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MÓDULO II
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Reduzindo a necessidade de oxigênio pelo miocárdio, ocasiona melhor distribuição
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A via oral é normalmente contra-indicada por:
- O medicamento irritar a mucosa gástrica;
- O medicamento interferir na dig...
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  1. 1. Curso de Administração de Medicamentos MÓDULO II Atenção: O material deste módulo está disponível apenas como parâmetro de estudos para este Programa de Educação Continuada, é proibida qualquer forma de comercialização do mesmo. Os créditos do conteúdo aqui contido são dados aos seus respectivos autores descritos na Bibliografia Consultada.
  2. 2. 22 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores MÓDULO II ► Grupos Farmacológicos - Agente colinérgico Mecanismo de ação: Inibe a colinesterase, estabilizando a acetilcolina, cuja ação é assim reforçada e prolongada. - Amebicida e tricomonicida Informação geral: A amebíase é causada pelo protozoário Entamoeba histolytica, que tem duas formas: a de trofozoíto e a cística, pela qual é transmitida a doença. A manifestação da amebíase é caracterizada por diarréia súbita, cólica e sangue nas fezes, mas às vezes pode ser assintomática. A infestação pelo Trichomonas vaginalis causa vaginite. Pode ser tratada com tricomonicida local ou por via oral. O parceiro sexual também deve ser tratado. - Aminoglicosídios Mecanismo de ação: Antibiótico de amplo espectro que inibe a síntese de proteína em organismos suscetíveis, desintegrando a membrana da célula da bactéria e levando-a a morte. - Analgésico de ação central Mecanismo de ação: Inibe a norepinefrina e a serotonina. Causa muitos efeitos, como opióide, tais como tontura, sonolência, náusea, constipação e leve depressão respiratória. - Analgésico narcótico Mecanismo de ação: Atua como um específico opióide agonista no SNC, produzindo analgesia, sedação, mas também causa alucinação.
  3. 3. 23 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores - Antiarrítmico Mecanismo de ação: Interfere na freqüência cardíaca alterada. Tem os seguintes mecanismos de ação: inibição dos canais rápidos de sódio, antagonizando os receptores betaadrenérgicos; inibição dos canais de potássio; e bloqueio dos canais de cálcio. A finalidade dos antiarrítmicos é reduzir o tempo de condução no nódulo AV, encurtar o potencial de ação e prolongar a refratariedade do músculo cardíaco. - Anticoagulante Mecanismo de ação: Interfere na coagulação do sangue, retardando o tempo de coagulação ou aumentando o tempo de dissolução de um coágulo. - Anticonvulsivante Informação geral: Não cura a doença, mas pode controlar a convulsão sem interferir na função do SNC.É profilático e deve ser usado continuamente. Existem vários tipos de drogas, uma para cada tipo de epilepsia. Algumas diminuem a freqüência da crise convulsiva, mas não a previnem completamente. Pode ser utilizado para prevenir convulsões devidas a acidentes vasculares cerebrais, neurocirurgia e outras entidades mórbidas. - Antidepressivo tricíclico Mecanismo de ação: Causa uma mudança no sistema receptor de serotonina e norepinefrina, resultando na mudança sensitiva do receptor sináptico e pré-sináptico. O antidepressivo tricíclico tem vários efeitos, anticolinérgico, anti-serotonina, sedativo, anti- histamínico e hipotensivo. - Antifúngico Mecanismo de ação: Adere ou interfere na membrana do fungo, permitindo aumento na permeabilidade e extravasamento de componentes celulares, causando a morte da célula fúngica.
  4. 4. 24 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores - Anti-helmíntico Informação geral: Helmintos, ou vermes, infestam o intestino ou migram para determinados tecidos. O tratamento da infecção por helmintos é complicado pelo fato de o verme ter várias estágios morfológicos (ovo, larva e verme), e o paciente pode estar infectado por vários tipos de vermes. Antes de iniciar o tratamento, faça o diagnóstico com precisão, pois o sucesso depende da droga escolhida. Os helmintos são divididos em três grupos: Cestoidea, Nematoda, Trematoda, - Anti-hipertensivo Mecanismo de ação: Acredita-sé que ocorra uma supressão no sistema renina- angiotensina-aldesterona, A renina sintetizada pelo rim produz a angiotensina I. A angiotensina I é convertida em angiotensina II pela ACE, A angiotensina II é um potente vasoconstrictor que estimula a secreção da aldosterona, resultando em retenção de sódio e líquido. Os inibidores da ACE reduzem a conversão da angiotensina I eni angiotensina II. Esse resultado causa diminuição de angiotensina II no plasma, é conseqüentemente reduz a resistência periférica e a secreção de aldosterona, diminuindo a pressão sangüínea. - Anti-Histamínico Mecanismo de ação: Bloqueador do receptor H1, diminui o efeito da histamina nas células do trato respiratório superior e dos olhos, diminui o espirro e a produção de muco. Efeito antiemético. - Anti-histamínico (bloqueador H1) Mecanismo de ação: Inibe os receptores histamínicos H1, prevenindo ou revertendo os efeitos da histamina. - Anti-histamínico (bloqueador H2) Mecanismo de ação: Antagonista da histamina, bloqueia os receptores H2, Inibe a secreção do ácido gástrico.
