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TRANSMISSÃO COLINÉRGICA Mestrado em Inovação Biofarmacêutica – Farmacologia Básica  Cristiano Cota Bandeira  03 de junho de 2011 Universidade Federal De Minas Gerais Instituto de Ciências Biológicas
Ações Muscarínicas e Nicotínicas da Acetilcolina - Breve Histórico A ação farmacológica da acetilcolina surgiu de trabalhos com as glândulas supra-renais Pressão Arterial Extratos (contendo adrenalina) Supra-renal Fonte: http://www.mmi.mcgill.ca/mmimediasampler2002/  e Rang & Dale 6ªed
Ações Muscarínicas e Nicotínicas da Acetilcolina - Breve Histórico 1900 – Estudo de Reid Hunt Fonte: http://www.mmi.mcgill.ca/mmimediasampler2002/  e Rang & Dale 6ªed Pressão Arterial Extratos  (adrenalina) Supra-renal Hunt,  atribui essa queda de pressão a presença da COLINA. E mais tarde ele mesmo conclui que essa ação seria de um derivado mais potente. Colina
Ações Muscarínicas e Nicotínicas da Acetilcolina - Breve Histórico Hunt e Taveau descobrem que a  Acetilcolina  tem uma ação redutora da pressão arterial cerca de 100.000 x mais potente que a COLINA. Em 1914, Dale, ao injetar muscarina (pricípio ativo do cogumelo  Amanita muscarina ) em animais reproduzia os memos efeitos da Ach. Alem disso, esses efeitos eram bloqueados com pequenas doses de Atropina. Após esse bloqueio dos efeitos muscarínicos, doses maiores da Ach produziram efeitos semelhantes a nicotina. Após analisar essas ações, Dale distinguiu dois tipos de atividade:  muscarínica  e  nicotínica Fonte: Rang & Dale 6ªed http://t2.ftcdn.net/jpg/00/16/88/53/400_F_16885318_vxdQnataJCuRCRqsEAmqnxUj1suTSJjD.jpg
Ações Muscarínicas e Nicotínicas da Acetilcolina - Breve Histórico Content
Ações Muscarínicas e Nicotínicas da Acetilcolina - Breve Histórico As ações nicotínicas correspondem às ações da Ach sobre os gânglios autônomos do sistema simpático e parasimpático, sobre a placa terminal do músculo voluntário e sobre as células secretoras da medula supra-renal . Fonte: Rang & Dale 6ªed
O Sistema Nervoso Periférico Sistema Nervoso autônomo: Simpático, Parasimpático e entérico Nervos eferentes somáticos, que inervam os músculos esqueléticos Nervos aferentes somáticos e viscerais Fonte: Rang & Dale 6ªed
O Sistema Nervoso Periférico Content
O Sistema Nervoso Periférico Fonte: Farmacologia Ilustrada 3 ed  Richard D. Howland e Mary J. Mycek
O Sistema Nervoso Periférico
Receptores da Acetilcolina Nicotínicos Muscarínicos Fonte: Rang & Dale 6ªed Fonte : http://www.hcnet.usp.br/ipq/revista/vol37/n2/imgs/74_figura3.gif   Fonte:www.lookfordiagnosis.com
Receptores da Acetilcolina: NICOTÍNICOS  São divididos em 3 classes Principais: Musculares  ( junção neuromuscular esquelética) Ganglionares  (gânglios simpáticos e parasimpáticos) SNC  (espalhados pelo cérebro) Fonte: Rang & Dale 6ªed Fonte : http://www.hcnet.usp.br/ipq/revista/vol37/n2/imgs/74_figura3.gif
Receptores da Acetilcolina: NICOTÍNICOS
Receptores da Acetilcolina: NICOTÍNICOS  Fonte: Rang & Dale 6ªed
Receptores da Acetilcolina: Muscarínicos  São receptores acoplados a proteína G e são conhecidos cinco subtipos moleculares - M1 a M5: M1, M3 e M5  ( acoplam-se a proteína Gq) M2, M4  ( acoplam-se a proteína Gi) Fonte: Rang & Dale 6ªed Proteína Gq IP 3 Proteína Gi AMPc
Receptores da Acetilcolina: MUSCARÍNICOS Fonte: http://www.scielo.br/img/revistas/rpc/v37n2/a07fig03.gif
Receptores da Acetilcolina: MUSCARÍNICOS Fonte: Rang & Dale 6ªed
Fisiologia da Transmissão Colinérgica  Fonte: Fisiologia Médica –Ganong 18ed Síntese e Catabolismo da acetilcolina
Fisiologia da Transmissão Colinérgica
Agonistas Colinérgicos  Fonte: Farmacologia Ilustrada 3 ed Richard D. Howland e Mary J. Mycek Agonistas muscarínicos - São chamados de parasimpatomiméticos. -Mimetizam os efeitos da Ach ligando-se diretamente  nos receptores.
