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estimulantes e
depressores
centrais
Benzodiazepínicos;
GABA e derivados;
Agonistas parciais do receptor
5HTA;
Barbitúricos;
Diversos.
Fármacos
disponíveis
Em 1963 é lançado no mercado um
medicamento ainda mais potente, o
diazepam.
Surgiram em 1950, com o
meprobamato
Em 1957, os trabalhos de Leo Sternbach e Earl
Reeder, levaram a síntese do primeiro
benzodiazepínico, o clordiaxepóxido.
Esta droga foi comercializada
em 1961, inaugurando a era dos
benzodiazepínicos.
Existem hoje mais de 30 tipos de benzodiazepínicos
comercializados em todo o mundo.
Os benzodiazepínicos inibem os mecanismos que estão
hiperfuncionantes e o indivíduo fica mais tranquilo
como que desligado do meio ambiente e dos estímulos
externos.
Propriedades
anticonvulsivantes.
Ações sobre o
Sistema Nervoso
Central
Sedação
HipnoseRelaxamento
muscular
Benzodiazepínicos com ação predominante
ansiolítica
 Clordiazepóxido (Psicosedin®)
 Diazepam (Dienpax®) (Valium®) (Kiatrium®)
 Clonazepam (Rivotril®)
 Bromazepam (Lexotan®) (Somalium®)
 Alprazolam (Frontal®) (Tranquinal®)
 Clobazam (Frisium®) (Urbanil®)
 Cloxazolam (Olcadil®)
 Lorazepam (Lorax®) (Lorium®) (MaxPax®)
 Clorazepato dipotássico (Tranxilene®).
Indicações Transtornos de ansiedade
Transtorno do pânico Fobia social
(clonazepam, bromazepam, alprazolam)
Quando isolados ou associados aos
antidepressivos inibidores da mono-
amino-oxidase (IMAO), inibidores
seletivos da recaptação da serotonina
(ISRS) e aos-bloqueadores.
(lorazepam, bromazepam,
cloxazolam, diazepam)
Quando existe ansiedade ou insônia
intensas, por breves períodos.
(alprazolam, clonazepam, diazepam)
Especialmente quando existe
ansiedade antecipatória.
Tratamento da
insônia
(midazolam, nitrazepan,
flurazepam, flunitrazepam)
Por tempo limitado
Transtornos de
ajustamento
No delirium
tremens
(clordizepóxido, diazepam)
Doenças neuromusculares
com espasticidade muscular
(tétano)
Coadjuvantes no tratamento de diferentes formas
de epilepsia:
Diazepam no estado de mal epiléptico
Clonazepam em ausências e convulsões atônicas ou mioclônicas
Clorazepato (controle de convulsões generalizadas)
Lorazepam (uso endovenoso no estado de mal epiléptico).
Medicação co-adjuvante no
tratamento da mania aguda
(clonazepam ou lorazepam)
No manejo da acatisa
Como medicação pré-
anestésica e em
procedimentos de endoscopia
(midazolam).
Doença hepática ou renal graves (usar doses
mínimas), bem como em alcoolistas e drogaditos.
Contraindicações
Pacientes com hipersensibilidade a essas drogas
Problemas físicos como glaucoma de ângulo fechado
Insuficiência respiratória ou doença pulmonar
obstrutiva crônica
Miastenia gravis
Efeitos colaterais
 Sedação
 Fadiga
 Incoordenação
motora
 Diminuição da
velocidade de
raciocínio
 Ataxia
 Redução das funções
físicas e mentais
 Confusão
 Disartria
 Secura da boca e gosto
amargo
Poder
teratogênico
razoável Diante do fato de que alguns
benzodiazepínicos atravessam a
barreira placentária, sabe-se que,
recém-nascidos de mães dependentes
do fármaco podem desenvolver crise de
abstinência.
A interação com o
álcool pode ser
extremamente
grave, a intoxicação
torna-se séria, pois
há grande
diminuição da
atividade cerebral,
podendo levar ao
estado de coma.
