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Farmacodinâmica
 Definição:
É a ciência que estuda a inter-relação da concentração
de um fármaco e a estrutura alvo, bem como o respectivo
Mecanismo de Ação.
É a Ação do fármaco no Organismo.
Alguns medicamentos são relativamente não seletivos,
atuando em muitos tecidos ou órgãos diferentes, o que
explica a atropina, uma substância administrada com o
objetivo de relaxar os músculos no trato gastrointestinal,
também pode relaxar os músculos do olho e do trato
respiratório, além de diminuir a secreção das glândulas
sudoríparas e mucosas.
Outros medicamentos são altamente seletivos e afetam
principalmente um órgão ou sistema isolado.
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Farmacodinâmica
 Definição:
É a ciência que estuda a inter-relação da concentração
de um fármaco e a estrutura alvo, bem como o respectivo
Mecanismo de Ação.
É a Ação do fármaco no Organismo.
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Farmacodinâmica
 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Inespecíficos
• Fármacos Estruturalmente Específico
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Farmacodinâmica
 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Inespecíficos:
A atividade terapêutica destes fármacos resulta de sua interação
com pequenas moléculas ou íons encontrados no organismo. Portanto, a
ação do fármaco está relacionada com suas propriedades físico-químicas
tais como: solubilidade, o pKa, o poder oxirredutor e a capacidade de
adsorção.
Antiácido: são substâncias (hidróxido de alumínio) usada no
tratamento da úlcera péptica que sofre polimerização quando o
pH cai abaixo de 4.0. O polímero condensado forma um gel que
adere à base da úlcera duodenal;
Diuréticos osmóticos: são substâncias que não são reabsorvidos
pelos rins (manitol), retendo água no túbulo renal;
 Laxantes: são substâncias (metilcelulose) que apresentam
moléculas grandes demais para serem absorvidas, retendo água
na luz intestinal.
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Farmacodinâmica
 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
A atividade terapêutica deste fármacos resulta de sua interação
com sítios bem definidos, apresentando um alto grau de seletividade.
Os fármacos desse grupo também apresentam uma relação
definida entre sua estrutura e a atividade exercida.
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Farmacodinâmica
 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
1. Fármacos que Interagem com Enzima
2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras
3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos
4. Fármacos que Interagem com Receptores
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Farmacodinâmica
 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
1. Fármacos que Interagem com Enzima: Ex: Captopril que
inibe a Enzima Conversora da Angiotensina
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
1. Fármacos que Interagem com Enzima: Ex: Captopril que
inibe a Enzima Conversora da Angiotensina
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Farmacodinâmica
 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras: Ex:
Reserpina que bloqueia a Proteína Carreadora da
Noradrenalina
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras:
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 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras:
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos: Ex:
Anestésicos que bloqueiam os Canais de Sódio impedindo
a despolarização das membranas neuronais. (Tetrodotoxina)
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos: Ex:
Anestésicos que bloqueiam os Canais de Sódio impedindo
a despolarização das membranas neuronais. (Tetrodotoxina)
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3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos: Ex:
Anestésicos que bloqueiam os Canais de Sódio impedindo
a despolarização das membranas neuronais. (Tetrodotoxina)
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Propriedades dos Fármacos
o Características dos Receptores
o Interação entre o Fármaco e o Receptor
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 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Propriedades dos Fármacos:
 Agonista
 Antagonista
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 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Propriedades dos Fármacos:
 Agonista: ligam-se aos receptores ativando-os. São
aquelas que possuem atividade intrínseca, produzindo os
efeitos dos compostos endógenos ao interagir com o
receptor.
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 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Propriedades dos Fármacos:
 Antagonista: ligam-se aos receptores sem ativa-los.
Agem por impedir que um agonista se ligue ao receptor,
ativando-o. Não possuem atividade intrínseca, mas
anulam ou reduzem o efeito de um agonista.

