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Antiinflamatórios Não Esteroidais-AINES
Antiinflamatórios Esteroidais (IAE)
Disciplina: Farmacologia
Professor: Dsc. Adrya...
Principais Mediadores Inflamatório
1-Aminas bioativas:
-Histamina -Seronina
2-Citocinas: Interleucinas, TNF-α,
quimiocinas...
Fosfolipídios
Liberados depois da lesão celular
Ácido Araquidônico
12-HETE, 15-HETE, LTA4
LTB4 LTC4, LTD4, LTE4 TxA2PGE2 P...
AINES
Antiinflamatórios
Analgésicos
Antipiréticos
Anti-plaquetários
Antiinflamatórios Não-Esteroidais
 A COX-1 é uma enzima constitutiva expressa na maioria dos
tecidos, envolvida na homeos...
Mecanismo de ação
. Inibem a Cicloxigenase (COX):
- COX-1: efeitos fisiológicos;
- COX 2-1: efeitos inflamatórios.
. Efei...
Salicilatos
-Derivado ativo casca do salgueiro:
. Ácido Acetilsalicílico:
Efeitos:
. Analgésico dores leves/moderadas;
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Antiinflamatórios Não Hormonais
PRECURSORES DO ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
Salix sp.
(salgueiro, chorão)
cascas do tronco
Salic...
Antiinflamatórios Não Hormonais
 Particularidades
.Naproxeno: -não indicado para cães.(Ulcerogênico)
Diclofenaco: Provoca...
ANTIPIRÉTICO
PGE2
IL1
IL6
INTERFERONS
TNF
F
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HIPOTÁLAMO
O efeito antipirético ocorre devido a inibição dos induto...
Fármacos Inflamatórios Não-Esteróides
O mecanismo de ação dos antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs) é
baseado na inib...
Fármacos Inflamatórios Não-Esteróides
 Alguns AINEs podem provocar Lesão cartilagem
articular:
degeneração cartilagem
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Farmacologia do Processo Inflamatório
Efeitos Adversos não ligados diretamente a inibição da síntese de
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Principais AINEs
Antiinflamatórios Não-Esteroidais (AINEs):
1-Agentes não-seletivos:
Drogas que inibem tanto a COX-1 quan...
Ácidos
Carboxílicos
Salicilatos AAS, Salicilamida,
Salicilato de Sódio
Acetatos Diclofenaco,
Indometacina
Propionatos Carp...
Previcox - fibrocoxib
 Altamente seletivo para Cox 2
 Restrições:
Não administrar a cadelas gestantes ou lactantes.
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TROCOXIL - mavacoxib
 Inicialmente dar o 2º comprimido após 15 dias, e daí em diante
mensalmente. Não exceder 7 doses con...
Fármaco Seletividade
Cox1/ Cox2
Ação na
Lox
Particularidades e Restrição na Medicina
Veterinária
AAS + Cox1 Não Potente aç...
Fármaco Seletividade
Cox1/ Cox2
Ação na
Lox
Particularidades e Restrição na
Medicina Veterinária
Dipirona +Cox-1 Não Poten...
Derivados Pirazolônicos
• Dipirona
• Fenazona
• Fenilbutazona
• oxifembutazona
• sulfimpirazona
Podem causar agranulocitos...
Corticoesteróides
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
1. antiinflamatório
2. imunossupressão
3. retroalimentação negativa e supressão do
eixo Hipotálamo-...
Lembrando que.....
• Os corticosteroides são classificados em:
glicocorticoides, produzidos pela zona
fasciculada da supra...
hiperadrenocorticismo
Corticóides
Efeitos Farmacológicos dos Glicocorticóides
Efeitos Metabólicos
Corticóides
Efeitos Farmacológicos dos Glicocorticóides
Efeitos Metabólicos
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Corticóides
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Adversos
Tendem a
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doses elevadas
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Efeitos no metabolismo dos lipídeos
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Aumento dos
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Corticóides
São Moléculas que ativam os receptores dos hormônios
produzidos pelas glândulas adrenais,
1-Corticoesteróides...
