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Fundação Universidade Federal do Rio Grande  Departamento de Ciências Fisiológicas Setor de Farmacologia ANALGÉSICOS,  ANTITÉRMICOS E  ANTIINFLAMATÓRIOS Organização: Ana Luiza Muccillo-Baisch  Colaboração: Daniela Marti Barros, Eli Sinnott Silva, Fernando Amarante Silva e Guiomar Oliveira
analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais infusão plantas da casca do salgueiro ( Salix alba vulgaris )  1838: Píria isolou ác. salicílico da salicina 1844: Cahours isolou ác. Salicílico do óle de Gautéria (Wintergreen) 1860: Kolbe e Lautemann obtiveram por síntese 1897, 10 de agosto: Felix Hoffmann, químico alemão, do laboratório do comerciante Friedrich Bayer e do técnico em tinturaria  Johann Weskott extraiu a fórmula do aas 1899: Dreser introduziu o uso clínico do aas 1900: BAYER produz 4,2 toneladas 1919: marca pasaa domínio público 1994: consumo de 50 mil toneladas  1899: registro ASPIRIN  A= acetil spir= flor spirea in= novos medicamentos
Fundação Universidade Federal do Rio Grande Depto de Ciências Fisiológicas Setor de Farmacologia FARMACOLOGIA DA DOR E DA INFLAMAÇÃO Fisiopatologia da resposta inflamatória e dolorosa Estímulo lesivo celular (físico, químico, biológico Lesão celular e liberação de  enzimas  intracelulares Liberação e ativação de mediadores endógenos cininas: histamina, prostaglandinas, 5-HT peptídeos: angiot, subst P e BK acidose tecidual produção de íons K +  e H +   Ativação do sistema  do complemento Resolução Cronificação Amstrong, 1952, 1953 Keeke e Amstrong, 1964 Guzman  et al..,  1962 Lin e Guzman, 1968 Rocha e Silva, 1964 Rocha e Silva e Garcia Leme, 1972 Vane, 1971 Lewis e Whittle, 1977 Ferreira e Vane, 1979 Higgs  et al., 1980 Di Rosa  et al.,  1971 Higgs  et al.,  1980 Higgs e Flower, 1981 Mobarok e Morley, 1980 analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais Sensibilização seletiva por substâncias algésicas durante a inflamação: BK, 5-HT e PGs *   Reação inflamatória aguda alterações morfofisiológicas vasculares, infiltrado celular * PGI 2 ,PGE 1 , PGE 2
Fundação Universidade Federal do Rio Grande Depto de Ciências Fisiológicas Setor de Farmacologia FARMACOLOGIA DA DOR E DA INFLAMAÇÃO Sistema de termorregulação Temperatura corporal Receptores cutâneos para frio e calor Efetuadores Centros Termorreguladores hipotalâmicos (mediação e modulação: PGs, catecolaminas, cininas, acetilcolina) Fluxo sangüíneo Glândulas sudoríparas Ventilação pulmonar  Pirogênios endógenos Leucócitos e outras células Pirogênios exógenos Microorganismos Milton e Wendlant, 1971 (PGE 1 =febre) Cooper  et al., 1967 Jackson, 1967 (pirogênio endógeno) Feldberg e Saxena, 1971 (PGE 1 =hipotálamo) Vane, 1971 (aspirina inibe PGs) Milton, 1982 (febre PGs abortivo) analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais Hipotálamo anterior: calor, sudorese, VD hipotálamo posterior: frio, tremor, arrepios, VC
Fosfolipídios Ácido aracdônico Ácido 5-hidroxiperoxi eicosatetraenoico 5-HEPTE 5-HETE leucotrienos TxA 2 PGE 2 , PGF 2 PGI 2 Fosfolipase A 2 lipoxigenases cicloxigenases PGH 2 /PGG 2 analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais
Mecanismo de ação Inibição periférica e central da atividade da enzima ciclooxigenase e subsequente diminuição da biosíntese e liberação dos mediadores da inflamação, dor e febre (prostaglandinas). analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMTÓRIOS
Mecanismo da ação antinflamatória  Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX  (Vane, 1971) inibição da liberação de histamina  (Lewis e Whittle, 1977) diminuição da migração PMN e monócitos  (Di Rosa  et al.,  1971; Higgs  et al.,  1980) analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Mecanismo da ação analgésica Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX  (Moncada  et al.,  1978; Ferreira  e Vane, 1979) exceção aos fenamatos que possuem ação antagonista sobre os receptores das PGs  (Moncada  et al.,  1978; Collier e Sweatman, 1968) analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Mecanismo da ação antitérmica  Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX  (Milton e Wendlant, 1971/ PGE como modulador na regulação da temperatura e ação antipirética relacionada com interferência na liberação de PGs; Vane, 1971) analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
As ciclooxigenases   COX-1  enzima  essencial constitutiva  encontrada na maioria das células e tecidos produção de PGs para manutenção de funções fisiológicas analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
As ciclooxigenases   COX-2 formação induzida processo inflamatório e interleucinas - IL 1 , IL 2  e TNF  prostaglandinas que mediam inflamação, dor e febre analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
As prostaglandinas   FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS  estimulação da agregação plaquetária (TXA 2 ) inibição (PGI) relaxamento vascular (PGE 2 , PGI)  contração (PGF, TXA) contração brônquica (PGF 2 , LCT, LTD, TXA) relaxamento (PGE) proteção da mucosa gástrica (PGE 1 , PGI)  analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
