Ansiolíticos e hipnóticos
Saúde Mental
9º “A” Enfermagem
Aracati
2014
Quadros clínicos :
Ansiolíticos
 Combater os sintomas
oriundos da ansiedade
estado de tensão apreensão
ou medo
antecipaçã...
Agente
etiológico :
O desequilíbrio
entre
mediadores
estimulantes e
depressores
centrais
Benzodiazepínicos;
GABA e derivad...
Os benzodiazepínicos inibem os mecanismos que estão
hiperfuncionantes e o indivíduo fica mais tranquilo
como que desligado...
Benzodiazepínicos com ação predominante
ansiolítica
 Clordiazepóxido (Psicosedin®)
 Diazepam (Dienpax®) (Valium®) (Kiatr...
Indicações Transtornos de ansiedade
Transtorno do pânico Fobia social
(clonazepam, bromazepam, alprazolam)
Quando isolados...
No delirium
tremens
(clordizepóxido, diazepam)
Doenças neuromusculares
com espasticidade muscular
(tétano)
Coadjuvantes no...
Medicação co-adjuvante no
tratamento da mania aguda
(clonazepam ou lorazepam)
No manejo da acatisa
Como medicação pré-
ane...
Doença hepática ou renal graves (usar doses
mínimas), bem como em alcoolistas e drogaditos.
Contraindicações
Pacientes com...
Efeitos colaterais
 Sedação
 Fadiga
 Incoordenação
motora
 Diminuição da
velocidade de
raciocínio
 Ataxia
 Redução d...
Poder
teratogênico
razoável Diante do fato de que alguns
benzodiazepínicos atravessam a
barreira placentária, sabe-se que,...
A interação com o
álcool pode ser
extremamente
grave, a intoxicação
torna-se séria, pois
há grande
diminuição da
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São necessárias grandes doses (20 a 40 vezes mais
altas que as habituais) para trazer efeitos mais
graves. Mas, mesmo assi...
Os BZD possuem receptores específicos no SNC
Mecanismo de ação
Ligados a receptores gabaérgicos
tipo A (GABA-A)
Regula a a...
Meia-vida
Alguns ansiolíticos e a meia vida correspondente:
Clonazepam -32 a 38 horas;
Bromazepam - 20 horas;
Alprazolam -...
Exceto os pacientes com transtorno de pânico,
que podem beneficiar-se de dosagens duas a
três vezes superior às preconizad...
A retirada gradual da
medicação é
reconhecida como a
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Flumazenil antagonista específico
Antídoto para a intoxicação benzodiazepínica, ele bloqueia os efeitos
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GABA e derivados
Sendo o GABA, um dos mediadores
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Agonistas parciais do receptor 5HTA
1972 1979 1989
Sintetizada Ação observada Introduzida
como ansiolítica
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Barbitúricos
Suas principais indicações na atualidade são como
anestésicos gerais e como anticonvulsivantes.
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São empregados também outros depressores do SNC,
como a sulpirida e o pimetixeno, além de vários
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Hipnóticos
São medicamentos usados com
a finalidade de tratar a insônia.
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Bebidas alcoólicas e porções contendo
láudano e vários ervas
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Os hipnóticos são substâncias que geram graus
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 Benzodiazepínicos;
 Barbitúricos;
 Substâncias não
benzodiazepínicas e não
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pode ser dividida:
 Em primeiro seu efeito
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benzodiazepínicos se ligam aos
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 Clordiazepóxido (librium®);
 Diazepam (valium®);
 Flurazepam (Dalmador®);
 Lorazepam (lorax®);
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Clordiazepóxido Longa Tratamento do
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Dose 5 a 10
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Todos os barbitúricos têm
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benzodiazepínicos, a capacidade de aumentar a
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com ação de 6-12 horas.
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De ação longa (meia vida mais de
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Pode apresentar síndrome da
abstinência.
Pode causar uma sensação de
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Insuficiência cardíaca
(ação depressora).
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Grupo mais antigo de hipnóticos, que foram
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O primeiro agonista seletivo do
receptor GABA.
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Sua principal indicação é para
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  1. 1. Ansiolíticos e hipnóticos Saúde Mental 9º “A” Enfermagem Aracati 2014
  2. 2. Quadros clínicos : Ansiolíticos  Combater os sintomas oriundos da ansiedade estado de tensão apreensão ou medo antecipação de uma situação desagradável ou mesmo perigosa, originado de perigo interno ou externo.Ansiedade patológica interferências no desempenho normal do indivíduo avaliação clínica possível tratamento  Reação de ajustamento com humor ansioso;  Transtorno de pânico;  Transtorno de pânico com agorafobia;  Agorafobia sem ataques de pânico;  Fobia social;  Fobias específicas;  Transtornos Obsessivos Compulsivos;  Transtorno de ansiedade generalizada;  Transtorno de estresse pós- traumático.
