O documento discute agentes antiinflamatórios não-esteroidais (AINE), incluindo suas ações farmacológicas principais como efeitos antiinflamatórios, analgésicos e antipiréticos. Explica que os AINE inibem as enzimas COX-1 e COX-2, reduzindo a produção de prostaglandinas e sensibilização de nociceptores. Também discute os efeitos indesejáveis comuns dos AINE e menciona a aspirina e o paracetamol como exemplos de AINE amplamente util

1. SUBSTÂNCIAS ANTIINFLAMATÓRIAS
AGENTES ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS (AINE)
Os agentes antiinflamatórios não-esteroidais (AINE) estão entre os agentes terapêuticos
mais amplamente utilizados no mundo inteiro. Com freqüência, são prescritos para
aliviar queixas musculoesqueléticas “reumáticas” e são tomados sem prescrição pra
dores menores. Existem mais de 50 AINE diferentes no mercado. Estão entre os agentes
terapêuticos mais utilizados no mundo inteiro.
AÇÕES FARMACOLÓGICAS
Os AINE abrangem uma variedade de agentes que pertencem a diferentes classes
químicas. Muitos.Os principais são, efeitos antiinflamatórios , efeito analgésico, efeito
antipirético
Enzimas COX 1 E COX 2
COX transformam ácido araquidonico, um lípido presente nas células, em mediadores
prostanóides. Há dois tipos, a COX-1, presente em quase todos os tecidos; e a COX-2
induzida localmente por citocinas produzidas por leucócitos em resposta a danos ou
invasão microbiana.
EFFEITO ANTIPIRÉTICO
A temperatura corporal normal é regularizada por um centro localizado no hipotálamo
que assegura um equilíbrio entre a perda e a produção de calor. Ocorre febre quando
surge algum distúrbio nesse “termostato” hipotalâmico. Os AINE reajustam esse
termostato. Uma vez normalizado esse ponto de ajuste, os mecanismo de
termorregulação (dilatação dos vasos sanguíneos superficiais, sudorese, etc..) passam a
atuar para reduzir a temperatura.
EFEITO ANALGÉSICO
Os AINE mostram-se principalmente eficaz contra a dor associada à inflamação ou a
lesão tecidual, visto que diminuem a produção das prostaglandinas que sensibilizam os
nociceptores a mediadores da inflamação.Por conseguintes são eficazes na artrite, na
bursite, na dor de origem muscular e vascular, na dor de dentes, na dismenorréia, todas
essas associadas a um aumento de prostaglandinas.
EFEITOS ANTIINFLAMATÓRIOS
Diferentes mediadores podem assumir importância particular em diferentes condições
inflamatórias e alérgicas. As substâncias como os AINE reduzem principalmente os
componentes da resposta inflamatória e imune em que os produtos da ação COX 2
desempenham uma função significativa. Vasodilatação,Edema,Dor.
MECANISMO DE AÇÃO

2. A principal ação do AINE consiste em inibir a atividade de metabolização do ácido
araquidônico da COX.Em geral a inibição da COX 1 é instantânea e competitivamente
reversível. A inibição da COX 2, depende do tempo, isto é, seu efeito aumenta com o
tempo.
EFEITOS INDESEJAVÉIS COMUNS
Quando se utiliza AINE clásssicos em doenças articulares (que, em geral, exigem doses
bastantes altas e uso contínuo e prolongado), verifica-se uma alta incidência de efeitos
colaterais, no trato gastrointestinal, fígado, rim, baço,sangue e medula óssea.
ASPIRINA(Ácido Acetilsalicílico)
Está entre os primeiros fármacos a serem sintetizados e, hoje em dia , é um dos
fármacos mais comumente do mundo inteiro. Além de suas ações antiinflamatórias, a
aspirina inibe a agregação plaquetária, e hoje em dia, sua principal importância clinica
reside no tratamento do infarto do miocárdio. Como efeitos indesejáveis é comum a
ocorrência de algum sangramento gástrico, que costuma ser mínimo(dose terapêutica)
.Se for administrada com Warfarim, a aspirina pode causar aumento potencialmente
perigoso no risco de sangramento.
PARACETAMOL
É um dos agentes analgésico e antipirético não-narcóticos mais comumente utilizados.
Possui atividade antiinflamatória relativamente fraca.É administrado por via oral e
metabolizado no fígado(meia vida de 2- 4 horas).