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  1. 1. PSICOFARMACOLOGIA Profa. Míriam C. J. Valério
  2. 2. Pharmakon = droga, fármaco, medicamento Logos = estudo
  3. 3. Definição Estudo da interação dos compostos químicos com os organismos vivos; Ciência experimental que lida com as propriedades das drogas e seus efeitos nos sistemas vivos; Ciência que estuda as alterações provocadas no organismo pelas drogas ou medicamentos.
  4. 4. A farmacologia pode, ainda, ser definida como o estudo do modo pelo qual a função dos sistemas orgânicos é afetada pelos agentes químicos.
  5. 5. Conceitos e Termos Mais Usados FÁRMACO (droga): substancia química que introduzida no organismo produza um efeito farmacológico. Vale ressaltar que os fármacos (drogas) não criam funções no organismo, mas simplesmente as alteram. Os efeitos provocados podem ser tanto benéficos quanto maléficos.
  6. 6. MEDICAMENTO: toda preparação farmacêutica contendo um ou mais fármacos destinados ao diagnóstico das doenças e tratamento de seus sintomas, ou destinada à correção das deficiências orgânicas no homem ou outro ser vivo. Muitas substâncias podem ser usadas como medicamento ou não, depende da finalidade com que for usada. Ex: vitaminas , cloreto de potássio...
  7. 7. REMÉDIO: todo recurso usado para beneficiar um organismo. Todo meio usado com a finalidade de curar ou prevenir a doença. Do Latim remedium: re = inteiramente + mederi = curar VENENO: todo produto que introduzido num organismo normal (em pequena quantidade) possa provocar alterações da saúde ou conduzir a morte.
  8. 8. Terapêutica: Pode ser definida como a aplicação clínica da farmacologia, ou seja, como administrar determinado medicamento para tratamento e/ou prevenção de doenças. Posologia: (do grego poso = quanto, mais logos = estudo). É o estudo da dosagem do medicamento com fins terapêuticos.
  9. 9. Dose: É a quantidade capaz de provocar uma resposta terapêutica desejada no paciente preferivelmente sem outra ações no organismo. Dosagem: A dosagem inclui, além da dose, freqüência de administração e duração do tratamento (posologia).
  10. 10. Forma Farmacêutica: Forma farmacêutica é a maneira como os medicamentos são preparados, apresentados e conseqüentemente comercializados e utilizados, ou seja, comprimido, xarope, suspensão e outros. Na forma farmacêutica, além do medicamento principal ou princípio ativo, entram outras substâncias na composição, como veículo ou excipiente, coadjuvante, edulcorante, ligante, preservativo e etc.
  11. 11. Tipos de medicamentos ALOPÁTICOS: são produzidos a partir de substâncias químicas, ou substâncias sintéticas. FITOTERÁPICOS: são produzidos a partir de plantas. HOMEOPÁTICOS: são produzidos a partir de plantas e metais que são diluídos a concentrações muito baixas. NUTRACÊUTICOS: alimentos com ação terapêutica
  12. 12. Ação dos medicamentos AÇÃO LOCAL: quando o medicamento age no próprio local de aplica,0ção, ex: pomadas, soluções oftálmicas e otológicas. AÇÃO SISTÊMICA: quando o medicamento precisa ser primeiro absorvido, metabolizado e então através da corrente sanguínea chegar ao local de ação.
  13. 13. Formas farmacêuticas Preparações líquidas Soluções – Misturas homogêneas do soluto que é base farmacológica com o solvente que é o veículo. Pode se destinar ao uso sob a forma de gotas. Suspensões – Misturas heterogêneas, sendo que o soluto se deposita no fundo do recipiente necessitando de homogeneização no momento do uso. Emulsões – Substâncias oleosas dispersas em meio aquoso, apresentando separação de fases.
  14. 14. Preparações sólidas Comprimidos – Forma farmacêutica de formato variável, em geral discóide, obtida por compressão. Na maioria dos casos contém uma ou mais drogas, aglutinante e excipiente adequados, prensados mecanicamente. Drágeas – Similares aos anteriores, mas com revestimento gelatinoso que impede a desintegração nas porções superiores do trato digestivo. O revestimento protetor apresenta várias camadas contendo substâncias ativas ou inertes. Costumam ser coloridas e polidas utilizando-se cera carnaúba no polimento.
  15. 15. Xaropes – Soluções aquosas onde o açúcar em altas concentrações é utilizado como corretivo. Pode conter cerca de dois terços do seu peso em sacarose. Elixires – Soluções hidroalcoólicas para uso oral, açucaradas ou glicerinadas contendo substâncias aromáticas e as bases medicamentosas. Loções – Soluções alcoólicas ou aquosas para uso tópico. Linimentos – Similares aos anteriores, mas com veículo oleoso.