As prostaglandinas   FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS  manutenção do fluxo renal e regulação do metabolismo de Na +  e K +  (PGE 1 , PGI 2 ) indução contração uterina (PGE, PGF 2  ) produção de febre (PGE 2 )  hiperalgesia por potencialização dos mediadores da dor sensibilização das terminações nociceptivas periféricas  analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
As prostaglandinas   APLICAÇÕES TERAPÊUTICAS DAS PROSTAGLANDINAS  estimulação uterina: aborto entr 12 a  e 20 a  semana ductus arteriosus : recém nascidos   trato gastrintestinal: anti ulceroso agregação plaquetária: substituto da heparina impotência masculina: corpos cavernosos inibidores dos leucotrienos: asma  analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA absorção VO (estômago e intestino delgado) níveis plasmáticos em 30 min; pico em 2 horas fatores que influenciam a absorção: composição, velocidade de desintegração e dissolução, alimentos, pH, tempo de esvaziamento gástrico constante de dissociação ( pKa= 3,5) pH 2,5 - 91% não ionizada pH 4,5 - 91 % ionizada  ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA (Farmacologia, Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA distribuição: livres e ligados a proteína plasmática (albumina) BHE, B placentária, líquido sinovial, peritoneal, saliva, fezes, leite, suor ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA metabolização e excreção esterases mucosa GI (hidrólise) conjugação com glicina e ácido glicurônico Aspirina ác. Salicílico  glicuronídeos  ác. Saliciúrico (15% urina)  (75 % urina) (10% salicilato free) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA excreção renal influenciada pelos fatores relacionados ao pH urinário e competição com outros ácidos orgânicos ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS analgesia - dores leves a moderadas  cefaléia, dismenorréia, mialgias, artralgias, neuralgias, desconforto pós-operatório, pós-parto, cirurgias odontológicas, procedimentos ortopédicos antitérmico (atenção síndrome de REYE) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS antiinflamatório antiagregante plaquetário queratolítico revulsivo ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE TGI, mais freqüentes com tratamento prolongado e elevadas doses intolerância gástrica (dor, desconforto epigástrico, náuseas, vômitos, anorexia) ulceração da mucosa com sangramento exacerbação na presença de etanol ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE mecanismo proposto: acúmulo de altas concentrações de HCl e da substância na mucosa liberação de O 2 , enzimas lisossômicas tecidos destruídos diminuição síntese PG da microvasculatura isquemia localizada anóxia celular diminuição síntese PG (PGE 1  e PGE 2 ) moduladoras da secreção  perda sangue: dose 4-5g/dia [120-350 ug], de 3 a 8 ml/dia (norma de 0,6 ml/dia)   ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE nefrotoxicidade ingestão crônica de AAS, fenacetina e paracetamol 21 a 28% incidência de necrose papilar e nefrite intersticial nos pacientes artríticos AAS, paracetamol, pirazolônicos, ácido propiônico, derivados do indol, paracetamol diminuição da função renal  hepatotoxicidade aumento níveis de transaminase dose-dependente pct doenças do tecido conjuntivo reversíveis ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE desequilíbrio ácido-básico doses terapêuticas: aumento consumo de O 2  e produção de CO 2  aumento compensatório da   respiração [35 mg/100 mL ] : estímulo do centro respiratório hiperventilaçãop e alcalose respiratória [elevadas] : excreção compensatória de Bic Na, K e pH do sangue tende a voltar ao normal, porém resultando alcalose respiratória com diminuição capacidade tampão do sistema. ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE desequilíbrio ácido-básico [acima de 50 mg/100 mL ] : depressão centros respiratórios e hipoventilação + produção de CO2 alcalose respiratória pCO2 aumentada [Bic] diminuída pH sangue diminuído acúmulo de ácido lático, pirúvico e cetoácidos por interferência no metabolismo dos carbohidratos + salicilatos ácidos:  acidose metabólica ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE CONTRA-INDICAÇÕES pelos efeitos anticoagulantes terapia anticoagulante alterações na coagulação (hemofilia, hipoprotrmbinemia, deficiência vitamina K) cirurgias  pelos efeitos sobre aparelho GI úlcera péptica gastrite ou sangramento gastrintestinal ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Efeitos dos inibidores das COXs na indução de úlceras gástricas e inibição do edema de pata contralateral de ratos com artrite COX-1  COX-2  COX-2/1  ID  50 úlcera (mg -1 kg 1 dia)   ID  50 edema (mg -1 kg 1 dia) aspirina  32,4  198  6,1 piroxicam  1,07  0,76  0,7 indometacina  2,35  0,67  0,3  meloxicam  2,47  0,12  0,05 Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE CONTRA-INDICAÇÕES gravidez fechamento prematuro do  ductus arteriosus gestação prolongada trbalho de parto prolongado risco sangramento materno febre crianças etiologia infecções varicela e outros vírus tipo  influenza síndrome de Reye (lesão hepática severa e encefalopatia ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Comparação entre seletividades