Farmacologia da Transmissão Adrenérgica
Catecolaminas
Alfa: noradrenalina > adrenalina > isoprenalina 
Beta: isoprenalina > adrenalina > noradrenalina 
Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Bet...
Estrutura química das catecolaminas e afinidade por 
receptores alfa e beta. 
Noradrenalina Adrenalina
Efeito das catecolaminas sobre a pressão arterial, 
freqüência cardíaca e resistência periférica
Controle da liberação de 
noradrenalina por 
retroalimentação.
As varicosidades e a liberação de NA 
Diagnóstico de 
feocromocitoma
As principais vias do metabolismo da noradrenalina 
AR: aldeido redutase; ADH: aldeido desidrogenase; MAO: monoaminoixidas...
Fármacos que agem sobre a transmissão adrenérgica 
Através deste mecanismo de ação, existem fármacos que 
são utilizados n...
Agonistas de receptores adrenérgicos 
Os efeitos desta classe de fármacos está diretamente 
ligada a sua afinidade, eficác...
Agonistas de receptores adrenérgicos
Agonistas de receptores adrenérgicos
Agonistas de receptores adrenérgicos
Com base na tabela acima, discuta: 
1) Qual o medicamento recomendado para o tratamento 
da asma? 
2) Qual o medicamento d...
Antagonistas de receptores adrenérgicos 
A maioria dos antagonistas de receptores adrenérgicos é 
seletiva para os recepto...
Efeitos adversos da prazosina: hipotensão postural 
A reação adversa mais comum 
é o fenômeno de primeira dose 
– caracter...
Os receptores alfa 2 estão expressos nos neurônios pré-sinápticos 
adrenérgicos bloqueado a liberação de NA. 
Por outro la...
Principais efeitos modulados pelos receptores alfa
Antagonistas de receptores beta-adrenérgicos 
As ações dos antagonistas beta-adrenérgicos são 
discretas nos indivíduos em...
Evolução temporal dos beta-bloqueadores
Antagonistas de receptores beta-adrenérgicos 
Uso clínico 
Cardiovasculares 
Angina de peito 
Infarto do miocárdio 
Arritm...
Bloqueadores beta 
Não-seletivos 
-Propranolol 
-Alprenolol 
-Nadolol 
-Pindolol 
-Timolol 
-Sotalol 
Beta 1 seletivos 
-A...
Fármacos que afetam os neurônios noradrenérgicos 
Fármacos que afetam com a síntese de NA: 
Alfa-metiltirosina – inibe a t...
Inibidores do tonus simpático 
(fármacos que afetam a síntese de NA)
Fármacos que afetam os neurônios noradrenérgicos 
Fármacos que afetam o armazenamento da NA: 
Reserpina – inibe o transpor...
Inibidores do tonus simpático 
(fármacos que afetam o armazenamento de NA)
Fármacos que afetam a liberação da NA: 
1. Através do bloqueio direto da liberação (bloqueadores 
dos neurônios adrenérgic...
Inibidores do tonus simpático 
(bloqueadores de neurônios adrenérgicos) 
A guanetidina impede a liberação de NA das termin...
Simpatomiméticos de ação indireta 
Mecanismo de ação da 
anfetamina
Inibidores da monoamino oxidase (MAO)
Simpatomiméticos de ação indireta com efeitos centrais
Inibidores da recaptura da noradrenalina 
A recaptura da NA (captura 1) representa um mecanismo 
importante no termino da ...
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  1. 1. Farmacologia da Transmissão Adrenérgica
  2. 2. Catecolaminas
  3. 3. Alfa: noradrenalina > adrenalina > isoprenalina Beta: isoprenalina > adrenalina > noradrenalina Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Beta 2 Potencia dos agonistas NA≥A>>ISO A>NA>>ISO ISO>NA>A ISO>A>NA Agonistas seletivos Fenilefrina Metoxamina Clonidina Clembuterol Dobutamina Xamoterol Salbutamol Terbutalina Salmeterol Formoterol Antagonistas seletivos Prazosina Doxazosina Ioimbina Idazoxano Atenolol Metoprolol Butoxamina
  4. 4. Estrutura química das catecolaminas e afinidade por receptores alfa e beta. Noradrenalina Adrenalina
  5. 5. Efeito das catecolaminas sobre a pressão arterial, freqüência cardíaca e resistência periférica
  6. 6. Controle da liberação de noradrenalina por retroalimentação.
  7. 7. As varicosidades e a liberação de NA Diagnóstico de feocromocitoma
  8. 8. As principais vias do metabolismo da noradrenalina AR: aldeido redutase; ADH: aldeido desidrogenase; MAO: monoaminoixidase; COMT: catecol-metil transferase; VMA: ácido vanililmandélico; NM: normetanefrina; DHMA: ácido diidroximandélico; MHPEG; metoxi hidroxifenilglicol.