Glicocorticóides (AIE)
• Classificação conforme a duração de efeito
– Curta (< 12 h) Potência relativa
• Hidrocortisona 1,...
CorticóidesComparação entres os principais
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retenção de Na
Ação curta (12 h)
Hidrocor...
Glicocorticóides
Dentro das aplicações clínicas na Medicina
Veterinária, descreve-se:
 insuficiência da adrenal,
 doenç...
Utilizar mais nos quadros de choque,
trauma encefálico, emergências
respiratórias e metabólicas, anafilaxia,
crises alérg...
Efeitos Crônicos do Uso de
glicocorticóides
 Resistência Insulínica
 Redução da massa muscular e óssea;
 Diminui a sínt...
Efeitos Crônicos do Uso de
glicocorticóides
 Alopecia, pele fina com aumento da pigmentação,
 Calcinose (depósito de cál...
 Em tratamentos de mais de 10 dias nunca retirar o
medicamento subitamente.
 A retirada da corticoterapia é uma situação...
Corticóides
Terapia corticoesteroidal
1-Problemas Respiratórios: casos de rinites, asma, bronquite crônica
agudizada, DPOC...
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Antiinflamatórios veterinária

  1. 1. Antiinflamatórios Não Esteroidais-AINES Antiinflamatórios Esteroidais (IAE) Disciplina: Farmacologia Professor: Dsc. Adryano Augustto Curso: Medicina Veterinária
  2. 2. Principais Mediadores Inflamatório 1-Aminas bioativas: -Histamina -Seronina 2-Citocinas: Interleucinas, TNF-α, quimiocinas, interferons, Bradicinina 3-oxidantes biológicos: H2O2, O- 2 , NO-, HOCl, OONO- 4-Eicosanóides: Prostaglandinas e Leucotrienos 5-Moléculas de Adesão e Enzimas digestivas I.P.C As aminas Biológicas são os únicos mediadores pré-formados nas células de defesa, os outros tem a produção e a liberação estimuladas pelo desencadeamento da inflamação
  3. 3. Fosfolipídios Liberados depois da lesão celular Ácido Araquidônico 12-HETE, 15-HETE, LTA4 LTB4 LTC4, LTD4, LTE4 TxA2PGE2 PGI2 Fosfolipase A2 Lipoxigenase Cicloxigenases (COX-1 e COX-2) PGH2/PGG2 PGF2 Quimiotaxia de PMN +Permeabilidade vascular Broncoconstrição Vasodilatação Vasodilatação Hiperalgesia Febre Vasodilatação Hiperalgesia Inibe agr plaq Contração musc lisa uterina Vasoconstrição Agr plaq AINE  AIE  AIE
  4. 4. AINES Antiinflamatórios Analgésicos Antipiréticos Anti-plaquetários
  5. 5. Antiinflamatórios Não-Esteroidais  A COX-1 é uma enzima constitutiva expressa na maioria dos tecidos, envolvida na homeostasia tecidual. Seu bloqueio está relacionado com reações indesejáveis por parte dos AINES.  COX-2 é uma enzima induzida nas reações inflamatórias por IL- 1 e α-TNF.  Mediador na formação de Prostaglandinas e Tromboxanos.  Alvo específico dos AINES mais modernos (Inibidores seletivos)
  6. 6. Mecanismo de ação . Inibem a Cicloxigenase (COX): - COX-1: efeitos fisiológicos; - COX 2-1: efeitos inflamatórios. . Efeitos colaterais: - Decorrentes da Inibição COX 1; - Desenvolvimento drogas seletivas COX 2: . Meloxicam, Celocoxib, Carprofeno, . Nimesulida, Marecoxib, Antiinflamatórios Não-Esteróides
  7. 7. Salicilatos -Derivado ativo casca do salgueiro: . Ácido Acetilsalicílico: Efeitos: . Analgésico dores leves/moderadas; . Antitérmico; . Antinflamatório; . Trombolítico. Antiinflamatórios Não-Esteróides
  8. 8. Antiinflamatórios Não Hormonais PRECURSORES DO ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Salix sp. (salgueiro, chorão) cascas do tronco Salicilina (um glicosídeo do ácido salicílico)
  9. 9. Antiinflamatórios Não Hormonais  Particularidades .Naproxeno: -não indicado para cães.(Ulcerogênico) Diclofenaco: Provocam gastroenterite hemorrágica em cães (evitar uso) Fenilbutazona: Promove reações idiossincráticas em felinos e cães AAS: Tóxico para felinos, não utilizar doses repetidas em cães Acetaminofeno: Não deve ser utilizado em felinos
  10. 10. ANTIPIRÉTICO PGE2 IL1 IL6 INTERFERONS TNF F E B R E HIPOTÁLAMO O efeito antipirético ocorre devido a inibição dos indutores de febre no hipotálamo A ação antipirética envolve a inibição de uma terceira isoforma da COX, a cox-3 ou cox-Cerebral.
