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Imunossupressores
Os fármacos imunossupressores atuam em sua maioria, na fase de indução da
resposta imunológica, reduzindo a proliferação de linfócitos; alguns também inibem
aspectos da fase efetora.
Os fármacos utilizados para imunossupressão podem ser aproximadamente divididos
em agentes que:
Inibem a produção ou a ação da IL-2 ( Gene Interleucina secretado pelas células
T), como a ciclosporina e o tacrolimo;
Inibem o gene da expressão das citocinas (moléculas envolvidas na emissão de
sinais entre as células durante o desencadeamento das respostas imunes),
como os corticosteroides;
Inibem síntese de purinas ou de piriminas, como azatioprina e
micofenolatomofetil;
Bloqueiam as moléculas de superfície das células T envolvidas na sinalização,
como anticorpos monoclonais.
O uso clinico de imunossupressores segue três propósitos:
1- Para suprimir a rejeição e órgãos e tecidos transplantados (rins, medula óssea,
coração, etc).
2- Para suprimir a doença de enxerto versus hospedeiro ( isto é, a resposta dos
linfócitos no enxerto a antígenos do hospedeiro) em transplante de medula óssea.
3- Para tratar uma variedade de condições que tem importante componente na sua
patogenia ( púrpura trombocitopênica, idiopática, algumas formas de anemia
hemolítica, algumas formas de glomerulonefrite, miastenia grave, lúpus eritematoso
sistêmico, artrite reumatóide, psoríase e colite ulcerativa.).
Ciclosporina
É um peptídico de 11 resíduos de aminoácidos, com potente atividade
imunossupressora, porém sem nenhum efeito sobre a reação inflamatória aguda em
si.
A ciclosporina possui numerosas ações sobre vários tipos de células, como:
Diminuição da proliferação clonal de células T.
Redução da indução e proliferação clonal de células citotóxicas.
Redução da função das células T efetoras que medeiam as respostas celulares.
Alguma redução das respostas das células B dependentes das células T.
Farmacocinética
A principal ação da ciclosporina consiste num efeito inibitório, relativamente seletivo
sobre a transcrição do gene IL-2.
Normalmente a interação do antígeno com um receptor de células Th, resulta em um
almento de cálcio intracelular, que por sua vez estimula a calcineurina( desfoforilação
de um fator da célula T) que ativa a transcrição de IL-2. A ciclosporina liga-se a uma
proteína (ciclofilina) e tal complexo inibe a calcineurina, inteferindo na atividade das
células Th na produção de IL-2.
A ciclosporina pode ser administrada por via oral, cujas concentrações plasmáticas são
atingidas cerca de 3-4 horas, ou por infusão intravenosa. A meia-vida plasmática é de
aproximadamente 24 horas. O metabolismo acontece no fígado e os metabólitos são
excretados em sua maioria na bile. A ciclosporina acumula-se nos tecidos em
concentrações maiores que no plasma, principalmente nos tecidos linfomielóides e
posteriormente em depósitos adiposos.
Efeitos indesejáveis
Como efeitos indesejáveis estaõ a nefrotoxidade, pode ocorrer hepatotoxidade e com
menor importância anorexia,letargias, hirsutismo, tremor, parestesias, hipertrofia
gengival e distúrbios gastrintestinais.
A ciclosporina não exerce nenhum efeito depressor sobre a medula óssea.
Tacrolimo
O tracolimo é um antibiótico macrolidio com mecanismo de ação semelhante ao da
ciclosporina, porém com potência consideravelmente maior. A principal diferença
reside no fato de o receptor interno do tacrolimo não se uma ciclofilina( enzima ligada
a calcineurina), porém uma proteína denominada FKBP. O complexo do tacrolimo-
FKBP inibe a calcineurina com os efeitos anteriormente descritos.
Farmacocinética
O tacrolimo pode ser administrado por via oral ou por injeção intravenosa. 99% do
fármaco é metabolizado pelo fígado, com meia vida aproximada de 7 horas.
Efeitos indesejados
Assemelham-se com os da ciclosporina, porém menos graves. Entre os mais
frequentes estão a nefrotoxidade e a neurotoxidade, em menor escala está o
hirsutismo, podendo ocorrer distúrbios gastrintestinais e metabólicos. Foi relatada
ocorrência de trombocitopenia e hiperlipidemia.