  16. 16. Pílulas – Associação do princípio ativo com um aglutinante viscoso. Supositórios – Apresentações semi-sólidas para uso retal, que se fundem à temperatura corporal pela presença de manteiga de cacau, glicerina ou polietilenoglicol. Óvulos e Velas – Apresentações semi-sólidas para uso ginecológico, cuja diferença entre si é a forma.
  17. 17. Preparações Pastosas São preparações semi-sólidas normalmente destinadas ao uso tópico. Como exemplos temos as seguintes: geléias, cremes, pomadas, ungüentos e pastas, em ordem crescente de viscosidades. Diferem também pelos veículos que são gelatinosos nas geléias, oleosos nas pomadas e aquosos nos demais. Outras Formas
  18. 18. Vias de administração Oral Sublingual Endovenosa Intramuscular Intra-arterial Intraperitoneal Intra-articular Subcutânea Intradérmica Mucosa (nasal, sublingual, conjuntival,  vaginal, pulmonar, retal) Tópica Transdérmica  As Vias de Administração apresentam importante papel na ação dos fármacos.
  19. 19. Composição de um medicamento Basicamente um medicamento é composto de: Principio Ativo e Adjuvantes. Os adjuvantes são: Diluentes: lactose, sacarose, amido, solventes, talco... Absorventes: fosfato tricálcico. Aglutinantes: gomas, pectinas Desagregantes: amido , gelatina E ainda: lubrificantes, corantes, edulcorantes, aromatizantes, conservantes ...
  20. 20. Fundamentos de Farmacologia FARMACOCINÉTICA É o que o organismo faz com droga. Compreende a absorção, distribuição, metabolismo e a excreção da droga, ou seja - Estuda os processos metabólicos da droga no organismo.
  21. 21. Absorção: É a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a circulação sistêmica. Constitui-se do transporte da substância através das membranas biológicas. Assim, podemos afirmar que a absorção, tal como a distribuição está diretamente relacionada com a capacidade das drogas de atravessar as membranas. Com exceção da via endovenosa onde o fármaco é colocado diretamente na corrente circulatória.
  22. 22. Fatores que influenciam na absorção: Características físico-químicas da droga , Veículo utilizado na formulação, Número de barreiras a serem transpostas, Perfusão sanguínea no local de absorção, Área de absorção á qual o fármaco é exposto, Via de administração...
  23. 23. Distribuição É a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos. A distribuição é afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico- químicas da substância.
  24. 24. Após a absorção do fármaco uma fração deste geralmente liga-se a proteínas plasmática (principalmente a albumina) ou a proteínas de tecidos, formando um complexo reversível. A outra fração circula livremente pelo fluído biológico, apenas a porção livre, dissolvida no plasma, é farmacologicamente ativa. O complexo proteína-farmaco atua como um reservatório do fármaco no sangue. Esta ligação é inespecífica, varia de acordo com a afinidade da droga pela proteína.
  25. 25. Fármacos pouco lipossolúveis possuem baixa capacidade de permear membranas biológicas, sofrendo restrições em sua distribuição. Já as substâncias muito lipossolúveis podem se acumular em regiões de tecido adiposo, prolongando a permanência do fármaco no organismo (anticoncepcional injetável).
  26. 26. Biodisponibilidade Indica a quantidade de droga que atinge seu local de ação ou um fluido biológico de onde tem acesso ao local de ação. É uma fração da dose que atinge a circulação sistêmica.
  27. 27. Um fármaco, por exemplo, que é absorvido pelo estômago e pelo intestino precisa em primeiro lugar atravessar o fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Se esse fármaco for metabolizado no fígado ou eliminado na bile, parte da forma ativa será inativada antes que possa atingir a circulação geral e ser distribuída para seus locais de ação.
  28. 28. Os pulmões funcionam como local de depuração de várias drogas e podem diminuir a biodisponibilidade destes pelo efeito de primeira passagem, mesmo quando esses medicamentos são administrados por vias parenterais como SC, IM, e IV exceto as vias intra-arteriais.
  29. 29. Biotransformação É a transformação do fármaco em outra(s) substância(s), por meio de alterações químicas, geralmente sob ação de enzimas inespecíficas. A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso.
  30. 30. Porções consideráveis de certos fármacos podem ser eliminadas de forma intacta sem sofrer biotransformação. De uma forma geral a atividade farmacológica é perdida ou reduzida pela metabolização, mas muitas drogas dão origem a metabólitos farmacologicamente ativos.
  31. 31. Excreção É a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos. A eliminação ocorre por diferentes vias e varia de acordo com as características físico- químicas da substancia a ser excretada, a principal via é a renal.
  32. 32. Tempo de Meia Vida O tempo de meia-vida plasmática (T ½) é o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida pela metade .
