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![[Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 4](https://cdn.slidesharecdn.com/ss_thumbnails/aula4-ansioliticos-131205074211-phpapp01-thumbnail.jpg?width=640&height=640&fit=bounds)
PSICOTR%C3%93PICOScomplet_compressed.pdf
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- 2. SOBRE AUTORA SOBRE AUTORA Apaixonadapor estudos, estudante de farmácia, empreendedora digital, criadora de conteúdo no @afarmafacilita, Wellina acredita que o método visual de estudos pode fazer qualquer pessoa compreender e memorizar matérias densas como a farmacologia. Por isso busca construir materiais cada vez mais qualificados, para auxiliar os estudos de estudantes e profissionais da saúde, que serão devidamente reconhecidos por seu maravilhoso trabalho de cuidar de vidas.
- 3. SUMÁRIO SUMÁRIO SNC Funções dos neurotransmissores Depressão Ansiedade Benzodiazepínicos Flumazenil Agonistasdos receptores 5-HT1A ISRS IRSN Barbitúricos Drogas-Z Ramelteona Anti-hitamínicos Antidepressivos atípicos Bupropiona Mirtazapina Nefazadona e trazadona Antidepressivos triciclicos IMAO Lítio Carbamazepina
- 4. FUNÇÃO: Transmitir e processaros sinais recebidos do sistema nervoso periférico (SNP). COMPOSIÇÃO: Cérebro, tronco encefálico ( composto pelo mesencéfalo, ponte e bulbo) MODULATÓRIO SISTEMA NERVOSO CEMTRAL-SNC NEUROTRANSMISSORES EXCITATÓRIO INIBITÓRIO AMINAS AMINOÁCIDOS adrenalina serotonina dopamina noradrenalina histamina glutamato glicina aspartato GABA acetilcolina EXCITATÓRIO INIBITÓRIO INIBITÓRIO E EXITATÓRIO
- 5. DOPAMINA FUNCÕES DOS NEUROTRANMISSORES ACETILCOLINA memória,excitação e atenção prazer, motivação SEROTONINA humor, sono, emoção e ansiedade NORADRENALINA humor, memória, sono e alimentação GLUTAMATO redução da ansiedade e aumento do relaxamento muscular Quando os neurotransmissores são afetados por alguma droga ou doença e impede que eles funcione de forma normal, irão surgir vários efeitos adversos.
- 6. DEPRESSÃO UMA DOENÇA QUEPODE OCORRER POR VARIAS CAUSAS CAUSAS: GENÉTICAS: Herança PSICOLÓGICAS: Abuso, estresse, perdas AMBIENTAIS: estilo de vida e uso de drogas BIOLÓGICO: Desequilíbrio das monoaminas tristeza PERDA DE INTERESSE POR QUASE TUDO POR NO MINIMO DUAS SEMANAS SINTOMAS Desespero, falta de esperança mudanças no apetite não consegue sentir prazer cansaço Insônia ou sonolência pensamentos suicidas não consegue se concentrar
- 7. ANSIEDADE A DIFERENÇA ENTREO ESTADO PATOLOGICO E NORMAL É DADA QUANDO OS SINTOMAS IMPEDEM DE FAZER ATIVIDADES PRODUTIVAS NORMAIS O TERMO ANSIEDADE SE APLICA A DIVERSOS DISTURBIOS: Distúrbio do pânico Distúrbio de ansiedade generalizada Fobia Transtorno obsessivo compulsivo Distúrbio de ansiedade social Estresse pós traumático Estado de inquietação, alerta, medo, preocupação, emoções negativas e tensão desagradável TRATAMENTO: O tratamento medicamentoso é feito com o uso crõnico de medicamentos ansiolíticos ou antidepressivos ISRS. O tratamento medicamentoso deve ser feito em conjunto com a psicoterapia.