dos AINES quanto as ciclooxigenases (IC 50  em µM e razão IC 50 ) COX-1  COX-2  COX-2/1 piroxicam  0,0005  0,3  600 indometacina  0,028  1,68  60 ibuprofeno  4,85  72,8  15 meloxicam  4,8  0,43  0,09 nimessulida  9,2  0,52  0,06 DFU  >50  0,04  <0,001 Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Classificação dos AINES (antes COX-2) ácido carboxílico  dose  ácido propiônico  dose aspirina  2, 4-6g/dia 2x/dia  ibuprofeno  100-400mg, 4x/dia diflunisal  0,5-1,5 g,2x/dia  naproxeno  250-500 mg, 2x/dia salsalatos  1,5-3,0 g, 2x/dia  fenoprofeno  300-600 mg, 4x/dia trissalicilato  1,5-3 g, 2x/dia  cetoprofeno  75 mg, 3x/dia de Mg+   flurbiprofeno  100 mg, 3x/dia oxaprozina  600 mg, 4x/dia fenamatos  dose   meclofenamatos  50+100 mg. 3x/dia ácido mefenâmico  250 mg, 4x/dia  Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Classificação dos AINES (antes COX-2) ácido acético  dose  ácido enólico  dose indometacina  25-50 mg, 3x/dia  piroxicam  20 mg, 2x/dia tolmetina  400-800 mg, 3x/dia  tenoxican  20 mg, 2x/dia sulindaco  150-200 mg, 3x/dia  fenilbutazona  100 mg, 3x/dia diclofenaco  50-75 mg, 2x/dia etodolaco  200-300 mg. 3 ou 4x/dia  naftilcanonas nabumetona 500 mg, 3x/dia Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Reclassificação dos AINES Inibidores seletivos  Inibidores não seletivos  inibidores seletivos  Inibidores altamente  seletivos da COX-1  da COX-1  da COX-2  da COX-2 aspirina  aspirina (altas doses)  meloxicam  celecoxib indometacina  etodolaco  refecoxib piroxicam  nimesulida   diclofenaco  salicilato  ibuprofeno   nabumetona Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Efeitos adversos dos AINES Pacientes que não utilizam AINES  Pacientes que utilizam AINES N (%)  (n=226)  (n=334) dor abdominal  33 (14,6)  96 (27,9) pcts avaliados com  14 (42)  47 (49) sintomas GI  lesão GI   úlcera  01 (7,1)  14 (29,8) gastrite/duodenite  00  (0)  02 (4,3) total  01 (7,1)  16 (34) risco relativo úlcera  4,2 (p=0,16) nenhuma agressão  4,2 (p=0,16) Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Doses dos AINES FÁRMACOS  ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA BRASIL  DOSES meloxicam  Meloxil ®  7,5 A 15 mg/dia nimesulida  Nimeflan ®    200 mg/dia celecoxib  Celebra®  200 a 400 mg/dia refecoxib  25 a 50 mg/dia Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
DERIVADOS PIRAZOLÔNICOS  EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  efeitos GI: náusea, vômitos, desconforto epigástrico, diarréia, retenção sódio, fenômenos hemorrágicos,  agranulocitose, púrpura, trombocitopenia, hemolítica e anemia aplástica CONTRA-INDICAÇÕES GI, insuficiências hepática e renal, discrasias sanguíneas, hipertensão arterial SUBSTÂNCIAS  fenilbutazona  Butazolidina®  oxifenilbutazona  Tandrex ® dipirona  Novalgina ® apazona  feprazona  Zepelan ®  Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
DERIVADOS PARAMINOFENOL FARMACOCINÉTICA menor grau ligação proteína  Plasmática metabólito intermediário tóxico EFEITOS FARMACOLÓGICOS não altera tempo sangramento menor potência antiinflamatória EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  doses terapêuticas, baixa incidência CONTRA-INDICAÇÕES hipersensibilidade aos Salicilatos, insuficiências hepática e renal SUBSTÂNCIAS  Fenacetina  Descon®, Cibalena, ®, Dorilax ® Acetaminofen ou Paracetamol Tylenol®, Dôrico® Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
DERIVADOS ÁCIDO FENILACÉTICO  EFEITOS FARMACOLÓGICOS inibição COX superior indometacina e propiônicos EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  GI (20%): sangramentos, ulcerações ou perfuração parede  hepatotoxicidade (15%): aumento transaminases  SUBSTÂNCIAS  Diclofenaco  Tandrilax®, Arten ®, Voltaren ®, Cataflan ®  Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
DERIVADOS DO INDOL EFEITOS FARMACOLÓGICOS inibição COX superior indometacina e propiônicos EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  GI (+ sérios): dor epigástrica, anorexia, dispepsia, náuseas, vômitos, úlcera péptica, sangramento GI SNC: cefaléia (25 a 50%), vertigens, tonturas, confusão mental, alucinações, distúrbios psiquiátricos (depressão e psicoses) neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica erupções cutâneas, prurido, urticária, crises agudas de asma, edema angioneurótico CONTRA-INDICAÇÃO doenças GI, psiquiátricas, epilepsia, parkinson insuficiência hepática e renal SUBSTÂNCIAS  Indometacina  Indocid® Sulindaco  Clinoril®  Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
DERIVADOS ÁCIDO PROPIÔNICO  EFEITOS FARMACOLÓGICOS inibição COX, inibição sistema das cininas e histamina e interferência com produção SRS  EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  GI (5 a 10%) :  trombocitopenia, agranulocitose, erupções cutâneas, cefaléia, tonturas  prolongamento tempo sangramento  CONTRA-INDICAÇÃO hipersensibilidade cruzada, doença GI insuficiência hepática e renal SUBSTÂNCIAS  Ibuprofeno  Artril®, Motrim® Naproxeno  Naprosyn® Fenoprofeno  Algipron®  Cetoprofeno  Profenid®  flurbiprofeno  Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
