genes que são responsáveis
pelas enzimas alvo (DNA girase e topoisomerase IV)
 Por alteração da permeabilidade à droga pela membrana
celular bacteriana (porinas)
 Bomba de efluxo

22. Efeitos Adversos
Quinolonas
 Anorexia
 Náuseas
 Vômitos
 Desconforto abdominal
 Febre
 Tendinite
 Fotossensibilidade

23. Glicopeptídeos
Histórico
 Vancomicina
Introduzida para uso clínico em 1958, mas sua utilização em
maior escala iniciou-se nos anos 80
 Teicoplanina
Utilizada na Europa para o tratamento de infecções por
germes Gram-positivos

24. Glicopeptídeos
Espectro de Ação
 Cocos e Bacilos Gram Positivos aeróbicos e anaeróbicos
 Bactérias do gênero Staphylococcus

25. Indicação Clínica
 Vancomicina
Usada em pacientes alérgicos
É uma alternativa no tratamento de infecções por estafilococos
resistentes a oxacilina
Não é tão efetiva como uma penicilina, mas é utilizado em casos de
resistência a mesma
 Teicoplanina
São similares às da vancomicina com a vantagem do intervalo, da
via de administração e da menor toxicidade
Glicopeptídeos

26. Glicopeptídeos
Mecanismo de Ação
 Bactericida
 Inibição da síntese do peptideoglicano
 Alteração da permeabilidade da membrana
citoplasmática
 Interfere na síntese de RNA citoplasmático, desta
forma, inibem a síntese da parede celular bacteriana

27. Glicopeptídeos
Relação Estrutura Química e Atividade
 Peso molecular elevado
 Hidrossolúvel
 Bastante estável
 Extremamente grande
 Não atravessa as porinas das membranas externas
das gram negativas
 Possuindo afinidade apenas para gram positivas

28. Glicopeptídeos
Mecanismos de resistência bacteriana
 Resistência nos enterococos deve-se a uma
modificação do local de ligação da unidade
de formação do peptídeoglicano
 D-ALANINA terminal é substituída por D-
LACTATO – Perda de uma ligação hidrogênio,
diminuindo a afinidade da Vancomicina ao
seu alvo, resultando em perda da atividade

29. Glicopeptídeos
Efeitos adversos
 Vancomicina
Os mais comuns são: febre, calafrios e flebites associados ao
período de infusão.
“ Síndrome do pescoço vermelho” é associada à velocidade de
infusão
 Teicoplanina
Os efeitos mais comuns são reações cutâneas e disfunções
hepáticas transitórias (menos de 5% dos pacientes).
Pode causar dor no local da injeção

30. Referências
 ANVISA
 Katzung
 Golan
 Goodman