Agonista
Alta
Eficácia
Resposta
máxima
Antagonista
Sem
Eficácia
Resposta
zero
Agonista
Parcial
Baixa
Eficácia
Resposta
submáxima
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
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4. Fármacos que Interagem com Receptores:
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• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
agonista
antagonista
efeito
máximo
efeito
mínimo
sem efeito
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 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
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4. Fármacos que Interagem com Receptores:
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 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
agonista antagonista
ligante
endógeno
receptor
efeito efeito
sem efeito
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 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores
 Função
 Estrutura
 Classificação
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 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores
 Função:
 Reconhecem o ligante correto dentre todas as
substâncias que circulam no organismo;
 Acoplam-se aos seus ligantes com alta afinidade;
 São transdutores de sinal, ou seja, transformam um
sinal extracelular em um sinal intracelular;
 Determinam as relações entre concentração da droga e
efeitos farmacológicos;
 São responsáveis pela seletividade da ação das drogas;
 Determinam as ações dos agonistas e antagonistas.
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Farmacodinâmica
 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores
 Estrutura: os receptores são estruturas moleculares
altamente especializadas, que tem no organismo afinidade
de interagir-se com substâncias endógenas com função
fisiológica, e que podem também reagir com substâncias
exógenas, que tenham características químicas e
estruturais comparáveis às substâncias que ocorrem
naturalmente no organismo. É uma estrutura
especializada para receber um ligante.
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores
 Estrutura: Partes do Receptor:
 Ligação à molécula sinalizadora: é a parte da molécula
do receptor reage com o molécula ligante (fármaco)
causando sua alteração conformacional.
 Parte efetora: é a parte da molécula do receptor
responsável pelo envio do sinal á célula alvo,
transformando um sinal extracelular em outro
intracelular.
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 Classificação:
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• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores
 Estrutura: Partes do Receptor: Via de Transdução do Sinal
 Quando uma droga agonista se liga ao seu receptor, ela
provoca uma alteração em sua conformação que é
apenas a primeira de muitas etapas necessárias para a
produção de uma resposta farmacológica. Ela modula
um sinal extracelular, que pode gerar a ação de
segundos mensageiros intracelulares que, através de
uma série de reações, levam a uma resposta intracelular.
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores
 Classificação:
 Receptores Enzimáticos (tirosina quinase)
 Receptores acoplados à Canais Iônicos (Ionotrópicos)
 Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico)
 Receptores Nucleares
transmembrana:
fármacos hidrossolúveis
citoplasmático - nuclear:
fármacos lipossolúveis
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• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores
 Classificação:
 Receptores Enzimáticos (tirosina quinase): são
receptores polipeptídios compostos por um domínio
extracelular, ao qual se ligam os compostos (hormônios
como insulina e fatores de crescimento e os fármacos), e
um domínio enzimático citoplasmático, interligados por
uma porção hidrofóbica. Quando o hormônio se liga ao
domínio extracelular do receptor, inativo até então,
provoca uma alteração conformacional fazendo com que
o domínio intracelular se torne enzimaticamente ativo
(tirosina quinase).
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
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 Classificação:
 Receptores Enzimáticos (tirosina quinase):
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 Classificação:
 Receptores Enzimáticos (tirosina quinase):
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São Classificados de acordo com o Local que Atuam
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o Características dos Receptores
 Classificação:
 Receptores acoplados à Canais Iônicos (Ionotrópicos):
São regulados por ligantes. Esses receptores atuam na
regulação do fluxo de íons através dos canais da
membrana plasmática, alterando o seu potencial elétrico
(causando hiper ou despolarização). São proteínas
integrais transmembrana constituídas por várias
subunidades polipeptídicas. Os ligantes endógenos
incluem os neurotransmissores, como a acetilcolina e o
GABA (transmissores sinápticos). Quando o ligante
endógeno se liga ao receptor ocorre a abertura
transitória de um canal interno aquoso, por onde passam
os íons.