DERIVADOS DO OXICAN  EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  GI (16%), cefaléia, zumbidos, edema, prurido, erupções cutâneas, aumento transaminases, anemias, traombocitopenia, leucopenia, eosinifilia  CONTRA-INDICAÇÃO doença GI, alteração na coagulação SUBSTÂNCIAS  Piroxicam  Feldene® Tenoxicam  Tilatil®, Tenoxen ® Meloxicam Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
FENAMATOS  EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  GI: dispepsia, desconforto gástrico anemia hemolítica CONTRA-INDICAÇÃO doença GI, alteração na função renal SUBSTÂNCIAS  ácido mefenâmico  Ponstan® Ácido flufenâmico  Mobilisin ® assoc. Ácido etofenâmico  Bayro-gel ® Ácido meclofenâmico Ácido tolfenâmico  Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
DERIVADOS DO ÁCIDO PIRROLACÉTICO EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  GI: dispepsia, desconforto gástrico SNC: cefaléia, nervosismo, ansiedade, insônia, distúrbios visuais hipersensibilidade SUBSTÂNCIAS  Etodolaco  ® Tolmetin  ® Zomepiraco  ®  Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
DERIVADOS DA BUTANONA EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  menor incidência de efeitos GI do que aspirina e outras drogas erupções cutâneas, cefaléia, tontura, zumbidos e prurido  SUBSTÂNCIAS  Nabumetona  Reliflex ® Proquazona  ® Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
DERIVADOS DO ÁCIDO CARBÂMICO EFEITOS FARMACOLÓGICOS inibidor PGs fraco mecanismo central analgésico noradrenérgico analgésico somente  EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  SUBSTÂNCIAS  Flurpirtina  Katadolon ® Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
DERIVADOS DA FENOXIMETANOSSULFANILIDA EFEITOS FARMACOLÓGICOS inibidor PGs fraco mecanismo central analgésico noradrenérgico analgésico somente  EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  SUBSTÂNCIAS  Nimesulida  Scaflan®, Antiflogil®, Neosulida®, Sintalgin® Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Efeitos colaterais específicos  FÁRMACOS  EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  Salicilatos   úlcera péptica, sangue oculto nas fezes,  aas   alterações visuais e auditivas, distúrbios    do equilíbrio ácido-básico Pirazolônicos   úlcera péptica, leucemia, leucopenia,  fenilbutazona   agranulocitose e anemia aplástica oxifenilbutazona Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Efeitos colaterais específicos  FÁRMACOS  EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  Oxicans   reações GI, edema, sonolência, dor de cabeça, meloxicam    alterações dermatológicas  piroxicam  tenoxicam  Fenamatos   ác. Mefenâmico  náuseas, vômitos, dor abdominal, úlcera péptica  e diarréia, anemia hemolítica  Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Efeitos colaterais específicos  FÁRMACOS  EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  Ác. Propiônico   efeitos GI, cutâneos e sonolência, edema e  ibuprofeno    aumento da uréia cetoprofeno naproxeno flurbiporfeno Indolacéticos   dor de cabeça, vertigem, confusão, distúrbios indometacina  psíquicos (depressão grave, psicose,  sulindaco  alucinações e suicídio), oculares e    gastrointestinais Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Efeitos colaterais específicos  FÁRMACOS  EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  Ác. Acético  efeitos GI, elevação de transaminases, diclofenaco  agranulocitose cetorolaco tolmetina Aminofenóis   reações em pele, neutropenia, trombocitopenia,    hepatotoxicidade (doses acima de 10 a 15 g) Sulfonalídico   efeitos GI, pele e SNC nimesulida Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
Efeitos colaterais específicos  FÁRMACOS  EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES  Alcanonas  efeitos GI, cefaléia, tontura e prurido nabumetona  Etodolaco   efeitos GI Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS DOS ANTIINFLAMATÓRIOS diarréia e hemorragia gastrointestinal dispepsia e úlcera péptica disfunção e falências renal  ( necrose papilar aguda, nefrite intersticial crônica, diminuição do fluxo sangüíneo renal e do ritmo de filtração glomerular e da retenção de sal e água) inibição da agregação plaquetária e aumento do tempo de sangramento alteração dos testes de função renal e icterícia interação com outras drogas Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
ANTIINFLAMATÓRIOS:  PERSPECTIVAS PARA O FUTURO INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE ROLIPRAN  - patologias com alterações de linfócitos T ou cininas (TNF  ), choque séptico, encefalomielite, esclerose múltipla MECANISMO DE AÇÃO: Inibição liberação mediadores inflamatórios supressão migração de leucócitos inibição expressão células de adesão indução produção IL-10 (atividade inibitória) estimulação síntese e liberação esteróides e catecolaminas indução de apoptose ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS

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  • 1. Fundação Universidade Federal do Rio Grande Departamento de Ciências Fisiológicas Setor de Farmacologia ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS Organização: Ana Luiza Muccillo-Baisch Colaboração: Daniela Marti Barros, Eli Sinnott Silva, Fernando Amarante Silva e Guiomar Oliveira