  5. 5. 25 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores - Antiinflamatório não-esteróide Mecanismo de ação: Modernamente designado antiinflamatório não hormonal (AINH), atua diminuindo os sinais cardinais da inflamação e tem diversas ações, como a inibição da prostaglandina, a excreção de ácido úrico ou a diminuição d.a imunidade (antiinflamatório modificador da doença ou ARMD). É eficaz para reduzir o edema atricular e a dor, aumentando a mobilidade de pacientes com doenças com características inflamatórias. - Antimalárico Mecanismo de ação: Antagonista do ácido fólico; inibe uma enzima que é importante na biossíntese celular da purina, da pirimidina e de certos aminoácidos. - Antineoplásico Mecanismo de ação: Inibe a síntese do DNA, levando a célula à morte. Inibe a dinâmica de reorganização da cadeia microtubular, que é essencial para a divisão celular. Atenua a tensão de torção no DNA pela indução reversível das rupturas dos filamentos simples. Liga-se ao complexo DNA topoisomerase I e previne a ligação dessas rupturas simples dos filamentos. - Antiparkinsoniano Mecanismo de ação: Potente agonista do receptor da dopamina; inibe a secreção da prolactina, causando aumento transitório do crescimento hormonal e diminuição do hormônio luteinizante. Informação geral: A doença de Parkinson, doença progressiva do sistema nervoso central, afeta geralmente pessoas acima de 50 anos e é causada por algumas drogas antipsicóticas. Na maioria das vezes os sintomas desaparecem quando a droga é suspensa. - Antiviral Mecanismo de ação: Inibe a replicação do DNA e RNA no vírus, prevenindo a replicação e levando o vírus à morte. A proteinase de HIV cliva os precursores
  6. 6. 26 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores poliprotéicos virais para gerar proteínas funcionais nas células infectadas pelo HIV. A ciclagem dos precursores poliprotéicos virais é essencial para a maturação dos vírus infectantes. - Barbitúrico Mecanismo de ação: Atua como sedativo, hipnótico e. anticonvulsivante. É depressor do SNC. Os barbitúricos deprimem o córtex cerebral, alteram a função cerebelar; podem produzir excitação, sedação, hipnose, anestesia e coma profundo. - Benzodiazepina Mecanismo de ação: Ansiolítico, anticonvulsivante, relaxante da musculatura e sedativo hipnótico. - Bloqueador alfa-adrenérgico Mecanismo de ação: Bloqueia seletivamente os receptores alfa-1-adrenérgicos, reduzindo o impulso simpático na musculatura vascular, dilatando arteríolas e veias, diminuindo a pressão sangüínea. Causa redução na resistência vascular periférica total. Estudos sugerem que o efeito vasodilatador está relacionado ao bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos pós-sinápticos. - Bloqueador beta-adrenérgico Mecanismo de ação: Atua como vasodilatador coronariano, anti-hipertensivo e antiarrítmico. Competitivamente bloqueia os receptores betaadrenérgicos no coração. Diminui a excitabilidade cardíaca, o débito cardíaco e o consumo de oxigênio, a liberação da renina e a pressão sangüínea. - Bloqueador dos canais de cálcio Mecanismo de ação: Vasodilatador coronariano e anti-hipertensivo. Essa droga inibe o movimento do íon cálcio na membrana cardíaca e na musculatura vascular. Antagonista do cálcio que inibe o influxo de íons de cálcio nas células miocárdicas e nas células da musculatura lisa das artérias coronárias e da vascularização periférica,
  7. 7. 27 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores resultando na diminuição da velocidade de condução do impulso cardíaco,deprimindo a contratilidade do miocárdio, a dilatação das artérias coronarianas e periféricas. - Broncodilatador Mecanismo de ação: Agonista adrenérgico que estimula predominantemente os receptores beta-2, produzindo relaxamento do músculo liso bronquial e inibição do edema causado por mediadores endógenos. - Cardiotônico Mecanismo de ação: Aumenta a força contrátil do miocárdio e assim eleva a freqüência cardíaca. Esse efeito é devido à inibição de sódio e potássio ATPase. Inibindo- se o sódio e o potássio ATPase, ocorre aumento do influxo do cálcio e aumento da liberação do íon cálcio na célula do miocárdio, acelerando a contração das fibras do músculo cardíaco. - Cefalosporina Mecanismo de ação: Antibiótico de amplo espectro, derivado penicilínico. Inibe a síntese da parede da célula da bactéria, levando-a à morte. - Corticosteróide Mecanismo de ação: Os hormônios do córtex supra-renal influenciam o sistema metabólico de órgãos vitais. Nesse processo incluem-se o metabolismo de carboidratos, proteínas, gorduras e o sistema hidroeletrolítico. Tem atividade mineralocorticóide leve. Os corticosteróides têm efeitos metabólicos diversos e intensos e modificam a resposta imunológica a diferentes estímulos. - Diurético Mecanismo de ação: Divide-se em subgrupos. Os diuréticos que inibem a reabsorção do sódio no tubo distal do rim aumentam a excreção de sódio e água no rim. Os diuréticos das alças de Henle, que inibem a reabsorção de sódio, devido a sua atuação no tubo distal e na alça de Henle, têm efeito mais potente. Os diuréticos
  8. 8. 28 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores bloqueadores de potássio interferem no efeito da aldosterona no tubo renal, levando à perda de sódio e água e retenção de potássio; por esse motivo seu efeito é menos potente. Outro diurético retira a água da célula com efeito.hipertônico. - Hipoglicêmico Mecanismo de ação: Tem vários mecanismos de atuação: estimula a liberação da insulina pelas células beta do pâncreas; o tecido se torna mais sensível à insulina devido ao aumento do número de receptores da insulina; diminui a liberação do glucagon e da produção de glucose. - Inibidor de colinesterase Mecanismo de ação: Inibe a ação da colinesterase, levando ao aumento do nível da acetilcolina no córtex, diminuindo o agravamento na doença de Alzheimer. - Insulina Mecanismo de ação: Facilita o transporte de glicose nas musculaturas cardíaca e esquelética e no tecido adiposo. Aumenta a síntese de glicogênio no fígado. Estimula a síntese protéica, a lipogênese e libera os ácidos graxos das células gordurosas. - Narcótico Mecanismo de ação: Atua como antagonista que reverte os efeitos dos opióides no SNC, produzindo analgesia, euforia, sedação. - Narcótico antagonista Mecanismo de ação: Bloqueia a ação do narcótico analgésico. Não é efetivo em depressão respiratória induzida por barbitúricos e anestésicos. - Penicilina Mecanismo de ação: Antibiótico e bactericida, inibe a síntese da parede da célula em organismos suscetíveis, levando a célula à morte.
