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FARMACOLOGIA PARA
ENFERMAGEM
ENF° LUCAS BATISTA FERREIRA
ANALGÉSICOS
 Todos já sentiram dor em resposta a um estímulo
intenso ou nocivo. Essa dor fisiológica ajuda a evitar
uma potencial lesão, atuando como alerta inicial e sinal
protetor.
ANALGÉSICOS
 Entretanto, a dor também pode ser incapacitante, como
a que ocorre após traumatismo, durante a recuperação
de uma cirurgia ou em associação a condições clínicas
caracterizadas por inflamação, como a artrite
reumatoide.
ANALGÉSICOS
 Dor é a consequência perceptual final do
processamento neural de determinada informação
sensorial.
 Em geral, o estímulo inicial surge na periferia e é
transferido, sob vários controles, por intermédio de
conectores sensoriais no sistema nervoso central
(SNC) até o córtex.
ANALGÉSICOS
ANALGÉSICOS
 ANALGÉSICOS NÃO OPIOIDES: ácido acetilsalicílico,
dipirona, ibuprofeno e paracetamol modificam
mecanismos periféricos e centrais envolvidos no
desenvolvimento de dor.
 ANALGÉSICOS OPIOIDES: Sufentanila, fentanila,
morfina, tramadol, Codeina
Analgésicos
opióides
“Papaver somniferum”
• Alcalóides extraídos da papoula - ópio (morfina,
codeína, tebaína, papaverina, etc)
Compostos de ação analgésica conhecida ao longo
história da humanidade
•
da
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 Os opioides produzem analgesia em
decorrência de sua ação em cérebro, tronco
encefálico, medula espinal e terminações
periféricas dos neurônios aferentes primários.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 No cérebro, os opioides alteram o humor,
produzem sedação e diminuem a reação
emocional à dor.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 No tronco encefálico, os opioides aumentam a
atividade das células que fornecem inervação
inibitória descendente à medula espinal; neste
local, os opioides também provocam náuseas e
depressão respiratória.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
EFEITOS:
 Analgesia
 Sedação
 Euforia (bem-estar)
 Disforia (alterações do humor)
 Dependência e tolerância
 Miose
 Efeito antitussígeno
 Efeito nauseante e emético
 Constipação
 Retenção urinária
 Constrição do ducto biliar
 Depressão respiratória
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 EFEITOS (DOSES BAIXAS A MODERADAS – 5 A 10
mg)
 Alívio da dor
 Depressão respiratória leve
 Constrição das pupilas
 Sonolência, redução da sensibilidade ao ambiente,
redução da capacidade de se concentrar, “dreamy
sleep”.
 Supressão do reflexo de tosse, redução do apetite,
queda na temp. corporal.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 EFEITOS (ALTAS DOSES – IV OU INALADA)
 Exaltação ou euforia
 Náusea e vômito
 Efeitos sedativos mais intensos (inconsciência)
 Queda da temperatura e PA
 Depressão respiratória grave
 Overdose: Coma – Parada respiratória - Morte
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 OUTROS EFEITOS:
 Tolerância e dependência
Tratamento crônico com doses elevadas de fármacos
opióides produz tolerância e dependência
 Tolerância: perda do efeito farmacológico com
doses usualmente eficazes.
 Dependência: após a retirada do fármacos ocorre
síndrome de abstinência.
Fármacos opióides
•
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•
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•
Sufentanila
Fentanila
Morfina
Meperidina
Oxicodona
Tramadol
Metadona
Codeína
(petidina)
Potência analgésica
propoxifeno
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA
 É considerada o opioide de referência, com o qual
outros opioides são comparados.
 É metabolizada no fígado, e seu metabolismo de
primeira passagem diminui a sua disponibilidade oral.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA
 É excretada pelo rim, e seu acúmulo em pacientes com
doença renal crônica pode contribuir para a toxicidade
do opioide.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA
 Para atender às necessidades de suas diversas
indicações, dispõe-se de várias vias diferentes para a
administração de morfina.
 ORAL
 IV
 SUBCUTÂNEA
 EPIDURAL
 NEUROAXIAL
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA ORAL
 As preparações orais de liberação controlada são
comercializadas para reduzir o número de doses diárias
necessárias para analgesia.