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 Classificação:
 Receptores acoplados à Canais Iônicos (Ionotrópicos):
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 Classificação:
 Receptores acoplados à Canais Iônicos (Ionotrópicos):
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o Características dos Receptores
 Classificação:
 Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico): as
proteínas G fazem parte de uma superfamília de
proteínas que hoje compreende mais de 50 membros
descritos. São proteínas que, no estado inativo,
encontram-se acopladas a receptores no meio
intracelular e, graças a propriedades funcionais e
estruturais, quando ativadas por estímulos adequados
podem migrar pelo citosol e ativar enzimas
amplificadoras ou canais iônicos, consumando a
transdução de sinais, que é o processo de ativação dos
eventos intracelulares por estímulos externos.
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o Características dos Receptores
 Classificação:
 Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico): As
Proteínas G são compostos de alto peso molecular e
ditos heterotriméricos, pois são formadas por três
polipeptídios distintos, α, β e γ,
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 Classificação:
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 Classificação:
 Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico):
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o Características dos Receptores
 Classificação:
 Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico):
levam este nome por interagir com grupos guanílicos
guanosina difosfato (GDP) e guanosina trisfofato (GTP).
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 Classificação:
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São Classificados de acordo com o Local que Atuam
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 Classificação:
 Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico):
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São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores
 Classificação:
 Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico):
quando o ligante se liga com o receptor acoplado a
Proteína G, esta se torna ativada, quando a subunidade
α se separa do dímero βγ e pela a ação da GEF: Fator de
Cambio da Guanosina ocorre a troca da molécula de
GDP para GTP.
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores
 Classificação:
 Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico): A
subunidade α-GTP iniciará a cascata de sinalização
intracelular, resultado na ativação dos efetores. Por ação
da GDI Inibidor da dissociação da guanina esta ativação
permanece durante o tempo necessário. Por uma ação
GTPase intrínseca na subunidade α o GTP é hidrolisado
formando GDP ocorrendo o acoplamento da subunidade
α com o dímero βγ inativando a Proteína G.
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
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São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores
 Classificação:
 Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico):
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o Características dos Receptores
 Classificação:
 Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico):
GEF: Fator de Cambio da
Guanosina
GDI: Inibidor da
dissociação da guanina
Atividade GTPase
intrínseca
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4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores
 Classificação:
 Ação da subunidade α-GTP:
1. Regulam os Canais Iônicas: Cálcio e Potássio.
2. Ativação da Adenilato ciclase: catalisa a formação da AMPc (adenosina
monofosfato cíclico) a partir do ATP, que é um tipo de Segundo Mensageiro
que incrementa a resposta celular. Algumas células utilizam a Monofosfato de
guanosina cíclico (GMPc), é o caso óxido nítrico (NO).
3. Ativa a Fosfolipase C: catalisa o Fosfatil inositol bifosfato (PIP2) ou trifosfato
(PIP3) e Diacilglicerol (DAG), outros tipos de Segundo mensageiros que
incrementam a resposta celular. O PIP2 é capaz de liberar o Cálcio do RE e da
mitocôndria para o citoplasma atuando como o Terceiro mensageiro na
resposta celular.
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
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4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores: Ação da subunidade α-GTP:
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o Características dos Receptores: Ação da subunidade α-GTP:
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o Características dos Receptores: Ação da subunidade α-GTP:
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o Características dos Receptores: Ação da subunidade α-GTP:
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o Características dos Receptores: Ação da subunidade α-GTP:
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4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores: Ação da subunidade α-GTP:
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 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores
 Classificação:
 Receptores Nucleares: os receptores nucleares são
receptores que regulam a transcrição de genes. Alguns
deles na verdade se localizam no citosol e migram para o
compartimento nuclear na presença da ligante, mas a
maioria se localiza no núcleo. São os receptores que
ligam as substâncias e fármacos lipossolúveis
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores: Nucleares
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São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Características dos Receptores: Nucleares
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 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Interação entre o Fármaco e o Receptor:
 Relação entre estrutura e afinidade
 Extensão da ação de um Fármaco
 Variações na Reatividade ao Fármaco
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Interação entre o Fármaco e o Receptor:
 Relação entre estrutura e afinidade: para que uma
droga tenha afinidade pelo seu receptor elas devem
apresentar uma estrutura complementar à do receptor,
cuja estrutura tridimensional é composta geralmente de
aminoácidos, uma vez que são proteínas. Havendo a
interação entre droga e receptor, esse sofre alterações
conformacionais, gerando uma cadeia de estímulos que
causará uma ação farmacológica.