  9. 9. 29 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores - Sedativo hipnótico Mecanismo de ação: Deprime o SNC; barbitúrico que inibe a condução do impulso no sistema reticular, deprime o córtex no cérebro, altera a função cerebelar, pode produzir excitação, sedação, hipnose e anestesia. - Sulfonamida Mecanismo de ação: Antibiótico e bactenostático, antagoniza o ácido paramino- benzóico, importante componente na síntese do ácido fólico em bactérias Gram-negativa e Gram-positiva, levando a célula à morte. - Teofilina Mecanismo de ação: Estimula o SNC, relaxando a musculatura lisa dos brônquios e dos vasos sangüíneos pulmonares (alivia o broncoespasmo). - Tetraciclina Mecanismo de ação: Antibiótico, bacteriostático; inibe a síntese protéica de bactéria suscetível, interferindo na replicação. - Vagotônico Mecanismo de ação: Aumenta a concentração da acetilcolina no local da transmissão colinérgica, prolonga e aumenta os efeitos da acetilcolina pela inibição reversível da enzima acetilcolinesterase, facilitando a transmissão na junção neuromuscular esquelética. - Vasodilatador coronariano Mecanismo de ação: O nitrato relaxa a musculatura lisa dos vasos; estimulando a produção intracelular de monofosfato de guanosina. A dilatação dos vasos reduz o retorno venoso. O relaxamento das arteríolas resulta na diminuição da resistência vascular e da pressão arterial.
  10. 10. Reduzindo a necessidade de oxigênio pelo miocárdio, ocasiona melhor distribuição do fluxo sanguíneo no miocárdio. Reduz a pressão diastólica e sistólica, com conseqüente diminuição da pressão sangüínea. ► Principais Vias de Administração de Medicamentos Para que seja alcançado o objetivo da terapêutica faz-se necessário que a administração de medicamentos seja realizada com eficiência, segurança e responsabilidade obtendo, dessa forma, uma melhora no quadro clínico do paciente. É essencial, portanto, ter conhecimento de alguns dados quanto ao processo de administração: informações farmacológicas do medicamento (farmacocinética, farmacodinâmica, dose máxima e efetiva, além do intervalo entre as doses etc.), bem como métodos, vias e técnicas de administração. As ações de medicamentos no organismo vivo podem ser classificadas em quatro categorias principais: ● Ação Local: quando o efeito ocorre no ponto de aplicação; ● Ação Sistêmica: para aqueles que atingem a circulação; ● Ação Remota: nos casos em que a ação do medicamento em um alvo interfere no funcionamento de outro; ● Ação Local/geral: quando a droga produz efeito no ponto de aplicação, sendo absorvida posteriormente para ter ação sistêmica. A aplicação local de medicamentos é feita na pele ou em membranas mucosas, sendo que os efeitos podem ser os seguintes: antisséptico, adstringente, irritante, emoliente, estípico, vulnerário, anti-helmíntico, anestésico, adsorvente e estimulante. Os efeitos de uma droga de ação generalizada podem ser agrupados em: estimulante, deprimente, cumulativo, antiinfeccioso, antagônico e sinérgico. A escolha do método e da via de administração depende de alguns parâmetros: rapidez desejada para inicio da ação , natureza e quantidade a ser administrada e das condições do paciente. 30 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
  11. 11. 31 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÃO DO MEDICAMENTO Via Apresentação Oral (sólida) Cápsula Pó Comprimido Oral (líquida) Elixir Emulsão Solução Suspensão Xarope Parenteral Solução Retal Solução Supositório Vaginal Espuma Gel Solução Supositório Comprimido Tópica (ouvido, nariz, olho, pele) Aerossol Creme Loção Pomada Pasta Pó Segue abaixo os fatores relevantes relacionadas as diversas vias de administração de medicamentos. ♦ Administração enteral (oral) - a ingestão é o método mais comum de prescrição de um fármaco. Além disso, é o mais seguro, mais conveniente e o mais econômico; ♦ Administração sublingual - a absorção pela mucosa oral tem importância essencial no caso de determinados fármacos, por exemplo, a nitroglicerina. Como a drenagem venosa da boca dá para veia a cava superior, esses fármacos estão protegidos do metabolismo de primeira passagem pelo fígado; ♦ Administração retal - com freqüência, a via retal é usada quando a ingestão não é possível por causa de vômitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. Cerca de 50% dos fármacos que são absorvidos pelo reto não passam pelo fígado; ♦ Administração parenteral - a administração parenteral de fármacos tem algumas vantagens nítidas em relação à via oral. A disponibilidade é mais rápida e mais previsível. A dose eficaz pode, portanto, ser escolhida de forma mais precisa. No tratamento de
