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PROJETO PRINCIPAIS
FÁRMACOS PSIQUIATRIA
RODRIGO RIRO
VI ANO
MEDICINA
UESB-VC
2015
CLONAZEPAM
BASEADO EM:
APRESENTAÇÃO
CLONAZEPAM – genérico (Lab. Apotex)
• Caixas com 30 comprimidos de 2 mg.
CLONAZEPAM (Lab. União Química)
• Caixas com 20 comprimidos de 0,5 e 2 mg.
CLONOTRIL (Lab. Torrent)
• Caixas com 20 comprimidos de 0,5 e 2 mg.
RIVOTRIL (Lab. Roche)
• Caixas com 20 e 30 comprimidos de 0,5 e 2 mg;
• caixas com 30 comprimidos de 0,25 mg de uso
sublingual;
• frascos com 20 mL – gotas, 2,5 mg/mL (1 gt =
0,1 mg).
INTRODUÇÃO
• É um benzodiazepínico de alta potência.
• É bem absorvido por via oral.
• Picos plasmáticos atingidos de 1 a 3 horas
• Meia vida de 20 a 40 horas
• Metabolizado no fígado por nitro-redução
FARMACODINÂMICA RESUMO
• BZD potente usado primariamente como anticonvulsivante, mas que
possui ações ansiolíticas.
• O ácido γ-amino-butírico (GABA) é o principal neurotransmissor
inibitório do SNC.
• O clonazepam potencializa o efeito inibitório desse neurotransmissor,
modulando a atividade dos receptores GABA.
• O resultado é hiperpolarização, um aumento da ação gabaérgica
inibitória do SNC.
• Supõe-se ainda que atue por intermédio da serotonina, reduzindo sua
utilização, regulando para mais os receptores 5HT1 e 5HT2 do córtex
frontal
USOS COMPROVADOS
• Eficácia comprovada para reduzir sintomas do pânico
• Era Fármaco de primeira linha no tratamento do transtorno do
Pânico e sua manutenção. Atual IRS
• Atua sobre ansiedade antecipatória
• Eficaz em fobia social.
• Sintomas maníacos(inquietude, agitação, insônia) até
estabilizadores de humor começar a agir.
DOSES RECOMENDADAS
• Dose do t. do pÂnico e fobia social de 1 a 6 mg/dia.
(Acima de 1 mg dia eficaz controlar os ataques de pânico)
• Doses de 1 a 2 mg/dia melhor relação tolerância e eficácia.
• Como antimaníaco dose de 1,5 a 2 mg/dia, pode chegar até
16mg/dia casos difíceis.
DOSES RECOMENDADAS
• Iniciar de forma geral com de 0,5mg duas a três vezes ao
dia, aumento de 0,5mg a 1mg a cada 3 dias.
• Adm 2 vezes dia pela meia vida longa.
• Retirada gradual para evitar abstinência.
• 0,25 mg de clonazepam equivale a 5 mg de diazepam
• Crianças dose de 0,01 a 0,03 mg/kg/dia até atingir
0,05mg/dia a 0,1mg/dia
INDICAÇÕES (evidências)
• Consistentes
• Transtorno do Pânico
• Fobia Social
• Incompletas
• Mania aguda
• Ansiedade generalizada
• Actisia induzida por neurolépticos
• Insônia->síndrome pernas inquietas
• Agitação em psicoses agudas como adjuvantes da sedação com
antipsicóticos
• Agitações esquizofrênicas
• TOC
INDICAÇÕES (evidências)
• Uso em problemas neurológicos:
• Epilepsia psicomotora
• Convulsões tônico-clônicas generalizadas primárias
ou secundárias;
• Ausências típicas e atípicas (síndrome de Lenox);
• Crises mioclônicas;
• Crises parciais com sintomatologia complexa;
• Síndrome de West;
• Neuralgia do trigêmio.
CONTRA-INDICAÇÕES
• Hipersensibilidade aos benzodiazepínicos;
• miastenia gravis;
• doença de Alzheimer;
• esclerose múltipla;
• primeiro e terceiro trimestres da gravidez;
• pacientes com dependência química ou potencial
de abuso.
REAÇÕES ADVERSAS
• Mais comuns: ataxia, déficit de atenção, fadiga, sedação,
tonturas, sonolência.
• Menos comuns: abstinência, agitação, agressividade, alopecia,
alteração da função hepática, amnésia anterógrada,
anorgasmia, boca seca, bloqueio da ovulação, bradicardia,
cólica abdominal, constipação, convulsões, déficit cognitivo,
déficit de memória, dependência, etc.
INTOXICAÇÃO
• Como outros benzodiazepínicos, o clonazepam relativamente
seguro em altas doses.
(ingestão de 60 mg em crianças ou 100 mg em adultos não
deixou seqüelas permanentes).
