Antiinflamatorios e Corticóides

1. Farmacologia I
Farmacologia da Dor e Inflamação
pt 2
Prof. Me Nilson Marques Silva Junior

2. DOR E INFLAMAÇÃO
DOR é classificado como uma experiência
sensorial e emocional desagradável
associada a lesão tecidual verdadeira ou
potencial.
(Associação internacional para o estudo da dor)
Reação do corpo a estímulos nocivos
INFLAMAÇÃO – reação do organismo a
uma infecção ou lesão do tecido
Os fármacos analgésicos e antiinflamatórios
interronpem esse ciclo

3. Inflamação

4. Mediadores da dor e inflamação
AUTACOIDES – substâncias naturais do organismo
Principais autacóides:
Histamina, serotonina, Adrenalina
Eicosanóides -(prostaglandina,tromboxanos,leucotrienos,
PAF, angiotensina,bradicinina,oxido nítrico)

5. Analgésicos não opióides e analgésicos
opióides
Analgésicos não opióides – atuam ao
diminuir a produção dos mediadores da dor
no local de lesão tecidual, embora alguns
desses fármacos exerçam ação no S.N.C
Analgesicos opióides – bloqueiam os sinais
nociceptivos que se dirigem ao cérebro
como também atuam em centros cerebrais
superiores, controlando os componentes da
dor.

7. ANALGÉSICOS
Opióides e Não opióides

8. ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Opióides – são todas as drogas derivadas do ópio
 Uso dos opióides
- dor intensa
- dor associada a câncer e ou doenças terminais
- Edema agudo do pulmão (redução da percepção de falta de ar)
EX: Morfina,petidina
- Tosse (codeína)
-Diarréia (loperamida, elixir paregórico, Difenoxalato)
- Anestesia (medicação pré-anestésica)

9. M.A – os opióides ligam-se aos
receptores Mu opióides no sistema nervoso
central (SNC), bloqueando a resposta à dor;
produz depressão generalizada do SNC

10. Classificação

11. Efeitos no S.N.C
- Analgesia
- Euforia
- Sedação
- Sonolência

12. ANALGÉSICOS NÃO OPIÓIDES
Úteis no tratamento da dor, febre e inflamação,
bem como para redução de agregação
plaquetária.
Menos eficazes que os opióides, porém não
causam dependência nem tolerância.

13. EICOSANÓIDES
Encontra-se na maioria dos tecidos e fluidos
orgânicos exercem vários efeitos orgânicos.
 Derivados do ácido araquidônico, obtido da
dieta ou sintetizado a partir do acido linoléico
Liberados a partir da enzima fosfolipase A2, C,D

14. FORMAÇÃO DE
EICOSANÓIDES

17.  COX1 e COX2
- COX1 – produçao de
Tromboxano, PAF
- COX2 – produção de
prostaglandinas

19. ANALGÉSICOS NÃO OPIÓIDES
Úteis no tratamento da dor, febre e inflamação,
bem como para redução de agregação
plaquetária.
Menos eficazes que os opióides, porém não
causam dependência nem tolerância.
Analgésicos
Salicilatos, Ácido mefenâmico, Etodolaco,
Ibuprofeno, Rofecoxib, Piroxicam, Indometacina,
Celecoxib, Acetaminofen

21. FÁRMACOS –
SALICILATOS, DIPIRONA, IBUPROFENO, PARACETAMOL
 SALICILATOS
 M. A – exercem seus efeitos pela
inibição da síntese de prostaglandina
e tromboxanos.
 Inibem de maneira irreversível a
COX1 e COX2 que são necessárias
para síntese de prostanoides
 Propriedades farmacológicas
Analgésico
Antipirético
Antiinflamatório
 Uso terapêutico
(Febre, inflamação) desuso, agregação
plaquetaria
 Efeitos colaterais
Hepáticos e renais, gastrintestinais,
hematológicos
 Contra indicações
Hipersensibilidade aos salicilatos
Asma
Doenças hemorrágicas
Dengue
Trombocitopenia
 Interações Medicamentosas
Álcool, antiinflamatórios, acido valproico
– hemorragia G.I
Doses altas aumentar a necessidade de
vitamina K