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• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Interação entre o Fármaco e o Receptor:
 Extensão da ação de um Fármaco:
 Localização dos receptores
 Quantidade da droga administrada
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Interação entre o Fármaco e o Receptor:
 Extensão da ação de um Fármaco:
 Localização dos receptores: em quais tecidos
encontram-se os receptores. Quanto maior o número de
tipos celulares apresentando um determinado receptor,
mais abrangente a ação dessa droga, ao passo que,
quanto menor o número de tipos celulares, mais
específica será sua ação.
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Interação entre o Fármaco e o Receptor:
 Extensão da ação de um Fármaco:
 Quantidade da droga administrada: uma vez que a
droga é distribuída por todo o organismo através da
corrente sanguínea, tendo acesso a todos os tecidos, sua
ação se dará exclusivamente no local onde existir os
receptores específicos que a droga apresenta afinidade.
Efeitos Colaterais do Fármaco: são os efeitos provocados pelo
medicamento diferentes do efeito principal. Ocorre devido à falta de
especificidade do medicamento.
Efeitos Tóxicos: ocorrem devido ao efeito principal do fármaco:
Ex: hemorragia por uso de anti-coagulante ou hipoglicemia pela insulina
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 Classificação:
 Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos:
• Fármacos Estruturalmente Específico:
São Classificados de acordo com o Local que Atuam
4. Fármacos que Interagem com Receptores:
o Interação entre o Fármaco e o Receptor:
 Variações na Reatividade ao Fármaco:
 Dessensibilização: é a diminuição gradual do efeito de
uma droga quando administrada de modo contínuo ou
repetidamente.
 Tolerância: é uma redução mais gradual na resposta a
um fármaco, em dias ou semanas.
 Taquifilaxia: é uma redução rápida e aguda na
resposta a um fármaco.
 Hipersensibilidade: é um estado de maior efeito de
droga em comparação ao efeito na maioria dos
indivíduos. Geralmente designa respostas alérgicas.

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  • 1.
  • 2.  Farmacodinâmica  Definição: É a ciência que estuda a inter-relação da concentração de um fármaco e a estrutura alvo, bem como o respectivo Mecanismo de Ação. É a Ação do fármaco no Organismo. Alguns medicamentos são relativamente não seletivos, atuando em muitos tecidos ou órgãos diferentes, o que explica a atropina, uma substância administrada com o objetivo de relaxar os músculos no trato gastrointestinal, também pode relaxar os músculos do olho e do trato respiratório, além de diminuir a secreção das glândulas sudoríparas e mucosas. Outros medicamentos são altamente seletivos e afetam principalmente um órgão ou sistema isolado.
  • 3.  Farmacodinâmica  Definição: É a ciência que estuda a inter-relação da concentração de um fármaco e a estrutura alvo, bem como o respectivo Mecanismo de Ação. É a Ação do fármaco no Organismo.