Agonistas Colinérgicos - Efeitos Fonte: Farmacologia Ilustrada 3 ed Richard D. Howland e Mary J. Mycek Efeitos Cardiovasculares:  diminuição da frequencia e do débito cardíaco e vasodilatação generalizada, produzindo queda da pressão. Efeitos sobre o músculo liso:  Contração e aumento do peristaltismo gastrointestinal. Brônquios e bexiga também contraem. Efeitos sobre secressões sudoríparas, lacrimal, salivar e brônquica : Provocam estimulação de glândulas exócrinas. Efeitos sobre o olho:  Contração do musculo ciliar que relaxa a tensão sobre o ligamento permitindo que o cristalino fique mais abaulado e que sua distância focal fique reduzida.(reflexo parassinpático)
Antagonistas Colinérgicos  Fonte: Farmacologia Ilustrada 3 ed Richard D. Howland e Mary J. Mycek Antagonistas muscarínicos - São chamados de parasimpatolíticos. -Geralmente contêm grupos éster e básicos na mesma proporção da Ach, porém apresentam grupamento aromático no lugar do Acetil.
Antagonistas Colinérgicos Fonte: Bruneton, Pharmacognosy Atropa belladonna Datura stramonium PILOCARPINA ESCOPOLAMINA
Antagonistas Colinérgicos - Efeitos Fonte: Farmacologia Ilustrada 3 ed Richard D. Howland e Mary J. Mycek Inibição de secreções:  inibição baixa das glândulas lacrimais, salivares brôquicas e sudoríparas, deixando pele e boca seca. Efeitos sobre a frequencia cardíaca:  Taquicardia moderada e em doses baixas, pode causar bradicardia paradoxal (Atropina) Efeitos sobre o olho : Dilatação da pupila (midríase) e não responde  a luz, cicloplegia que torna a visão comprometida de perto. Efeitos sobre o trato gastrointestinal:  Inibição da motilidade gastrointestinal
Antagonistas Colinérgicos - Efeitos Fonte: Farmacologia Ilustrada 3 ed Richard D. Howland e Mary J. Mycek Efeitos sobre outros musculos lisos  Provoca o relaxamento da musculatura lisa da ávore bronquica e dos tratos biliar e urinário. Efeitos sobre o SNC:  A atropina produz principalmente efeitos excitatórios no SNC.Em doses baixas, causa leve inquietação. Em doses altas provocam agitação e desorientação.
