Farmacologia

1. Farmacologia
Adrenérgicos
Menandes Alves de Souza Neto

2. Características do neurotransmissor
 Síntese
 Armazenamento
 Liberação
 Ligação ao receptor
 Término da ação

3. Captação e degradação de
catecolaminas
• Mecanismo de captação 1(neuronal)
• Mecanismo de captaçao 2 (extraneuronal)
• Captaçao 1 ↑afinidade e ↓ taxa máxima de
captação.
• Captaçao 2↓afinidade e↑taxa máxima de
captaçao.

5. Armazenamento
• Encontradas nas terminações nervosas ou
nas células cromafins contidas em
vesículas,apenas uma pequena parte fica no
plasma.

6. Liberação de noradrenalina
• A despolarização da membrana abre os
canais de cálcio.O cálcio penetra na
terminação e promove a fusão e liberação
das vesículas sinápticas.

7. Regulação da liberação de
noradrenalina
• A liberação pode ser regulada por drogas
que atuam em neurônios pré-sinápticos.
• Mecanismo auto inibitório de feedback.

8. Degradação metabólica das
catecolaminas
• São metabolizadas principalmente por 2
enzimas a MAO e a COMT.
• A MAO converte as catecolaminas em seus
aldeídos pela desidrogenase aldeica e
posteriormente em seus ácidos carboxílicos.
• Também oxida dopamina e 5-HT.
• A COMT atua em catecolaminas não
aminadas(DOMA).

10. Receptores Adrenérgicos
Beta 2
Alfa 1 Alfa 2 Beta 1
-Vasoconstrição
- resistência
periférica
- da pressão
arterial
-midríase
-estímulo da
contração do
esfincter
superior da
bexiga
- inibição da
liberação de
noradrenalina
- inibição da
liberação de
insulina
- taquicardia
-  da lipóllise
-  da
contratilidade
do miocárdio
- vasodilatação
-  resistência
periférica
-broncodilatação
-  glicogenólise
muscular e hep.
-  liberação do
glucagon
- relaxamento da
musc. uterina

11. Agonistas Adrenégicos
Catecolaminas
• Adrenalina
• Noradrenalina
• Isoproterenol
• Dopamina
• Dobutamina

12. Catecolaminas
 rápido início de ação
 breve duração de ação
 não são administradas por via oral
 não ultrapassam a barreira hematoencefálica

13. Ações
• Musculatura lisa:exceto a musculatura
gastrintestinal ocorre contração pela
liberação de cálcio. A musculatura
brônquica e fortemente dilatada,e a
musculatura uterina responde da mesma
maneira por isso podem ser usadas para
inibir o parto prematuro.

14. • Coração:↑freqüência cardíaca ↑força de
contração.Podem gerar distúrbios do ritmo
cardíaco.
• Metabolismo:↑conversão de reservas energéticas
em combustíveis de rápida metabolização.
• Outros efeitos :a adrenalina pode levar a tremor
,para evitar pode se associar um antagonista beta2.

15. Antagonistas adrenergicos
• Na maioria são seletivos para receptores.
• Os antagonistas alfa são geralmente usados
como hipotensores associados com outras
drogas,hipertrofia prostática benigna.
• Os antagonistas beta são utilizados para a
redução do debito cardíaco,redução da
liberação de renina ,e redução das atividade
simpatica.

16. • Os antagonistas beta são usados
principalmente na hipertensão,angina
pectoris e arritmias cardíacas.
• Outros usos:glaucoma(timolol),estados de
ansiedade,profilaxia da enxaqueca,tremor
benigno.

17. Efeitos indesejados dos antagonistas
adrenergicos.
• Broncoconstricção(não deve ser usada em
pacientes asmáticos)
• Insuficiência cardíaca(cardiopatas)
• Hipoglicemia(liberação de glicose pelo
fígado e controlada por receptores β2)
• Fadiga
• Extremidades frias

18. Agonista Receptor Ação Terap
Adrenalina 1,2,1,2
- asma aguda
- glaucoma ang. Aberto
- choque anafilático
- anestésicos locais
Noradrenalina 1,2,1
- tratamento do choque
Isoproterenol 1,2
- asma (broncodilatador)
- estimulante cardíaco

19. Não Catecolaminas
Comparadas a catecolaminas
- maior duração da ação
- podem ser administradas por via
oral

20. Fármaco Receptor Uso terapêutico
Fenilefrina 1
- descongestionante nasal
- trat. Taquicardia supravent
Metoxamina 1 - trat. Taquicardia supravent
Clonidina 2 - tratamento da hipertensão
Metaproterenol  1>  2
-tratamento do broncopespasmo

21. Fármaco Receptor Uso terapêutico
Terbutalina
Ritodrina
Albuterol
Anfetamina
Efedrina
 2
,  e SNC
,  e SNC
- trat broncoespasmo
- parto prematuro
- estimulante do SNC
- hiperatividade infantil
- tratamento da asma
- descongestionante
nasal