O documento resume os principais tipos de analgésicos, incluindo analgésicos não opioides como o ibuprofeno e o paracetamol, e analgésicos opioides como a morfina, codeína, fentanila e metadona. Descreve os mecanismos de ação, indicações, vias de administração e efeitos colaterais dos analgésicos opioides.

1. FARMACOLOGIA PARA
ENFERMAGEM
ENF° LUCAS BATISTA FERREIRA

2. ANALGÉSICOS
 Todos já sentiram dor em resposta a um estímulo
intenso ou nocivo. Essa dor fisiológica ajuda a evitar
uma potencial lesão, atuando como alerta inicial e sinal
protetor.

3. ANALGÉSICOS
 Entretanto, a dor também pode ser incapacitante, como
a que ocorre após traumatismo, durante a recuperação
de uma cirurgia ou em associação a condições clínicas
caracterizadas por inflamação, como a artrite
reumatoide.

4. ANALGÉSICOS
 Dor é a consequência perceptual final do
processamento neural de determinada informação
sensorial.
 Em geral, o estímulo inicial surge na periferia e é
transferido, sob vários controles, por intermédio de
conectores sensoriais no sistema nervoso central
(SNC) até o córtex.

5. ANALGÉSICOS

6. ANALGÉSICOS
 ANALGÉSICOS NÃO OPIOIDES: ácido acetilsalicílico,
dipirona, ibuprofeno e paracetamol modificam
mecanismos periféricos e centrais envolvidos no
desenvolvimento de dor.
 ANALGÉSICOS OPIOIDES: Sufentanila, fentanila,
morfina, tramadol, Codeina

7. Analgésicos
opióides
“Papaver somniferum”
• Alcalóides extraídos da papoula - ópio (morfina,
codeína, tebaína, papaverina, etc)
Compostos de ação analgésica conhecida ao longo
história da humanidade
•
da

8. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 Os opioides produzem analgesia em
decorrência de sua ação em cérebro, tronco
encefálico, medula espinal e terminações
periféricas dos neurônios aferentes primários.

9. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 No cérebro, os opioides alteram o humor,
produzem sedação e diminuem a reação
emocional à dor.

10. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 No tronco encefálico, os opioides aumentam a
atividade das células que fornecem inervação
inibitória descendente à medula espinal; neste
local, os opioides também provocam náuseas e
depressão respiratória.

11. ANALGÉSICOS OPIOIDES
EFEITOS:
 Analgesia
 Sedação
 Euforia (bem-estar)
 Disforia (alterações do humor)
 Dependência e tolerância
 Miose
 Efeito antitussígeno
 Efeito nauseante e emético
 Constipação
 Retenção urinária
 Constrição do ducto biliar
 Depressão respiratória

12. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 EFEITOS (DOSES BAIXAS A MODERADAS – 5 A 10
mg)
 Alívio da dor
 Depressão respiratória leve
 Constrição das pupilas
 Sonolência, redução da sensibilidade ao ambiente,
redução da capacidade de se concentrar, “dreamy
sleep”.
 Supressão do reflexo de tosse, redução do apetite,
queda na temp. corporal.

13. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 EFEITOS (ALTAS DOSES – IV OU INALADA)
 Exaltação ou euforia
 Náusea e vômito
 Efeitos sedativos mais intensos (inconsciência)
 Queda da temperatura e PA
 Depressão respiratória grave
 Overdose: Coma – Parada respiratória - Morte

14. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 OUTROS EFEITOS:
 Tolerância e dependência
Tratamento crônico com doses elevadas de fármacos
opióides produz tolerância e dependência
 Tolerância: perda do efeito farmacológico com
doses usualmente eficazes.
 Dependência: após a retirada do fármacos ocorre
síndrome de abstinência.

15. Fármacos opióides
•
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•
•
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•
•
•
Sufentanila
Fentanila
Morfina
Meperidina
Oxicodona
Tramadol
Metadona
Codeína
(petidina)
Potência analgésica
propoxifeno

16. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA
 É considerada o opioide de referência, com o qual
outros opioides são comparados.
 É metabolizada no fígado, e seu metabolismo de
primeira passagem diminui a sua disponibilidade oral.

17. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA
 É excretada pelo rim, e seu acúmulo em pacientes com
doença renal crônica pode contribuir para a toxicidade
do opioide.

18. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA
 Para atender às necessidades de suas diversas
indicações, dispõe-se de várias vias diferentes para a
administração de morfina.
 ORAL
 IV
 SUBCUTÂNEA
 EPIDURAL
 NEUROAXIAL

19. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA ORAL
 As preparações orais de liberação controlada são
comercializadas para reduzir o número de doses diárias
necessárias para analgesia.
 Essas formulações contêm uma alta dose de opioide a
ser liberada no decorrer de 12 a 24 h.

20. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA ORAL
 Infelizmente, pelo fato de conterem altas doses e serem
amplamente utilizadas, as formulações de liberação
prolongada têm sido associadas a alto potencial de
uso abusivo, particularmente quando são ilegalmente
reformuladas para liberar de uma vez a dose
integral, em lugar de fazê-lo no decorrer de várias
horas.

21. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA ORAL
 Os indivíduos que fazem uso abusivo dessas
formulações procuram a sensação de euforia com o
rápido aumento dos níveis plasmáticos.

22. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA INTRAVENOSA OU SUBCUTÂNEA
 A morfina intravenosa ou subcutânea costuma ser
administrada em dispositivos de analgesia controlados
pelo paciente, que são atualmente empregados para o
controle de inúmeros estados de dor, principalmente
em pacientes internados.

23. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA EPIDURAL
 Morfina epidural ou intratecal pode produzir analgesia
altamente efetiva, visto que alcança concentrações
localmente altas no corno dorsal da medula espinal.

26. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 CODEINA:
 À semelhança da morfina, a codeína é um agonista dos
receptores opioides de ocorrência natural.

27. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 CODEINA:
 Embora seja muito menos eficaz que a morfina para
tratamento da dor, na medida em que apresenta a
codeína costuma ser usada por seus efeitos
antitussígeno (i. e., supressor da tosse) e
antidiarreico, uma disponibilidade oral
consideravelmente maior que a da morfina.

28. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 METADONA
 É mais conhecida por seu emprego no tratamento da
dependência química, mas também pode ser usada
no controle da dor.
 É mais lipofílica que a morfina e liga-se aos tecidos e
às proteínas plasmáticas.

29. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 METADONA
 Em consequência de sua longa duração de ação, a
metadona é frequentemente utilizada para obter
alívio prolongado da dor crônica em pacientes com
câncer terminal.

30. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 METADONA
 Em consequência, os pacientes que iniciam a terapia
com metadona correm risco de depressão respiratória
tardia depois de tolerar uma dose inicial do fármaco.

31. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 FENTANILA
 Um agonista opioide sintético de ação curta, que é 75 a
100 vezes mais potente que a morfina
 Dada sua alta afinidade por lipídios, a fentanila é
biodisponível quando administrada por diversas vias.

32. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 FENTANILA
 Por exemplo, a fentanila foi formulada em pastilhas
para administração pela mucosa bucal, o que é
particularmente vantajoso para evitar o tratamento
parenteral em pacientes pediátricos.

33. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 FENTANILA
 A fentanila também pode ser administrada por via
transdérmica, como adesivo que libera lentamente o
fármaco, proporcionando analgesia sistêmica de ação
longa.

34. ANALGÉSICOS OPIOIDES
 FENTANILA
 A sufentanila, que é ainda mais potente que a
fentanila.

35. REFERÊNCIA
 Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da
farmacoterapia/editor-chefe David E. Golan, co-editor
Armen H. Tashjian, Jr., editores associados Ehrin J.
Armstrong, revisão técnica Lenita Wannmacher;
traduzido por Patricia Lydie Voeux, Maria de Fátima
Azevedo. – [3. ed.] – Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2014.