O documento discute farmacodinâmica e interações medicamentosas. Apresenta os conceitos de receptores, alvos farmacológicos e interação fármaco-receptor. Também aborda interações medicamentosas, reações adversas a medicamentos e classificação delas. Por fim, descreve aspectos do sistema nervoso autônomo e fármacos que afetam o sistema simpático e parassimpático.

1. FARMACODINÂMICA
E
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
Prof. Esp.: Jackesâmia Castilho
Disciplina: Farmacologia

2. Farmacodinâmica
 Interação fármaco/receptor em tecido alvo
 Efeito farmacológico

14. Fármacos Receptores
 Um fármaco é uma substância química que, quando
aplicada a um sistema fisiológico, afeta seu
funcionamento de modo especifico.
 Com poucas exceções, os fármacos agem sobre as
proteínas-alvos, a saber:
- receptores;
- enzinas;
-carregadores;
- canais iônicos .
Alvos para ação dos Fármacos

15. Fármacos Receptores
 O termo receptor é empregado de diferentes modos. Em
farmacologia descreve os sinais químicos endógenos e
responder a eles.
 Outras macromoléculas com que os fármacos interagem
para produzir seus efeitos são conhecidas como alvos
farmacológicos.
 A especificidade é reciproca: classes individuais de
fármacos ligam-se apenas a certos alvos, e alvos
individuais só reconhecem determinadas classes.
 Nenhum fármaco é completamente específico em sua
ação. Em muitos casos, ao aumentar a dose de um
fármaco, a substância pode afetar outros alvos além de
seu principal, e esse fato pode levar ao aparecimento de
efeitos colaterais.
Alvos para ação dos Fármacos

16. Fármacos Receptores
 Normalmente se localizam nas superfícies das células.
 Podem também se localizar nos compartimentos
intercelulares com o núcleo, ou no extracelular. Ex.:
fármacos quem tem os fatores coagulação e medidores
inflamatórios.
 Os receptores determinam, em grande parte, as relações
quantitativas entre a dose ou concentração do fármaco e
seus efeitos farmacológicos.
 O efeito observado de um fármaco em função de sua
concentração no compartimento receptor gera uma curva
dose- resposta
Alvos para ação dos Fármacos

17. Fármacos Receptores

18. Fármacos Receptores

19. Fármacos Receptores
 A ocupação de um receptor por uma molécula de um
fármaco pode ou não resultar na ativação desse
receptor.
 Ativação é quando o receptor é afetado pela molécula
ligada.
 Altera o comportamento na célula e desencadeia uma
resposta tecidual.
 A ligação e a ativação do fármaco representam
respostas distintas da geração da resposta medida por
receptor que é indicada por um agonista.
Interação Fármaco-Receptor

21. Fármacos Receptores
 O fármaco que se liga a um receptor sem
causar uma ativação, em consequência,
impede que um agonista se ligue a esse
mesmo receptor e recebe a denominação
antagonista do receptor.
 O fármaco se liga por afinidade, sendo
assim o fármaco ativa o receptor é
indicada por sua eficácia.
Interação Fármaco-Receptor

22. INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

23. Interações Medicamentosa
 São fármacos combinados para obter um efeito aditivo ou
sinérgico.
 Efeitos de alguns fármacos podem ser resultados da
administração simultânea de outro compostos. Ex.:
Suplementos e nutraceuticos.
 Nas interações medicamentosa podem ocorrer resposta
inesperadas, ou seja, pode levar a efeitos tóxicos ou inibir o
efeito, podendo causar efeitos adversos ao paciente.

24. Interações Medicamentosa
 As interações Medicamentosas podem ser :
 Farmacocinéticas: quando a liberação de um
fármaco no seu local de ação é alterada por outro
fármaco.
 Farmacodinâmicas: a resposta ao fármaco
principal é modificada por outro

25. Interações Medicamentosa

26. Reação Adversa ao Medicamento (RAM)
 Os medicamentos são assegurados por critério de
proteção e segurança, há potencial risco associado
a seu uso
.
 Para prevenir ou reduzir os efeitos nocivos que
aparecem foi criado um sistema chamado
FARMACOVIGILÂNCIA.

27. Reação Adversa ao Medicamento (RAM)
 Reação adversa a medicamento (RAM) é “uma
resposta a um medicamento que é nociva e não-
intencional e que ocorre nas doses normalmente
usadas em seres humanos”.
 Reação adversa inesperada é “uma reação
adversa cuja natureza ou severidade não são
coerentes com as informações constantes na bula
do medicamento ou no processo do registro
sanitário no país, ou que seja inesperada de acordo
com as características do medicamento”.
 Medicamento é “um produto farmacêutico, de uso
interno ou externo, para prevenção, diagnóstico ou
tratamento de doenças ou para modificação de uma
função fisiológica”.

28. Reação Adversa ao Medicamento (RAM)
 Efeito colateral é “qualquer efeito não-intencional de
um produto farmacêutico, que ocorre em doses
normalmente utilizadas por um paciente, relacionadas
às propriedades farmacológicas do medicamento”.
 Evento adverso ou experiência adversa são definidos
como “qualquer ocorrência médica desfavorável, que
pode ocorrer durante o tratamento com um
medicamento, mas que não possui, necessariamente,
relação causal com esse tratamento”.

29. Reação Adversa ao Medicamento (RAM)
 Evento adverso grave é qualquer evento que:
• seja fatal;
• ameace a vida;
•seja incapacitante permanente ou significativamente;
• requeira ou prolongue a hospitalização;
• cause anomalia congênita;
• requeira intervenção para prevenir incapacidade ou
dano permanente.