  12. 12. 32 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores emergências, a administração é extensamente valiosa. A injeção do fármaco também tem suas desvantagens. É essencial manter a assepsia, pode ocorrer uma injeção intravascular quando esta não era a intenção, a injeção pode acompanhar-se de dor e, às vezes, é difícil para um paciente injetar o fármaco em si mesmo se for necessária a automedicação. Os custos é outro fator a ser considerado. ♦ Intravenosa - a concentração desejada de um fármaco no sangue é obtida com uma precisão e rapidez que não são possíveis com outros procedimentos; ♦ Subcutânea - só pode ser usada para substâncias que não são irritantes para os tecidos. A absorção costuma ser constante e suficientemente lenta para produzir um efeito persistente. A absorção de substâncias implantadas sob a pele (sob forma sólida de pellet) ocorre lentamente ao longo de semanas ou meses. Alguns hormônios são administrados de forma eficaz dessa maneira; ♦ Intramuscular - a absorção depende do fluxo sanguíneo no local da injeção. A velocidade de absorção no músculo deltóide ou no grande lateral é maior do que a absorção no músculo grande glúteo. A velocidade de absorção em homens é maior que a absorção em mulheres quando a injeção é feita no grande glúteo; ♦ Intrarterial - é aplicada para localizar seu efeito em determinado órgão ou tecido. Exige extremo cuidado e só deve ser feita por pessoas treinadas e experientes; ♦ Intratecal - quando se desejam efeitos locais e rápidos nas meninges ou no eixo cérebro-espinhal, como na anestesia espinhal ou nas infecções agudas do SNC, os fármacos algumas vezes são injetados diretamente no espaço subaracnóideo espinhal; ♦ Intraperitoneal - por essa via, os fármacos penetram rapidamente na circulação através da veia porta. A injeção intraperitoneal é um procedimento laboratorial comum, embora raramente seja empregado na prática clínica; ♦ Inalatória - os fármacos gasosos e voláteis podem ser inalados e absorvidos através do epitélio pulmonar e das mucosas do trato respiratório. As vantagens são a quase instantânea absorção para o sangue, ausência de perda hepática de primeira passagem e, no caso das doenças pulmonares, a aplicação local do fármaco no ponto de ação desejado.
  13. 13. 33 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores ♦ Aplicação tópica: - Mucosas - a absorção através das mucosas ocorre rapidamente. Na verdade, os anestésicos locais aplicados para efeito local algumas vezes são absorvidos tão rapidamente que provocam efeitos tóxicos sistêmicos; - Pele - poucas substâncias penetram facilmente a pele íntegra. A absorção daquelas que o faz é proporcional à superfície sobre a qual são aplicadas e à sua lipossolubilidade. A absorção ocorre com maior facilidade através de pele com abrasão, queimaduras ou soluções de continuidade. As reações inflamatórias e outros tipos de problemas que aumentam o fluxo sanguíneo cutâneo também aumentam a absorção; - Olho - os fármacos oftálmicos de aplicação tópica são prescritos basicamente por causa de seus efeitos locais. Em geral, não é desejável a absorção sistêmica que resulta da drenagem através do canal nasolacrimal. A parte que diz respeito à dosagem do medicamento é designada de posologia. Nesse item são importantes os conceitos de dose máxima, mínima, eficaz e dose de manutenção. Não se pode perder de vista que a dosagem é específica para cada paciente e que ela deve ser rigorosamente observada, a fim de se garantir a eficácia do tratamento e evitar o risco de superdosagem. Contra-indicações Para o Uso das Variadas Vias A rapidez esperada para a ação da droga , a quantidade da droga a ser administrada e as condições gerais do paciente são fatores determinantes na escolha para o método de administração dos medicamentos. As condições do paciente determinam, muitas vezes, a via de administração de certas drogas. Como é comum observamos inúmeros problemas que limitam a administração de drogas, explanaremos neste módulo as contra-indicações das vias de administração de fármacos.
  14. 14. A via oral é normalmente contra-indicada por: - O medicamento irritar a mucosa gástrica; - O medicamento interferir na digestão; - O paciente não poder deglutir. Considera-se também que, o paciente pode apresentar algum quadro cujas características o impede de ingerir drogas, como patologias do sistema digestivo. São também consideradas desvantagens da via oral: - a impossibilidade de absorção de alguns agentes por causa de suas características físicas; - os vômitos em resposta à irritação da mucosa gastrintestinal; - destruição de alguns agentes por enzimas digestivas ou pelo pH gástrico ácido; - irregularidades de absorção ou propulsão na presença de alimentos e outros fármacos; - necessidade de cooperação por parte do paciente. A administração de drogas via retal, por supositórios, tem como objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo de primeira passagem, no fígado, pois a droga entra em vasos que a levam direto à veia cava inferior. Entretanto, muitas vezes, o supositório penetra um pouco mais, entrando em uma região drenada por veias que vão ao fígado e, dessa forma, não evitando o efeito de primeira passagem. Deve-se ressaltar o desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente. Além disso, a absorção retal costuma ser irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal. Desvantagens da administração via pulmonar (inalatória): - Controle insatisfatório da dose; - O método de administração; - Muitos fármacos voláteis e gasosos provocam irritação do epitélio pulmonar. A via parenteral é amplamente utilizada, como já dito antes, para a obtenção da ação imediata de um medicamento. Além disso, é utilizada a fim de fornecer medicamentos que não podem ser administrados por via oral, ou mesmo a pacientes incapacitados de receber medicamentos por tal via. 34 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
  15. 15. Muitas vezes, a droga é impedida de ser administrada pela via parenteral, por suas próprias características, ou pelas condições apresentadas pelo paciente. Em caso de administração via cutânea, não é recomendada a prescrição de grandes quantidades de drogas. Essas devem ainda ser de fácil absorção e não irritantes do tecido. Para que uma substância possa ser injetada na veia, devem possuir algumas características específicas, como: - Não ser hemolítica; - Não ser cáustica; - Não coagular as albuminas; - Não produzir embolia ou trombose; - Não conter pirogênio. Sobre as condições do paciente, podemos citar: - A dificuldade de se encontrar veias adequadas à picada; - A presença tecidos com muitos hematomas ou mesmo feridos; - A intensa dor sentida pelo paciente à aplicação, devida a sua doença ou outro motivo. A via venosa necessita maiores cuidados quanto à administração, pois promove maior chance da ocorrência de reações desfavoráveis. Uma vez injetado um fármaco, não há maneira de retirá-lo. Injeções intravenosas repetidas dependem da capacidade em manter uma veia permeável. Em geral, a injeção intravenosa deve ser administrada lentamente e com monitorização constante das reações do paciente. Reações adversas As reações adversas a medicamentos constituem um problema importante na prática do profissional da área da saúde. Sabe-se que essas reações são causas significativas de hospitalização, de aumento do tempo de permanência hospitalar e, até mesmo, de óbito. Além disso, elas afetam negativamente a qualidade de vida do paciente, influenciam na perda de confiança do paciente para com o médico, aumentam custos, podendo também atrasar os tratamentos, uma vez que podem assemelhar-se à enfermidades. 35 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores
  16. 16. 36 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores A Organização Mundial de Saúde (OMS) tem definido reação adversa a medicamentos (RAM), como: “qualquer efeito prejudicial ou indesejável, não intencional, que aparece após a administração de um medicamento em doses normalmente utilizadas no homem para a profilaxia, o diagnóstico e o tratamento de uma enfermidade”. A reação adversa ao medicamento ou RAM, pode variar desde uma reação branda, que desaparece quando o uso do medicamento é suspenso, até uma reação grave, que avança para uma doença crônica e debilitante. As reações adversas podem ser previsíveis ou imprevisíveis. As reações previsíveis são, em geral, relacionadas à dose; as reações imprevisíveis geralmente resultam da sensibilidade do paciente. Embora algumas reações previsíveis possam ser evitadas, outras não conseguem ser impedidas porque estão intimamente ligadas aos efeitos terapêuticos do medicamento. ● Reações previsíveis: quando se utiliza uma dose excessiva do medicamento essa pode provocar um dos dois tipos de reações previsíveis, um efeito terapêutico excessivo ou acúmulo do medicamento. A administração muito rápida de um medicamento também pode provocar reações adversas previsíveis. Por exemplo, a administração IV rápida de aminofilina pode provocar hipotensão e colapso circulatório. Algumas substâncias podem produzir uma ação farmacológica secundária, além de um efeito terapêutico. Geralmente, essa ação secundária consiste em uma reação adversa indesejável, considerada previsível. Esse é o caso da morfina, que pode ajudar a controlar a dor do paciente mas também pode gerar constipação intestinal e depressão respiratória. ● Reações imprevisíveis: na exposição primária a um medicamento, o sistema imunológico do paciente pode reconhecer esse medicamento, o seu metabólito ou um medicamento concomitante como uma substância estranha e perigosa, a qual deve ser neutralizada ou eliminada. A exposição primária ativa o sistema imunológico, que, em logo, mobiliza-se em oposição ao medicamento, quando o paciente recebe outra dose desse mesmo medicamento ou de uma substância similar. A ocorrência desse fato acarretará ao paciente o que é deniminada uma reação de hipersensibilidade.
  17. 17. 37 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Reações iatrogênicas Essa reação é definida como um distúrbio não relacionado com a condição para a qual a substância foi administrada. A reação pode ser previsível ou imprevisível. Geralmente, ela envolve uma discrasia sanguínea, disfunção hepática ou renal, ou uma condição cutânea. Em uma paciente grávida, pode provocar alterações teratogênicas no feto. Quando ocorre uma reação iatrogênica e não há um diagnóstico preciso há possibilidade de uma conseqüência potencialmente grave, isso porque de uma reação iatrogênica. Quando confrontado com o novo distúrbio, o médico pode tratá-lo erroneamente em vez de suspender a medicação. TIPOS DE INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Interação Características Indiferença • Esse é o tipo mais comum de Interação medicamentosa. • Ambas as substâncias promovem a ação do componente mais ativo da combinação. • A interação não altera o efeito terapêutico de ambas as substâncias nem produz efeitos adversos imprevisíveis. Interação aditiva • O efeito total de duas substâncias associadas iguala-se ao somatório dos efeitos de cada uma. • Algumas interações aditivas são propositais e desejáveis; por exemplo, ácido acetilsalicílico e codeína podem ser prescritos em conjunto para estimular o alivio da dor. • As interações aditivas inesperadas podem ter efeitos adversos, provocando sedação extrema ou outras condições perigosas. Interação sinérgica • Uma substância aumenta os efeitos de outra, causando um efeito total maior que o somatório dos efeitos
  18. 18. 38 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores separados das substâncias. • Tal como uma interação aditiva, o sinergismo pode ser benéfico ou perigoso. Interação antagônica • Uma substância interfere nas ações da outra, diminuindo seu valor terapêutico. • Exemplos são a levodopa e a piridoxina (vitamina 86) administradas simultaneamente; com freqüência, a levodopa reduz a rigidez, o enrijecimento e outros sintomas da doença de Parkinson, mas, como a piridoxina a antagoniza, o paciente pode não receber as ações terapêuticas da levodopa. ► Uso de Medicamentos em Diversas Etapas da Vida ◘ Administração de drogas em pacientes idosos Quando administramos drogas em pacientes idosos, precisamos entender as mudanças fisiológicas e farmacológicas que podem alterar a dosagem da droga, as reações adversas e os problemas de pacientes idosos. Mudanças fisiológicas afetam a atuação da droga. Com a idade, mudanças fisiológicas acontecem e podem alterar os efeitos terapêuticos e tóxicos da medicação. A proporção de tecido adiposo e a massa total do corpo tendem a mudar com a idade, a parte líquida tende a diminuir e o tecido adiposo tende a aumentar, o que pode variar de pessoa para pessoa. Mas certamente essas mudanças no organismo afetam a concentração da droga. Sistemas que são alterados com a idade
  19. 19. 39 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Sistema gastrintestinal: nos idosos a secreção de ácido gástrico diminui e a motilidade gastrintestinal (GI) fica lenta, dificultando o esvaziamento do estômago e do intestino. Alguns pesquisadores atribuem essas mudanças à baixa absorção da droga. Sistema hepático: com a idade, a capacidade de o fígado metabolizar certas drogas diminui. Isso ocorre devido à diminuição do fluxo sangüíneo no fígado, resultado da diminuição das atividades cardíacas, que diminui sua capacidade metabólica. A diminuição das funções hepáticas pode causar: • Aumento da intensidade do efeito da droga, devido a sua concentração no sangue; • Efeito prolongado da droga, devido à concentração prolongada no sangue; • Alto índice de toxicidade causado pela droga. Sistema renal: embora a função renal do idoso seja normalmente suficiente para eliminar o excesso, a capacidade de eliminar medicações é reduzida em 50% ou mais. Muitas medicações são eliminadas pelo rim. Se a função dos rins está diminuída, o resultado é a alta concentração no sangue da droga, levando-a a provocar toxicidade. A dosagem pode ser modificada para compensar a diminuição da função renal. Pelo teste de laboratório que dosa a uréia e a creatinina, o médico pode realizar o tratamento terapêutica sem correr riscos de toxicidade. Observe se o paciente apresenta sinais e sintomas de toxicidade. Reações adversas da droga no idoso A ocorrência de reação adversa no idoso é duas vezes maior do que em um paciente jovem devido às mudanças fisiológicas. Sinais e sintomas provocados pela reação adversa, tais como confusão mental, fraqueza e letargia, têm sido confundidos com senilidade. Se a reação adversa não for identificada, o paciente continuará a receber a droga. Drogas que causam toxicidade: • Diuréticos: devido à quantidade total de líquido diminuir com a idade, o uso de diuréticos pode resultar em perda de liquido levando à desidratação. O diurético pode causar perda de potássio, provocando fraqueza. Pode aumentar o ácido
  20. 20. 40 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores úrico e a glicose no sangue, o que se complica se o paciente tiver gota e diabetes mellitus; • Anti-hipertensivos: muitos pacientes idosos sentem tontura quando usam anti- hipertensivos, em parte como resposta à arteriosclerose e diminuição da elasticidade dos vasos sangüíneos. O anti-hipertensivo abaixa a pressão do sangue muito rápido, causando diminuição do fluxo de sangue no cérebro, o que pode provocar desmaio, tontura ou até um acidente vascular. Logo, é indicado diminuir a pressão de um paciente jovem para 120/85 mmHg; no entanto, para um idoso, é razoável diminuí-Ia para 150/95 mmHg; • Intoxicação digitálica: como a função renal e o tempo de excreção sofrem alteração, a concentração da digoxina no organismo aumenta, acarretando um alto nível de digoxina no sangue, o que provoca a intoxicação. O alto nível de digoxina causa sintomas como náusea, vômitos, diarréia e sérias arritmias cardíacas. Para evitar sérios efeitos tóxicos, observe os sinais de perda de apetite; confusão e depressão; • Intoxicação por corticóide: pacientes idosos podem sofrer retenção de liquido e manifestações psicológicas tais como euforia e reação psicótica. O uso prolongado pode causar osteoporose. Monitorize o paciente para intoxicação. Observe sinais de mudança de humor, mobilidade, cicatrização, distúrbio hidroeletrolítico; • Sedativos e calmantes: podem causar sedação excessiva e sonolência residual. ◘ Administração da droga na gravidez A partir do uso da talidomida (1950) por gestantes que causou efeitos trágicos em milhares de crianças, O uso de drogas durante a gravidez tem gerado uma séria preocupação. Para identificar drogas que causam efeitos teratogênicos, são realizados testes de laboratório em animais. Foram formadas categorias de fator de risco para gestantes. CATEGORIAS DE RISCO PARA A GRAVIDEZ
  21. 21. 41 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Categorias de fator de risco da Food and Drug Administration para os medicamentos utilizados durante a gestação. Categoria A: estudos controlados em mulheres não mostram o risco para o feto no primeiro trimestre (nenhuma evidência de risco nos trimestres posteriores); a possibilidade de lesão fetal parece remota. Categoria B: estudos de reprodução animal não mostraram risco fetal (nenhum estudo controlado em mulheres grávidas), nem os estudos de reprodução animal mostraram um efeito adverso diferente da fertilidade diminuída que não tivesse sido confirmado em estudos controlados com mulheres no primeiro trimestre; nenhuma evidência de risco nos trimestres posteriores. Categoria C: estudos em animais revelaram efeitos adversos teratogênicos, embriocidas ou outros efeitos adversos sobre o feto (não há disponibilidade de estudo controlado em mulheres), ou não há disponibilidade de estudos em U mulheres e animais. As substâncias só devem ser administradas quando o benefício potencial para a mulher justificar o risco potencial para o feto. Categoria D: existe evidência positiva de risco fetal humano, mas os benefícios decorrentes do uso em mulheres grávidas podem ser aceitáveis apesar do risco (Ex., quando a substância é necessária em uma situação de risco de vida ou por uma doença grave para a qual medicamentos mais seguros não podem ser utilizados ou são ineficazes). Categoria X: estudos em animais ou mulheres mostraram anormalidades fetais ou existe evidência de risco fetal com base na experiência humana ou ambos, sendo que o risco em mulheres grávidas supera nitidamente qualquer possível benefício. O medicamento está contra-indicado em mulheres que estão ou podem ficar grávidas. Categoria NC: nenhuma classificação disponível. A placenta protege o feto de alguns efeitos da droga, mas não é totalmente segura. Muitas drogas atravessam a placenta e entram na circulação do feto. Isso não significa que a droga prejudicará o feto. Durante o primeiro e o terceiro trimestre, o feto estará
  22. 22. 42 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores especialmente vulnerável a drogas usadas pela mãe. Durante esse período qualquer droga deve ser usada cuidadosamente. O período crítico em que pode ocorrer malformação fetal é o primeiro trimestre. Nesse período qualquer droga deve ser evitada. Outro período perigoso para o feto é o último trimestre. A razão é que, ao se aproximar o momento do parto, quando ocorre a separação da mãe, o sistema de metabolismo e eliminação do feto ainda não está totalmente desenvolvido. Nesse caso resíduos da droga levam um longo tempo para ser metabolizados, induzindo o efeito tóxico. Logo, só se faz uso de drogas durante o terceiro trimestre de gravidez em casos estritamente necessários. Transporte placentário O potencial para a transferência do medicamento para o feto está diretamente relacionado com o intervalo de tempo que a substância permanece na corrente sanguínea da mãe. Contudo, isso não significa necessariamente que a substância irá fazer mal ao feto. A placenta é metabolicamente ativa e afeta a disposição da substância por meio das atividades enzimáticas. Essas atividades podem diminuir a potência dos metabólitos de um medicamento. Entretanto, de maneira oposta, também podem aumentar a potência e a toxicidade desses metabólitos. O risco de lesão devida ao uso materno do medicamento está intimamente ligado ao estágio de desenvolvimento fetal em que ocorre a exposição. O período mais sensível à malformação fetal induzida por medicamento ocorre no primeiro trimestre, quando os órgãos do feto estão em fase de diferenciação. Durante esse período, todos os medicamentos devem ser suspensos, exceto quando essa atitude coloca em risco a saúde da mãe. No terceiro trimestre, quando a placenta se adelgaça, os medicamentos de alta solubilidade em lipídios ou baixa capacidade de fixação protéica atravessam com maior facilidade a placenta. Eles podem lesionar o neonato, porque, quando separado da mãe ao nascimento, o metabolismo do neonato deve eliminar, de modo independente, qualquer medicamento remanescente. No entanto, como os sistemas de detoxificação do
  23. 23. 43 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores recém-nascido não estão plenamente desenvolvidos, qualquer medicamento residual pode levar um período longo para ser metabolizado. Sendo assim, ele pode induzir reações tóxicas prolongadas. Os medicamentos só devem ser utilizados durante os últimos 3 meses de gestação quando a necessidade da mãe supera o risco para o feto. Por exemplo, uma mãe com um distúrbio convulsivo bem controlado deve continuar a tomar seu anticonvulsivo, mesmo durante a gestação. Uma mulher grávida que tenha uma infecção bacteriana deve receber um antibiótico. ◘ Administração de drogas durante a lactação Muitas drogas aparecem no leite materno. O nível da droga no leite materno tende a estar alto quando seu nível no sangue estiver alto. Oriente a mãe a amamentar antes de usar a droga. Em alguns casos a amamentação deve ser interrompida, conforme orientação médica. O uso indiscriminado de drogas deve ser evitado nesse período. O lactente não pode depender da placenta para metabolizar e excretar os medicamentos maternos. Além disso, os sistemas corporais imaturos do lactente podem aumentar os efeitos do medicamento e diminuem a sua depuração do corpo. Por exemplo, como o total de proteína sérica do lactente é proporcionalmente menor que o de um adulto, uma quantidade maior de medicamento livre está disponível na circulação. Como os processos metabólicos são mais lentos no fígado de um lactente, a biotransformação é retardada. A função renal imatura e uma taxa de filtração glomerular imprevisível somente aumentam o risco de toxicidade. MEDICAMENTOS INCOMPATÍVEIS COM O ALEITAMENTO ● anfetaminas ● lítio ● antineoplásicos ● nicotina ● cloranfenicol ● sais de ouro ● cocaína ● substâncias que contêm iodo