São necessárias grandes doses (20 a 40 vezes mais
altas que as habituais) para trazer efeitos mais
graves. Mas, mesmo assim, a pessoa dificilmente
chega a entrar em coma e morrer.
Apesar dos efeitos, do ponto
de vista orgânico ou físico,
os benzodiazepínicos são
considerados drogas com
boa margem de segurança, a
menos que sejam
administrados com outros
depressores do SNC.
Os BZD possuem receptores específicos no SNC
Mecanismo de ação
Ligados a receptores gabaérgicos
tipo A (GABA-A)
Regula a abertura e o fechamento dos
canais de íon cloreto, responsáveis pela
propagação dos estímulos para os
neurônios pós-sinápticos.
A ação dos BZD e do GABA inibe
diversos sistemas de
neurotransmissão, funcionando
como um depressor do SNC.
Meia-vida
Alguns ansiolíticos e a meia vida correspondente:
Clonazepam -32 a 38 horas;
Bromazepam - 20 horas;
Alprazolam - De 11,1 horas em jovens e 19 horas em idosos);
Clobazam – Cerca de 20 horas;
Lorazepam- De 8 a 25 horas;
Clorazepato dipotássico – Cerca de 40 horas;
Quanto menor a dose de um
ansiolítico para obter os
mesmos efeitos de outro
ansiolítico, maior será sua
potência.
Para a dose ser letal,
deve ser >174 vezes da
dose normal.
Exceto os pacientes com transtorno de pânico,
que podem beneficiar-se de dosagens duas a
três vezes superior às preconizadas para tratar
estados ansiosos crônicos.
Prescrição de doses acima de
4mg/dia de alprazolam ou
40mg/dia de diazepam é
considerado um procedimento
de risco para o
desenvolvimento de abuso de
benzodiazepínicos
A retirada gradual da
medicação é
reconhecida como a
melhor técnica e a mais
amplamente efetiva ,
sendo recomendada
mesmo para pacientes
que usam doses
terapêuticas. Aqueles
que não conseguem
concluir o plano de
redução gradual podem
se beneficiar da troca
para um agente de meia-
vida mais longa.
Flumazenil antagonista específico
Antídoto para a intoxicação benzodiazepínica, ele bloqueia os efeitos
centrais das substâncias que agem nos receptores benzodiazepínicos, e
reverte a sedação provocada por essas substâncias.
GABA e derivados
Sendo o GABA, um dos mediadores
centrais mais importantes, relacionados
ao efeito depressor e ao mecanismo de
ação dos benzodiazepínicos, foi
introduzido em alguns países, na
terapêutica como ansiolítico
Agonistas parciais do receptor 5HTA
1972 1979 1989
Sintetizada Ação observada Introduzida
como ansiolítica
Considerados ansiolíticos de 2ª geração
O primeiro a participar desta classe, no Brasil, foi a buspirona
Este fármaco possui propriedades ansiolíticas semelhantes ao diazepam, não
causando sedação, nem relaxamento muscular quando em doses
terapêuticas, Não possui antídoto específico, sendo recomendados a lavagem
gástrica e o tratamento sintomático em casos de intoxicação.
È empregada como medicação pré-anestésica.
Barbitúricos
Suas principais indicações na atualidade são como
anestésicos gerais e como anticonvulsivantes.
Depressores não
seletivos do SNC, sua
administração causa
graves problemas,
apresentam facilidade
em desenvolver
tolerância, dependência
física e graves sintomas
de abstinência.
São empregados também outros depressores do SNC,
como a sulpirida e o pimetixeno, além de vários
outros antes empregados mas que hoje são
obsoletos.
Diversos
Betabloqueadores
Auxiliares no tratamento de
alguns tipos de ansiedade e
em estresse agudo.
Princípios ativos naturais com
finalidade ansiolítica, obtidos
da melissa, kava-kava e do
maracujá.
Hipnóticos
São medicamentos usados com
a finalidade de tratar a insônia.
A insônia é definida como a
incapacidade de iniciar e
manter o sono, junto de um
sono de baixa qualidade,
interrompido ou de duração
reduzida, e incapaz de
restaurar o alerta completo.