  • 2. analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais infusão plantas da casca do salgueiro ( Salix alba vulgaris ) 1838: Píria isolou ác. salicílico da salicina 1844: Cahours isolou ác. Salicílico do óle de Gautéria (Wintergreen) 1860: Kolbe e Lautemann obtiveram por síntese 1897, 10 de agosto: Felix Hoffmann, químico alemão, do laboratório do comerciante Friedrich Bayer e do técnico em tinturaria Johann Weskott extraiu a fórmula do aas 1899: Dreser introduziu o uso clínico do aas 1900: BAYER produz 4,2 toneladas 1919: marca pasaa domínio público 1994: consumo de 50 mil toneladas 1899: registro ASPIRIN A= acetil spir= flor spirea in= novos medicamentos
  • 3. Fundação Universidade Federal do Rio Grande Depto de Ciências Fisiológicas Setor de Farmacologia FARMACOLOGIA DA DOR E DA INFLAMAÇÃO Fisiopatologia da resposta inflamatória e dolorosa Estímulo lesivo celular (físico, químico, biológico Lesão celular e liberação de enzimas intracelulares Liberação e ativação de mediadores endógenos cininas: histamina, prostaglandinas, 5-HT peptídeos: angiot, subst P e BK acidose tecidual produção de íons K + e H + Ativação do sistema do complemento Resolução Cronificação Amstrong, 1952, 1953 Keeke e Amstrong, 1964 Guzman et al.., 1962 Lin e Guzman, 1968 Rocha e Silva, 1964 Rocha e Silva e Garcia Leme, 1972 Vane, 1971 Lewis e Whittle, 1977 Ferreira e Vane, 1979 Higgs et al., 1980 Di Rosa et al., 1971 Higgs et al., 1980 Higgs e Flower, 1981 Mobarok e Morley, 1980 analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais Sensibilização seletiva por substâncias algésicas durante a inflamação: BK, 5-HT e PGs * Reação inflamatória aguda alterações morfofisiológicas vasculares, infiltrado celular * PGI 2 ,PGE 1 , PGE 2
  • 4. Fundação Universidade Federal do Rio Grande Depto de Ciências Fisiológicas Setor de Farmacologia FARMACOLOGIA DA DOR E DA INFLAMAÇÃO Sistema de termorregulação Temperatura corporal Receptores cutâneos para frio e calor Efetuadores Centros Termorreguladores hipotalâmicos (mediação e modulação: PGs, catecolaminas, cininas, acetilcolina) Fluxo sangüíneo Glândulas sudoríparas Ventilação pulmonar Pirogênios endógenos Leucócitos e outras células Pirogênios exógenos Microorganismos Milton e Wendlant, 1971 (PGE 1 =febre) Cooper et al., 1967 Jackson, 1967 (pirogênio endógeno) Feldberg e Saxena, 1971 (PGE 1 =hipotálamo) Vane, 1971 (aspirina inibe PGs) Milton, 1982 (febre PGs abortivo) analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais Hipotálamo anterior: calor, sudorese, VD hipotálamo posterior: frio, tremor, arrepios, VC
  • 5. Fosfolipídios Ácido aracdônico Ácido 5-hidroxiperoxi eicosatetraenoico 5-HEPTE 5-HETE leucotrienos TxA 2 PGE 2 , PGF 2 PGI 2 Fosfolipase A 2 lipoxigenases cicloxigenases PGH 2 /PGG 2 analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais
  • 6. Mecanismo de ação Inibição periférica e central da atividade da enzima ciclooxigenase e subsequente diminuição da biosíntese e liberação dos mediadores da inflamação, dor e febre (prostaglandinas). analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMTÓRIOS
  • 7. Mecanismo da ação antinflamatória Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX (Vane, 1971) inibição da liberação de histamina (Lewis e Whittle, 1977) diminuição da migração PMN e monócitos (Di Rosa et al., 1971; Higgs et al., 1980) analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 8. Mecanismo da ação analgésica Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX (Moncada et al., 1978; Ferreira e Vane, 1979) exceção aos fenamatos que possuem ação antagonista sobre os receptores das PGs (Moncada et al., 1978; Collier e Sweatman, 1968) analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 9. Mecanismo da ação antitérmica Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX (Milton e Wendlant, 1971/ PGE como modulador na regulação da temperatura e ação antipirética relacionada com interferência na liberação de PGs; Vane, 1971) analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 10. As ciclooxigenases COX-1 enzima essencial constitutiva encontrada na maioria das células e tecidos produção de PGs para manutenção de funções fisiológicas analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 11. As ciclooxigenases COX-2 formação induzida processo inflamatório e interleucinas - IL 1 , IL 2 e TNF  prostaglandinas que mediam inflamação, dor e febre analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 12. As prostaglandinas FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS estimulação da agregação plaquetária (TXA 2 ) inibição (PGI) relaxamento vascular (PGE 2 , PGI) contração (PGF, TXA) contração brônquica (PGF 2 , LCT, LTD, TXA) relaxamento (PGE) proteção da mucosa gástrica (PGE 1 , PGI) analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 13. As prostaglandinas FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS manutenção do fluxo renal e regulação do metabolismo de Na + e K + (PGE 1 , PGI 2 ) indução contração uterina (PGE, PGF 2  ) produção de febre (PGE 2 ) hiperalgesia por potencialização dos mediadores da dor sensibilização das terminações nociceptivas periféricas analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 14. As prostaglandinas APLICAÇÕES TERAPÊUTICAS DAS PROSTAGLANDINAS estimulação uterina: aborto entr 12 a e 20 a semana ductus arteriosus : recém nascidos trato gastrintestinal: anti ulceroso agregação plaquetária: substituto da heparina impotência masculina: corpos cavernosos inibidores dos leucotrienos: asma analgésicos antitérmicos antiinflamatórios não hormonais ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 15. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA absorção VO (estômago e intestino delgado) níveis plasmáticos em 30 min; pico em 2 horas fatores que influenciam a absorção: composição, velocidade de desintegração e dissolução, alimentos, pH, tempo de esvaziamento gástrico constante de dissociação ( pKa= 3,5) pH 2,5 - 91% não ionizada pH 4,5 - 91 % ionizada ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 16. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA (Farmacologia, Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 17. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA distribuição: livres e ligados a proteína plasmática (albumina) BHE, B placentária, líquido sinovial, peritoneal, saliva, fezes, leite, suor ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 18. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA metabolização e excreção esterases mucosa GI (hidrólise) conjugação com glicina e ácido glicurônico Aspirina ác. Salicílico glicuronídeos ác. Saliciúrico (15% urina) (75 % urina) (10% salicilato free) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 19. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA excreção renal influenciada pelos fatores relacionados ao pH urinário e competição com outros ácidos orgânicos ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 20. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS analgesia - dores leves a moderadas cefaléia, dismenorréia, mialgias, artralgias, neuralgias, desconforto pós-operatório, pós-parto, cirurgias odontológicas, procedimentos ortopédicos antitérmico (atenção síndrome de REYE) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 21. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS antiinflamatório antiagregante plaquetário queratolítico revulsivo ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 22. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE TGI, mais freqüentes com tratamento prolongado e elevadas doses intolerância gástrica (dor, desconforto epigástrico, náuseas, vômitos, anorexia) ulceração da mucosa com sangramento exacerbação na presença de etanol ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 23. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE mecanismo proposto: acúmulo de altas concentrações de HCl e da substância na mucosa liberação de O 2 , enzimas lisossômicas tecidos destruídos diminuição síntese PG da microvasculatura isquemia localizada anóxia celular diminuição síntese PG (PGE 1 e PGE 2 ) moduladoras da secreção perda sangue: dose 4-5g/dia [120-350 ug], de 3 a 8 ml/dia (norma de 0,6 ml/dia) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 24. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE nefrotoxicidade ingestão crônica de AAS, fenacetina e paracetamol 21 a 28% incidência de necrose papilar e nefrite intersticial nos pacientes artríticos AAS, paracetamol, pirazolônicos, ácido propiônico, derivados do indol, paracetamol diminuição da função renal hepatotoxicidade aumento níveis de transaminase dose-dependente pct doenças do tecido conjuntivo reversíveis ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 25. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE desequilíbrio ácido-básico doses terapêuticas: aumento consumo de O 2 e produção de CO 2 aumento compensatório da respiração [35 mg/100 mL ] : estímulo do centro respiratório hiperventilaçãop e alcalose respiratória [elevadas] : excreção compensatória de Bic Na, K e pH do sangue tende a voltar ao normal, porém resultando alcalose respiratória com diminuição capacidade tampão do sistema. ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 26. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE desequilíbrio ácido-básico [acima de 50 mg/100 mL ] : depressão centros respiratórios e hipoventilação + produção de CO2 alcalose respiratória pCO2 aumentada [Bic] diminuída pH sangue diminuído acúmulo de ácido lático, pirúvico e cetoácidos por interferência no metabolismo dos carbohidratos + salicilatos ácidos: acidose metabólica ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 27. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE CONTRA-INDICAÇÕES pelos efeitos anticoagulantes terapia anticoagulante alterações na coagulação (hemofilia, hipoprotrmbinemia, deficiência vitamina K) cirurgias pelos efeitos sobre aparelho GI úlcera péptica gastrite ou sangramento gastrintestinal ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 28. Efeitos dos inibidores das COXs na indução de úlceras gástricas e inibição do edema de pata contralateral de ratos com artrite COX-1 COX-2 COX-2/1 ID 50 úlcera (mg -1 kg 1 dia) ID 50 edema (mg -1 kg 1 dia) aspirina 32,4 198 6,1 piroxicam 1,07 0,76 0,7 indometacina 2,35 0,67 0,3 meloxicam 2,47 0,12 0,05 Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 29. SALICILATOS FARMACOCINÉTICA INDICAÇÕES CLÍNICAS TOXICIDADE CONTRA-INDICAÇÕES gravidez fechamento prematuro do ductus arteriosus gestação prolongada trbalho de parto prolongado risco sangramento materno febre crianças etiologia infecções varicela e outros vírus tipo influenza síndrome de Reye (lesão hepática severa e encefalopatia ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 30. Comparação entre seletividades dos AINES quanto as ciclooxigenases (IC 50 em µM e razão IC 50 ) COX-1 COX-2 COX-2/1 piroxicam 0,0005 0,3 600 indometacina 0,028 1,68 60 ibuprofeno 4,85 72,8 15 meloxicam 4,8 0,43 0,09 nimessulida 9,2 0,52 0,06 DFU >50 0,04 <0,001 Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 31. Classificação dos AINES (antes COX-2) ácido carboxílico dose ácido propiônico dose aspirina 2, 4-6g/dia 2x/dia ibuprofeno 100-400mg, 4x/dia diflunisal 0,5-1,5 g,2x/dia naproxeno 250-500 mg, 2x/dia salsalatos 1,5-3,0 g, 2x/dia fenoprofeno 300-600 mg, 4x/dia trissalicilato 1,5-3 g, 2x/dia cetoprofeno 75 mg, 3x/dia de Mg+ flurbiprofeno 100 mg, 3x/dia oxaprozina 600 mg, 4x/dia fenamatos dose meclofenamatos 50+100 mg. 3x/dia ácido mefenâmico 250 mg, 4x/dia Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 32. Classificação dos AINES (antes COX-2) ácido acético dose ácido enólico dose indometacina 25-50 mg, 3x/dia piroxicam 20 mg, 2x/dia tolmetina 400-800 mg, 3x/dia tenoxican 20 mg, 2x/dia sulindaco 150-200 mg, 3x/dia fenilbutazona 100 mg, 3x/dia diclofenaco 50-75 mg, 2x/dia etodolaco 200-300 mg. 3 ou 4x/dia naftilcanonas nabumetona 500 mg, 3x/dia Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 33. Reclassificação dos AINES Inibidores seletivos Inibidores não seletivos inibidores seletivos Inibidores altamente seletivos da COX-1 da COX-1 da COX-2 da COX-2 aspirina aspirina (altas doses) meloxicam celecoxib indometacina etodolaco refecoxib piroxicam nimesulida diclofenaco salicilato ibuprofeno nabumetona Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 34. Efeitos adversos dos AINES Pacientes que não utilizam AINES Pacientes que utilizam AINES N (%) (n=226) (n=334) dor abdominal 33 (14,6) 96 (27,9) pcts avaliados com 14 (42) 47 (49) sintomas GI lesão GI úlcera 01 (7,1) 14 (29,8) gastrite/duodenite 00 (0) 02 (4,3) total 01 (7,1) 16 (34) risco relativo úlcera 4,2 (p=0,16) nenhuma agressão 4,2 (p=0,16) Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 35. Doses dos AINES FÁRMACOS ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA BRASIL DOSES meloxicam Meloxil ® 7,5 A 15 mg/dia nimesulida Nimeflan ® 200 mg/dia celecoxib Celebra® 200 a 400 mg/dia refecoxib 25 a 50 mg/dia Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 36. DERIVADOS PIRAZOLÔNICOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES efeitos GI: náusea, vômitos, desconforto epigástrico, diarréia, retenção sódio, fenômenos hemorrágicos, agranulocitose, púrpura, trombocitopenia, hemolítica e anemia aplástica CONTRA-INDICAÇÕES GI, insuficiências hepática e renal, discrasias sanguíneas, hipertensão arterial SUBSTÂNCIAS fenilbutazona Butazolidina® oxifenilbutazona Tandrex ® dipirona Novalgina ® apazona feprazona Zepelan ® Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 37. DERIVADOS PARAMINOFENOL FARMACOCINÉTICA menor grau ligação proteína Plasmática metabólito intermediário tóxico EFEITOS FARMACOLÓGICOS não altera tempo sangramento menor potência antiinflamatória EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES doses terapêuticas, baixa incidência CONTRA-INDICAÇÕES hipersensibilidade aos Salicilatos, insuficiências hepática e renal SUBSTÂNCIAS Fenacetina Descon®, Cibalena, ®, Dorilax ® Acetaminofen ou Paracetamol Tylenol®, Dôrico® Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 38. DERIVADOS ÁCIDO FENILACÉTICO EFEITOS FARMACOLÓGICOS inibição COX superior indometacina e propiônicos EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES GI (20%): sangramentos, ulcerações ou perfuração parede hepatotoxicidade (15%): aumento transaminases SUBSTÂNCIAS Diclofenaco Tandrilax®, Arten ®, Voltaren ®, Cataflan ® Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 39. DERIVADOS DO INDOL EFEITOS FARMACOLÓGICOS inibição COX superior indometacina e propiônicos EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES GI (+ sérios): dor epigástrica, anorexia, dispepsia, náuseas, vômitos, úlcera péptica, sangramento GI SNC: cefaléia (25 a 50%), vertigens, tonturas, confusão mental, alucinações, distúrbios psiquiátricos (depressão e psicoses) neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica erupções cutâneas, prurido, urticária, crises agudas de asma, edema angioneurótico CONTRA-INDICAÇÃO doenças GI, psiquiátricas, epilepsia, parkinson insuficiência hepática e renal SUBSTÂNCIAS Indometacina Indocid® Sulindaco Clinoril® Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 40. DERIVADOS ÁCIDO PROPIÔNICO EFEITOS FARMACOLÓGICOS inibição COX, inibição sistema das cininas e histamina e interferência com produção SRS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES GI (5 a 10%) : trombocitopenia, agranulocitose, erupções cutâneas, cefaléia, tonturas prolongamento tempo sangramento