  • 4.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Inespecíficos • Fármacos Estruturalmente Específico
  • 5.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Inespecíficos: A atividade terapêutica destes fármacos resulta de sua interação com pequenas moléculas ou íons encontrados no organismo. Portanto, a ação do fármaco está relacionada com suas propriedades físico-químicas tais como: solubilidade, o pKa, o poder oxirredutor e a capacidade de adsorção. Antiácido: são substâncias (hidróxido de alumínio) usada no tratamento da úlcera péptica que sofre polimerização quando o pH cai abaixo de 4.0. O polímero condensado forma um gel que adere à base da úlcera duodenal; Diuréticos osmóticos: são substâncias que não são reabsorvidos pelos rins (manitol), retendo água no túbulo renal;  Laxantes: são substâncias (metilcelulose) que apresentam moléculas grandes demais para serem absorvidas, retendo água na luz intestinal.
  • 6.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: A atividade terapêutica deste fármacos resulta de sua interação com sítios bem definidos, apresentando um alto grau de seletividade. Os fármacos desse grupo também apresentam uma relação definida entre sua estrutura e a atividade exercida.
  • 7.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 1. Fármacos que Interagem com Enzima 2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras 3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos 4. Fármacos que Interagem com Receptores
  • 8.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 1. Fármacos que Interagem com Enzima: Ex: Captopril que inibe a Enzima Conversora da Angiotensina
  • 9.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 1. Fármacos que Interagem com Enzima: Ex: Captopril que inibe a Enzima Conversora da Angiotensina
  • 10.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras: Ex: Reserpina que bloqueia a Proteína Carreadora da Noradrenalina
  • 11.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras:
  • 12.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras:
  • 13.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos: Ex: Anestésicos que bloqueiam os Canais de Sódio impedindo a despolarização das membranas neuronais. (Tetrodotoxina)
  • 14.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos: Ex: Anestésicos que bloqueiam os Canais de Sódio impedindo a despolarização das membranas neuronais. (Tetrodotoxina)
  • 15.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos: Ex: Anestésicos que bloqueiam os Canais de Sódio impedindo a despolarização das membranas neuronais. (Tetrodotoxina)
  • 16.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Propriedades dos Fármacos o Características dos Receptores o Interação entre o Fármaco e o Receptor
  • 17.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Propriedades dos Fármacos:  Agonista  Antagonista
  • 18.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Propriedades dos Fármacos:  Agonista: ligam-se aos receptores ativando-os. São aquelas que possuem atividade intrínseca, produzindo os efeitos dos compostos endógenos ao interagir com o receptor.
  • 19.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Propriedades dos Fármacos:  Antagonista: ligam-se aos receptores sem ativa-los. Agem por impedir que um agonista se ligue ao receptor, ativando-o. Não possuem atividade intrínseca, mas anulam ou reduzem o efeito de um agonista.
  • 20.  Agonista Alta Eficácia Resposta máxima Antagonista Sem Eficácia Resposta zero Agonista Parcial Baixa Eficácia Resposta submáxima Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores:
  • 21.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: agonista antagonista efeito máximo efeito mínimo sem efeito
  • 22.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores:
  • 23.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: agonista antagonista ligante endógeno receptor efeito efeito sem efeito
  • 24.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Função  Estrutura  Classificação
  • 25.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Função:  Reconhecem o ligante correto dentre todas as substâncias que circulam no organismo;  Acoplam-se aos seus ligantes com alta afinidade;  São transdutores de sinal, ou seja, transformam um sinal extracelular em um sinal intracelular;  Determinam as relações entre concentração da droga e efeitos farmacológicos;  São responsáveis pela seletividade da ação das drogas;  Determinam as ações dos agonistas e antagonistas.
  • 26.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Estrutura: os receptores são estruturas moleculares altamente especializadas, que tem no organismo afinidade de interagir-se com substâncias endógenas com função fisiológica, e que podem também reagir com substâncias exógenas, que tenham características químicas e estruturais comparáveis às substâncias que ocorrem naturalmente no organismo. É uma estrutura especializada para receber um ligante.
  • 27.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Estrutura: Partes do Receptor:  Ligação à molécula sinalizadora: é a parte da molécula do receptor reage com o molécula ligante (fármaco) causando sua alteração conformacional.  Parte efetora: é a parte da molécula do receptor responsável pelo envio do sinal á célula alvo, transformando um sinal extracelular em outro intracelular.
