O documento resume os principais tipos de analgésicos, incluindo analgésicos não opioides como o ibuprofeno e o paracetamol, e analgésicos opioides como a morfina, codeína, fentanila e metadona. Descreve os mecanismos de ação, indicações, vias de administração e efeitos colaterais dos analgésicos opioides.
2. ANALGÉSICOS
Todos já sentiram dor em resposta a um estímulo
intenso ou nocivo. Essa dor fisiológica ajuda a evitar
uma potencial lesão, atuando como alerta inicial e sinal
protetor.
3. ANALGÉSICOS
Entretanto, a dor também pode ser incapacitante, como
a que ocorre após traumatismo, durante a recuperação
de uma cirurgia ou em associação a condições clínicas
caracterizadas por inflamação, como a artrite
reumatoide.
4. ANALGÉSICOS
Dor é a consequência perceptual final do
processamento neural de determinada informação
sensorial.
Em geral, o estímulo inicial surge na periferia e é
transferido, sob vários controles, por intermédio de
conectores sensoriais no sistema nervoso central
(SNC) até o córtex.
6. ANALGÉSICOS
ANALGÉSICOS NÃO OPIOIDES: ácido acetilsalicílico,
dipirona, ibuprofeno e paracetamol modificam
mecanismos periféricos e centrais envolvidos no
desenvolvimento de dor.
ANALGÉSICOS OPIOIDES: Sufentanila, fentanila,
morfina, tramadol, Codeina
8. ANALGÉSICOS OPIOIDES
Os opioides produzem analgesia em
decorrência de sua ação em cérebro, tronco
encefálico, medula espinal e terminações
periféricas dos neurônios aferentes primários.
9. ANALGÉSICOS OPIOIDES
No cérebro, os opioides alteram o humor,
produzem sedação e diminuem a reação
emocional à dor.
10. ANALGÉSICOS OPIOIDES
No tronco encefálico, os opioides aumentam a
atividade das células que fornecem inervação
inibitória descendente à medula espinal; neste
local, os opioides também provocam náuseas e
depressão respiratória.
12. ANALGÉSICOS OPIOIDES
EFEITOS (DOSES BAIXAS A MODERADAS – 5 A 10
mg)
Alívio da dor
Depressão respiratória leve
Constrição das pupilas
Sonolência, redução da sensibilidade ao ambiente,
redução da capacidade de se concentrar, “dreamy
sleep”.
Supressão do reflexo de tosse, redução do apetite,
queda na temp. corporal.
13. ANALGÉSICOS OPIOIDES
EFEITOS (ALTAS DOSES – IV OU INALADA)
Exaltação ou euforia
Náusea e vômito
Efeitos sedativos mais intensos (inconsciência)
Queda da temperatura e PA
Depressão respiratória grave
Overdose: Coma – Parada respiratória - Morte
14. ANALGÉSICOS OPIOIDES
OUTROS EFEITOS:
Tolerância e dependência
Tratamento crônico com doses elevadas de fármacos
opióides produz tolerância e dependência
Tolerância: perda do efeito farmacológico com
doses usualmente eficazes.
Dependência: após a retirada do fármacos ocorre
síndrome de abstinência.
16. ANALGÉSICOS OPIOIDES
MORFINA
É considerada o opioide de referência, com o qual
outros opioides são comparados.
É metabolizada no fígado, e seu metabolismo de
primeira passagem diminui a sua disponibilidade oral.
17. ANALGÉSICOS OPIOIDES
MORFINA
É excretada pelo rim, e seu acúmulo em pacientes com
doença renal crônica pode contribuir para a toxicidade
do opioide.
18. ANALGÉSICOS OPIOIDES
MORFINA
Para atender às necessidades de suas diversas
indicações, dispõe-se de várias vias diferentes para a
administração de morfina.
ORAL
IV
SUBCUTÂNEA
EPIDURAL
NEUROAXIAL
19. ANALGÉSICOS OPIOIDES
MORFINA ORAL
As preparações orais de liberação controlada são
comercializadas para reduzir o número de doses diárias
necessárias para analgesia.
Essas formulações contêm uma alta dose de opioide a
ser liberada no decorrer de 12 a 24 h.
20. ANALGÉSICOS OPIOIDES
MORFINA ORAL
Infelizmente, pelo fato de conterem altas doses e serem
amplamente utilizadas, as formulações de liberação
prolongada têm sido associadas a alto potencial de
uso abusivo, particularmente quando são ilegalmente
reformuladas para liberar de uma vez a dose
integral, em lugar de fazê-lo no decorrer de várias
horas.
21. ANALGÉSICOS OPIOIDES
MORFINA ORAL
Os indivíduos que fazem uso abusivo dessas
formulações procuram a sensação de euforia com o
rápido aumento dos níveis plasmáticos.
22. ANALGÉSICOS OPIOIDES
MORFINA INTRAVENOSA OU SUBCUTÂNEA
A morfina intravenosa ou subcutânea costuma ser
administrada em dispositivos de analgesia controlados
pelo paciente, que são atualmente empregados para o
controle de inúmeros estados de dor, principalmente
em pacientes internados.
23. ANALGÉSICOS OPIOIDES
MORFINA EPIDURAL
Morfina epidural ou intratecal pode produzir analgesia
altamente efetiva, visto que alcança concentrações
localmente altas no corno dorsal da medula espinal.
27. ANALGÉSICOS OPIOIDES
CODEINA:
Embora seja muito menos eficaz que a morfina para
tratamento da dor, na medida em que apresenta a
codeína costuma ser usada por seus efeitos
antitussígeno (i. e., supressor da tosse) e
antidiarreico, uma disponibilidade oral
consideravelmente maior que a da morfina.
28. ANALGÉSICOS OPIOIDES
METADONA
É mais conhecida por seu emprego no tratamento da
dependência química, mas também pode ser usada
no controle da dor.
É mais lipofílica que a morfina e liga-se aos tecidos e
às proteínas plasmáticas.
29. ANALGÉSICOS OPIOIDES
METADONA
Em consequência de sua longa duração de ação, a
metadona é frequentemente utilizada para obter
alívio prolongado da dor crônica em pacientes com
câncer terminal.
30. ANALGÉSICOS OPIOIDES
METADONA
Em consequência, os pacientes que iniciam a terapia
com metadona correm risco de depressão respiratória
tardia depois de tolerar uma dose inicial do fármaco.
31. ANALGÉSICOS OPIOIDES
FENTANILA
Um agonista opioide sintético de ação curta, que é 75 a
100 vezes mais potente que a morfina
Dada sua alta afinidade por lipídios, a fentanila é
biodisponível quando administrada por diversas vias.
32. ANALGÉSICOS OPIOIDES
FENTANILA
Por exemplo, a fentanila foi formulada em pastilhas
para administração pela mucosa bucal, o que é
particularmente vantajoso para evitar o tratamento
parenteral em pacientes pediátricos.
33. ANALGÉSICOS OPIOIDES
FENTANILA
A fentanila também pode ser administrada por via
transdérmica, como adesivo que libera lentamente o
fármaco, proporcionando analgesia sistêmica de ação
longa.
35. REFERÊNCIA
Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da
farmacoterapia/editor-chefe David E. Golan, co-editor
Armen H. Tashjian, Jr., editores associados Ehrin J.
Armstrong, revisão técnica Lenita Wannmacher;
traduzido por Patricia Lydie Voeux, Maria de Fátima
Azevedo. – [3. ed.] – Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2014.