22. FÁRMACOS
Dipirona
 Ação farmacologica
Analgésica e antipirética
 Indicações
Febre e dor
 Contra-indicações
Gravidez
Lactação
Aumento da PIO
Disturbios sanguíneos
Asma
 Principal efeito colateral –
mielotoxicidade
Paracetamol
 Ação farmacologia
Analgésica e antipirética
 M.A – inibição da síntese de
prostaglantinas com baixa atividade
em COX1, COX2 e COX3 (NÃO
ESCLARECIDO)
 Efeitos Adversos
Hepatotoxicidade
Dose limite 4 g

24. Farmacologia I
Farmacologia da Dor e Inflamação
pt 2

25. Inflamação

26. Mediadores da dor e da inflamação
Histamina
Eicosanóides
Bradicinina
Citocinas

27. Resposta Inflamatória

29. AINE
Inibidores irreversíveis da
COX1 e COX2
 AAS
Inibidores reversíveis da COX1 e
COX2
 Piroxicam
 Diclofenaco
 Ibuprofeno
 Meloxicam
 Cetoprofeno
 Ác. Mefenâmico
Inibidores seletivos para
COX2
 Nimesulida
 Etodolaco
 Celecoxib
 Rofecoxib
 Eterocoxib
 Valdecoxib

30. Inibidores seletivos da
COX2
 M.A – agem seletivamente
inibindo a COX 2
 Uso
- Processos inflamatórios
- Artrite
- Dores agudas
 Vantagens
- Reduçao dos efeitos adversos
G.I
 Contra-indicação
- Gravidez
- Úlceras gástricas intaladas
- Retém sódio

31. ANTI-INFLAMATÓRIOS
ESTERÓIDES

32. ANTIINFLAMATORIOS ESTERÓIDES
 Sinônimo: antiinflamatórios hormonais, corticóides e glicocorticóide
 Glicocorticóides endógenos:
glândula adrenal – colesterol
- Medula: adrenalina e noradrenalina
- Córtex:
corticosteróides : aldosterona e corticóides (cortisol)
Esteróides sexuais: estrógenos e andrógenos
- Produção
A partir do colesterol

33. Ações dos esteróides
- Ação sobre o metabolismo dos
carboidratos
- Ação anti-inflamatória
Redução na produção de citocinas IL-1, IL-
2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8, TNFα.
- Ações Celulares
- Redução da função de fibroblastos.
- Menor produção de colágeno.
- Redução da atividade de osteoblastos e
aumento da ativação de osteoclastos.
- Redistribuição da gordura
corporal (Lipólise)
- Metabolismo do cálcio.
Reduzem absorção de cálcio no
TGI.
- Aumentam eliminação renal de
cálcio.
Participa da retenção de sódio
Aumento da quebra de
proteínas, particularmente no
músculo (hipotrofia).

35. Fármacos
- Hidrocortisona (ação curta)
- Prednisona
- Prednisolona
- Triacinolona
- Dexametasona
- Betametasona

36. Antiinflamatórios Esteróides
 Farmacocinética
- Via de administração:
V.O, IV,IM, Intra
articular, inalatória e
tópica
- Boa absorção
- 80 a 90% liga-se a
proteínas globulinas e
albuminas
 M.A – Inibição indireta
da Fosfolipase A2
 Efeitos anti-
inflamatórios
- Diminui (liberação de
histamina, a produção
de fibrina,a imunidade
celular)

37.  Interações
medicamentosas
- Paracetamol
hepatotoxicidade
- AINE pode aumentar risco
de úlceras
- Efeitos de
anticoagulantes
- Associado com outro
imunossupressor pode
aumentar o risco de
infecção

38.  Complicações da
corticoterapia
Alterações metabólicas
- Intolerancia a glicose ou
descompensação do
diabetes
- Elevação do colesterol e
triglicérides (giba de búfalo,
gordura abdominal e face
de lua cheia)
Alterações endócrinas
- Déficit de crescimento
- Pancreatite
Alterações no balanço
hidroeletrolítico
- Cálcio: diminui a absorção
intestinal, Aumento de
excreção urinária
- Potássio: aumento da
excreção de potássio
(hipopotassemia)
- Sódio: retenção de sódio
(edema) e HAS
Alterações hematológicas
- Linfopenia, eosinopenia
- Neutrofilia
- Alterações cutâneas

39. Efeitos Colaterais

40.  Contra-indicação
- Úlcera
- Infecções oculares
herpéticas e fúngicas,
glaucoma, infecções
fúngicas do ouvido
 Indicações
- Processos inflamatórios
- Manifestações
alérgicas:
anafilaxia,dermatite de
contato, urticária
- Transplante de orgãos
- Leucemias
- Asma,
rinites,inflamações
oculares

42. FIM!