Bebidas alcoólicas e porções contendo
láudano e vários ervas
O brometo foi o primeiro agente usado
como sedativo-hipnótico
O hidrato de cloral, o paraldeído, o
uretano e o sulfonal .
barbitúricos
Os hipnóticos são substâncias que geram graus
variados de depressão do sistema nervoso central
(SNC).Os estados são:
 Sedação corresponde a sonolência, discreto
relaxamento muscular, e diminuição da ansiedade.
 Anestesia geral corresponde a perda de
consciência, diminuição dos reflexos, perda de
sensibilidade à dor (funções vitais).
 Coma é uma situação indesejável não se
mantém funções vitais, podendo ocasionar até a
morte
 Benzodiazepínicos;
 Barbitúricos;
 Substâncias não
benzodiazepínicas e não
barbitúricas.
Este é o grupo
de maior uso
prático dos
hipnóticos.
Sua propriedade hipnótica
pode ser dividida:
 Em primeiro seu efeito
pode se dá em
consequência do efeito
ansiolítico.
 Em Segundo quando
a dose hipnótica está muito
próxima da dose
ansiolítica.
Em nível celular, os
benzodiazepínicos se ligam aos
receptores existentes nos
neurônios.
Eles existem no
organismo para se
ligarem com
substâncias
semelhantes aos
benzodiazepínicos
Deprimindo a atividade
elétrica do SNC, o que explica
o efeito sedativo e a
diminuição do nível de alerta,
como também a ação
antagonista das convulsões
produzidas por anestésicos
locais.
Em caso de superdosagem:
reações graves como
depressão respiratória,
apneia, depressão
miocárdica com hipotensão
grave.
No dia seguinte ou horas depois
Pode causar dor muscular, discreta
hipotensão postural, e amnésia (após
uso intravenoso).
Pode acontecer em casos raríssimos
efeitos paradoxais como irritabilidade,
insônia, e hiperatividade.
Para gestantes até o
quarto mês de gestação.
Durante o parto é
aconselhável o uso
daqueles que possuem
meia vida curta, pois
os outros alteram o
índice de Apgar.
 Clordiazepóxido (librium®);
 Diazepam (valium®);
 Flurazepam (Dalmador®);
 Lorazepam (lorax®);
 Oxazepam;
 Triazolam (halcion®).
Medicamento Meia-vida Indicação Posologia
Clordiazepóxido Longa Tratamento do
alcoolismo
Dose 5 a 10
mg entre 3 e 4
vezes ao dia.
Flurazepam 1 hora Tratamento da
insônia
Os Adultos: 15 a
30 mg por dia.
Idosos ou
debilitado: 15 mg
por dia
Oxazepam 4 a 14 horas Tratamento de
insônia em que o
tempo de sono é
pequeno
de 15 mg a 30 mg
em 3x ou 1x. Se
necessário pode-
se administrar até
50 mg.
Triazolam 1,5 a 5,5 horas. Tratamento em
curto prazo da
insônia (7 - 10
dias).
Adultos: 0,25 mg.
Baixo peso: 0,125
mg.
Todos os barbitúricos têm
atividade depressora sobre o
SNC, produzindo efeitos
semelhantes aos dos
anestésicos inalatórios.
os mais
utilizados até
a chegada dos
benzodiazepí
nicos.
Os barbitúricos exibem, juntamente com os
benzodiazepínicos, a capacidade de aumentar a
ação do GABA, mas é menos específica.
Eles exercem ação depressora
sobre o SNC, principalmente sobre
o córtex, hipotálamo, e sistema
reticular ativador.
O pentobarbital e os
barbitúricos semelhantes
com ação de 6-12 horas.
São ocasionalmente
usados como
hipnótico e
ansiolíticos, mas
têm menor
segurança do que
os
benzodiazepínicos.
Os ainda usados tem propriedades
anticonvulsivas e anestésicas.
Barbitúricos Dose Máxima Indicação
De ação longa (meia vida mais de
24h)
 Barbital (veronal) 0,3 a 0,5 g
Ação antiepilética,
anticonvulsivante e/ou
sedativo.