  11. 11. Fármacos Inflamatórios Não-Esteróides O mecanismo de ação dos antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs) é baseado na inibição da via das ciclooxigenases. Os AINEs seletivos inibem apenas a isoforma da COX expressa durante a resposta inflamatória (COX-2) por isso possuem reduzidos efeitos colaterais sobre os rins e o trato gastrointestinal. Utilidade Terapêutica: -Analgésicos -Anti-térmicos -Antiinflamatórios -Anti-coagulantes -Anti-endotóxicos Efeitos Adversos: Gastrite e ulceração duodenal, aumento do tempo de sangramento, retenção de água e Na, insuficiência renal, polipose nasal, parto tardio.
  12. 12. Fármacos Inflamatórios Não-Esteróides  Alguns AINEs podem provocar Lesão cartilagem articular: degeneração cartilagem  Reduzem síntese glicoaminoglicanos. Exemplos: AAS Naproxeno Cetoprofeno Indometacina
  13. 13. Farmacologia do Processo Inflamatório Efeitos Adversos não ligados diretamente a inibição da síntese de prostaglandinas nos casos de superdosagem: Hepáticos: icterícia hepatite necrose hepática Dermatológicos: fotossensibilidade dermatite necrosante Lesões de cascos S.N.C: cefaléia e tonteira sonolência aumento da sudorese nervosismo meningite asséptica
  14. 14. Principais AINEs Antiinflamatórios Não-Esteroidais (AINEs): 1-Agentes não-seletivos: Drogas que inibem tanto a COX-1 quanto a COX-2 2-Agentes seletivos: Drogas que inibem especificamente a COX-2 Principais AINEs não-seletivos: Salicilatos: AAS Derivados Arilpropiônicos: Ibuprofeno, Naproxeno e Cetoprofeno Indóis: Indometacina, Diclofenaco Derivados da Pirazolona: Aminopirina, Dipirona, Fenilbutazona Derivados do Oxicam: Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam Derivados p-aminofenólicos: Paracetamol
  15. 15. Ácidos Carboxílicos Salicilatos AAS, Salicilamida, Salicilato de Sódio Acetatos Diclofenaco, Indometacina Propionatos Carprofeno, cetoprofeno, naproxeno Fenamatos Ácidos Fenâmico, Meclofenâmico Alcanonas Nabumetona Ácidos Enólicos Pirazolonas Fenilbutazona, Dipirona, Isopirina Oxicam Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam Ácido p-amino- fenólico Paraminofenol Paracetamol Outros AINES Várias Classes diferentes Nimesulida, Flunixina meglumina, Celocoxb, Rofecoxib, Valecoxb
  16. 16. Previcox - fibrocoxib  Altamente seletivo para Cox 2  Restrições: Não administrar a cadelas gestantes ou lactantes. Não administrar a animais com menos de 10 semanas de idade ou menos de 3 Kg de peso corporal. Não administrar a animais que sofram de hemorragias gastrointestinais, discrasia sanguínea ou perturbações hemorrágicas. Não administrar em simultâneo com corticosteróides ou outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides
  17. 17. TROCOXIL - mavacoxib  Inicialmente dar o 2º comprimido após 15 dias, e daí em diante mensalmente. Não exceder 7 doses consecutivas(6,5meses)  Não usar em cães com menos de 12 meses de vida e/ou menos de 5 kg de peso corporal.  Não usar em cães que sofrem de distúrbios gastrointestinais, incluindo ulceração e sangramento.  Não usar quando há evidência de um distúrbio hemorrágico.  Não usar em casos de função renal ou hepática comprometida.  Não usar em casos de insuficiência cardíaca.  Não usar em animais prenhes, de criação e em lactação.  Não usar em animais em fase de reprodução.  Não usar no caso de hipersensibilidade conhecida às sulfonamidas.  Não usar concomitantemente com glicocorticóides ou outros AINEs.