Farmacos Estimulantes Gânglionares Afetam tanto receptores nicotínicos ganglionares quanto receptores da placa motora terminal. Nicotina, lobelina e o  dimetilfenilpiperazínio (DMPP) afetam prncipalmente gânglios Fonte: Rang & Dale 6ªed e Goodman & Gilman, 10ed
Farmacos Bloqueadores Gânglionares Toxina Botulínica e hemicolínico:  Interfere na liberação de Ach. Causam despolarização prolongada. Hexametônio, o trimetafano e a tubocurarina  são alguns exemplos Principais efeitos:  hipotensão e perda de reflexos, inibição de secreções, paralisia gastrointestinal e comprometimento da micção.  Fonte: Rang & Dale 6ªed
Farmacos Bloqueadores Neuromusculares São capazes de bloquear a transmissão neuromuscular ou pré-sinaptica, inibido a síntese de Ach, ou pós-sináptica. Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes : agem bloqueando a Ach Bloqueadores neuromusculares despolarizantes:  são agonistas da Ach Fonte: Rang & Dale 6ªed
Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes Goodman & Gilman, 10ed “ Atuam como antagonistas competitivos dos receptores da Ach situados na placa terminal”
Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes
Bloqueadores neuromusculares despolarizantes Goodman & Gilman, 10ed “ Agem como agonistas nos receptores da placa terminal motora. Difundem lentamente até a placa e permanecem tempo suficiente para que a  despolarização cause perda da excitabilidade elétrica”
Colinesterase e Farmacos Anticolinesterásicos São Farmacos que inibem a AchE e a BuChE. - Anticolinesterásicos de ação curta :  compostos de quaternário de amônio que se liga apenas ao sítio aniônico da enzima.Ex:  edrofônio - Anticolinesterásicos de ação média :  compostos de quaternário de amônio se ligam a enzima. O sítio carbamilado promove uma recuperação lenta da enzima .Ex:  neostigmina, piridostigmina e a fisiostigmina. - Anticolinesterásicos irreversíveis : compostos de fósforo pentavalente que contém um grupo lábil como o fluoreto(no  diflos ), ou um grupo orgânico ( paration e no ecotiopato ) . Esse grupo é liberado, deixando foforilado o grupo hidrox da serina da enzima. Fonte: Rang & Dale 6ªed
Colinesterase e Farmacos Anticolinesterásicos
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  • 1. TRANSMISSÃO COLINÉRGICA Mestrado em Inovação Biofarmacêutica – Farmacologia Básica Cristiano Cota Bandeira 03 de junho de 2011 Universidade Federal De Minas Gerais Instituto de Ciências Biológicas
  • 2. Ações Muscarínicas e Nicotínicas da Acetilcolina - Breve Histórico A ação farmacológica da acetilcolina surgiu de trabalhos com as glândulas supra-renais Pressão Arterial Extratos (contendo adrenalina) Supra-renal Fonte: http://www.mmi.mcgill.ca/mmimediasampler2002/ e Rang & Dale 6ªed
  • 3. Ações Muscarínicas e Nicotínicas da Acetilcolina - Breve Histórico 1900 – Estudo de Reid Hunt Fonte: http://www.mmi.mcgill.ca/mmimediasampler2002/ e Rang & Dale 6ªed Pressão Arterial Extratos (adrenalina) Supra-renal Hunt, atribui essa queda de pressão a presença da COLINA. E mais tarde ele mesmo conclui que essa ação seria de um derivado mais potente. Colina
  • 4. Ações Muscarínicas e Nicotínicas da Acetilcolina - Breve Histórico Hunt e Taveau descobrem que a Acetilcolina tem uma ação redutora da pressão arterial cerca de 100.000 x mais potente que a COLINA. Em 1914, Dale, ao injetar muscarina (pricípio ativo do cogumelo Amanita muscarina ) em animais reproduzia os memos efeitos da Ach. Alem disso, esses efeitos eram bloqueados com pequenas doses de Atropina. Após esse bloqueio dos efeitos muscarínicos, doses maiores da Ach produziram efeitos semelhantes a nicotina. Após analisar essas ações, Dale distinguiu dois tipos de atividade: muscarínica e nicotínica Fonte: Rang & Dale 6ªed http://t2.ftcdn.net/jpg/00/16/88/53/400_F_16885318_vxdQnataJCuRCRqsEAmqnxUj1suTSJjD.jpg