 Meforbarbital (mebaral) 0,1 a 0,2 g
 Fenobarbital (gadernal,
luminal)
0,1 a 0,2 g
De ação intermediária (meia vida
6 a 24 h)
 Amobarbital 0,5 a 0,2g
Insônia crônica
 Butabarbital 0,1 a 0,2 g
De ação curta (meia vida 6 h)
 Pentobarbital 0,05 a 1,0 g
Hipnose rápida
 Secobarbital 0,1 a 0,2 g
De ação ultracurta
 Tiopental sódico 0,1 a 0,5g Anestésicos gerais
Pode apresentar síndrome da
abstinência.
Pode causar uma sensação de
ressaca, tontura, náusea e vômito.
Outros são: depressão no sistema
respiratório, alteração no aparelho
circulatório como leve hipotensão.
Raramente causa efeito paradoxal
como agitação.
Insuficiência cardíaca
(ação depressora).
Idiossincrasia;
Insuficiência renal ou
hepática (difícil eliminação e
metabolização);
Parkinsonismo
(agravamento da rigidez
muscular);
Psiconeurose (risco de
confusão mental);
Dor (quando usado sem
associação de droga
anestésica);
Choque
cardiogênico;
Contra indicações
Grupo mais antigo de hipnóticos, que foram
usados até o advento dos barbitúricos.
As substâncias desses grupos são:
Álcoois;
Derivados de piperidinodiona;
Carmabamatos;
Hidrato de cloral araldeído;
Brometos
metaqualonas.
O primeiro agonista seletivo do
receptor GABA.
Zolpidem
Sua principal indicação é para
rápida indução, com algum efeito
na consolidação sono.
Meia vida de 2,4 h e não tem
metabólitos ativos.
A dose terapêutica média para
insônia em adultos é de 10mg e de
5mg para idosos.
Boa
Noite!

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Seminário ansiolíticos e hipnóticos ok

  • 1. Ansiolíticos e hipnóticos Saúde Mental 9º “A” Enfermagem Aracati 2014
  • 2. Quadros clínicos : Ansiolíticos  Combater os sintomas oriundos da ansiedade estado de tensão apreensão ou medo antecipação de uma situação desagradável ou mesmo perigosa, originado de perigo interno ou externo.Ansiedade patológica interferências no desempenho normal do indivíduo avaliação clínica possível tratamento  Reação de ajustamento com humor ansioso;  Transtorno de pânico;  Transtorno de pânico com agorafobia;  Agorafobia sem ataques de pânico;  Fobia social;  Fobias específicas;  Transtornos Obsessivos Compulsivos;  Transtorno de ansiedade generalizada;  Transtorno de estresse pós- traumático.
  • 3. Agente etiológico : O desequilíbrio entre mediadores estimulantes e depressores centrais Benzodiazepínicos; GABA e derivados; Agonistas parciais do receptor 5HTA; Barbitúricos; Diversos. Fármacos disponíveis Em 1963 é lançado no mercado um medicamento ainda mais potente, o diazepam. Surgiram em 1950, com o meprobamato Em 1957, os trabalhos de Leo Sternbach e Earl Reeder, levaram a síntese do primeiro benzodiazepínico, o clordiaxepóxido. Esta droga foi comercializada em 1961, inaugurando a era dos benzodiazepínicos. Existem hoje mais de 30 tipos de benzodiazepínicos comercializados em todo o mundo.
  • 4. Os benzodiazepínicos inibem os mecanismos que estão hiperfuncionantes e o indivíduo fica mais tranquilo como que desligado do meio ambiente e dos estímulos externos. Propriedades anticonvulsivantes. Ações sobre o Sistema Nervoso Central Sedação HipnoseRelaxamento muscular
  • 5. Benzodiazepínicos com ação predominante ansiolítica  Clordiazepóxido (Psicosedin®)  Diazepam (Dienpax®) (Valium®) (Kiatrium®)  Clonazepam (Rivotril®)  Bromazepam (Lexotan®) (Somalium®)  Alprazolam (Frontal®) (Tranquinal®)  Clobazam (Frisium®) (Urbanil®)  Cloxazolam (Olcadil®)  Lorazepam (Lorax®) (Lorium®) (MaxPax®)  Clorazepato dipotássico (Tranxilene®).
