O documento discute conceitos fundamentais da farmacologia, incluindo: 1) A definição de droga como uma substância química que altera parâmetros fisiológicos através da ligação a receptores; 2) O conceito de receptor e as interações ligante-receptor, incluindo afinidade, eficácia e espectros de agonismo/antagonismo; 3) Os alvos da ação de drogas, incluindo enzimas, transportadores iônicos e receptores.

1. Aspectos conceituais da farmacologia Aula 1

2. Ementa http://www.slideshare.net/caio_maximino/ementa-cf1

4. O que é uma droga ?

14. Enzimas Inibidores Classe Efeito Inibição da reação normal Substrato falso Produção de metabólito anormal Pró-droga Produção da droga ativa Ex.: Sinvastatina (Inibidora HMG-CoA redutase) Ex.: Metildopa (Substrato falso HMG-CoA redutase) Ex.: Cortisona (Pró-droga p/ hidrocortisona)

15. Moléculas transportadoras Inibidores Classe Efeito Bloqueio do transporte Substrato falso Acúmulo de composto não-natural Ex.: Cocaína (Inibidora recaptação NE) Ex.: Metildopa (Substrato falso Recaptação NE)

16. Canais iônicos Bloqueadores Classe Efeito Permeabilidade bloqueada Moduladores Aumento ou redução da probabilidade de abertura Ex.: Amilorida (Bloquedora canais Na + ) Ex.: Diidropiridina (Moduladora canais Na+)

17. Receptores Agonista Classe Efeito Abertura/fechamento canais iônicos Antagonista Bloqueio dos mediadores Ex.: Nicotina (Agonista nAChRs) Ex.: Danazol (Bloqueador rcpt estrogênio) Ativação / inibição enzimática Ex.: THC (Agonista CB 1 ) Modulação de canais iônicos Ex.: Diazepam (Ligante BZD) Expressão gênica Ex.: Etinilestradiol (Ligante rcpt estrogênio)

20. Lei da Ação das Massas A Droga ( X A ) R Receptor livre ( N tot - N A ) + AR Complexo ( N A ) k +1 A Droga ( X A ) R Receptor livre ( N tot - N A ) + AR Complexo ( N A ) k -1

23. Forças químicas responsáveis pela reação de ligação

26. Curvas de concentração-efeito

28. Antagonismo competitivo

33. Modelo de dois estados A Droga R Receptor livre + AR Complexo AR* Complexo ativado

36. http://www.slideshare.net/caio_maximino/aula-1-cf1 [email_address]