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Os Receptores
Farmacológicos
Regulação
—  Dessensibilização à elevada exposição à sem
resposta
—  Superssensibilização à bloqueio à hiperreativos
Transdução de sinais
—  Adenil Ciclase
—  Protótipo dos 2s mensageiros à AMPc
—  Guanil Ciclase (Gmpc)
—  Acão semelhante
—  Fosfolipase C
—  Libera(degrada a PIP2- fosfatidilinositol bifosfato):
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liberação de Ca no RE
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proteínas para efeitos secundários.
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Vasodilatação
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Farmacologia
—  Vem do grego: fármacon ("droga"), e lógos
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—  Ciência que estuda as PROPRIEDADES DAS
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Identificando, Classificando, e
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Especificidade
—  É a capacidade de produzir um ÚNICO efeito.
—  Ligada á [ ] à porém tomar cuidado: pode atingir
efeitos secundários em maiores concentrações à
pode perder a especificidade
—  Nenhum fármaco é 100 % específico à efeitos
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Exemplo: doses recomendadas de bloqueador adrenergico
apenas para o bloqueio alfa-2. Aumentando-se, atigem
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Distribuição
—  Tecido como depósito/armazenamento
—  Tecido ósseo (Pb, F
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Biotransformação
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—  Inativação para excreção, ou Ativação para pró-farmácos
—  Fatores que interferem: Vias de ADM, idade, estado
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diferenças entre as espécies, e fatores genéticos
—  Fase I: Adição ou exposição de um grupo reativo
(Hidrolíse, Redução ou Oxidação) à RE
—  Principal: P450, CYP-450 à mais de 90 % dos
fármacos
—  Variação Idividual(Polimorfismo Genético) à
metabolizadores lentos, intermediários, rápidos, e
ultrarápidos
—  Fase II: Conjugação à Moléculas maiores à
Sulfatação, Glicuronidação
Recirculação Êntero-
Hepática
Indução Enzimática x
Inibição Enzimática
Excreção
—  Depende das características FQs da molécula:
polar, hidrossolúvel, ionizada no pH do meio
—  Renal: pka x pH
—  Filtração glomerular
—  Secreção tubular ativa: mecanismo mais efetivo
—  Reabsorção Tubular Ativa
Boa Prova
Obrigada !
E-mail: thaisg.costa@yahoo.com.br
Bibliografia
—  DeLucia, Roberto, Farmacologia integrada, et al.
3.ed. Rio de Janeiro: Revinter, 2007.
—  Goodman & Gilmann. Brunton, Laurence, As bases
farmacológicas da terapêutica de Goodman &
Gilmann. Brunton, Laurence et al. 11.ed. Rio de
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—  Aulas Professora Liliam

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  • 3. Os Mecanismos de Transporte Difusão Sem gasto energético A favor do gradiente de [ ] Interrompe-se quando ambos lados estão em equilíbrio Difusão Facilitada Moléculas carreadoras Uni, Anti e Simportadoras Canais Muito mais rápido Depende da mudança de potencial elétrico na membrana e da substância indutora(ligante) Transporte Ativo Gasto enérgetico ( energia é a mudança conformacional) Contra o gradiente de [ ] Saturação dos transportadores
  • 4. Os Receptores Farmacológicos Receptores acoplados a proteína G Proteínas integrais com 7 helices Explicação do mecanismo (subunidades, GDP ,GTP) Atividade Enzimática ( Proteína-Quinase) Auto-fosforilação, ou fosforilação de outros substratos Cascata de Sinalizações Canal Iônico Unidades transmembrânicas Influxo ou efluxo de substância, muda o potencial de membrana Intracelulares Subtância atravessa a MP , e atinge o citosol da célula Liga-se ao DNA
  • 6. Regulação —  Dessensibilização à elevada exposição à sem resposta —  Superssensibilização à bloqueio à hiperreativos
  • 7. Transdução de sinais —  Adenil Ciclase —  Protótipo dos 2s mensageiros à AMPc —  Guanil Ciclase (Gmpc) —  Acão semelhante
  • 8. —  Fosfolipase C —  Libera(degrada a PIP2- fosfatidilinositol bifosfato): IP3(Trifosfato de Inositol) à traduz o sinal de liberação de Ca no RE DAG(Diacilglicerol) à PKC à efeitos Agem sinergicamente, a fim de fosforilar as proteínas para efeitos secundários. —  Fosfolipase A2: metabólicos Ácido Araquidônico Vasodilatação Broncoespasmo Vasodilatação Edema
  • 9. —  Cálcio —  Pode agir sozinho ou ligado á Calmodulina —  Estocado e/ou captado —  Ligado a despolarização, contração-relaxamenro, regulação de proteínas.
  • 10. Farmacologia —  Vem do grego: fármacon ("droga"), e lógos ("palavra", "discurso”) —  Ciência que estuda as PROPRIEDADES DAS DROGAS Identificando, Classificando, e Quantificando SISTEMAS BIOLÓGICOS
  • 11. Especificidade —  É a capacidade de produzir um ÚNICO efeito. —  Ligada á [ ] à porém tomar cuidado: pode atingir efeitos secundários em maiores concentrações à pode perder a especificidade —  Nenhum fármaco é 100 % específico à efeitos colaterais
  • 12. Janela De Seletividade Exemplo: doses recomendadas de bloqueador adrenergico apenas para o bloqueio alfa-2. Aumentando-se, atigem outros locais.