  33. 33. Metabolismo de Primeira Passagem Muitos fármacos após alcançarem a circulação sistêmica têm uma porção significativa removida e metabolizada pelo fígado no que se convencionou chamar metabolismo de primeira passagem ou metabolismo pré-sistêmico conforme já mencionado acima. Esse metabolismo de primeira passagem pode reduzir a biodisponibilidade dos fármacos administrados por via oral, o que faz com as doses para a administração por via oral sejam maiores em comparação com aquelas administradas por outras vias. As variações individuais são muito grandes .
  34. 34. Efeitos Adversos ou Colaterais Efeitos provocados pelo medicamento, diferentes do efeito principal. São modificações produzidas pelos medicamentos não favoráveis ao usuário. As vezes o efeito tóxico não é devido ao efeito colateral e sim ao efeito principal como por exemplo casos de hemorragias devido ao uso de anticoagulante e casos de coma hipoglicêmico com a insulina.
  35. 35. Muitas pessoas imaginam que o efeito colateral é o efeito maléfico do medicamento porém nem sempre isto é verdadeiro. O efeito adverso é devido ao fato da falta de especificidade do medicamento uma vez que a maioria das drogas são seletivas porém não totalmente específicas.
  36. 36. FARMACODINÂMICA É o que o fármaco faz com o organismo. Descreve uma infinidade de modos pelos quais as substâncias afetam o corpo. As drogas normalmente produzem alterações no organismo através de alterações das propriedades físicas, físico-químicas e ou bioquímicas da estrutura celular. É o que se chama de Efeito Farmacológico, ou Efeito Terapêutico.
  37. 37. Seletividade da Ação dos Medicamentos Alguns medicamentos são relativamente não seletivos, atuando em muitos tecidos ou órgãos diferentes. Outros medicamentos são altamente seletivos e afetam principalmente um órgão ou sistema isolado.
  38. 38. Um Encaixe Perfeito Um receptor de superfície celular tem uma configuração que permite a uma substância química específica, por exemplo um medicamento, hormônio ou neurotransmissor, se ligar ao receptor, porque a substância tem uma configuração que se encaixa perfeitamente ao receptor.
  39. 39.  Receptores:  Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na superfície celular. A maioria das células possui muitos receptores de superfície, o que permite que a atividade celular seja influenciada por substâncias químicas como os medicamentos ou hormônios localizados fora da célula.  O receptor tem uma configuração específica, permitindo que somente uma droga que se encaixe perfeitamente possa ligar-se a ele – como uma chave que se encaixa em uma fechadura.  Freqüentemente a seletividade da droga pode ser explicada por quão seletivamente ela se fixa aos receptores.  Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de receptor; outras são como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por todo o corpo
  40. 40. Potência E Eficácia A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea. Exemplificando, se 5 miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A, então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A. Maior potência não significa necessariamente que uma droga é melhor que a outra.
  41. 41. Tolerância A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. Tolerância ocorre quando o corpo adapta-se à contínua presença da droga. Comumente, são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância:  (1) o metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado) e  (2) diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento.
  42. 42. Resistência O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico, antiviral ou quimioterápico para o câncer. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente, o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo.
  43. 43. Bioequivalência É a equivalência farmacêutica entre dois produtos, ou seja, dois produtos são equivalentes quando possuem os mesmos princípios ativos, dose e via de administração e apresentam estatisticamente a mesma potencia.
  44. 44. Medicamento similar: Contém o mesmo princípio ativo, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência, mas não são bioequivalentes Não pode substituir os remédios de marca pois, apesar de terem qualidade assegurada pelo Ministério da Saúde, não passaram por testes de bioequivalência.
  45. 45. Medicamento Genérico, de Referência e Similar Medicamento de marca ou referência: É o produto inovador, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente por ocasião do registro.É geralmente o primeiro remédio que surgiu para curar determinada doença e sua marca é bem conhecida. Ex: Aspirina.
  46. 46. Medicamento genérico:  Passou por testes de bioequivalência que servem para comprovar que dois produtos de idêntica forma farmacêutica, contendo idêntica composição, qualitativa e quantitativa, de princípio ativo, são absorvidos em igual quantidade e na mesma velocidade pelo organismo de quem os toma. É um remédio intercambiável, podem ser trocados pelos medicamentos de marca quando o médico são se opuser à substituição.
  47. 47. Como diferenciar um remédio genérico de um similar? Os medicamentos genéricos trazem na embalagem, logo abaixo do nome do princípio ativo que identifica o produto,a letra “G” e a frase "medicamento genérico – Lei 9.787/99". Os remédios similares que eram comercializados somente pelo nome do princípio ativo estão obrigados a adotar uma marca comercial ou agregar à denominação do princípio ativo o nome do laboratório fabricante. Fonte: Secretaria Nacional da Vigilância Sanitária.

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