  3. 3. Agente etiológico : O desequilíbrio entre mediadores estimulantes e depressores centrais Benzodiazepínicos; GABA e derivados; Agonistas parciais do receptor 5HTA; Barbitúricos; Diversos. Fármacos disponíveis Em 1963 é lançado no mercado um medicamento ainda mais potente, o diazepam. Surgiram em 1950, com o meprobamato Em 1957, os trabalhos de Leo Sternbach e Earl Reeder, levaram a síntese do primeiro benzodiazepínico, o clordiaxepóxido. Esta droga foi comercializada em 1961, inaugurando a era dos benzodiazepínicos. Existem hoje mais de 30 tipos de benzodiazepínicos comercializados em todo o mundo.
  4. 4. Os benzodiazepínicos inibem os mecanismos que estão hiperfuncionantes e o indivíduo fica mais tranquilo como que desligado do meio ambiente e dos estímulos externos. Propriedades anticonvulsivantes. Ações sobre o Sistema Nervoso Central Sedação HipnoseRelaxamento muscular
  5. 5. Benzodiazepínicos com ação predominante ansiolítica  Clordiazepóxido (Psicosedin®)  Diazepam (Dienpax®) (Valium®) (Kiatrium®)  Clonazepam (Rivotril®)  Bromazepam (Lexotan®) (Somalium®)  Alprazolam (Frontal®) (Tranquinal®)  Clobazam (Frisium®) (Urbanil®)  Cloxazolam (Olcadil®)  Lorazepam (Lorax®) (Lorium®) (MaxPax®)  Clorazepato dipotássico (Tranxilene®).
  6. 6. Indicações Transtornos de ansiedade Transtorno do pânico Fobia social (clonazepam, bromazepam, alprazolam) Quando isolados ou associados aos antidepressivos inibidores da mono- amino-oxidase (IMAO), inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) e aos-bloqueadores. (lorazepam, bromazepam, cloxazolam, diazepam) Quando existe ansiedade ou insônia intensas, por breves períodos. (alprazolam, clonazepam, diazepam) Especialmente quando existe ansiedade antecipatória. Tratamento da insônia (midazolam, nitrazepan, flurazepam, flunitrazepam) Por tempo limitado Transtornos de ajustamento
  7. 7. No delirium tremens (clordizepóxido, diazepam) Doenças neuromusculares com espasticidade muscular (tétano) Coadjuvantes no tratamento de diferentes formas de epilepsia: Diazepam no estado de mal epiléptico Clonazepam em ausências e convulsões atônicas ou mioclônicas Clorazepato (controle de convulsões generalizadas) Lorazepam (uso endovenoso no estado de mal epiléptico).
  8. 8. Medicação co-adjuvante no tratamento da mania aguda (clonazepam ou lorazepam) No manejo da acatisa Como medicação pré- anestésica e em procedimentos de endoscopia (midazolam).
  9. 9. Doença hepática ou renal graves (usar doses mínimas), bem como em alcoolistas e drogaditos. Contraindicações Pacientes com hipersensibilidade a essas drogas Problemas físicos como glaucoma de ângulo fechado Insuficiência respiratória ou doença pulmonar obstrutiva crônica Miastenia gravis
  10. 10. Efeitos colaterais  Sedação  Fadiga  Incoordenação motora  Diminuição da velocidade de raciocínio  Ataxia  Redução das funções físicas e mentais  Confusão  Disartria  Secura da boca e gosto amargo
  11. 11. Poder teratogênico razoável Diante do fato de que alguns benzodiazepínicos atravessam a barreira placentária, sabe-se que, recém-nascidos de mães dependentes do fármaco podem desenvolver crise de abstinência.
  12. 12. A interação com o álcool pode ser extremamente grave, a intoxicação torna-se séria, pois há grande diminuição da atividade cerebral, podendo levar ao estado de coma.
  13. 13. São necessárias grandes doses (20 a 40 vezes mais altas que as habituais) para trazer efeitos mais graves. Mas, mesmo assim, a pessoa dificilmente chega a entrar em coma e morrer. Apesar dos efeitos, do ponto de vista orgânico ou físico, os benzodiazepínicos são considerados drogas com boa margem de segurança, a menos que sejam administrados com outros depressores do SNC.