  • 6. Indicações Transtornos de ansiedade Transtorno do pânico Fobia social (clonazepam, bromazepam, alprazolam) Quando isolados ou associados aos antidepressivos inibidores da mono- amino-oxidase (IMAO), inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) e aos-bloqueadores. (lorazepam, bromazepam, cloxazolam, diazepam) Quando existe ansiedade ou insônia intensas, por breves períodos. (alprazolam, clonazepam, diazepam) Especialmente quando existe ansiedade antecipatória. Tratamento da insônia (midazolam, nitrazepan, flurazepam, flunitrazepam) Por tempo limitado Transtornos de ajustamento
  • 7. No delirium tremens (clordizepóxido, diazepam) Doenças neuromusculares com espasticidade muscular (tétano) Coadjuvantes no tratamento de diferentes formas de epilepsia: Diazepam no estado de mal epiléptico Clonazepam em ausências e convulsões atônicas ou mioclônicas Clorazepato (controle de convulsões generalizadas) Lorazepam (uso endovenoso no estado de mal epiléptico).
  • 8. Medicação co-adjuvante no tratamento da mania aguda (clonazepam ou lorazepam) No manejo da acatisa Como medicação pré- anestésica e em procedimentos de endoscopia (midazolam).
  • 9. Doença hepática ou renal graves (usar doses mínimas), bem como em alcoolistas e drogaditos. Contraindicações Pacientes com hipersensibilidade a essas drogas Problemas físicos como glaucoma de ângulo fechado Insuficiência respiratória ou doença pulmonar obstrutiva crônica Miastenia gravis
  • 10. Efeitos colaterais  Sedação  Fadiga  Incoordenação motora  Diminuição da velocidade de raciocínio  Ataxia  Redução das funções físicas e mentais  Confusão  Disartria  Secura da boca e gosto amargo
  • 11. Poder teratogênico razoável Diante do fato de que alguns benzodiazepínicos atravessam a barreira placentária, sabe-se que, recém-nascidos de mães dependentes do fármaco podem desenvolver crise de abstinência.
  • 12. A interação com o álcool pode ser extremamente grave, a intoxicação torna-se séria, pois há grande diminuição da atividade cerebral, podendo levar ao estado de coma.
  • 13. São necessárias grandes doses (20 a 40 vezes mais altas que as habituais) para trazer efeitos mais graves. Mas, mesmo assim, a pessoa dificilmente chega a entrar em coma e morrer. Apesar dos efeitos, do ponto de vista orgânico ou físico, os benzodiazepínicos são considerados drogas com boa margem de segurança, a menos que sejam administrados com outros depressores do SNC.
  • 14. Os BZD possuem receptores específicos no SNC Mecanismo de ação Ligados a receptores gabaérgicos tipo A (GABA-A) Regula a abertura e o fechamento dos canais de íon cloreto, responsáveis pela propagação dos estímulos para os neurônios pós-sinápticos. A ação dos BZD e do GABA inibe diversos sistemas de neurotransmissão, funcionando como um depressor do SNC.
  • 15. Meia-vida Alguns ansiolíticos e a meia vida correspondente: Clonazepam -32 a 38 horas; Bromazepam - 20 horas; Alprazolam - De 11,1 horas em jovens e 19 horas em idosos); Clobazam – Cerca de 20 horas; Lorazepam- De 8 a 25 horas; Clorazepato dipotássico – Cerca de 40 horas; Quanto menor a dose de um ansiolítico para obter os mesmos efeitos de outro ansiolítico, maior será sua potência. Para a dose ser letal, deve ser >174 vezes da dose normal.