CONTRA-INDICAÇÃO hipersensibilidade cruzada, doença GI insuficiência hepática e renal SUBSTÂNCIAS Ibuprofeno Artril®, Motrim® Naproxeno Naprosyn® Fenoprofeno Algipron® Cetoprofeno Profenid® flurbiprofeno Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 41. DERIVADOS DO OXICAN EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES GI (16%), cefaléia, zumbidos, edema, prurido, erupções cutâneas, aumento transaminases, anemias, traombocitopenia, leucopenia, eosinifilia CONTRA-INDICAÇÃO doença GI, alteração na coagulação SUBSTÂNCIAS Piroxicam Feldene® Tenoxicam Tilatil®, Tenoxen ® Meloxicam Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 42. FENAMATOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES GI: dispepsia, desconforto gástrico anemia hemolítica CONTRA-INDICAÇÃO doença GI, alteração na função renal SUBSTÂNCIAS ácido mefenâmico Ponstan® Ácido flufenâmico Mobilisin ® assoc. Ácido etofenâmico Bayro-gel ® Ácido meclofenâmico Ácido tolfenâmico Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 43. DERIVADOS DO ÁCIDO PIRROLACÉTICO EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES GI: dispepsia, desconforto gástrico SNC: cefaléia, nervosismo, ansiedade, insônia, distúrbios visuais hipersensibilidade SUBSTÂNCIAS Etodolaco ® Tolmetin ® Zomepiraco ® Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 44. DERIVADOS DA BUTANONA EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES menor incidência de efeitos GI do que aspirina e outras drogas erupções cutâneas, cefaléia, tontura, zumbidos e prurido SUBSTÂNCIAS Nabumetona Reliflex ® Proquazona ® Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 45. DERIVADOS DO ÁCIDO CARBÂMICO EFEITOS FARMACOLÓGICOS inibidor PGs fraco mecanismo central analgésico noradrenérgico analgésico somente EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES SUBSTÂNCIAS Flurpirtina Katadolon ® Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 46. DERIVADOS DA FENOXIMETANOSSULFANILIDA EFEITOS FARMACOLÓGICOS inibidor PGs fraco mecanismo central analgésico noradrenérgico analgésico somente EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES SUBSTÂNCIAS Nimesulida Scaflan®, Antiflogil®, Neosulida®, Sintalgin® Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 47. Efeitos colaterais específicos FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES Salicilatos úlcera péptica, sangue oculto nas fezes, aas alterações visuais e auditivas, distúrbios do equilíbrio ácido-básico Pirazolônicos úlcera péptica, leucemia, leucopenia, fenilbutazona agranulocitose e anemia aplástica oxifenilbutazona Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 48. Efeitos colaterais específicos FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES Oxicans reações GI, edema, sonolência, dor de cabeça, meloxicam alterações dermatológicas piroxicam tenoxicam Fenamatos ác. Mefenâmico náuseas, vômitos, dor abdominal, úlcera péptica e diarréia, anemia hemolítica Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 49. Efeitos colaterais específicos FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES Ác. Propiônico efeitos GI, cutâneos e sonolência, edema e ibuprofeno aumento da uréia cetoprofeno naproxeno flurbiporfeno Indolacéticos dor de cabeça, vertigem, confusão, distúrbios indometacina psíquicos (depressão grave, psicose, sulindaco alucinações e suicídio), oculares e gastrointestinais Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 50. Efeitos colaterais específicos FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES Ác. Acético efeitos GI, elevação de transaminases, diclofenaco agranulocitose cetorolaco tolmetina Aminofenóis reações em pele, neutropenia, trombocitopenia, hepatotoxicidade (doses acima de 10 a 15 g) Sulfonalídico efeitos GI, pele e SNC nimesulida Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 51. Efeitos colaterais específicos FÁRMACOS EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES Alcanonas efeitos GI, cefaléia, tontura e prurido nabumetona Etodolaco efeitos GI Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 52. PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS DOS ANTIINFLAMATÓRIOS diarréia e hemorragia gastrointestinal dispepsia e úlcera péptica disfunção e falências renal ( necrose papilar aguda, nefrite intersticial crônica, diminuição do fluxo sangüíneo renal e do ritmo de filtração glomerular e da retenção de sal e água) inibição da agregação plaquetária e aumento do tempo de sangramento alteração dos testes de função renal e icterícia interação com outras drogas Fonte: Farmacologia ( Penildon Silva, 2002) ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS
  • 53. ANTIINFLAMATÓRIOS: PERSPECTIVAS PARA O FUTURO INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE ROLIPRAN - patologias com alterações de linfócitos T ou cininas (TNF  ), choque séptico, encefalomielite, esclerose múltipla MECANISMO DE AÇÃO: Inibição liberação mediadores inflamatórios supressão migração de leucócitos inibição expressão células de adesão indução produção IL-10 (atividade inibitória) estimulação síntese e liberação esteróides e catecolaminas indução de apoptose ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS