Antibioticos e suas definiçoes

ANTIBACTERIANOS
Autor: Fabio Junior Naves
da Rocha

ANTIBACTERIANOS DEFINIÇÕES E
CARACTERÍSTICAS
 Substância produzida por várias espécies de
microorganismos ( bactérias, fungos,
actinomicetes) que impedem o crescimento
de outros microorganismos. Exceção:
sintéticos, sulfonamidas e quinolonas.
 O conhecimento dos processos moleculares
de replicações bacterianas permitiu o
desenvolvimento racional de compostos
que interferem no seu ciclo vital.

MECANISMO DE AÇÃO
 Inibem síntese da parede celular
(bacteriostáticos): penicilinas,
cefalosporinas, cicloserina, bacitracina,
vancomicina (bacteriostáticos).
 Alteram permeabilidade da parede
(bactericidas) : polimixina, nistatina,
anfotericina B
 Afetam a síntese protéica : cloranfenicol,
tetraciclina, eritromicina e clindamicina
(bacteriostáticos).

MECANISMO DE AÇÃO
 Alteram síntese protéica levando a morte
celular(bactericidas).aminoglicosídeos Afetam o
metabolismo dos ácidos nucleicos ( bactericidas
) : rifampicina e quinolonas.
 Bloqueiam enzimas essenciais do metabolismo
dos folatos ( bactericidas ) : trimetoprim e
sulfonamidas.

CLASSIFICAÇÃO DOS
ANTIBACTERIANOS (Rang & Dale)
1. Interferem na síntese /ação do folato:
sulfonamidas e trimetoprima
2. Fluorquinolonas
3. β-lactâmicos: penicilinas,
cefalosporinas
4. Afetam síntese de proteinas
bacterianas: tetraciclinas, cloranfenicol,
aminoglicosídeos, macrolídeos
5. Miscelânea : glicopeptídeos
( vancomicina) e polimixinas ( colistina )
6. Antimicobacterianos.

1.INTERFEREM NA SÍNTESE / AÇÃO
DO FOLATO
 sulfonamidas : exs.: sulfadiazina,
sulfametoxazol e sulfadimidina.
 mec. ação : competem com o PABA
pela enzima dihidropteroato-sintetase ,
impedem a síntese de ácido fólico
(bacteriostáticos).
 farmacocinética : absorção oral , pico
plasmático 4h.; atravessam barreiras ;
metabolizadas no fígado.

SULFONAMIDAS
 efeitos adversos : náusea e vômito, cefaléia,
rara metemoglobinemia , hepatite e reações de
hipersensibilidade.
 indicações terapêuticas ( associadas a TMP) :
queimaduras, cancro. infecções respiratórias
causadas por Nocardia e infecções
urinárias .

1.INTERFEREM NA SÍNTESE / AÇÃO
DO FOLATO
 trimetoprima: assemelha-se a pteridina
do folato .
 mec.ação : antagonista do folato,
potencializam ação das sulfanilamidas
(bacteriostático).
 farmacocinética : absorção oral,
atravessam barreiras, eliminação renal
aumenta com pH ácido.

TRIMETOPRIMA
 efeitos adversos : náusea, vômitos,
erupções cutâneas, alterações
hematológicas, cristalúria.
 toxicidade : anemia megaloblástica por
deficiência de folato (repor ácido
folínico).
 indicações terapêuticas em associação
com sulfas : infecções urinárias e
respiratórias ( pneumocystis carinii )

CLASSIFICAÇÃO DOS
cefalosporinas
4. Afetam síntese de proteínas

2.FLUORISOQUINOLONAS
 A primeira quinolona não fluorada ,o ácido
nalidíxico foi obtida durante a síntese da
cloroquina.
 Atualmente incluem agentes fluorados de
amplo espectro: ciprofloxacina , levofloxacina,
ofloxacina, norfloxacina, acrosoxacina e
pefloxacina; e os de menor espectro: ácido
nalidíxico e a cinoxacina .

FLUORISOQUINOLONAS
 mec.ação: atuam sobre a topoisomerase e
a girase alterando a replicação do DNA
bacteriano.
 farmacocinética: bem absorvidas por v.o., t ½
varia de 3h. (ciprofloxacina) à 10h.
(perfloxacina) , concentram-se nos rins, próstata,
pulmões e nos fagócitos, a maioria não
atravessa as barreiras. (cont.)

FLUORISOQUINOLONAS
(cont.)
 farmacocinética: antiácidos interferem
na absorção; biotransformadas no fígado
por enzimas P450 (embora sejam
inibidores desta enzima), são eliminadas
na urina.
 efeitos adversos: alterações
gastrintestinais, erupções cutâneas ,
cefaléia e vômitos ; podem ocorrer
interações metabólicas com a teofilina
(intoxicação).

FLUORISOQUINOLONAS
 indicações terapêuticas :amplo espectro,
eficaz contra microorganismos Gram – e
Gram + e organismos resistentes as
penicilinas e cefalosporinas.
 principais indicações : infecções do trato
urinário , infecções respiratórias por
Pseudomonas e H. influenzae , prostatite,
gonorréia, otite e osteomielite bacilar.

CLASSIFICAÇÃO DOS
 1. Interferem na síntese /ação do folato:
 2. Fluorquinolonas
 3. β-lactâmicos: penicilinas, cefalosporinas
 4. Afetam síntese de proteinas bacterianas:
tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos,
macrolídeos
 5. Miscelânea : glicopeptídeos ( vancomicina) e
polimixinas ( colistina )
 6. Antimicobacterianos.

3.β-LACTÂMICOS
 penicilinas: Fleming (1928) observou cultura de
estafilococos contaminada por fungo do
gênero penicillium. Em 1941 , notáveis efeitos nos
seres humanos.
 Podem ser destruídas por : amidases e
ß lactamases ( penicilinases ).
outros : cefalosporinas e cefamicinas.

PENICILINAS
 tipos :
naturais - benzil fenoximetilpenicilina.
resistentes a ß lactamase – flucloxacilina.
amplo espectro - ampicilina, amoxicilina.
espectro ampliado- carbenicilina.
 mec. ação :
a) interferem na síntese da parede celular
bacteriana, inibem enzima de
transpeptidização ;
b) lisam a bactéria ao inibir um inativador
de enzimas autolíticas da parede celular.

PENICILINAS
 farmacocinética: absorção oral variável, i.v. ou
i.m. com ampla distribuição. Insolúveis em
lipídeos não penetram nas células dos
mamíferos nem atravessam barreiras;
eliminação por secreção tubular com t½ curta.
 efeitos adversos: hipersensibilidade causada
pelos metabólitos; superinfecção.

PENICILINAS
 indicações terapêuticas : isoladas ou em
associação ,constituem fármaco de escolha na
quimioterapia bacteriana; exs.: infecções por
stafilococos e streptococos; meningite
bacteriana; endocardite; bronquite; otite ;
faringite; gonorréia; sífilis; etc.

CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
Isoladas dos fungos Cephalosporium e
Streptomyces as semi-sintéticas são deas semi-sintéticas são de
amplo-espectro , hidrossolúveis eamplo-espectro , hidrossolúveis e
relativamente estáveis em pH ácido.relativamente estáveis em pH ácido.
 mec. ação : idêntico ao das penicilinas
(interferem na síntese do peptídeo da
parede celular bactéria)
 resistência : maior das bactérias Gram-
que codificam uma ß lactamase mais
ativa na hidrólise das cefalosporinas .

 classificação : 1a. geração : cefalexina,
cefalotina.
 2a. geração : cefuroxima, cefoxitina, cefaclor.
 3a. geração: cefotaxima , ceftriaxona.
 4a. geração : cefepina (>resistência a ß
lactamase).
 farmacocinética : algumas administradas por v.o.
(cefalexina), a maioria i.m. ou i.v. ; ampla
distribuição, algumas atravessam barreiras
(cefoperazona *, ceftriaxona* cefotaxima e
cefuroxima ) ; eliminação por secreção tubular ,
*eliminadas na bile.

 indicações terapêuticas : bactérias Gram
– e Gram + , septicemia, pneumonia,
infecção urinária, meningite, sinusite, etc.
 efeitos adversos : hipersensibilidade ;
nefrotoxicidade e intolerância ao
álcool.

CLASSIFICAÇÃO DOS
cefalosporinas
4. Afetam síntese de proteínas

3.AFETAM A SÍNTESE DE PROTEINAS
BACTERIANAS
 Classificação :
 tetraciclinas
 cloranfenicol
 aminoglicosídeos
 macrolídeos

AFETAM A SÍNTESE DE
PROTEINAS BACTERIANAS.
Tetraciclinas
 Classificação :
 Tetraciclina
 Oxitetraciclina
 Doxiciclina
 Minociclina

TETRACICLINAS
mecanismo de ação : inibem
síntese de proteinas, são bacteriostáticos.
 farmacocinética : v.o. ou parenteral ,
absorção intestinal irregular (alimentos) ,
prejudicada (cálcio, ferro, magnésio,
alumínio) , exceto: minociclina e
doxiciclina ; ampla distribuição,
atravessam barreiras ; eliminação renal e
na bile.