 Essas formulações contêm uma alta dose de opioide a
ser liberada no decorrer de 12 a 24 h.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA ORAL
 Infelizmente, pelo fato de conterem altas doses e serem
amplamente utilizadas, as formulações de liberação
prolongada têm sido associadas a alto potencial de
uso abusivo, particularmente quando são ilegalmente
reformuladas para liberar de uma vez a dose
integral, em lugar de fazê-lo no decorrer de várias
horas.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA ORAL
 Os indivíduos que fazem uso abusivo dessas
formulações procuram a sensação de euforia com o
rápido aumento dos níveis plasmáticos.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA INTRAVENOSA OU SUBCUTÂNEA
 A morfina intravenosa ou subcutânea costuma ser
administrada em dispositivos de analgesia controlados
pelo paciente, que são atualmente empregados para o
controle de inúmeros estados de dor, principalmente
em pacientes internados.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 MORFINA EPIDURAL
 Morfina epidural ou intratecal pode produzir analgesia
altamente efetiva, visto que alcança concentrações
localmente altas no corno dorsal da medula espinal.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 CODEINA:
 À semelhança da morfina, a codeína é um agonista dos
receptores opioides de ocorrência natural.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 CODEINA:
 Embora seja muito menos eficaz que a morfina para
tratamento da dor, na medida em que apresenta a
codeína costuma ser usada por seus efeitos
antitussígeno (i. e., supressor da tosse) e
antidiarreico, uma disponibilidade oral
consideravelmente maior que a da morfina.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 METADONA
 É mais conhecida por seu emprego no tratamento da
dependência química, mas também pode ser usada
no controle da dor.
 É mais lipofílica que a morfina e liga-se aos tecidos e
às proteínas plasmáticas.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 METADONA
 Em consequência de sua longa duração de ação, a
metadona é frequentemente utilizada para obter
alívio prolongado da dor crônica em pacientes com
câncer terminal.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 METADONA
 Em consequência, os pacientes que iniciam a terapia
com metadona correm risco de depressão respiratória
tardia depois de tolerar uma dose inicial do fármaco.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 FENTANILA
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biodisponível quando administrada por diversas vias.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
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 FENTANILA
 A sufentanila, que é ainda mais potente que a
fentanila.
REFERÊNCIA
 Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da
farmacoterapia/editor-chefe David E. Golan, co-editor
Armen H. Tashjian, Jr., editores associados Ehrin J.
Armstrong, revisão técnica Lenita Wannmacher;
traduzido por Patricia Lydie Voeux, Maria de Fátima
Azevedo. – [3. ed.] – Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2014.
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  • 2. ANALGÉSICOS  Todos já sentiram dor em resposta a um estímulo intenso ou nocivo. Essa dor fisiológica ajuda a evitar uma potencial lesão, atuando como alerta inicial e sinal protetor.
  • 3. ANALGÉSICOS  Entretanto, a dor também pode ser incapacitante, como a que ocorre após traumatismo, durante a recuperação de uma cirurgia ou em associação a condições clínicas caracterizadas por inflamação, como a artrite reumatoide.
  • 4. ANALGÉSICOS  Dor é a consequência perceptual final do processamento neural de determinada informação sensorial.  Em geral, o estímulo inicial surge na periferia e é transferido, sob vários controles, por intermédio de conectores sensoriais no sistema nervoso central (SNC) até o córtex.
  • 6. ANALGÉSICOS  ANALGÉSICOS NÃO OPIOIDES: ácido acetilsalicílico, dipirona, ibuprofeno e paracetamol modificam mecanismos periféricos e centrais envolvidos no desenvolvimento de dor.  ANALGÉSICOS OPIOIDES: Sufentanila, fentanila, morfina, tramadol, Codeina
  • 7. Analgésicos opióides “Papaver somniferum” • Alcalóides extraídos da papoula - ópio (morfina, codeína, tebaína, papaverina, etc) Compostos de ação analgésica conhecida ao longo história da humanidade • da
  • 8. ANALGÉSICOS OPIOIDES  Os opioides produzem analgesia em decorrência de sua ação em cérebro, tronco encefálico, medula espinal e terminações periféricas dos neurônios aferentes primários.
  • 9. ANALGÉSICOS OPIOIDES  No cérebro, os opioides alteram o humor, produzem sedação e diminuem a reação emocional à dor.
  • 10. ANALGÉSICOS OPIOIDES  No tronco encefálico, os opioides aumentam a atividade das células que fornecem inervação inibitória descendente à medula espinal; neste local, os opioides também provocam náuseas e depressão respiratória.
  • 11. ANALGÉSICOS OPIOIDES EFEITOS:  Analgesia  Sedação  Euforia (bem-estar)  Disforia (alterações do humor)  Dependência e tolerância  Miose  Efeito antitussígeno  Efeito nauseante e emético  Constipação  Retenção urinária  Constrição do ducto biliar  Depressão respiratória
  • 12. ANALGÉSICOS OPIOIDES  EFEITOS (DOSES BAIXAS A MODERADAS – 5 A 10 mg)  Alívio da dor  Depressão respiratória leve  Constrição das pupilas  Sonolência, redução da sensibilidade ao ambiente, redução da capacidade de se concentrar, “dreamy sleep”.  Supressão do reflexo de tosse, redução do apetite, queda na temp. corporal.
  • 13. ANALGÉSICOS OPIOIDES  EFEITOS (ALTAS DOSES – IV OU INALADA)  Exaltação ou euforia  Náusea e vômito  Efeitos sedativos mais intensos (inconsciência)  Queda da temperatura e PA  Depressão respiratória grave  Overdose: Coma – Parada respiratória - Morte
  • 14. ANALGÉSICOS OPIOIDES  OUTROS EFEITOS:  Tolerância e dependência Tratamento crônico com doses elevadas de fármacos opióides produz tolerância e dependência  Tolerância: perda do efeito farmacológico com doses usualmente eficazes.  Dependência: após a retirada do fármacos ocorre síndrome de abstinência.