  • 5. Ações Muscarínicas e Nicotínicas da Acetilcolina - Breve Histórico Content
  • 6. Ações Muscarínicas e Nicotínicas da Acetilcolina - Breve Histórico As ações nicotínicas correspondem às ações da Ach sobre os gânglios autônomos do sistema simpático e parasimpático, sobre a placa terminal do músculo voluntário e sobre as células secretoras da medula supra-renal . Fonte: Rang & Dale 6ªed
  • 7. O Sistema Nervoso Periférico Sistema Nervoso autônomo: Simpático, Parasimpático e entérico Nervos eferentes somáticos, que inervam os músculos esqueléticos Nervos aferentes somáticos e viscerais Fonte: Rang & Dale 6ªed
  • 8. O Sistema Nervoso Periférico Content
  • 9. O Sistema Nervoso Periférico Fonte: Farmacologia Ilustrada 3 ed Richard D. Howland e Mary J. Mycek
  • 10. O Sistema Nervoso Periférico
  • 11. Receptores da Acetilcolina Nicotínicos Muscarínicos Fonte: Rang & Dale 6ªed Fonte : http://www.hcnet.usp.br/ipq/revista/vol37/n2/imgs/74_figura3.gif Fonte:www.lookfordiagnosis.com
  • 12. Receptores da Acetilcolina: NICOTÍNICOS São divididos em 3 classes Principais: Musculares ( junção neuromuscular esquelética) Ganglionares (gânglios simpáticos e parasimpáticos) SNC (espalhados pelo cérebro) Fonte: Rang & Dale 6ªed Fonte : http://www.hcnet.usp.br/ipq/revista/vol37/n2/imgs/74_figura3.gif
  • 14. Receptores da Acetilcolina: NICOTÍNICOS Fonte: Rang & Dale 6ªed
  • 15. Receptores da Acetilcolina: Muscarínicos São receptores acoplados a proteína G e são conhecidos cinco subtipos moleculares - M1 a M5: M1, M3 e M5 ( acoplam-se a proteína Gq) M2, M4 ( acoplam-se a proteína Gi) Fonte: Rang & Dale 6ªed Proteína Gq IP 3 Proteína Gi AMPc
  • 16. Receptores da Acetilcolina: MUSCARÍNICOS Fonte: http://www.scielo.br/img/revistas/rpc/v37n2/a07fig03.gif
  • 17. Receptores da Acetilcolina: MUSCARÍNICOS Fonte: Rang & Dale 6ªed
  • 18. Fisiologia da Transmissão Colinérgica Fonte: Fisiologia Médica –Ganong 18ed Síntese e Catabolismo da acetilcolina
  • 20. Agonistas Colinérgicos Fonte: Farmacologia Ilustrada 3 ed Richard D. Howland e Mary J. Mycek Agonistas muscarínicos - São chamados de parasimpatomiméticos. -Mimetizam os efeitos da Ach ligando-se diretamente nos receptores.
  • 21. Agonistas Colinérgicos - Efeitos Fonte: Farmacologia Ilustrada 3 ed Richard D. Howland e Mary J. Mycek Efeitos Cardiovasculares: diminuição da frequencia e do débito cardíaco e vasodilatação generalizada, produzindo queda da pressão. Efeitos sobre o músculo liso: Contração e aumento do peristaltismo gastrointestinal. Brônquios e bexiga também contraem. Efeitos sobre secressões sudoríparas, lacrimal, salivar e brônquica : Provocam estimulação de glândulas exócrinas. Efeitos sobre o olho: Contração do musculo ciliar que relaxa a tensão sobre o ligamento permitindo que o cristalino fique mais abaulado e que sua distância focal fique reduzida.(reflexo parassinpático)
  • 22. Antagonistas Colinérgicos Fonte: Farmacologia Ilustrada 3 ed Richard D. Howland e Mary J. Mycek Antagonistas muscarínicos - São chamados de parasimpatolíticos. -Geralmente contêm grupos éster e básicos na mesma proporção da Ach, porém apresentam grupamento aromático no lugar do Acetil.