TETRACICLINA
 indicações terapêuticas: amplo espectro,
1a.escolha : riquétsias, micoplasma, peste,
clamídias, brucelose, cólera, leptospirose.
2a.escolha : infecções respiratórias, acne,
meningite, diarréia. efeitos
adversos: distúrbios gastrintestinais, hipoplasia
dentária e deformidades ósseas, aplasia
medular, fototoxicidade e tontura.

CLORANFENICOL
 originalmente isolado do Streptomyces.
 mec. de ação : inibe síntese de proteinas, liga-se
a unidade 50S do ribossoma da bactéria, assim
como a eritromicina e clindamicina .
 farmacocinética : administração v.o. com pico
plasmático em 2hs. ; ampla distribuição ,
atravessa barreiras ; metabolismo hepático;
eliminação urinária.

CLORANFENICOL
 indicações terapêuticas : amplo espectro
bactérias Gram – e Gram + ,
bactericida para H. influenzae;
meningite, febre tifóide, conjuntivite.
Resistência devido produção de
cloranfenicolacetiltransferase.
 efeitos adversos : aplasia medular
(pancitopenia), síndrome cinzenta do
recém nascido ,hipersensibilidade,
superinfecção.

AMINOGLICOSÍDEOS
Produtos naturais ou semi-sintéticos
produzidos por diferentes actinomicetes.
 classificação:
-estreptomicina ( Streptomyces griseus )
gentamicina, tobramicina, kanamicina,
metilmicina, amikacina e neomicina.

AMINOGLICOSÍDEOS
 mec. de ação: inibem a síntese de
proteínas bacterianas (bactericidas
dose-dependente).
transportada para o interior da
célula (oxigênio dependente), inibe
a translocação do mRNA.
pouco efeito sobre
microorganismos anaeróbicos.

AMINOGLICOSÍDEOS
 farmacocinética : extremamente polares
não são absorvidas no TGI ; após i.m.
absorção rápida pelos tecidos (pico 30
´) ; não atravessam barreiras
(placenta?) ; baixa distribuição nos
tecidos, concentram-se no ouvido interno
e na córtex renal; t½ plasmática é de 2-
3h.; eliminação renal por filtração
glomerular.

AMINOGLICOSÍDEOS efeitos adversos : grave ototoxicidade e
nefrotoxicidade ( dose-dependente - a
metilmicina é a menos tóxica ); monitorar
concentrações plasmáticas ; rara
paralisia causada por bloqueio da j.n.m.
 indicações terapêuticas :
- estreptomicina : endocardite
bacteriana, tuberculose e tularemia
(febre do coelho)
( cont. )

AMINOGLICOSÍDEOS
 (cont.)
 indicações terapêuticas
 gentamicina : pneumonia ,sepsis,
infecções urinárias, meningite,
endocardite, queimados.
 tobramicina : oftalmologia.
 kanamicina : tuberculose ( pouco
uso).
 neomicina : preparação do intestino
para cirurgias (v.oral) ; uso tópico.

MACROLÍDEOS
 Eritromicina foi decoberta em 1952 como
um produto metabólico da Streptomyces
erythreus. Claritromicina e Azitromicina são
derivados semi-sintéticos.
 mec. de ação : inibem a síntese de proteínas
bacterianas (translocação do RNA), ao
ligarem-se a unidade 50 S do ribossomo.
Competem com o cloranfenicol.
 bacteriostáticos ou bactericidas (altas
doses)
contra cocos e bacilos Gram +

MACROLÍDEOS
 farmacocinética : administração v.o.
eritromicina pouco estável em meio ácido,
embora i.v. possa ocorrer tromboflebite
local; absorção no intestino (éster) ;ampla
distribuição mas não atravessam barreiras; t
½ eritromicina é de 3h, claritromicina é 3 x
maior , azitromicina é 10 x maior;
 concentram-se nos fagócitos, potencializam
a destruição das bactérias. (cont.)

MACROLÍDEOS
(cont.)
 farmacocinética : inativados no fígado
enzima P450 (claritromicina forma
metabólito ativo),excreção na urina e
bile.
 efeitos adversos : distúrbios gastrintestinais,
reações de hipersensibilidade, distúrbios
da audição, icterícia colestática e
superinfecção.
inibem enzima CYP3A4 com importantes
interações farmacológicas na clínica.

MACROLIDEOS
 resistência :
 bombeamento p/fora do
microorganismo;
 metabolismo por metilases;
 hidrólise por esterases;
 mutação alterando unidade 5O S.

