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Ligada a que? ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
Segundo conceito importante:   Sítio de ligação ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
Enzimas Inibidores Classe Efeito Inibição da reação normal Substrato falso Produção de metabólito  anormal Pró-droga Produção da droga ativa Ex.: Sinvastatina (Inibidora HMG-CoA redutase) Ex.: Metildopa (Substrato falso  HMG-CoA redutase) Ex.: Cortisona (Pró-droga p/ hidrocortisona)
Moléculas transportadoras Inibidores Classe Efeito Bloqueio do transporte Substrato falso Acúmulo de composto não-natural Ex.: Cocaína (Inibidora recaptação NE) Ex.: Metildopa (Substrato falso  Recaptação NE)
Canais iônicos Bloqueadores Classe Efeito Permeabilidade bloqueada Moduladores Aumento ou redução da probabilidade de abertura Ex.: Amilorida (Bloquedora canais Na + ) Ex.: Diidropiridina (Moduladora canais  Na+)
Receptores Agonista Classe Efeito Abertura/fechamento canais iônicos Antagonista Bloqueio dos mediadores Ex.: Nicotina (Agonista nAChRs) Ex.: Danazol (Bloqueador rcpt estrogênio) Ativação / inibição enzimática Ex.: THC (Agonista CB 1 ) Modulação de canais iônicos Ex.: Diazepam (Ligante BZD) Expressão gênica Ex.: Etinilestradiol (Ligante rcpt estrogênio)
Interação ligante-receptor ,[object Object],[object Object]
Reação de ligação ,[object Object],A Droga ( X A ) R Receptor livre ( N tot  - N A ) + AR Complexo ( N A ) k +1 k -1
Lei da Ação das Massas A Droga ( X A ) R Receptor livre ( N tot  - N A ) + AR Complexo ( N A ) k +1 A Droga ( X A ) R Receptor livre ( N tot  - N A ) + AR Complexo ( N A ) k -1
Em equilíbrio... Constante de equilíbrio para a reação A + R    AR  K A EQUAÇÃO DE HILL-LANGMUIR ,[object Object],[object Object],[object Object],“Tendência ou grau com que as moléculas de drogas são atraídas para seus receptores” AFINIDADE
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