  14. 14. Os BZD possuem receptores específicos no SNC Mecanismo de ação Ligados a receptores gabaérgicos tipo A (GABA-A) Regula a abertura e o fechamento dos canais de íon cloreto, responsáveis pela propagação dos estímulos para os neurônios pós-sinápticos. A ação dos BZD e do GABA inibe diversos sistemas de neurotransmissão, funcionando como um depressor do SNC.
  15. 15. Meia-vida Alguns ansiolíticos e a meia vida correspondente: Clonazepam -32 a 38 horas; Bromazepam - 20 horas; Alprazolam - De 11,1 horas em jovens e 19 horas em idosos); Clobazam – Cerca de 20 horas; Lorazepam- De 8 a 25 horas; Clorazepato dipotássico – Cerca de 40 horas; Quanto menor a dose de um ansiolítico para obter os mesmos efeitos de outro ansiolítico, maior será sua potência. Para a dose ser letal, deve ser >174 vezes da dose normal.
  16. 16. Exceto os pacientes com transtorno de pânico, que podem beneficiar-se de dosagens duas a três vezes superior às preconizadas para tratar estados ansiosos crônicos. Prescrição de doses acima de 4mg/dia de alprazolam ou 40mg/dia de diazepam é considerado um procedimento de risco para o desenvolvimento de abuso de benzodiazepínicos
  17. 17. A retirada gradual da medicação é reconhecida como a melhor técnica e a mais amplamente efetiva , sendo recomendada mesmo para pacientes que usam doses terapêuticas. Aqueles que não conseguem concluir o plano de redução gradual podem se beneficiar da troca para um agente de meia- vida mais longa.
  18. 18. Flumazenil antagonista específico Antídoto para a intoxicação benzodiazepínica, ele bloqueia os efeitos centrais das substâncias que agem nos receptores benzodiazepínicos, e reverte a sedação provocada por essas substâncias.
  19. 19. GABA e derivados Sendo o GABA, um dos mediadores centrais mais importantes, relacionados ao efeito depressor e ao mecanismo de ação dos benzodiazepínicos, foi introduzido em alguns países, na terapêutica como ansiolítico
  20. 20. Agonistas parciais do receptor 5HTA 1972 1979 1989 Sintetizada Ação observada Introduzida como ansiolítica Considerados ansiolíticos de 2ª geração O primeiro a participar desta classe, no Brasil, foi a buspirona Este fármaco possui propriedades ansiolíticas semelhantes ao diazepam, não causando sedação, nem relaxamento muscular quando em doses terapêuticas, Não possui antídoto específico, sendo recomendados a lavagem gástrica e o tratamento sintomático em casos de intoxicação. È empregada como medicação pré-anestésica.
  21. 21. Barbitúricos Suas principais indicações na atualidade são como anestésicos gerais e como anticonvulsivantes. Depressores não seletivos do SNC, sua administração causa graves problemas, apresentam facilidade em desenvolver tolerância, dependência física e graves sintomas de abstinência.
  22. 22. São empregados também outros depressores do SNC, como a sulpirida e o pimetixeno, além de vários outros antes empregados mas que hoje são obsoletos. Diversos Betabloqueadores Auxiliares no tratamento de alguns tipos de ansiedade e em estresse agudo. Princípios ativos naturais com finalidade ansiolítica, obtidos da melissa, kava-kava e do maracujá.
  23. 23. Hipnóticos São medicamentos usados com a finalidade de tratar a insônia. A insônia é definida como a incapacidade de iniciar e manter o sono, junto de um sono de baixa qualidade, interrompido ou de duração reduzida, e incapaz de restaurar o alerta completo.
  24. 24. Bebidas alcoólicas e porções contendo láudano e vários ervas O brometo foi o primeiro agente usado como sedativo-hipnótico O hidrato de cloral, o paraldeído, o uretano e o sulfonal . barbitúricos
  25. 25. Os hipnóticos são substâncias que geram graus variados de depressão do sistema nervoso central (SNC).Os estados são:  Sedação corresponde a sonolência, discreto relaxamento muscular, e diminuição da ansiedade.  Anestesia geral corresponde a perda de consciência, diminuição dos reflexos, perda de sensibilidade à dor (funções vitais).  Coma é uma situação indesejável não se mantém funções vitais, podendo ocasionar até a morte
  26. 26.  Benzodiazepínicos;  Barbitúricos;  Substâncias não benzodiazepínicas e não barbitúricas.
  27. 27. Este é o grupo de maior uso prático dos hipnóticos. Sua propriedade hipnótica pode ser dividida:  Em primeiro seu efeito pode se dá em consequência do efeito ansiolítico.  Em Segundo quando a dose hipnótica está muito próxima da dose ansiolítica.