  • 23. Antagonistas Colinérgicos Fonte: Bruneton, Pharmacognosy Atropa belladonna Datura stramonium PILOCARPINA ESCOPOLAMINA
  • 24. Antagonistas Colinérgicos - Efeitos Fonte: Farmacologia Ilustrada 3 ed Richard D. Howland e Mary J. Mycek Inibição de secreções: inibição baixa das glândulas lacrimais, salivares brôquicas e sudoríparas, deixando pele e boca seca. Efeitos sobre a frequencia cardíaca: Taquicardia moderada e em doses baixas, pode causar bradicardia paradoxal (Atropina) Efeitos sobre o olho : Dilatação da pupila (midríase) e não responde a luz, cicloplegia que torna a visão comprometida de perto. Efeitos sobre o trato gastrointestinal: Inibição da motilidade gastrointestinal
  • 25. Antagonistas Colinérgicos - Efeitos Fonte: Farmacologia Ilustrada 3 ed Richard D. Howland e Mary J. Mycek Efeitos sobre outros musculos lisos Provoca o relaxamento da musculatura lisa da ávore bronquica e dos tratos biliar e urinário. Efeitos sobre o SNC: A atropina produz principalmente efeitos excitatórios no SNC.Em doses baixas, causa leve inquietação. Em doses altas provocam agitação e desorientação.
  • 26. Farmacos Estimulantes Gânglionares Afetam tanto receptores nicotínicos ganglionares quanto receptores da placa motora terminal. Nicotina, lobelina e o dimetilfenilpiperazínio (DMPP) afetam prncipalmente gânglios Fonte: Rang & Dale 6ªed e Goodman & Gilman, 10ed
  • 27. Farmacos Bloqueadores Gânglionares Toxina Botulínica e hemicolínico: Interfere na liberação de Ach. Causam despolarização prolongada. Hexametônio, o trimetafano e a tubocurarina são alguns exemplos Principais efeitos: hipotensão e perda de reflexos, inibição de secreções, paralisia gastrointestinal e comprometimento da micção. Fonte: Rang & Dale 6ªed
  • 28. Farmacos Bloqueadores Neuromusculares São capazes de bloquear a transmissão neuromuscular ou pré-sinaptica, inibido a síntese de Ach, ou pós-sináptica. Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes : agem bloqueando a Ach Bloqueadores neuromusculares despolarizantes: são agonistas da Ach Fonte: Rang & Dale 6ªed
  • 29. Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes Goodman & Gilman, 10ed “ Atuam como antagonistas competitivos dos receptores da Ach situados na placa terminal”
  • 31. Bloqueadores neuromusculares despolarizantes Goodman & Gilman, 10ed “ Agem como agonistas nos receptores da placa terminal motora. Difundem lentamente até a placa e permanecem tempo suficiente para que a despolarização cause perda da excitabilidade elétrica”
  • 32. Colinesterase e Farmacos Anticolinesterásicos São Farmacos que inibem a AchE e a BuChE. - Anticolinesterásicos de ação curta : compostos de quaternário de amônio que se liga apenas ao sítio aniônico da enzima.Ex: edrofônio - Anticolinesterásicos de ação média : compostos de quaternário de amônio se ligam a enzima. O sítio carbamilado promove uma recuperação lenta da enzima .Ex: neostigmina, piridostigmina e a fisiostigmina. - Anticolinesterásicos irreversíveis : compostos de fósforo pentavalente que contém um grupo lábil como o fluoreto(no diflos ), ou um grupo orgânico ( paration e no ecotiopato ) . Esse grupo é liberado, deixando foforilado o grupo hidrox da serina da enzima. Fonte: Rang & Dale 6ªed
  • 33. Colinesterase e Farmacos Anticolinesterásicos