  • 16. Exceto os pacientes com transtorno de pânico, que podem beneficiar-se de dosagens duas a três vezes superior às preconizadas para tratar estados ansiosos crônicos. Prescrição de doses acima de 4mg/dia de alprazolam ou 40mg/dia de diazepam é considerado um procedimento de risco para o desenvolvimento de abuso de benzodiazepínicos
  • 17. A retirada gradual da medicação é reconhecida como a melhor técnica e a mais amplamente efetiva , sendo recomendada mesmo para pacientes que usam doses terapêuticas. Aqueles que não conseguem concluir o plano de redução gradual podem se beneficiar da troca para um agente de meia- vida mais longa.
  • 18. Flumazenil antagonista específico Antídoto para a intoxicação benzodiazepínica, ele bloqueia os efeitos centrais das substâncias que agem nos receptores benzodiazepínicos, e reverte a sedação provocada por essas substâncias.
  • 19. GABA e derivados Sendo o GABA, um dos mediadores centrais mais importantes, relacionados ao efeito depressor e ao mecanismo de ação dos benzodiazepínicos, foi introduzido em alguns países, na terapêutica como ansiolítico
  • 20. Agonistas parciais do receptor 5HTA 1972 1979 1989 Sintetizada Ação observada Introduzida como ansiolítica Considerados ansiolíticos de 2ª geração O primeiro a participar desta classe, no Brasil, foi a buspirona Este fármaco possui propriedades ansiolíticas semelhantes ao diazepam, não causando sedação, nem relaxamento muscular quando em doses terapêuticas, Não possui antídoto específico, sendo recomendados a lavagem gástrica e o tratamento sintomático em casos de intoxicação. È empregada como medicação pré-anestésica.
  • 21. Barbitúricos Suas principais indicações na atualidade são como anestésicos gerais e como anticonvulsivantes. Depressores não seletivos do SNC, sua administração causa graves problemas, apresentam facilidade em desenvolver tolerância, dependência física e graves sintomas de abstinência.
  • 22. São empregados também outros depressores do SNC, como a sulpirida e o pimetixeno, além de vários outros antes empregados mas que hoje são obsoletos. Diversos Betabloqueadores Auxiliares no tratamento de alguns tipos de ansiedade e em estresse agudo. Princípios ativos naturais com finalidade ansiolítica, obtidos da melissa, kava-kava e do maracujá.
  • 23. Hipnóticos São medicamentos usados com a finalidade de tratar a insônia. A insônia é definida como a incapacidade de iniciar e manter o sono, junto de um sono de baixa qualidade, interrompido ou de duração reduzida, e incapaz de restaurar o alerta completo.
  • 24. Bebidas alcoólicas e porções contendo láudano e vários ervas O brometo foi o primeiro agente usado como sedativo-hipnótico O hidrato de cloral, o paraldeído, o uretano e o sulfonal . barbitúricos
  • 25. Os hipnóticos são substâncias que geram graus variados de depressão do sistema nervoso central (SNC).Os estados são:  Sedação corresponde a sonolência, discreto relaxamento muscular, e diminuição da ansiedade.  Anestesia geral corresponde a perda de consciência, diminuição dos reflexos, perda de sensibilidade à dor (funções vitais).  Coma é uma situação indesejável não se mantém funções vitais, podendo ocasionar até a morte
  • 26.  Benzodiazepínicos;  Barbitúricos;  Substâncias não benzodiazepínicas e não barbitúricas.
  • 27. Este é o grupo de maior uso prático dos hipnóticos. Sua propriedade hipnótica pode ser dividida:  Em primeiro seu efeito pode se dá em consequência do efeito ansiolítico.  Em Segundo quando a dose hipnótica está muito próxima da dose ansiolítica.
  • 28. Em nível celular, os benzodiazepínicos se ligam aos receptores existentes nos neurônios. Eles existem no organismo para se ligarem com substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos Deprimindo a atividade elétrica do SNC, o que explica o efeito sedativo e a diminuição do nível de alerta, como também a ação antagonista das convulsões produzidas por anestésicos locais.