  28. 28. Em nível celular, os benzodiazepínicos se ligam aos receptores existentes nos neurônios. Eles existem no organismo para se ligarem com substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos Deprimindo a atividade elétrica do SNC, o que explica o efeito sedativo e a diminuição do nível de alerta, como também a ação antagonista das convulsões produzidas por anestésicos locais.
  29. 29. Em caso de superdosagem: reações graves como depressão respiratória, apneia, depressão miocárdica com hipotensão grave. No dia seguinte ou horas depois Pode causar dor muscular, discreta hipotensão postural, e amnésia (após uso intravenoso). Pode acontecer em casos raríssimos efeitos paradoxais como irritabilidade, insônia, e hiperatividade.
  30. 30. Para gestantes até o quarto mês de gestação. Durante o parto é aconselhável o uso daqueles que possuem meia vida curta, pois os outros alteram o índice de Apgar.
  31. 31.  Clordiazepóxido (librium®);  Diazepam (valium®);  Flurazepam (Dalmador®);  Lorazepam (lorax®);  Oxazepam;  Triazolam (halcion®).
  32. 32. Medicamento Meia-vida Indicação Posologia Clordiazepóxido Longa Tratamento do alcoolismo Dose 5 a 10 mg entre 3 e 4 vezes ao dia. Flurazepam 1 hora Tratamento da insônia Os Adultos: 15 a 30 mg por dia. Idosos ou debilitado: 15 mg por dia Oxazepam 4 a 14 horas Tratamento de insônia em que o tempo de sono é pequeno de 15 mg a 30 mg em 3x ou 1x. Se necessário pode- se administrar até 50 mg. Triazolam 1,5 a 5,5 horas. Tratamento em curto prazo da insônia (7 - 10 dias). Adultos: 0,25 mg. Baixo peso: 0,125 mg.
  33. 33. Todos os barbitúricos têm atividade depressora sobre o SNC, produzindo efeitos semelhantes aos dos anestésicos inalatórios. os mais utilizados até a chegada dos benzodiazepí nicos.
  34. 34. Os barbitúricos exibem, juntamente com os benzodiazepínicos, a capacidade de aumentar a ação do GABA, mas é menos específica. Eles exercem ação depressora sobre o SNC, principalmente sobre o córtex, hipotálamo, e sistema reticular ativador.
  35. 35. O pentobarbital e os barbitúricos semelhantes com ação de 6-12 horas. São ocasionalmente usados como hipnótico e ansiolíticos, mas têm menor segurança do que os benzodiazepínicos. Os ainda usados tem propriedades anticonvulsivas e anestésicas.
  36. 36. Barbitúricos Dose Máxima Indicação De ação longa (meia vida mais de 24h)  Barbital (veronal) 0,3 a 0,5 g Ação antiepilética, anticonvulsivante e/ou sedativo.  Meforbarbital (mebaral) 0,1 a 0,2 g  Fenobarbital (gadernal, luminal) 0,1 a 0,2 g De ação intermediária (meia vida 6 a 24 h)  Amobarbital 0,5 a 0,2g Insônia crônica  Butabarbital 0,1 a 0,2 g De ação curta (meia vida 6 h)  Pentobarbital 0,05 a 1,0 g Hipnose rápida  Secobarbital 0,1 a 0,2 g De ação ultracurta  Tiopental sódico 0,1 a 0,5g Anestésicos gerais
  37. 37. Pode apresentar síndrome da abstinência. Pode causar uma sensação de ressaca, tontura, náusea e vômito. Outros são: depressão no sistema respiratório, alteração no aparelho circulatório como leve hipotensão. Raramente causa efeito paradoxal como agitação.
  38. 38. Insuficiência cardíaca (ação depressora). Idiossincrasia; Insuficiência renal ou hepática (difícil eliminação e metabolização); Parkinsonismo (agravamento da rigidez muscular); Psiconeurose (risco de confusão mental); Dor (quando usado sem associação de droga anestésica); Choque cardiogênico; Contra indicações
  39. 39. Grupo mais antigo de hipnóticos, que foram usados até o advento dos barbitúricos. As substâncias desses grupos são: Álcoois; Derivados de piperidinodiona; Carmabamatos; Hidrato de cloral araldeído; Brometos metaqualonas.
  40. 40. O primeiro agonista seletivo do receptor GABA. Zolpidem Sua principal indicação é para rápida indução, com algum efeito na consolidação sono. Meia vida de 2,4 h e não tem metabólitos ativos. A dose terapêutica média para insônia em adultos é de 10mg e de 5mg para idosos.
  41. 41. Boa Noite!

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