  • 16. ANALGÉSICOS OPIOIDES  MORFINA  É considerada o opioide de referência, com o qual outros opioides são comparados.  É metabolizada no fígado, e seu metabolismo de primeira passagem diminui a sua disponibilidade oral.
  • 17. ANALGÉSICOS OPIOIDES  MORFINA  É excretada pelo rim, e seu acúmulo em pacientes com doença renal crônica pode contribuir para a toxicidade do opioide.
  • 18. ANALGÉSICOS OPIOIDES  MORFINA  Para atender às necessidades de suas diversas indicações, dispõe-se de várias vias diferentes para a administração de morfina.  ORAL  IV  SUBCUTÂNEA  EPIDURAL  NEUROAXIAL
  • 19. ANALGÉSICOS OPIOIDES  MORFINA ORAL  As preparações orais de liberação controlada são comercializadas para reduzir o número de doses diárias necessárias para analgesia.  Essas formulações contêm uma alta dose de opioide a ser liberada no decorrer de 12 a 24 h.
  • 20. ANALGÉSICOS OPIOIDES  MORFINA ORAL  Infelizmente, pelo fato de conterem altas doses e serem amplamente utilizadas, as formulações de liberação prolongada têm sido associadas a alto potencial de uso abusivo, particularmente quando são ilegalmente reformuladas para liberar de uma vez a dose integral, em lugar de fazê-lo no decorrer de várias horas.
  • 21. ANALGÉSICOS OPIOIDES  MORFINA ORAL  Os indivíduos que fazem uso abusivo dessas formulações procuram a sensação de euforia com o rápido aumento dos níveis plasmáticos.
  • 22. ANALGÉSICOS OPIOIDES  MORFINA INTRAVENOSA OU SUBCUTÂNEA  A morfina intravenosa ou subcutânea costuma ser administrada em dispositivos de analgesia controlados pelo paciente, que são atualmente empregados para o controle de inúmeros estados de dor, principalmente em pacientes internados.
  • 23. ANALGÉSICOS OPIOIDES  MORFINA EPIDURAL  Morfina epidural ou intratecal pode produzir analgesia altamente efetiva, visto que alcança concentrações localmente altas no corno dorsal da medula espinal.
  • 24.
  • 25.
  • 26. ANALGÉSICOS OPIOIDES  CODEINA:  À semelhança da morfina, a codeína é um agonista dos receptores opioides de ocorrência natural.
  • 27. ANALGÉSICOS OPIOIDES  CODEINA:  Embora seja muito menos eficaz que a morfina para tratamento da dor, na medida em que apresenta a codeína costuma ser usada por seus efeitos antitussígeno (i. e., supressor da tosse) e antidiarreico, uma disponibilidade oral consideravelmente maior que a da morfina.
  • 28. ANALGÉSICOS OPIOIDES  METADONA  É mais conhecida por seu emprego no tratamento da dependência química, mas também pode ser usada no controle da dor.  É mais lipofílica que a morfina e liga-se aos tecidos e às proteínas plasmáticas.
  • 29. ANALGÉSICOS OPIOIDES  METADONA  Em consequência de sua longa duração de ação, a metadona é frequentemente utilizada para obter alívio prolongado da dor crônica em pacientes com câncer terminal.
  • 30. ANALGÉSICOS OPIOIDES  METADONA  Em consequência, os pacientes que iniciam a terapia com metadona correm risco de depressão respiratória tardia depois de tolerar uma dose inicial do fármaco.
  • 31. ANALGÉSICOS OPIOIDES  FENTANILA  Um agonista opioide sintético de ação curta, que é 75 a 100 vezes mais potente que a morfina  Dada sua alta afinidade por lipídios, a fentanila é biodisponível quando administrada por diversas vias.
  • 32. ANALGÉSICOS OPIOIDES  FENTANILA  Por exemplo, a fentanila foi formulada em pastilhas para administração pela mucosa bucal, o que é particularmente vantajoso para evitar o tratamento parenteral em pacientes pediátricos.
  • 33. ANALGÉSICOS OPIOIDES  FENTANILA  A fentanila também pode ser administrada por via transdérmica, como adesivo que libera lentamente o fármaco, proporcionando analgesia sistêmica de ação longa.
  • 34. ANALGÉSICOS OPIOIDES  FENTANILA  A sufentanila, que é ainda mais potente que a fentanila.
  • 35. REFERÊNCIA  Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia/editor-chefe David E. Golan, co-editor Armen H. Tashjian, Jr., editores associados Ehrin J. Armstrong, revisão técnica Lenita Wannmacher; traduzido por Patricia Lydie Voeux, Maria de Fátima Azevedo. – [3. ed.] – Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.