O documento discute os mecanismos de ação dos fármacos antibacterianos, descrevendo como eles atuam para inibir bactérias. Ele explica que antibióticos podem agir interrompendo a síntese da parede celular, das proteínas ou do DNA bacteriano. O documento também discute classes específicas de antibióticos como penicilinas, macrolídeos e sulfonamidas e seus respectivos mecanismos de ação.

1. MECANISMO DE AÇÃO DOS
FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS
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Prof. Me. José Lopes Júnior
Farmacêutico

2. • As bactérias são organismos unicelulares e procariontes;
• Desempenham papeis extremamente úteis para muitas
formas de vida;
• Podem viver no nosso organismo de forma harmônica ou
de forma patogênica;
• As bactérias patogênicas podem liberar toxinas e são
dividas em:
• Exotoxinas
• Endotoxinas
INTRODUÇÃO
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3. BACTÉRIAS: Morfologias
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4. BACTÉRIAS: Estrutura e componentes
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5. 5

6. BACTÉRIAS: Parede celular
• Constituída por peptidoglicanos;
• Responsável pela forma, proteção física e osmótica do
organismo.
• Dois tipos:
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7. 7

8. BACTÉRIAS: Ribossomos
• Localizados no hialoplasma da célula;
• Constituídos de RNAr e proteínas;
• Formados a partir de duas subunidades: 30s e 50s
• Envolvidos no controle do metabolismo celular = Síntese
de proteínas;
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9. BACTÉRIAS: Cromossomos (DNA)
• Localizado no nucleóide;
• Formado por uma única molécula de DNA circular;
• Determina as características da célula e comanda as suas
atividades;
• Plasmídeos = Resistência a antibióticos
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10. ANTIBIÓTICOS
• Histórico:
• A primeira definição geral para o termo de antibiótico
foi proposta por Selman Abraham Waksman,
considerado por alguns o “pai dos antibióticos” (Kresge
et al., 2004).
• 1928 – Alexander Fleming – Descoberta da penicilina.
 Placa de Petri encontrada por Alexandre
Fleming – Grande colónia de Penicillium
notatum, seguida de um halo de inibição, e só
depois as colónias normais de Staphylococcus
aureus.
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11. FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS
• São fármacos utilizados para o tratamento das infecções
bacterianas;
• Classificados:
– Bactericidas
– Bacteriostáticos.
• Os fármacos antibacterianos são bastante seletivos em relação ao
agente causador da infecção, já que atuam sobre células procarióticas.
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Staphylococcus pyogenes.

12. FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS
Ruptura da parede
celular bacteriana
por inibição da
síntese de
peptideoglicanos
Inibição da
síntese das
proteínas
bacterianas
Interrupção
da síntese
do ácido
nucléico
Interferência
no
metabolismo
normal
•Mecanismos
deação:
•Classesde
fármacos:
Penicilinas,
cefalosporinas,
glicopeptídeos,
monobactano e
carbapenemos
Aminoglicosídeos,
macrolídeos,
tetraciclinas,
cloranfenicol,
oxizolidinonas,
estrepetograminas e
rifampicina
Fluoroquinolonas Sulfonamidas
e
trimetropina
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13. Inibidores da parede celular
B-LACTÂMICOS
PENICILINAS CEFALOSPORINAS MONOBACTAMOS
Amoxilina Cefaclor Cefepime Aztreonam
Ampicilina Cefadroxila Cefotaxima OUTROS
Dicloxacilina Cefalexina Cefotetana Bacitracina
Fenoximetilpenincilina Cefazolina Cefoxitina Daptomicina
Indanilcarbenicilina Cefdinir Cefuroxima Telavancina
Nafcilina Cefprozila CARBAPENEMOS Vancomicina
Oxacilina Ceftazidima Doripeném
Piperacilina Ceftibuteno Ertapeném
Ticarcilina Ceftizoxima Imipeném/cilastina
Ceftriaxona Meropeném
Cefepima
PENICILINAS CEFALOSPORINAS MONOBACTAMOS
OUTROS
CARBAPENEMOS
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14. ANTIBACTERIANOS: Penicilinas
• Classe:
– PENICILINAS
• Fármacos:
– Belzilpenicilina, Fenoximetilpenicilina, Cloxalina, Meticilina,
Ampicilina, Amoxilina, Carbenicilina e Pipericilina.
• Mecanismo de ação:
– Todos os antibióticos betalactâmicos interferem na síntese do
peptideoglicano na parede bacteriana, após se ligarem à proteína
de ligação da penicilina (PLP – transpeptidases e
carboxipeptidades).
– Bactericidas
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15. ANTIBACTERIANOS: Penicilinas
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16. Inibidores da síntese proteica
TETRACICLINAS GLICILCICLINAS AMINOGLICOSÍDEOS OUTROS
Demeclociclina Tigeciclina Amicacina Cloranfenicol
Doxiciclina MACROLÍDEOS Estreptomicina Clindamicina
Minociclina Azitromicina Neomicina Linezolida
Tetraciclina Claritromicina Gentamicina Quinupristina/
Dalfopristina
Eritromicina Tobramicina
Telitromicina
MACROLÍDEOS
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17. ANTIBACTERIANOS: Macrolídeos
• Classe:
– MACROLÍDEOS
• Fármacos:
– Eritromicina, Claritromicina,
Azitromicina, Teletromicina
• Mecanismo de ação:
– Ligam-se à subunidade 50S do
ribossomo bacteriano
inibindo a síntese de
proteínas bacterianas através
de um efeito sobre a
translocação. Bacteriostático.
Translocação
Se ligam a
subunidade
50S
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18. Inibidores da síntese do ácido nucleico
FLUOROQUINOLONAS
1ª GERAÇÃO 2ª GERAÇÃO 3ª GERAÇÃO 4ª GERAÇÃO
Ácido nalidíxico Ciprofloxacino Levofloxacino Moxifloxacino
Flumequina Norfloxacino
Ácido axonílico Ofloxacino
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19. ANTIBACTERIANOS: Fluoroquinolonas
• Classe:
– Fluoroquinolonas
• Fármacos:
– Ciprofloxacina, Ofloxacina, Norfloxicina, Acrosoxacina, Pefloxacina.
• Mecanismo de ação:
– As fluoroquinolonas inibem topoisomerase II (DNA girase que é a
enzima que produz superespiralamento negativo no DNA), não
permintindo transcrição ou a replicação do genoma bacteriano.
BACTERIOSTÁTICO.
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20. ANTIBACTERIANOS: Fluoroquinolonas
1. Circulo relaxado
2. Uma parte do
circulo se
encaminha sobre
a outra
3. Como resultado, há o
contato entre as hélices
em dois locais.
A topoisomerase II,
promove quebra na fita
dupla.
Religação da
dupla helice
4. Após a reação da
topoisomerase II, há a
introdução de uma torção
(superespirilamento
negativo no DNA)
DNA girase
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21. 21

22. Inibidores do metabolismo
INIBIDORES DA SÍNTESE DE FOLATOS
- SULFONAMIDAS
INIBIDORES DA REDUÇÃO DE
FOLATOS
Sulfametopirazina Primetamina
Sulfadiazina Trimetropina
Sulfasalazina
Sulfametoxazol
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23. ANTIBACTERIANOS: Sulfonamidas
• Classe:
– SULFONAMIDAS
• Fármacos:
– Sulfadiazina, Sulfametoxazol, Sulfametopirazina e Sulfasalazina.
• Mecanismo de ação:
– As sulfonamidas competem com o PABA pela enzima diidropteroato
sintase;
– As sulfonamidas são análagos estruturais e antagonistas
competitivos do ácido para-aminobenzóico (PABA);
– PABA é um percursor do ácido fólico, que por sua vez é essencial
para síntese dos precursores do DNA e RNA bacterianos;
– Portanto, as Sulfonamidas consistem em inibir a enzima
diidropteroato sintase. 23

24. ANTIBACTERIANOS: Sulfonamidas
Precursor
pteridina + PABA
Di-hidropteroato
sintetase
GLUTAMATO
Ácido di-
hidrofólico
Di-hidrofolato-
redutase
2NADP2NADPH
+2H Ácido tetra-
hidrofólico 24

25. Resistência aos fármacos
• Resistoma
• Transferência das bactérias entre as pessoas;
• Transferência dos genes da resistência entre
as bactérias (usualmente nos plasmídeos);
• Transferência dos genes da resistência entre
os elementos genéticos no interior da
bactéria, nos transpósons
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26. • Inativação dos antibióticos β-lactâmico
• Inativação do cloranfenicol
• Inativação dos aminoglicosídeos
• Alteração das vias enzimáticas
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27. Obrigado
Bom dia
Bom fim de semana
Boa prova ( IESC e HAM)
• Deus abençoe!
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