• letalidade da superdose aumenta com o uso combinado de
outras drogas inibidoras do SNC, como álcool, barbitúricos e
narcóticos.
• Os sinais de toxicidade incluem sedação, confusão, diminuição
da freqüência respiratória e perda de coordenação motora
INTOXICAÇÃO
• Manejo
1. Lavagem gástrica;
2. medidas de suporte da função respiratória- cardiocirculatória.
• No caso de intoxicação grave, utilizar o antagonista específico,
flumazenil na dose de 0,3 mg EV a cada 60 segundos até
reverter o coma.
SITUAÇÕES ESPECIAIS
• Gravidez: Literatura disponível sugere que é seguro se utilizar o
diazepam durante a gravidez, mas não na lactação porque ele
causa letargia, sedação e perda de peso nos bebês.
• Evitar o uso no primeiro trimestre, e no terceiro, utilizar a menor
dose efetiva e pelo menor tempo possível, dividindo-a em duas a três
tomadas diárias como forma de evitar picos sangüíneos.
• Floopy Infant Syndrome, letargia, hipotonia, hipotermia e baixa
responsividade em bebês cujas mães usaram esse medicamento no
último trimestre de gravidez, razão pela qual se recomenda a não-
utilização no terceiro trimestre pelo menos ao seu final (Categoria C
do FDA).
SITUAÇÕES ESPECIAIS
• Crianças: Devido à possibilidade de ocorrência de efeitos
adversos no desenvolvimento físico e mental, deve- se avaliar
a relação risco/benefício do uso crônico.
• Idosos:A eliminação plasmática nos idosos é mais lenta, o que
deve ser considerado ao se estabelecer a posologia do fármaco.
PREUCAÇÕES
1. A retirada abrupta, sobretudo depois do uso prolongado em doses elevadas,
pode provocar síndromes de retirada.
2. Evitar atividades que exijam reflexos rápidos,ou executá-las com mais cuidado,
pois esse fármaco pode provocar sua lentificação motora.
3. Suspender o uso no caso de iniciar eletroconvulsoterapia.
4. Evitar o uso concomitante com bebidas alcóolicas, pois pode ocorrer
hipotensão, diminuição do nível de consciência e da freqüência respiratória.
5. Alertar para dependência química com o uso a longo prazo.
6. Absolutamente contra-indicado em miastenia gravis.
7. Evitar o uso em pacientes drogaditos ou alcoolistas.

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Clonazepam: principais propriedades e usos do benzodiazepínico

  • 1. PROJETO PRINCIPAIS FÁRMACOS PSIQUIATRIA RODRIGO RIRO VI ANO MEDICINA UESB-VC 2015 CLONAZEPAM
  • 3. APRESENTAÇÃO CLONAZEPAM – genérico (Lab. Apotex) • Caixas com 30 comprimidos de 2 mg. CLONAZEPAM (Lab. União Química) • Caixas com 20 comprimidos de 0,5 e 2 mg. CLONOTRIL (Lab. Torrent) • Caixas com 20 comprimidos de 0,5 e 2 mg. RIVOTRIL (Lab. Roche) • Caixas com 20 e 30 comprimidos de 0,5 e 2 mg; • caixas com 30 comprimidos de 0,25 mg de uso sublingual; • frascos com 20 mL – gotas, 2,5 mg/mL (1 gt = 0,1 mg).
  • 4. INTRODUÇÃO • É um benzodiazepínico de alta potência. • É bem absorvido por via oral. • Picos plasmáticos atingidos de 1 a 3 horas • Meia vida de 20 a 40 horas • Metabolizado no fígado por nitro-redução
  • 5. FARMACODINÂMICA RESUMO • BZD potente usado primariamente como anticonvulsivante, mas que possui ações ansiolíticas. • O ácido γ-amino-butírico (GABA) é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. • O clonazepam potencializa o efeito inibitório desse neurotransmissor, modulando a atividade dos receptores GABA. • O resultado é hiperpolarização, um aumento da ação gabaérgica inibitória do SNC. • Supõe-se ainda que atue por intermédio da serotonina, reduzindo sua utilização, regulando para mais os receptores 5HT1 e 5HT2 do córtex frontal
  • 6. USOS COMPROVADOS • Eficácia comprovada para reduzir sintomas do pânico • Era Fármaco de primeira linha no tratamento do transtorno do Pânico e sua manutenção. Atual IRS • Atua sobre ansiedade antecipatória • Eficaz em fobia social. • Sintomas maníacos(inquietude, agitação, insônia) até estabilizadores de humor começar a agir.