  9. 9. Fármacos que agem sobre a transmissão adrenérgica Através deste mecanismo de ação, existem fármacos que são utilizados no tratamento de: - Doenças cardiovasculares - Doenças respiratórias - Doenças psiquiátricas Os principais alvos farmacológicos são: - Receptores adrenérgicos - Transportadores de monoaminas - Enzimas que metabolizam catecolaminas
  10. 10. Agonistas de receptores adrenérgicos Os efeitos desta classe de fármacos está diretamente ligada a sua afinidade, eficácia e seletividade aos diferentes receptores. De modo geral, os agonistas beta-adrenérgicos são úteis como broncodilatadores, enquanto que os antagonistas beta e alfa são usados principalmente em indicações cardiovasculares (cardiodepressivos e vasodilatadores)
  11. 11. Agonistas de receptores adrenérgicos
  12. 12. Agonistas de receptores adrenérgicos
  13. 13. Agonistas de receptores adrenérgicos
  14. 14. Com base na tabela acima, discuta: 1) Qual o medicamento recomendado para o tratamento da asma? 2) Qual o medicamento de escolha para o tratamento da insuficiência cardíaca? 3) Qual o medicamento de escolha como descongestionante nasal?
  15. 15. Antagonistas de receptores adrenérgicos A maioria dos antagonistas de receptores adrenérgicos é seletiva para os receptores alfa ou beta, em muitos casos seletivos também para seus subtipos. Antagonistas alfa Antagonistas alfa não-seletivos – fenoxibenzamina, fentolamina. Antagonistas alfa1 seletivos – prazosina, doxazosina. Antagonistas alfa2 seletivos – ioimbina, idazoxano.
  16. 16. Efeitos adversos da prazosina: hipotensão postural A reação adversa mais comum é o fenômeno de primeira dose – caracteriza-se por marcada hipotensão postural que ocorre dentro de 30-90min após sua ingesta – Recomenda-se iniciar o tratamento à noite – Aumentar progressivamente a posologia
  17. 17. Os receptores alfa 2 estão expressos nos neurônios pré-sinápticos adrenérgicos bloqueado a liberação de NA. Por outro lado, os receptores alfa 1 estão presentes nos vasos sanguíneos, causando vaso-constrição. Baseado nessas informações,discuta: A utilização de um antagonista alfa não-seletivo vai produzir que efeitos sobre a pressão arterial e a freqüência cardíaca?
  18. 18. Principais efeitos modulados pelos receptores alfa
  19. 19. Antagonistas de receptores beta-adrenérgicos As ações dos antagonistas beta-adrenérgicos são discretas nos indivíduos em repouso e tem como ação mais importante os efeitos sobre o sistema cardiovascular e sobre o músculo liso brônquico. Um efeito importante é sua atividade anti-hipertensiva (ação somente em pacientes hipertensos) e ocorre devido: - Redução do débito cardíaco - Redução da liberação de renina pelas células JG - Ação central, reduzindo a atividade simpática
  20. 20. Evolução temporal dos beta-bloqueadores
  21. 21. Antagonistas de receptores beta-adrenérgicos Uso clínico Cardiovasculares Angina de peito Infarto do miocárdio Arritmias Insuficiência cardíaca Hipertensão Outros Usos Glaucoma Tireotoxicose Ansiedade Profilaxia da enxaqueca Tremor essencial benigno (distúrbio familiar)
  22. 22. Bloqueadores beta Não-seletivos -Propranolol -Alprenolol -Nadolol -Pindolol -Timolol -Sotalol Beta 1 seletivos -Acebutol -Atenolol -Practolol -Metoprolol Beta 2 seletivos -Butoxamina
  23. 23. Fármacos que afetam os neurônios noradrenérgicos Fármacos que afetam com a síntese de NA: Alfa-metiltirosina – inibe a tirosina hidroxilase (usada no tratamento do feocromocitoma) Carbidopa – derivado hidrazina da dopa usada no parkinsonismo Alfa metildopa Clonidina Essas duas drogas reduzem a atividade simpática mas não são antagonistas – são na verdade agonistas que atuam no SNC reduzindo o tonus simpático por mecanismos diferentes.
  24. 24. Inibidores do tonus simpático (fármacos que afetam a síntese de NA)
  25. 25. Fármacos que afetam os neurônios noradrenérgicos Fármacos que afetam o armazenamento da NA: Reserpina – inibe o transporte da NA para o interior das vesículas sinápticas. Diminui a concentração de NA nos tecidos. Efeitos centrais, motivo pelo qual não é mais empregada.
  26. 26. Inibidores do tonus simpático (fármacos que afetam o armazenamento de NA)
  27. 27. Fármacos que afetam a liberação da NA: 1. Através do bloqueio direto da liberação (bloqueadores dos neurônios adrenérgicos) 2. Estimulando a liberação de NA na ausência de despolarização (simpatomiméticos de ação indireta) 3. Interagindo com os receptores pré-sinápticos que inibem ou aumentam a liberação (ex. agonistas alfa-2, ANGII, dopamina, prostaglandina). 4. Aumentam ou diminuindo os estoques disponíveis de NA (ex.reserpina, inibidores da MAO)
  28. 28. Inibidores do tonus simpático (bloqueadores de neurônios adrenérgicos) A guanetidina impede a liberação de NA das terminações nervosas
  29. 29. Simpatomiméticos de ação indireta Mecanismo de ação da anfetamina
  30. 30. Inibidores da monoamino oxidase (MAO)
  31. 31. Simpatomiméticos de ação indireta com efeitos centrais
  32. 32. Inibidores da recaptura da noradrenalina A recaptura da NA (captura 1) representa um mecanismo importante no termino da ação. Fármacos que inibem esse transporte aumentam os efeitos da atividade simpática. Antidepressivos tricíclicos (ex. desipramina, imipramina)
  33. 33. Alvos farmacológicos da transmissão adrenérgica

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