30. Reação Adversa ao Medicamento (RAM)
 Sinal refere-se a “notificação sobre possível relação
causal entre um evento adverso e um medicamento,
sendo que a relação é desconhecidas.

31. Classificação e Características de Reações Adversas a
Medicamentos (RAM)
 Tipo A resultam de uma ação ou de um efeito
farmacológico exagerado e dependem da dose
empregada, após a administração de um medicamento
em dose terapêutica habitual. São comuns,
farmacologicamente previsíveis e podem ocorrer em
qualquer indivíduo e, apesar de incidência e repercussões
altas na comunidade, a letalidade é baixa. Ex.:
superdosagem
 Tipo B caracterizam-se por serem totalmente inesperadas
em relação às propriedades farmacológicas do
medicamento administrado, incomuns, independentes de
dose, ocorrendo apenas em indivíduos suscetíveis e
sendo observadas frequentemente no pós-registro. Ex.:
Intolerância, Hipersensibilidade

32. Classificação e Características de Reações Adversas a
Medicamentos (RAM)
 Tipo C (reações dependentes de dose e tempo)
 Tipo D (reações tardias)
 Tipo E (síndromes de retirada)
 Tipo F (reações que produzem falhas terapêuticas)

33. FARMACOLGIA SISTEMA NERVOSO
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO (SNA)

34. Sistema Nervoso Autônomo
 O sistema nervoso autónomo é
uma parte do sistema nervoso que
funciona independente da vontade
e consiste em neurónios que
conduzem impulsos desde o
sistema nervoso central (cérebro
e/ou espinal medula) até às
glândulas, músculo liso e músculo
cardíaco.

35. Base Anatômica e Fisiológicas
 O sistema nervoso autônomo é
composto de 3 divisões anatômica
principais:
Parassimpático
Simpático
Entérico
Estabelecem um
vinculo entre o sistema
nervoso central e os
periféricos
Compreende os
plexos nervos
intrínsecos do trato
gastrointestinal e
estão intimamente
interconectados com
os sistemas
simpático e
parassimpáticos

36. Base Anatômica e Fisiológicas

37.  Os fármacos que ativam os adrenoceptores são
denominados simpaticomiméticos.
 Alguns simpaticomiméticos ativam diretamente os
receptores adrenérgicos (agonistas de ação direta),
enquanto outros atuam indiretamente, aumentando a
liberação ou bloqueando a captação de norepinefrina
(agonistas de ação indireta).
Agonistas Adrenérgicos

38. Neurotransmissão nos Neurônios Adrenérgicos
 Os neurônios adrenérgicos liberam norepinefrina como
neurotransmissor primário. Eles são encontrados no
sistema nervoso central (SNC) e no sistema nervoso
simpático, onde servem de ligação entre os gânglios e
os órgãos efetores.
 A neurotransmissão nesses neurônios envolve as
etapas de síntese, armazenamento, liberação e ligação
da norepinefrina com o receptor, seguida de remoção
do neurotransmissor da fenda sináptica.
 Na síntese, a tirosina é transportada para dentro do
neurônio adrenérgico por um carreador, onde é
hidroxilada em di-hidroxifenilalanina (também
denominada dopa) pela tirosina hidroxilase.
 Em seguida, a dopa é descarboxilada pela
enzima descarboxilase de L-aminoácido aromático,
formando a dopamina no neurônio pré-sináptico.

39. Neurotransmissão nos Neurônios Adrenérgicos
 A liberação da norepinefrina ocorre com a chegada de um
potencial de ação na junção neuromuscular.
 Este evento propicia a entrada de íons de cálcio
extracelulares para o interior do axoplasma (citoplasma do
neurônio), o que promove a fusão das vesículas sinápticas
com a membrana celular.
 O resultado é a exocitose do conteúdo das vesículas
(norepinefrina) para fenda sináptica.
 Quando liberada das vesículas sinápticas, a norepinefrina
se difunde para o espaço sináptico e se liga aos receptores
pós-sinápticos no órgão efetor ou aos receptores pré-
sinápticos no terminal nervoso.
 Essa ligação inicia uma cascata de eventos no interior da
célula, resultando na formação do segundo mensageiro
celular, que atua como transdutor na comunicação entre o
neurotransmissor e a ação gerada no interior da célula
efetora.

40. Fármacos Antiadrenérgicos
 Os fármacos antiadrenérgicos bloqueiam a atividade das
catecolaminas, principalmente da noradrenalina (NA).
 Os 2 principais tipos de receptores adrenérgicos são os
receptores alfa e beta e existem vários subtipos de cada
um.
 Os fármacos antiadrenérgicos podem ser classificados de
acordo com a sua especificidade para os diferentes
receptores, sendo as principais classes os bloqueadores
seletivos dos receptores beta-1, os betabloqueadores não
seletivos, os bloqueadores mistos alfa e beta, os
bloqueadores seletivos dos receptores alfa-1 e os
bloqueadores alfa não seletivos.

41. Fármacos Antiadrenérgicos
 Existem muitos receptores beta no coração, por isso,
estes fármacos são usados sobretudo para indicações
cardíacas, como o enfarte agudo do miocárdio, a angina,
a insuficiência cardíaca (IC) (estável) e a hipertensão
(como alternativa).
 Os receptores alfa predominam no músculo liso,
especialmente na vasculatura.
 Os bloqueadores alfa causam uma vasodilatação
significativa, estando indicados na hipertensão e na
hiperplasia benigna da próstata (HPB).
 Existe a possibilidade de ocorrência de efeitos adversos
significativos

42. OBRIGADA
!!!
Boa noite!!!]