  • 29. Em caso de superdosagem: reações graves como depressão respiratória, apneia, depressão miocárdica com hipotensão grave. No dia seguinte ou horas depois Pode causar dor muscular, discreta hipotensão postural, e amnésia (após uso intravenoso). Pode acontecer em casos raríssimos efeitos paradoxais como irritabilidade, insônia, e hiperatividade.
  • 30. Para gestantes até o quarto mês de gestação. Durante o parto é aconselhável o uso daqueles que possuem meia vida curta, pois os outros alteram o índice de Apgar.
  • 31.  Clordiazepóxido (librium®);  Diazepam (valium®);  Flurazepam (Dalmador®);  Lorazepam (lorax®);  Oxazepam;  Triazolam (halcion®).
  • 32. Medicamento Meia-vida Indicação Posologia Clordiazepóxido Longa Tratamento do alcoolismo Dose 5 a 10 mg entre 3 e 4 vezes ao dia. Flurazepam 1 hora Tratamento da insônia Os Adultos: 15 a 30 mg por dia. Idosos ou debilitado: 15 mg por dia Oxazepam 4 a 14 horas Tratamento de insônia em que o tempo de sono é pequeno de 15 mg a 30 mg em 3x ou 1x. Se necessário pode- se administrar até 50 mg. Triazolam 1,5 a 5,5 horas. Tratamento em curto prazo da insônia (7 - 10 dias). Adultos: 0,25 mg. Baixo peso: 0,125 mg.
  • 33. Todos os barbitúricos têm atividade depressora sobre o SNC, produzindo efeitos semelhantes aos dos anestésicos inalatórios. os mais utilizados até a chegada dos benzodiazepí nicos.
  • 34. Os barbitúricos exibem, juntamente com os benzodiazepínicos, a capacidade de aumentar a ação do GABA, mas é menos específica. Eles exercem ação depressora sobre o SNC, principalmente sobre o córtex, hipotálamo, e sistema reticular ativador.
  • 35. O pentobarbital e os barbitúricos semelhantes com ação de 6-12 horas. São ocasionalmente usados como hipnótico e ansiolíticos, mas têm menor segurança do que os benzodiazepínicos. Os ainda usados tem propriedades anticonvulsivas e anestésicas.
  • 36. Barbitúricos Dose Máxima Indicação De ação longa (meia vida mais de 24h)  Barbital (veronal) 0,3 a 0,5 g Ação antiepilética, anticonvulsivante e/ou sedativo.  Meforbarbital (mebaral) 0,1 a 0,2 g  Fenobarbital (gadernal, luminal) 0,1 a 0,2 g De ação intermediária (meia vida 6 a 24 h)  Amobarbital 0,5 a 0,2g Insônia crônica  Butabarbital 0,1 a 0,2 g De ação curta (meia vida 6 h)  Pentobarbital 0,05 a 1,0 g Hipnose rápida  Secobarbital 0,1 a 0,2 g De ação ultracurta  Tiopental sódico 0,1 a 0,5g Anestésicos gerais
  • 37. Pode apresentar síndrome da abstinência. Pode causar uma sensação de ressaca, tontura, náusea e vômito. Outros são: depressão no sistema respiratório, alteração no aparelho circulatório como leve hipotensão. Raramente causa efeito paradoxal como agitação.
  • 38. Insuficiência cardíaca (ação depressora). Idiossincrasia; Insuficiência renal ou hepática (difícil eliminação e metabolização); Parkinsonismo (agravamento da rigidez muscular); Psiconeurose (risco de confusão mental); Dor (quando usado sem associação de droga anestésica); Choque cardiogênico; Contra indicações
  • 39. Grupo mais antigo de hipnóticos, que foram usados até o advento dos barbitúricos. As substâncias desses grupos são: Álcoois; Derivados de piperidinodiona; Carmabamatos; Hidrato de cloral araldeído; Brometos metaqualonas.
  • 40. O primeiro agonista seletivo do receptor GABA. Zolpidem Sua principal indicação é para rápida indução, com algum efeito na consolidação sono. Meia vida de 2,4 h e não tem metabólitos ativos. A dose terapêutica média para insônia em adultos é de 10mg e de 5mg para idosos.