  • 28.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Estrutura: Partes do Receptor: Via de Transdução do Sinal  Quando uma droga agonista se liga ao seu receptor, ela provoca uma alteração em sua conformação que é apenas a primeira de muitas etapas necessárias para a produção de uma resposta farmacológica. Ela modula um sinal extracelular, que pode gerar a ação de segundos mensageiros intracelulares que, através de uma série de reações, levam a uma resposta intracelular.
  • 29.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores Enzimáticos (tirosina quinase)  Receptores acoplados à Canais Iônicos (Ionotrópicos)  Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico)  Receptores Nucleares transmembrana: fármacos hidrossolúveis citoplasmático - nuclear: fármacos lipossolúveis
  • 30.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores Enzimáticos (tirosina quinase): são receptores polipeptídios compostos por um domínio extracelular, ao qual se ligam os compostos (hormônios como insulina e fatores de crescimento e os fármacos), e um domínio enzimático citoplasmático, interligados por uma porção hidrofóbica. Quando o hormônio se liga ao domínio extracelular do receptor, inativo até então, provoca uma alteração conformacional fazendo com que o domínio intracelular se torne enzimaticamente ativo (tirosina quinase).
  • 31.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores Enzimáticos (tirosina quinase):
  • 32.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores Enzimáticos (tirosina quinase):
  • 33.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores acoplados à Canais Iônicos (Ionotrópicos): São regulados por ligantes. Esses receptores atuam na regulação do fluxo de íons através dos canais da membrana plasmática, alterando o seu potencial elétrico (causando hiper ou despolarização). São proteínas integrais transmembrana constituídas por várias subunidades polipeptídicas. Os ligantes endógenos incluem os neurotransmissores, como a acetilcolina e o GABA (transmissores sinápticos). Quando o ligante endógeno se liga ao receptor ocorre a abertura transitória de um canal interno aquoso, por onde passam os íons.
  • 34.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores acoplados à Canais Iônicos (Ionotrópicos):
  • 35.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores acoplados à Canais Iônicos (Ionotrópicos):
  • 36.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico): as proteínas G fazem parte de uma superfamília de proteínas que hoje compreende mais de 50 membros descritos. São proteínas que, no estado inativo, encontram-se acopladas a receptores no meio intracelular e, graças a propriedades funcionais e estruturais, quando ativadas por estímulos adequados podem migrar pelo citosol e ativar enzimas amplificadoras ou canais iônicos, consumando a transdução de sinais, que é o processo de ativação dos eventos intracelulares por estímulos externos.
  • 37.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico): As Proteínas G são compostos de alto peso molecular e ditos heterotriméricos, pois são formadas por três polipeptídios distintos, α, β e γ,
  • 38.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico):
  • 39.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico): levam este nome por interagir com grupos guanílicos guanosina difosfato (GDP) e guanosina trisfofato (GTP).
  • 40.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico):
  • 41.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico): quando o ligante se liga com o receptor acoplado a Proteína G, esta se torna ativada, quando a subunidade α se separa do dímero βγ e pela a ação da GEF: Fator de Cambio da Guanosina ocorre a troca da molécula de GDP para GTP.
  • 42.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico): A subunidade α-GTP iniciará a cascata de sinalização intracelular, resultado na ativação dos efetores. Por ação da GDI Inibidor da dissociação da guanina esta ativação permanece durante o tempo necessário. Por uma ação GTPase intrínseca na subunidade α o GTP é hidrolisado formando GDP ocorrendo o acoplamento da subunidade α com o dímero βγ inativando a Proteína G.