Glicocorticóides
A imunossupressão induzida pelos glicocorticoides envolve seus efeitos sobre a
resposta imune, bem como suas ações entiinflamatórias.
Os glicocorticoides são imunossupressores principalmente pela sua capacidade de
restringie a proliferação clonal de célilasTh, através da redução da transcrição do gene
daIL-2. Porém também atuam na diminuição de muitos outros genes de citocinas.
Azatriopina
A azatioprina interfere na síntese de purinas ( se insere no garfo de replicação como
um pseudonucleotídeo) e é citotóxica. É amplamente utilizada para imunossupressão,
em particular para o controle de rejeição do tecido em cirurgias de transplante. A
azitioprina é metabolizada, produzindo mercaptopurina, um análogo da purina que
inibe a síntese de DNA.
As reações imunes tanto mediadas por células quanto por anticorpos são deprimidas
pela azatioprina, uma vez que essa substancia inibe a proliferação clonal através de
uma ação citotóxia sobre as células em divisão.
O principal efeito adverso é a depressão da medula óssea. Outros efeitos tóxicos
incluem náuseas, vômitos, erupções cutâneas e hepatotoxidade discreta.
Micofenolatomofetil
O mcofenolatmofetil é um derivado semi-sintético de um anbióticofungico. N
organismo a substancia é convertida em ácido micofenólico que restringe a
proliferação de células T e B, inibindo a inosinamonofosfatodesidrogenase( uma
enzima essencial para a biossíntese de purinas).
Farmacocinética e efeitos indesejáveis
O micofenolatomofetil é administrado por via oral e bem absorvido. Os hidróxidos de
magnésio e alumínio comprometem a sua absorção, enquanto a colestiramina reduz as
concentrações plasmáticas. O metabólito (ácido fenólico) sofre recirculação êntero-
hepática e é eliminado pelos rins na forma de glicuronídios inativo. É comum ocorrer
efeitos gastrintestinais indesejáveis.
Anticorpos monoclonais
O basiliximab e o daclizumab são anticorpos monoclonais dirigidos contra a cadeia do
receptor de IL-2. Exercem ação imunossupressora ao bloquearem esse receptor nas
células Th. São administrados por infusão intravenosa e podem causar graves reações
de hipersensibilidade.

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  • 1. Imunossupressores Os fármacos imunossupressores atuam em sua maioria, na fase de indução da resposta imunológica, reduzindo a proliferação de linfócitos; alguns também inibem aspectos da fase efetora. Os fármacos utilizados para imunossupressão podem ser aproximadamente divididos em agentes que: Inibem a produção ou a ação da IL-2 ( Gene Interleucina secretado pelas células T), como a ciclosporina e o tacrolimo; Inibem o gene da expressão das citocinas (moléculas envolvidas na emissão de sinais entre as células durante o desencadeamento das respostas imunes), como os corticosteroides; Inibem síntese de purinas ou de piriminas, como azatioprina e micofenolatomofetil; Bloqueiam as moléculas de superfície das células T envolvidas na sinalização, como anticorpos monoclonais. O uso clinico de imunossupressores segue três propósitos: 1- Para suprimir a rejeição e órgãos e tecidos transplantados (rins, medula óssea, coração, etc). 2- Para suprimir a doença de enxerto versus hospedeiro ( isto é, a resposta dos linfócitos no enxerto a antígenos do hospedeiro) em transplante de medula óssea. 3- Para tratar uma variedade de condições que tem importante componente na sua patogenia ( púrpura trombocitopênica, idiopática, algumas formas de anemia hemolítica, algumas formas de glomerulonefrite, miastenia grave, lúpus eritematoso sistêmico, artrite reumatóide, psoríase e colite ulcerativa.). Ciclosporina É um peptídico de 11 resíduos de aminoácidos, com potente atividade imunossupressora, porém sem nenhum efeito sobre a reação inflamatória aguda em si. A ciclosporina possui numerosas ações sobre vários tipos de células, como: Diminuição da proliferação clonal de células T. Redução da indução e proliferação clonal de células citotóxicas.