  • 13. Afinidade •  Atração droga- receptor Atividade Intrinseca •  Capacidade de desencadear uma resposta Produzir ação
  • 15. Clark —  O efeito é proporcional ao número de receptores ocupados Receptores Efeito à Fator limitante: Afinidade —  Afinidade é determinada pela constante de equilíbrio da dissociação do complexo (KD) A + B AB Kd= k2(dissociação)/k1(formação)
  • 16. Porém… —  Não é capaz de explicar porque algumas drogas não promovem o efeito máximo ( CASO B)
  • 17. Ariens —  Chega com o novo termo: Atividade intrínseca à a capacidade de GERAR o EFEITO, pela formação do complexo droga/receptor —  O efeito não depende APENAS da afinidade, mas também da atividade intrinseca.
  • 18. Arividade Intrínseca Agonista Total α= 1 Induz o efeito máximo Agonista Parcial 0<α<1 Induz efeito, mas incapaz de atingir o efeito máximo Antagonista α = 0 Bloqueia ou reduz o efeito
  • 20. Stepheson —  EFICÁCIA à geração de efeito droga/receptor à não leva em conta apenas a droga (atividade intrinseca), mas os tecidos Modelo dos Dois Estados —  Receptor tem dois estados à Receptivo e Não Receptivo A+Rr à Rñr à Rr
  • 22. Absorção —  Passagem para a corrente sanguínea, o PLASMA —  Difusão ( poros, ou lipideos), Pinocitose, e Ativo —  Mediado por trnasportadores à Saturação, Inibição Competitiva
  • 23. Absorção —  Grau de ionização —  Fármacos são melhores absorvidos na sua FORMA MOLECULAR —  As formas ionizadas possuem lipossolubilidade baixa —  Fatores que influenciam —  Área, Gradiente de [ ], Lipossolubilidade, Polaridade (apolar não tem interação),Ionização (forma molecular é melhor absorvido) e PM (menor tamanho e volume é melhor absorvido) —  Relacionado ao indíviduo: tempo de trânsito gastrointestinal, presença de alimentos, e fluxo sanguíneo —  Relacionado as vias de administração: IV não tem efeito de primeira passagem, 100 % biodisponível.
  • 24. Distribuição —  Passagem para os TECIDOS. —  Fase Inicial: órgãos mais irrigados —  Fase Final: maior afinidade —  Fatores que influenciam: Fluxo sanguíneo, Lipossolubilidade, pH, propriedades FQs, permeabilidade atráves das barreiras (BP , BHE), e proteínas plasmáticas (albumina, lipoproteínas, α1 -glicoproteína ácida, etc)
  • 25. Distribuição —  Ligação as proteínas plasmáticas: —  Baixa: efeito + intenso, e de – duração, a rápida eliminação à fatores que influenciam: hiboalbuminemia(desnutrição), envelhecimento, hepatopatia, nefropatia, e competição entre os farmácos —  Alta: efeito – intenso, e de + duração, e a eliminação lenta —  O Volume de Distribuição: —  Alto: ampla distrubuição —  Baixa: Captação limitada.
  • 27. Distribuição —  Tecido como depósito/armazenamento —  Tecido ósseo (Pb, F , Tetraciclinas), Tecido adiposo (molécula lipofilícas, anéstesicos gerais, inseticidas) —  Obesos podem ter acúmulo e vir a se intoxicar após as cirurgias
  • 28. Biotransformação —  Conversão enzimática : mais hidrossolúveis —  Inativação para excreção, ou Ativação para pró-farmácos —  Fatores que interferem: Vias de ADM, idade, estado nutricional, sexo, doenças, indução e inibição enzimática, diferenças entre as espécies, e fatores genéticos
  • 29. —  Fase I: Adição ou exposição de um grupo reativo (Hidrolíse, Redução ou Oxidação) à RE —  Principal: P450, CYP-450 à mais de 90 % dos fármacos —  Variação Idividual(Polimorfismo Genético) à metabolizadores lentos, intermediários, rápidos, e ultrarápidos —  Fase II: Conjugação à Moléculas maiores à Sulfatação, Glicuronidação
  • 32. Excreção —  Depende das características FQs da molécula: polar, hidrossolúvel, ionizada no pH do meio —  Renal: pka x pH —  Filtração glomerular —  Secreção tubular ativa: mecanismo mais efetivo —  Reabsorção Tubular Ativa
  • 33. Boa Prova Obrigada ! E-mail: thaisg.costa@yahoo.com.br
  • 34. Bibliografia —  DeLucia, Roberto, Farmacologia integrada, et al. 3.ed. Rio de Janeiro: Revinter, 2007. —  Goodman & Gilmann. Brunton, Laurence, As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman & Gilmann. Brunton, Laurence et al. 11.ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2007. —  Aulas Professora Liliam