  • 43.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico):
  • 44.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico): GEF: Fator de Cambio da Guanosina GDI: Inibidor da dissociação da guanina Atividade GTPase intrínseca
  • 45.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Ação da subunidade α-GTP: 1. Regulam os Canais Iônicas: Cálcio e Potássio. 2. Ativação da Adenilato ciclase: catalisa a formação da AMPc (adenosina monofosfato cíclico) a partir do ATP, que é um tipo de Segundo Mensageiro que incrementa a resposta celular. Algumas células utilizam a Monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), é o caso óxido nítrico (NO). 3. Ativa a Fosfolipase C: catalisa o Fosfatil inositol bifosfato (PIP2) ou trifosfato (PIP3) e Diacilglicerol (DAG), outros tipos de Segundo mensageiros que incrementam a resposta celular. O PIP2 é capaz de liberar o Cálcio do RE e da mitocôndria para o citoplasma atuando como o Terceiro mensageiro na resposta celular.
  • 46.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores: Ação da subunidade α-GTP:
  • 47.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores: Ação da subunidade α-GTP:
  • 48.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores: Ação da subunidade α-GTP:
  • 49.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores: Ação da subunidade α-GTP:
  • 50.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores: Ação da subunidade α-GTP:
  • 51.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores: Ação da subunidade α-GTP:
  • 52.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores  Classificação:  Receptores Nucleares: os receptores nucleares são receptores que regulam a transcrição de genes. Alguns deles na verdade se localizam no citosol e migram para o compartimento nuclear na presença da ligante, mas a maioria se localiza no núcleo. São os receptores que ligam as substâncias e fármacos lipossolúveis
  • 53.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores: Nucleares
  • 54.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores: Nucleares
  • 55.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores:
  • 56.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Interação entre o Fármaco e o Receptor:  Relação entre estrutura e afinidade  Extensão da ação de um Fármaco  Variações na Reatividade ao Fármaco
  • 57.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Interação entre o Fármaco e o Receptor:  Relação entre estrutura e afinidade: para que uma droga tenha afinidade pelo seu receptor elas devem apresentar uma estrutura complementar à do receptor, cuja estrutura tridimensional é composta geralmente de aminoácidos, uma vez que são proteínas. Havendo a interação entre droga e receptor, esse sofre alterações conformacionais, gerando uma cadeia de estímulos que causará uma ação farmacológica.
  • 58.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Interação entre o Fármaco e o Receptor:  Extensão da ação de um Fármaco:  Localização dos receptores  Quantidade da droga administrada
  • 59.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Interação entre o Fármaco e o Receptor:  Extensão da ação de um Fármaco:  Localização dos receptores: em quais tecidos encontram-se os receptores. Quanto maior o número de tipos celulares apresentando um determinado receptor, mais abrangente a ação dessa droga, ao passo que, quanto menor o número de tipos celulares, mais específica será sua ação.
  • 60.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Interação entre o Fármaco e o Receptor:  Extensão da ação de um Fármaco:  Quantidade da droga administrada: uma vez que a droga é distribuída por todo o organismo através da corrente sanguínea, tendo acesso a todos os tecidos, sua ação se dará exclusivamente no local onde existir os receptores específicos que a droga apresenta afinidade. Efeitos Colaterais do Fármaco: são os efeitos provocados pelo medicamento diferentes do efeito principal. Ocorre devido à falta de especificidade do medicamento. Efeitos Tóxicos: ocorrem devido ao efeito principal do fármaco: Ex: hemorragia por uso de anti-coagulante ou hipoglicemia pela insulina
  • 61.  Farmacodinâmica  Classificação:  Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: • Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Interação entre o Fármaco e o Receptor:  Variações na Reatividade ao Fármaco:  Dessensibilização: é a diminuição gradual do efeito de uma droga quando administrada de modo contínuo ou repetidamente.  Tolerância: é uma redução mais gradual na resposta a um fármaco, em dias ou semanas.  Taquifilaxia: é uma redução rápida e aguda na resposta a um fármaco.  Hipersensibilidade: é um estado de maior efeito de droga em comparação ao efeito na maioria dos indivíduos. Geralmente designa respostas alérgicas.