  • 7. DOSES RECOMENDADAS • Dose do t. do pÂnico e fobia social de 1 a 6 mg/dia. (Acima de 1 mg dia eficaz controlar os ataques de pânico) • Doses de 1 a 2 mg/dia melhor relação tolerância e eficácia. • Como antimaníaco dose de 1,5 a 2 mg/dia, pode chegar até 16mg/dia casos difíceis.
  • 8. DOSES RECOMENDADAS • Iniciar de forma geral com de 0,5mg duas a três vezes ao dia, aumento de 0,5mg a 1mg a cada 3 dias. • Adm 2 vezes dia pela meia vida longa. • Retirada gradual para evitar abstinência. • 0,25 mg de clonazepam equivale a 5 mg de diazepam • Crianças dose de 0,01 a 0,03 mg/kg/dia até atingir 0,05mg/dia a 0,1mg/dia
  • 9. INDICAÇÕES (evidências) • Consistentes • Transtorno do Pânico • Fobia Social • Incompletas • Mania aguda • Ansiedade generalizada • Actisia induzida por neurolépticos • Insônia->síndrome pernas inquietas • Agitação em psicoses agudas como adjuvantes da sedação com antipsicóticos • Agitações esquizofrênicas • TOC
  • 10. INDICAÇÕES (evidências) • Uso em problemas neurológicos: • Epilepsia psicomotora • Convulsões tônico-clônicas generalizadas primárias ou secundárias; • Ausências típicas e atípicas (síndrome de Lenox); • Crises mioclônicas; • Crises parciais com sintomatologia complexa; • Síndrome de West; • Neuralgia do trigêmio.
  • 11. CONTRA-INDICAÇÕES • Hipersensibilidade aos benzodiazepínicos; • miastenia gravis; • doença de Alzheimer; • esclerose múltipla; • primeiro e terceiro trimestres da gravidez; • pacientes com dependência química ou potencial de abuso.
  • 12. REAÇÕES ADVERSAS • Mais comuns: ataxia, déficit de atenção, fadiga, sedação, tonturas, sonolência. • Menos comuns: abstinência, agitação, agressividade, alopecia, alteração da função hepática, amnésia anterógrada, anorgasmia, boca seca, bloqueio da ovulação, bradicardia, cólica abdominal, constipação, convulsões, déficit cognitivo, déficit de memória, dependência, etc.
  • 13. INTOXICAÇÃO • Como outros benzodiazepínicos, o clonazepam relativamente seguro em altas doses. (ingestão de 60 mg em crianças ou 100 mg em adultos não deixou seqüelas permanentes). • letalidade da superdose aumenta com o uso combinado de outras drogas inibidoras do SNC, como álcool, barbitúricos e narcóticos. • Os sinais de toxicidade incluem sedação, confusão, diminuição da freqüência respiratória e perda de coordenação motora
  • 14. INTOXICAÇÃO • Manejo 1. Lavagem gástrica; 2. medidas de suporte da função respiratória- cardiocirculatória. • No caso de intoxicação grave, utilizar o antagonista específico, flumazenil na dose de 0,3 mg EV a cada 60 segundos até reverter o coma.
  • 15. SITUAÇÕES ESPECIAIS • Gravidez: Literatura disponível sugere que é seguro se utilizar o diazepam durante a gravidez, mas não na lactação porque ele causa letargia, sedação e perda de peso nos bebês. • Evitar o uso no primeiro trimestre, e no terceiro, utilizar a menor dose efetiva e pelo menor tempo possível, dividindo-a em duas a três tomadas diárias como forma de evitar picos sangüíneos. • Floopy Infant Syndrome, letargia, hipotonia, hipotermia e baixa responsividade em bebês cujas mães usaram esse medicamento no último trimestre de gravidez, razão pela qual se recomenda a não- utilização no terceiro trimestre pelo menos ao seu final (Categoria C do FDA).
  • 16. SITUAÇÕES ESPECIAIS • Crianças: Devido à possibilidade de ocorrência de efeitos adversos no desenvolvimento físico e mental, deve- se avaliar a relação risco/benefício do uso crônico. • Idosos:A eliminação plasmática nos idosos é mais lenta, o que deve ser considerado ao se estabelecer a posologia do fármaco.
  • 17. PREUCAÇÕES 1. A retirada abrupta, sobretudo depois do uso prolongado em doses elevadas, pode provocar síndromes de retirada. 2. Evitar atividades que exijam reflexos rápidos,ou executá-las com mais cuidado, pois esse fármaco pode provocar sua lentificação motora. 3. Suspender o uso no caso de iniciar eletroconvulsoterapia. 4. Evitar o uso concomitante com bebidas alcóolicas, pois pode ocorrer hipotensão, diminuição do nível de consciência e da freqüência respiratória. 5. Alertar para dependência química com o uso a longo prazo. 6. Absolutamente contra-indicado em miastenia gravis. 7. Evitar o uso em pacientes drogaditos ou alcoolistas.