  24. 24. 44 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores ● ergotamina ● substâncias que levam ao vício ● isoniazida ● tetraciclinas ◘ Administração de drogas durante a lnfância A imaturidade e a natureza distinta dos sistemas orgânicos de uma criança podem influenciar a terapia medicamentosa de diversas maneiras, como estas aqui enfatizadas. Sistema renal Desde o nascimento até cerca de 3 anos de idade, o sistema imaturo do lactente apresenta uma reduzida capacidade de concentrar a urina. Uma elevada resistência ao fluxo sanguíneo minimiza a perfusão. O desenvolvimento glomerular e tubular incompleto afetam a taxa de filtração e a reabsorção e secreção dos filtrados. Os rins se tornam funcionalmente maduros em torno de 2 anos e meio de idade. Sistema gastrintestinal O fígado imaturo interfere na capacidade da criança de metabolizar os medicamentos até Cerca de 1 ano de idade. Da mesma maneira, o tempo de trânsito gastrintestinal aumenta até a fase de 2.a 3 anos, quando se aproxima do tempo do adulto. A acidez gástrica aumenta à medida que a criança atinge a fase de 2 a 3 anos de idade. O processo digestivo amadljrece em torno da fase pré-e Área de superfície corporal A relação entre a área de superfície e o peso corporal se modifica à medida que a criança cresce. A proporção da área de superfície corporal e o peso em um lactente de 2 meses podem ser de 2 vezes e meia os de um adulto.. Em uma criança de 1 a 3 anos de idade, a proporção diminui para quase 2 vezes a de um adulto. Em torno dos 12 anos, a relação entre a área de superfície corporal e o peso é apenas ligeiramente superior à de um adulto.
  25. 25. 45 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores Metabolismo O metabolismo aumenta durante a fase de lactente e na infância em relação ao peso corporal. Dosagens em pediatria Para a dosagem em pediatria devem ser tomados alguns cuidados: - A área de superfície corporal não deve ser utilizada para calcular a dosagem de medicamento para lactentes, deve utilizar-se o peso corporal, não excedendo a dose máxima para adulto; - É importante manter o peso corporal da criança atualizado para garantir exatidão na dosagem, a dosagem deve ser reavaliada periodicamente; - Para um lactente em aleitamento, lembre-se de que os medicamentos e outras substâncias consumidos pela mãe podem ser transferidos para o lactente pelo leite materno, gerando dosagens desconhecidas e não-reguladas; - Alguns antibióticos (como a gentamicina) e para substâncias a longo prazo (como os anticonvulsivantes), você precisará monitorar o nível sérico do medicamento para maximizar a eficácia e minimizar a toxicidade. Cuidados na administração pediátrica em diversas vias ◘ Via oral - Quando administrar medicação em uma criança, aplique-a em suspensão, com uma seringa; nunca use um copo; - Levante a cabeça da criança para evitar aspiração: pressione seu queixo para baixo para evitar que engasgue; - Coloque a medicação na mamadeira; - Se a criança tem idade acima de 1 ano, explique a ela como você lhe dará a medicação, solicite a colaboração dos pais; - Não misture medicação com alimentos nem chame a medicação de bala, ainda que esta tenha um sabor doce; - Ofereça a medicação em colher ou copo graduado;
  26. 26. 46 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores - Se a criança tem idade para engolir a medicação, ofereça água ou suco de fruta. Lembre-se de que o leite pode interferir na absorção. ◘ Via intravenosa - Evite puncionar veia na região da cabeça, pois podem ocorrer infiltração e desfiguramento temporário, atualmente não se utiliza esse procedimento com a freqüência com que se fazia no passado; - As extremidades são os locais de acesso mais indicados; - Proteja o local da punção, para não ocorrer acidentes; - Restrinja os movimentos da criança somente se for necessário; - Monitorize o gotejamento e o local da punção (flebite, extravasamento e infecção); - A contagem do gotejamento não deve ser feita quando a criança estiver chorando ou agitada, porque isso pode interferir no gotejamento; - Algumas drogas precisam ser diluídas, use o mínimo de solução para diluí-las e monitorize o balanço hídrico. ◘ Via intramuscular - A via intramuscular é escolhida quando não pode ser usada a via intravenosa, e a rápida absorção for necessária; - Para determinar o local correto, considere idade, massa muscular e estado nutricional do paciente, além da viscosidade da droga, relate e mude o local da injeção; - Explique à criança que a aplicação causará dor, mas que ajudará a melhorar. Segure-a durante a aplicação e depois a conforte. ◘ Administração tópica - Use medicação em gotas no ouvido em temperatura ambiente, porque fria pode causar dor e tontura;
  27. 27. 47 Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores - Para gotas no ouvido, em crianças menores de 3 anos, puxe o lobo para baixo e para trás, nas crianças maiores de 3 anos, puxe a parte superior da orelha para cima e para trás; - Evite usar inalantes em crianças muito pequenas, pois estas dificilmente colaboram; - Antes de oferecer um inalante a uma criança maior, explique que ela pode colaborar segurando a máscara. -------------------- FIM MÓDULO II -------------------

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