  18. 18. Fármaco Seletividade Cox1/ Cox2 Ação na Lox Particularidades e Restrição na Medicina Veterinária AAS + Cox1 Não Potente ação anti-trombótica, utilizado para evitar a formação de trombos em cães antes do tratamento da dirofilariose. Elevada toxicidade em felinos, não repetir dose em cães Diclofenaco 50% Parcial Potente ação anti-edematogênica, Muito utilizado em Ruminantes, Elevada Toxicidade para cães e aves Naproxeno 50% Não Boa penetração nos músculos e articulação, proporciona boas respostas na miosite e laminite em equinos. Utilizar com ressalva em cães, pode causar erosão articular Carprofeno + Cox-2 Não Alta eficácia no tratamento dos sintomas da osteoartrite. Ação central elevada, ótima redução da dor pós-cirurgica em pequenos Cetoprofeno 50% Signifi- cativa Excelentes respostas na redução da dor visceral e musculoesquelética, especialmente em equinos. Atividade anti-endotóxica
  19. 19. Fármaco Seletividade Cox1/ Cox2 Ação na Lox Particularidades e Restrição na Medicina Veterinária Dipirona +Cox-1 Não Potente ação Analgésica Central em todas as espécies. Não fazer uso crônico Fenilbutazona +Cox-1 Não Potente ação Analgésica Central . Não fazer uso crônico, Tóxica para felinos, não recomendada para os cães Flumexina Meglumina 50% Baixa Atividade anti-endotóxica, Potente Ação Analgésica frente as dores musculoesqueléticas Elevada Nefrotóxicidade. Nimesulida ++ Cox-2 Tratamento da Oesteoartrite cetorolaco de trometamina +++ Cox-2 à 0,3 mg/Kg possui eficácia semelhante aos opióides na dor pós-cirúrgica da OSH Parecoxib +++ Cox-2 Redução da dor e inflamação com reduzidos efeitos sobre os rins e o TGI
  20. 20. Derivados Pirazolônicos • Dipirona • Fenazona • Fenilbutazona • oxifembutazona • sulfimpirazona Podem causar agranulocitose fatal !!!
  21. 21. Corticoesteróides
  22. 22. EFEITOS FARMACOLÓGICOS 1. antiinflamatório 2. imunossupressão 3. retroalimentação negativa e supressão do eixo Hipotálamo-Hipófise-Adrenal (HHA) 4. Efeitos metabólicos (glicólise, gliconeogênese , lipólise, insensibilidade a glicose, proteólise,) e retenção Hídirca
  23. 23. Lembrando que..... • Os corticosteroides são classificados em: glicocorticoides, produzidos pela zona fasciculada da supra renal, os mineralocorticoides produzidos pela zona glomerulosa • Todos participam ativamente no metabolismo de carboidratos, lipídios e proteínas, e os mineralocorticoides (aldosterona), regulam o equilíbrio hídrico e eletrolítico.