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- 9. Atuam de formaalostérica aumentando a afinidade do GABA pelo receptor. Quando se ligam aos receptores, eles tem ação agonista, aumentando a atividade do neurotransmissor inibitório GABA no SNC. SEDATIVOS-HIPINÓTICOS FISÍCA Sonolência Amnésia Confusão Descoordenação BENZODIAZEPÍNICOS SÃO FÁRMOS USADOS NO TRATAMENTO PRIMÁRIO DA ANSIEDADE mecanismo de ação Os benzodiazepínicos atuam seletivamente nos receptores GABA A ISSO FAZ DOS BEZODIAZEPÍNICOS INIBIDORES DO SNC USO TERAPÊUTICO Ansiedade transtorno do sono convulsões relaxante muscular NÃO DEVE SER FEITA INTERRUPÇÃO ABRUPTA DO TRATAMENTO. EFEITOS ADVERSOS PODEM CAUSAR: TOLERÂNCIA DEPENDECIA A dependência pode ser: PSICOLÓGICA Ocorre depois de uso prolongado, onde cada vez mais é necessário aumentar a dose para conseguir o efeito desejado está ligada a adaptação do organismo ao uso do medicamento O uso dos benzodiazepínicos quando ingeridos com álcool trazem altos riscos, pois o álcool potencializa o efeito depressor do fármaco.
- 10. BENZODIAZEPÍNICOS - FÁRMACOS FÁRMACOUSO CLÍNICO DURAÇÃO DO EFEITO Lorazepam Ansiedade, epilepsia e anestésico geral 11 a 20h Flurazepam Insônia 1 a 3D Lormetazepam Insônia e ansiedade 12 a 18h Diazepam Ansiedade, epilepsia, anestésico geral, relaxante muscular e abstinência de álcool 1 a 3D Triazolam Insônia 3 a 8h Temazepam Insônia e ansiedade 12 a 18h Clordiazepóxido Ansiedade e abstinência de álcool 1 a 3D Oxazepam Insônia e ansiedade 12 a 18h Oxazepam Ansiedade e fobia 11 a 20h
- 11. dessa forma conseguereverter os efeitos dos benzodiapenínicos Há situações em que é necessária realizar a reversão do efeito, principalmente quando ocorre uma super dosagem ou para reverter anestesia. FLUMAZENIL USADO PARA REVERTER AÇÃO DOS BENZODIAZEPÍNICOS Age competindo com os agonistas pelo GABA, tendo ação antagonização E para essa reversão é utilizado u antagonista nos benzodiazepínicos, e o mais conhecido é o flumazil. Administrado apenas por via endovenosa inicio de ação rápido tempo de meia vida 1 hora É necessário repetir as administrações EFEITOS ADVERSOS Náuseas tontura vômitos agitação Funciona como antidoto para os benzodiazepínicos Faz com que o uso dos benzodiazepínicos seja mais seguro. Pode ocorrer abstinência em pacientes dependes de benzodiazepínicos
- 12. Buspironona Buspironona ao se ligarativa os receptores Boca seca Insônia Cefaleia Nervosismo Nausea Confusão mental AGONISTAS DE RECEPTORES 5-HT 1A mecanismo de ação Atua se ligando aos receptores de serotonina 5-ht 1A. gerando seu efeito ansiolítico Se mostra eficaz e é utilizada no tratamento de ansiedade FRACA ou MODERADA USO CÍNICO Possui ação como antagonista dopaminérgico também. Porém essa ação esta mais ligadas com os colaterais. EFEITOS COLATERAIS Fármaco da classe Não causa sedação e nem perda de coordenação motora Inicio de ação lento Somente após 1 a 2 semanas de uso contínuo não foram identificados casos de intolerância a buspironona Não tem afinidade por receptores benzodiazepínicos classe azapirona
- 13. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃODE SEROTONINA são contraindicados para pacientes em uso de inibidores da IMAO, o uso concomitante pode ser fatal. Inibe SELETIVAMENTE a recaptação de serotonina. fluoxetina paroxetina sertralina Reações adversas Potencializando o neurotransmissor serotonérgica. aumentando os níveis de serotonina na fenda sináptica. mecanismo de ação Fármacos Interações O metabolismo desses fármacos é aumentado de forma perigosa com uso de aspirina e fenilbutazona. I S R S Ganho de peso náuseas vômitos ansiedade cefaleia nervosismo alterações de sono disfunção sexual tremores síndrome serotoninérgica reações dermatológicas anorexia perda de libido Uso clínico Distúrbio de ansiedade generalizada Ansiedade social Fobias Estresse pós-traumático Os fármacos acima são efetivos no tratamento de: apesar de pertencerem a classe de antidepressivos, também são utilizados como ansiolíticos.