MACROLIDEOS
 indicações terapêuticas :
 principalmente tuberculose e pneumonias
 infecções por streptococos : faringite, sinusite e
erisipela.
 infeccão por helicobacter pylori : úlcera péptica
 sífilis e tétano

CLASSIFICAÇÃO DOS
cefalosporinas
aminoglicosídeos, macrolídeos,
lincosamidas e oxalazidononas
5. Miscelânea : clindamicina,
vancomicina e polimixinas ( colistina )

5.CLINDAMICINA
 mec. de ação : bacteriostático, liga-se a
subunidade 50 S do ribossomo e inibe a síntese
de proteínas.
 farmacocinética : absorção oral, com pico de
concentração plasmática em 1h.; t ½ de 3h ;
ampla distribuição e pouca passagem para o
SNC e grande para a placenta (cont.)

CLINDAMICINA
(cont.)
 farmacocinética: alta ligação com
proteinas plasmáticas, acumula-se em
leucócitos, macrófagos e abcessos;
biotransformação hepática e eliminação
na bile e na urina.
 efeitos adversos : diarréia , colite grave
(1-10%) , síndrome Stevens – Johnson
(eritema multiforme) ,bloqueio j.n.m. .

CLINDAMICINA
 indicações terapêuticas : infecções
graves por cocos Gram + aeróbicos ; no
tratamento de abscesso
pulmonar/infecções pleurais;
 administração tópica ou oral no
tratamento da acne e vaginose
bacteriana.

VANCOMICINA
 é um glicopeptídeo tricíclico produzido
pelo Streptococos orientalis.
 mec. de ação : bactericida , inibe a
síntese da parede celular de bactérias
sensíveis ; resistência dos enterococos
decorre da alteração da molécula de D-
alanil da parede.

VANCOMICINA
 farmacocinética : administração i.v. por
infusão lenta ; t½ de 6hs., ampla
distribuição , 30% ligada a proteínas
plasmáticas; excreção glomerular.
 efeitos adversos: hipersensibilidade;
infusão venosa rápida pode causar
eritema,urticária, hipotensão, taquicardia
,ototoxicidade e nefrotoxicidade.

VANCOMICINA
 indicações terapêuticas : utilizada para
tratamento de infecções graves e
resistentes a outros antibióticos :
osteomielite , endocardite, pneumonia ,
abcessos .

POLIMIXINAS
 Polimixina B e Colistina (Polimixina E)
 extremamente nefrotóxicas , restrita ao
uso tópico
 Indicações terapêuticas : bactéria Gram -
; uso tópico : infecções na pele,
ouvido,olho e membranas submucosas.

CLASSIFICAÇÃO DOS
cefalosporinas
aminoglicosídeos, macrolídeos,
lincosamidas e oxalazidononas

ANTIMICOBACTERIANOS
 Infecções micobacterianas :
 Tuberculose - Mycobacterium tuberculose.
 Hanseníase - Mycobacterium leprae.
 Características :
 Doenças crônicas necessitam tratamento
prolongado ; microorganismo fagocitado pode
sobreviver no interior dos macrófagos;
resistência .

ANTIMICOBACTERIANOS
 Fármacos para tratamento da
tuberculose:
 isoniazida
 rifampicina
 streptomicina
 etambutol
 pirazinamida
 quinolonas
 cicloserina

ISONIAZIDA
Sintetisada `a partir do ácido nicotínico,
é o mais importante fármaco para o
tratamento da tuberculose.
 mec. de ação : pró-droga que se
converte a um metabólito ativo por ação
da catalase das micobactérias; sua ação
primária é inibir a síntese de elementos
formadores da parede celular da
bactéria.

ISONIAZIDA
 farmacocinética : absorção oral prejudicada
por anti-ácidos; pico plasmático 1-2h. ; ampla
distribuição no organismo, ; atravessa barreiras ;
biotransformada no fígado; bimodal ;
eliminação urinária. efeitos adversos : erupções
cutâneas, febre, neurite periférica , reações
hematológicas, hepatite, artrite e interações
(iMAO)

ISONIAZIDA
 indicações terapêuticas : tratar
infecções ativas com uso intermitente
exige outros agentes associados , na
profilaxia uso isolado ; administração em
conjunto com piridoxina (B6) evita
neuropatia periférica.

RIFAMPICINA
 Derivado semi-sintético da Amycolaptosis
mediterranei, um dos mais ativos agentes
antituberculose.
 mec. de ação : inibe a RNA polimerase
da micobactéria, formando um
complexo ( droga-enzima ) que
impede a formação da cadeia
peptídica. Em altas doses pode inibir a
síntese de RNA em mamíferos.