  24. 24. hiperadrenocorticismo
  25. 25. Corticóides Efeitos Farmacológicos dos Glicocorticóides Efeitos Metabólicos
  26. 26. Corticóides Efeitos Farmacológicos dos Glicocorticóides Efeitos Metabólicos Calcinose cutañea
  27. 27. Corticóides Efeitos Farmacológicos dos Glicocorticóides Efeitos Metabólicos
  28. 28. Efeitos Adversos Tendem a ocorrer com doses elevadas ou administração prolongada
  29. 29. Page 41 Introdução
  30. 30. EFEITOS FISIOLÓGICOS
  31. 31. Page 44 Efeitos no metabolismo dos lipídeos Aumenta lipólise Aumento dos ácidos graxos livres Redistribuição da gordura corporal:
  32. 32. Corticóides São Moléculas que ativam os receptores dos hormônios produzidos pelas glândulas adrenais, 1-Corticoesteróides Naturais: são produzidos pela córtex da adrenal 2-Corticoesteróides Semi-sintéticos: são análogos estruturais dos naturais Aplicação clínica : - Terapias de reposição - Imunossupressão - Efeito antiinflamatório (potente) -Efeito Anti-alérgico Antinflamatórios Esteróidais
  33. 33. Glicocorticóides (AIE) • Classificação conforme a duração de efeito – Curta (< 12 h) Potência relativa • Hidrocortisona 1,0 • Cortisona 0,8 – Intermediária (18-36 h) • Prednisona 4,0 • Prednisolona 4,0 • Metilprednisolona 5,0 • Triancinolona 5,0 – Longa (36-54 h) • Betametasona 25,0 • Dexametasona 25,0 • Parametasona 10,0 Flumetasona 30
  34. 34. CorticóidesComparação entres os principais Corticosteróide Potência Potência de retenção de Na Ação curta (12 h) Hidrocortisona 1 1 Cortisona 0.8 0.8 Fludrocortisona 10 125 Ação interm(12-36hs) Prednisona 4 0.8 Prednisolona 5 0.8 metilprednisolona 5 0.5 Triancinolona 5 0 Ação longa (36-72 hs) Parametasona 10 0 Betametasona 25 0 Dexametasona 25 0 flumetasona 30 0
  35. 35. Glicocorticóides Dentro das aplicações clínicas na Medicina Veterinária, descreve-se:  insuficiência da adrenal,  doenças auto-imunes,  doenças alérgicas,  doenças articulares,  traumas e edemas craniocefálicos,  doenças gastrintestinais,  doenças respiratórias,  distúrbios musculoesqueléticos,
  36. 36. Utilizar mais nos quadros de choque, trauma encefálico, emergências respiratórias e metabólicas, anafilaxia, crises alérgicas, dor extrema em hérnia de disco, uso por pouco tempo como antiinflamatório, dando preferência pelas aplicações externas.
  37. 37. Efeitos Crônicos do Uso de glicocorticóides  Resistência Insulínica  Redução da massa muscular e óssea;  Diminui a síntese de colágeno, comprometendo a cicatrização, e tornando a pele mais delgada, aumentando a susceptibilidade a lesões por traumatismos;  Promove aumento da sede, apetite e poliúria  Induz a cios irregulares e alterações na libido de machos e fêmeas;
  38. 38. Efeitos Crônicos do Uso de glicocorticóides  Alopecia, pele fina com aumento da pigmentação,  Calcinose (depósito de cálcio em várias partes orgânicas);  Pode + pressão arterial, pela atividade mineralocorticoide;  Promove alterações hematológicas e na bioquímica sérica;  Predispõe a catarata, glaucoma e atrofia de retina;  Pode levar a síndrome de Cushing.
  39. 39.  Em tratamentos de mais de 10 dias nunca retirar o medicamento subitamente.  A retirada da corticoterapia é uma situação que deve ser planejada, pois a retirada inadequada de um glicocorticóide pode determinar a reativação da doença de base ou quadro de insuficiência adrenal conseqüente à supressão prolongada do eixo HHA .  Em cães é frequente o aparecimento do hiperadrenocorticismo ( Cushing) Considerações Clínicas
  40. 40. Corticóides Terapia corticoesteroidal 1-Problemas Respiratórios: casos de rinites, asma, bronquite crônica agudizada, DPOC’s - budesonida, fluticasona, beclometasona (1ml / 4ml soro) - inalação ou inspiração passiva 2-Doença Inflamatória Intestinal: em casos de diarréias não-responsiva a terapia convecional - budesonida por enema ou cápsulas - predinisolona por via oral, IM ou SC

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