- 14. INIBIDORES DA RECAPTAÇÃODE SEROTONINA E NORADRENALINA Bloqueiam a recaptação de serotonina e noradrenalina. com isso aumentam os neurotransmissores na fenda sináptica. mecanismo de ação Fármacos Velafaxina Duoloxetina apesar de pertencerem a classe de antidepressivos, também são utilizados como ansiolíticos. Interações Foram observadas interações graves em pacientes que faziam uso de IMAO e após iniciaram o tratamento com os inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina. Uso terapêutico Ansiedade Depressão Pânico Fibromialgia Dor neuroléptica. Reações adversas Insonia Náuseas síndrome serotoninérgica Disfunção sexual
- 15. BARBITÚRICOS prolongando a aberturado canal de cloreto. mecanismo de ação Agem nos receptores GABA A. POTENCIALIZANDO a ação do GABA diminuindo a atividade neural os barbitúricos também bloqueiam o receptores excitatórios glutamato. Uso clínico Anestesia Convulsões Insônia ansiedade os barbitúricos induzem a tolerância e dependência física e abstinência grave. todos os barbitúricos são substancias controladas. Reações adversas Potencial de abuso sonolência náusea tremores vertigem indução enzimática Fármacos Fenobarbital Ação longa (1-2 dias) Pentobarbital Secobarbital Amobarbital Ação curta (3-8 h) Tiopental Ação ultracurta (20 min) Pode causar intoxicação, overdose e morte.
- 16. DROGAS-Z mecanismo de ação Agemseletivamente nos receptores benzodiazepínicos do subtipo BZ1. Agem também como agonistas da subunidade alfa1 do receptor GABA A. por isso costumam ser os hipnóticos preferidos. Não alteram de forma significativa os estágios do sono. Uso clínico Insônia Apresentam poucos efeitos de abstinência e provocam insônia rebote. Com uso prolongado ocorre pouca tolerância. Efeitos adversos Pesadelos Cansaço Agitação Sonolência Amnésia anterógrada Tontura Cefaleia Distúrbios gastrintestinais Sabor metálico Ansiedade Fármacos Zolpidem Zaleplona Eszoplicona 30 minutos 5 horas 30 minutos 3 horas 20 minutos 7 horas inicio de ação Duração da ação
- 17. RAMELTEONA mecanismo de ação Agemseletivamente nos subtipos de receptores da MELATONINA. MT 1 e MT2. Auxilia na manutenção do ritmo circadiano. Ao ciclo sono-vigília Ao serem estimulados induzem ao sono. Uso clínico Insônia Causada pela dificuldade de "COMEÇAR" a dormir. Tem potencial de abuso mínimo Não causa dependência Não causa abstinência Pode ser usada por longos períodos Pode aumentar os níveis de prolactina. Não é um medicamento controlado. Efeitos adversos Tontura Fadiga Sonolência Cefaleia Náusea
- 18. Os anti-histamínicos H1(primeira geração) atravessam a barreira hematoencefálica. com isso, causa o sono ANTI-HISTAMINICOS mecanismo de ação Assim bloqueiam os receptores anti- histamínicos H1 impedindo a ação da histamina Uso clínico Os anti-histamínicos são antialérgicos que também são utilizados no tratamento de insônia. Antagonistas H1 Tipos leves de insônia situacional Por terem efeitos anticolinérgicos são menos usados que os benzodiazepínicos. Fármacos Defenidramina Hidroxizina Doxilamina Efeitos adversos Sedação diurna Vertigem Excitação paradoxal
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- 20. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃODE SEROTONINA são contraindicados para pacientes em uso de inibidores da IMAO, o uso concomitante pode ser fatal. Inibe SELETIVAMENTE a recaptação de serotonina. fluoxetina paroxetina sertralina citalopram escitalopram fluvoxamina Reações adversas Potencializando o neurotransmissor serotonérgica. aumentando os níveis de serotonina na fenda sináptica. mecanismo de ação Fármacos Interações O metabolismo desses fármacos é aumentado de forma perigosa com uso de aspirina e fenilbutazona. I S R S Ganho de peso náuseas vômitos ansiedade cefaleia nervosismo alterações de sono disfunção sexual tremores síndrome serotoninérgica reações dermatológicas anorexia perda de libido Uso clínico Distúrbio de ansiedade generalizada Ansiedade social Fobias Estresse pós-traumático TOC Pânico Bulimia nervosa Transtorno disfórico pré- menstrual
- 21. INIBIDORES DA RECAPTAÇÃODE SEROTONINA E NORADRENALINA Bloqueiam a recaptação de serotonina e noradrenalina. com isso aumentam os neurotransmissores na fenda sináptica. mecanismo de ação Fármacos Velafaxina Duoloxetina desvenlafaxina levomilnaciprana Interações Foram observadas interações graves em pacientes que faziam uso de IMAO e após iniciaram o tratamento com os inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina. Uso terapêutico Ansiedade Depressão Pânico Fibromialgia Dor neuroléptica. Reações adversas Insonia Náuseas síndrome serotoninérgica Disfunção sexual Pode causar síndrome de interrupção caso o tratamento seja encerrado de modo súbito.