RIFAMPICINA
 farmacocinética : administração oral
com pico plasmático em 2-4h.; ciclo
entero- hepático sofre deacetilação com
metabólito ativo e pouco reabsorvido;
distribuição ampla, inclusive atravessa
barreiras (LCR) ; eliminação nas fezes e
na urina.

RIFAMPICINA
 efeitos adversos : são raros, pode ocorrer
febre, náusea, vômito e erupções ; não
deve ser utilizada em indivíduos
hepatopatas.
 indicações terapêuticas ; em associação
com isoniazida para tuberculose e
isoladamente na profilaxia da meningite
meningocóccica ou por H. influenziae.

ETAMBUTOL É um composto solúvel em água e estável ao
calor.
 mec. de ação : inibem a atividade da
arabinosil transferase na síntese da parede das
micobactérias.
 farmacocinética : absorção oral com pico de
concentração de 2h.; t ½ de 3 à 4h. Eliminada
por filtração glomerular e secreção tubular

ETAMBUTOL
 efeitos adversos : diminuição da
acuidade visual , aumento de urato
sanguíneo, reações cutâneas , dores
estomacais.
 indicações terapêuticas : para o
tratamento da tuberculose em
associação a isoniazida ; não é
recomendada para crianças .

PIRAZINAMIDA
 É um composto sintético análogo a
nicotinamida.
 mec. de ação : atividade bactericida em
pH ácido, útil pois a bactéria habita o
interior de fagosomas ácidos no
macrófago.
 Inibe a sintase I que forma ácidos graxos
bacterianos.

PIRAZINAMIDA
 farmacocinética : absorção oral com ampla
distribuição pelo organismo e barreiras ; pico
plasmático bifásico ( 2hs. e 8hs.) ; T ½ 10hs. ;
eliminação por filtração glomerular.
 efeitos adversos : efeito hepatotóxico sugere
controle sistemático; inibe excreção de
uratos ; artralgias, náusea e vômitos.
 indicações terapêuticas : principalmente
para o esquema de terapia múltipla rápida
(6 meses) .

CICLOSERINA
 Antibiótico de largo espectro produzido pela
Streptococcus orchidaceus.Atualmente
produzida por síntese orgânica.
 mec. de ação : é um análogo da D-alanina ,
e impede a síntese da parede do microcos
e outras bactérias.
 farmacocinética : absorção oral com pico
de concentração de 3 à 4h., distribuição
ampla e eliminação “in natura” pela urina.

CICLOSERINA
 efeitos adversos : sonolência, tremores,
confusão mental ,irritabilidade...etc. ,que
desaparecem com a retirada do
tratamento.
 Não deve ser administrada a pacientes
depressivos ou epilépticos nem associada
ao álcool.
 indicações terapêuticas : somente para
indivíduos resistentes aos outros fármacos.

PROFILAXIA DA TUBERCULOSE
 Tratamento da infecção latente previne
a progressão para doença ativa
 Expostos simplesmente ; tuberculina+ ;
pacientes imunossuprimidos ; história de
tuberculose anterior ; contato íntimo :
 isoniazida : 6 meses reduzem risco em
65%
rifampicina : 4 meses
rifampicina + pirazinamida : 2 meses

TRATAMENTO DA HANSENÍASE
 Fármacos:
 dapsona
 rifampicina ( tratamento da tuberculose )
 clofazimina
 a lepra do tipo tuberculóide possue poucos
bacilos e é tratada durante 6 meses com
dapsona e rifampicina , enquanto a lepra
lepromatosa , multibacilar é tratada pelo
menos por 2 anos com os dois anteriores e
mais clofazimina.

DAPSONA
 mec. ação : quimicamente relacionada
com as sulfonamidas, inibe a síntese de
folato.
 farmacocinética : boa absorção oral ;
distribuição por todo organismo;
acumula-se nos ríns e fígado; t ½ 24 a
48h ; ciclo entero-hepático ; eliminação
na urina sob forma acetilada.

DAPSONA
 efeitos adversos : metemoglobinemia ,
anemia ,vômitos, dermatite e neuropatia.
 indicações terapêuticas : para ambos os
tipos de lepra; evitar resistência
associando a outros fármacos .

CLOFAZIMINA
 mec. ação : possui também atividade
antiinflamatória ; parece atuar sobre
DNA.
 farmacocinética : absorção oral,
acumula –se no organismo
especialmente no sistema mononuclear
fagocitário; T ½ pode atingir 8 semanas.
 efeitos adversos : coloração na pele e
na urina ; náusea, vertigem , cefaléia e
alterações gastrintestinais

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