  • 2. Redução da função das células T efetoras que medeiam as respostas celulares. Alguma redução das respostas das células B dependentes das células T. Farmacocinética A principal ação da ciclosporina consiste num efeito inibitório, relativamente seletivo sobre a transcrição do gene IL-2. Normalmente a interação do antígeno com um receptor de células Th, resulta em um almento de cálcio intracelular, que por sua vez estimula a calcineurina( desfoforilação de um fator da célula T) que ativa a transcrição de IL-2. A ciclosporina liga-se a uma proteína (ciclofilina) e tal complexo inibe a calcineurina, inteferindo na atividade das células Th na produção de IL-2. A ciclosporina pode ser administrada por via oral, cujas concentrações plasmáticas são atingidas cerca de 3-4 horas, ou por infusão intravenosa. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 24 horas. O metabolismo acontece no fígado e os metabólitos são excretados em sua maioria na bile. A ciclosporina acumula-se nos tecidos em concentrações maiores que no plasma, principalmente nos tecidos linfomielóides e posteriormente em depósitos adiposos. Efeitos indesejáveis Como efeitos indesejáveis estaõ a nefrotoxidade, pode ocorrer hepatotoxidade e com menor importância anorexia,letargias, hirsutismo, tremor, parestesias, hipertrofia gengival e distúrbios gastrintestinais. A ciclosporina não exerce nenhum efeito depressor sobre a medula óssea. Tacrolimo O tracolimo é um antibiótico macrolidio com mecanismo de ação semelhante ao da ciclosporina, porém com potência consideravelmente maior. A principal diferença reside no fato de o receptor interno do tacrolimo não se uma ciclofilina( enzima ligada a calcineurina), porém uma proteína denominada FKBP. O complexo do tacrolimo- FKBP inibe a calcineurina com os efeitos anteriormente descritos. Farmacocinética O tacrolimo pode ser administrado por via oral ou por injeção intravenosa. 99% do fármaco é metabolizado pelo fígado, com meia vida aproximada de 7 horas. Efeitos indesejados
  • 3. Assemelham-se com os da ciclosporina, porém menos graves. Entre os mais frequentes estão a nefrotoxidade e a neurotoxidade, em menor escala está o hirsutismo, podendo ocorrer distúrbios gastrintestinais e metabólicos. Foi relatada ocorrência de trombocitopenia e hiperlipidemia. Glicocorticóides A imunossupressão induzida pelos glicocorticoides envolve seus efeitos sobre a resposta imune, bem como suas ações entiinflamatórias. Os glicocorticoides são imunossupressores principalmente pela sua capacidade de restringie a proliferação clonal de célilasTh, através da redução da transcrição do gene daIL-2. Porém também atuam na diminuição de muitos outros genes de citocinas. Azatriopina A azatioprina interfere na síntese de purinas ( se insere no garfo de replicação como um pseudonucleotídeo) e é citotóxica. É amplamente utilizada para imunossupressão, em particular para o controle de rejeição do tecido em cirurgias de transplante. A azitioprina é metabolizada, produzindo mercaptopurina, um análogo da purina que inibe a síntese de DNA. As reações imunes tanto mediadas por células quanto por anticorpos são deprimidas pela azatioprina, uma vez que essa substancia inibe a proliferação clonal através de uma ação citotóxia sobre as células em divisão. O principal efeito adverso é a depressão da medula óssea. Outros efeitos tóxicos incluem náuseas, vômitos, erupções cutâneas e hepatotoxidade discreta. Micofenolatomofetil O mcofenolatmofetil é um derivado semi-sintético de um anbióticofungico. N organismo a substancia é convertida em ácido micofenólico que restringe a proliferação de células T e B, inibindo a inosinamonofosfatodesidrogenase( uma enzima essencial para a biossíntese de purinas). Farmacocinética e efeitos indesejáveis O micofenolatomofetil é administrado por via oral e bem absorvido. Os hidróxidos de magnésio e alumínio comprometem a sua absorção, enquanto a colestiramina reduz as
  • 4. concentrações plasmáticas. O metabólito (ácido fenólico) sofre recirculação êntero- hepática e é eliminado pelos rins na forma de glicuronídios inativo. É comum ocorrer efeitos gastrintestinais indesejáveis. Anticorpos monoclonais O basiliximab e o daclizumab são anticorpos monoclonais dirigidos contra a cadeia do receptor de IL-2. Exercem ação imunossupressora ao bloquearem esse receptor nas células Th. São administrados por infusão intravenosa e podem causar graves reações de hipersensibilidade.