- 22. ATIDEPRESSIVOS ATÍPICOS Um grupomisto de fármacos que têm ação em locais diferentes. São muito chamados de "antidepressivos mais novos" O que são? Quais são? Ou de segunda geração. Possuem menos efeitos adversos psicomotores. Bupropiona Mirtazapina Nefazadona e trazadona Vilazodona Voetioxetina FALAREMOS DE CADA UM NAS PROXÍMAS PÁGINAS...
- 23. BUPROPIONA Age inibindo acaptação de serotonina e norepinefrina. mecanismo de ação Porém essa inibição da bupropiona é fraca, sendo ele um inibidor fraco. Antidepressivo atípico o fármaco também reduz os efeitos da nicotina em pacientes que querem para de fumar. isso porque a bupropiona compete com a nicotina pelos receptores da dopamina. Possui baixo risco de interação, por ser biotransformada pela CYP2B6. Possui um tempo de meia vida curta. Deve ser evitado por pacientes sob risco de convulsões, pois pode induzir as crises. E pacientes que sofrem de transtornos alimentares como a bulimia. Efeitos adversos Boca seca Sudoração Nervosismo Tremores Uso clínico DEPRESSÃO TABAGISMO
- 24. MIRTAZAPINA Antidepressivo atípico mecanismo de ação Aumentaa transmissão de serotonina e norepinefrina. através da sua ação como antagonista nos receptores pós-sinápticos. Além dessa ação, a sua atividade antidepressiva também está relacionada ao antagonismo dos receptores 5-HT2. Tem ação sedativa potente, devido sua atividade nos receptores anti- histamínicos. Por ser um sedativo potente, traz vantagem para pacientes deprimidos que tem dificuldades para dormir. melhora os sintomas da depressão. Uso clínico Noradrenérgicos, serotoninérgicos específicos. Classe ENASE Efeitos adversos Aumento de apetite Aumento de massa corporal Boca seca Sedação Edema
- 25. Atua como antagonista NEFAZADONAE TRAZADONA Antidepressivo atípico mecanismo de ação Bloqueando os receptores pós- sinápticos 5HT2 Inibindo a recaptação da serotonina. Isso faz com que os níveis de serotonina aumentem no cérebro Também inibem a recaptação de noradrenalina e dopamina. Porém em níveis menores. Esses fármacos também possui ação sedativa devido a sua potente atividade anti- histamínica H1. Seu uso extrabula para tratar insônia é comum. Sua eficácia é inferior aos ISRS´s. Foi associada ao risco de hepatotoxicidade . OBSERVAÇÕES IMPORTANTES Nefazadona Nefazadona Foi associada ao Priapismo (ereção involuntária e persistente) Uso clinico Depressão Insônia Efeitos colaterais Boca seca Sonolência Náusea Tontura Confusão Problemas na visão Dor de cabeça Hipotensão Bradicardia {Raros, porém devem ser observados em pacientes que já tem problemas cardíacos antagonista Agonista Receptor
- 26. no terminal nervosopré-sináptico Também bloqueiam os receptores serotoninérgicos, alfa adrenérgicos, histamínicos e muscarínicos. Provável causa dos vários efeitos adversos. A dosagem deve ser reduzida gradualmente para reduzir a tolerância. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS mecanismo de ação Bloqueia de forma potente a captação neural de serotonina e norepinefrina. desse modo esses neurotransmissores tem seus níveis aumentado no SNC A resposta do paciente ao tratamento pode ser usada para ajustar a dose. A retirada do medicamento também deve ser feita de forma lenta para reduzir a síndrome de descontinuação e os efeitos colinérgicos de rebote. Uso clínico Depressão grave e moderada Transtorno de pânico Síndromes de dor crônicas TOC Incontinência Efeitos adversos Aumento de peso Xerostomia Constipação Retenção urinária Visão turva taquicardia Arritmias Náuseas Sonolencia Fármacos Amitripitilina Clomipramina Imipramina Desipramina Nortriptilina Protriptilina Trimipramina Amoxapina Doxepina Maprotilina
- 27. Inibidores da MonoaminaOxidase Os IMAOS formam complexos com a enzima MAO. Causando inativação reversível ou irreversível. Causando aumento de neurotransmissores na fenda sináptica Os IMAO inibem a Mao não só no cérebro, mas no fígado e intestino, onde catalisam desaminações oxidativas de fármacos e substâncias potencialmente tóxicas. Como: a tiramina, encontrada em alguns alimentos como: Pão, queijos, vinhos, cerveja, carnes, fígado, aves. Por isso possuem alta incidência de interação com fármacos e alimentos. Por esse motivo são considerados os fármacos de última escolha em vários centros de tratamento. Após o tratamento com IMAO, deve haver um intervalo de no mínimo 2 semanas para dar início ao uso de qualquer antidepressivo. Interação medicamentosa: outros antidepressivos, sedativos, anestésicos gerais, anti-histamínicos, anticolinérgicos, álcool, analgésicos. IMAO mecanismo de ação Resultando no aumento dos estoques de norepinefrina, serotonina e dopamina no interior dos neurônios. Uso clínico Pacientes com depressão que não respondem ou são alérgicos aos ADT´s. Ansiedade forte Depressão atípica Fármacos fenelzina tranilcipromina isocarboxacina selegina Usada também no tratamento de Parkinson Único depressivo transdérmico Efeitos adversos Sonolência Hipotensão ortostática Visão turva Xerostomia Constipação
- 28. TRATAMENTO DA MANIA EDO DISTÚRBIO BIPOLAR
- 29. Mecanismo de ação aindanão é bem definido. Porém há algumas ações que se sabe sobre ele: Índice terapêutico muito baixo Aumentando os riscos de intoxicação. De 7 a 14 dias para efeito ( latência longa) LÍTIO mecanismo de ação altera o transporte de cátions através das membranas celulares nas células nervosas e musculares. pela similaridade com outros elementos (como sódio, potássio), o lítio pode influenciar na recaptação de serotonina e/ou norepinefrina permite inibição dos sistemas do segundo mensageiro envolvendo o ciclo de fosfatidilinositol. É eficaz em 60 a 80% dos pacientes com mania e hipomania. É utilizado para tratar transtornos de humor desde 1949. Uso clínico Transtorno bipolar Redução de crise maníaca depressiva Anti-suicida Hiperatividade psicomotora efeitos adversos xerostomia cefaleia sedação polidipsia distúrbios gastrointestinais Fadiga tremor polifagia tontura sedação diabetes insipido Antimaniaco estabilizador de humor
- 30. CARBAMAZEPINA mecanismo de ação elevaa sinalização do neurotransmissor inibitório GABA bloqueia os canais de sódio das membranas dos neurônios. diminuindo a descarga neural e reduzindo os impulsos excitatórios. Antiepilético estabilizador do humor Uso Clínico Mania aguda Epilepsia Abstinência alcoólica Neuralgia do trigêmeo e glossofaríngea Distúrbio bipolar Neuropatia diabética Efeitos adversos Hiponatremia Fadiga Tonturas Visão turva Sonolência discresia do sangue sindrome de steem-johnson