Barbitúricos e Benzodiazepínicos

1. Equipe:
Claudia Rios
Elaine Back
Liliane Freitas Lovato
Noeli Martins
Rejane Santos

4. História
 Sintetizada pela primeira vez em
dezembro de 1864;
 Pelo cientista alemão Adolf Von
Baeyer;
 Composto pela combinação de ácido
malônico e ureia;
 Barbitúricos passaram a ser usados
a partir de 1903.

6.  Tronco encefálico (núcleo cuneiforme,
substância negra e sistema de ativação
reticular)
REGIÕES ENCEFÁLICAS AFETADAS PELOS BARBITÚRICOS
 Cérebro (córtex, tálamo, cerebelo)

7. • Os barbitúricos são completamente
absorvidos do trato gastrointestinal
distribuindo-se de maneira uniforme
em todos os tecidos e atingindo
concentrações mais elevadas no
fígado e nos rins.
• Sua eliminação se faz principalmente
na urina.
• O local primordial de ação é o centro da vigília na Formação reticular do tronco encefálico. Seus
efeitos sedativos-hipnóticos parecem de sua ação sobre o tálamo, em que inibem a condução
ascendente na formação reticular, interferindo assim com a transmissão dos impulsos ao córtex.
Absorção
Ação

8. A dose letal estimada para o fenobarbital é de 5 a 10 gramas, se a ingestão for isolada.
Em associação com outros depressores do sistema nervoso central, e principalmente
com álcool, a dose letal pode ser menor.
Dosagem Nível de Toxidade Manifestação clínica
10 a 20 ml Nível terapêutico Anticonvulsivante
Acima de 30 ml Quadro tóxico podendo
evoluir
Nistagmo, ataxia e sonolência
60 a 80 ml Intoxicação moderada Sono profundo ou torpor,
pouca manifestação
espontânea
Acima de 80 ml Intoxicação grave Coma
5 a 10 gramas Dose letal Óbito

9. TIOPENTAL FENOBARBITAL PENTOBARBITAL
 Indução da anestesia e
manutenção a curto prazo
(5-15 minutos);
 Tratamento de emergência
das convulsões;
 Conhecido popularmente
como um soro da verdade;
 É um dos fármacos usados
na injeção letal.
• Propriedades anticonvulsivantes,
devido a sua capacidade de elevar
o limiar de convulsão. O seu uso,
hoje, está praticamente restrito
ao controle da epilepsia, indução
anestésica e UTIs;
• Tem ação prolongada (dias).
• É comum o uso para sacrifícios de
animais juntamente com outros
medicamentos;
• É usado também como anestésico
geral;
• É predominantemente metabolizado
pelo fígado;
• É também usado nos casos de
morte
assistida;
• Ação curta (1-4 horas).

10. O fenobarbital foi utilizado por médicos da
Alemanha Nazista durante um programa
de eutanásia obrigatória, cujo objetivo era
eliminar crianças com deficiências físicas
e/ou mentais, doentes incuráveis ou com
idade avançada.
Pentobarbital foi o barbitúrico que
matou Marilyn Monroe, ela tomou
cerca de 60 comprimidos, associado
a outros medicamentos. Mas essa
quantidade de barbitúrico é suficiente
para matar 3 pessoas.

11. História
• Os primeiros Benzodiazepínicos foram sintetizados
em 1950 pelo Dr. Leo H. Sternbach que trabalhava
para a F. Hoffmann-La Roche Ltd.
• A denominação que essas drogas receberam se deve
ao fato de sua estrutura central consistir em um anel
benzeno fundido com um de sete membros de 1,4-
diazepina.

12. Ansiolítico - para o tratamento da ansiedade para
Relaxar a musculatura esquelética e como
anticolvusivante.
Medicação pré-anestésica – por oferecer qualidades
importantes que favorecem o seu uso são como
sedação e ansiólise. Proporciona calma e
Tranquilidade ao paciente, amnésia, evitando que
Possíveis momentos de temor e angústia sejam
lembrados; e segurança. Podem ser utilizados tanto
em adultos quanto em crianças.

14. • Sítio de ação principal: sistema nervoso central;
• Potencializam a inibição neural mediada pelo
GABA aumentando a frequência de abertura
dos canais de cloro;
• Uso continuado: tolerância e dependência.
• Os benzodiazepínicos são biotransformados
e metabolizados pelo fígado;
• A maioria deles produz metabólicos ativos.
Absorção
Ação

15. DIAZEPAM LORAZEPAM CLONAZEPAM
• Ansiolítico, relaxante muscular
e anticonvulsivante;
• Administrado por vias: oral,
endovenosa, injeção
intramuscular, terapia
intravenosa e também como
supositório;
• Sua absorção ocorre entre 15 e
25 minutos por via de terapia
intravenosa.
• Ansiolítico, tratamento de
insônia pré-anestésico e
coma induzido;
• Administrado por Via oral;
• Após a ingestão em média
30 minutos para fazer
efeito.
• Distúrbios epiléticos,
transtornos de ansiedade,
do humor síndromes
psicóticas;
• Administração via oral e
sub-língual;
• Efeito entre 30 a 60
minutos, eficaz
por 6-8 horas.

16. Proibida venda e fabricação por causar ataques de mau humor e fúria
violenta em alguns doentes devido aos sintomas de privação rápidos.
Considerado escândalo do século no campo dos medicamentos devido a
omissão e falsificação de dados clínicos e científicos.
Um caso de assassinato nos Estados Unidos teria sido cometido por uma
mulher quando sob os efeitos psiquiátricos adversos do triazolam;
Os benzodiazepinicos estão entre os medicamentos mais utilizados
no mundo, inclusive no Brasil. há mais de 100 remédios no nosso país
à base desses benzodiazepínicos.
O Diazepam (Rivotril) é o medicamento mais prescrito no mundo e
estima-se que um entre dez adultos no Reno Unido o consome como
droga sedativa.
Diazepam
Triazolan

17. Dosagem Nível de Toxidade Manifestação clínica
0,1 a 0,25 mg Terapêutica Sonolência, sensação de
cansaço e fraqueza muscular
5,2 a 10 mg Quadro tóxico Comportamento agressivo e
perigoso.
0,2 mg a valor desconhecido Superdosagem / intoxicação Amnésia, apatia, ataxia,
depressão respiratória,
sintomas esquizofrênicos, em
casos raros, coma e morte.
Em geral, as benzodiazepinas apresentam baixa toxicidade, especialmente quando administrada de
forma isolada. A maior parte dos intoxicados não necessita de permanecer mais de 24 horas em
regime de internamento. Todavia, essa toxidade pode ser significativamente aumentada associando
com álcool e barbitúricos.

18. BEAR, M.F., CONNORS, B.W. & PARADISO, M.A. Neurociências – Desvendando o Sistema Nervoso.
Porto Alegre 2ª ed, Artmed Editora, 2002.
Dicionário Guanabara - Andrejus Koroçkovas
https://www.youtube.com/watch?v=h46DQqrHBDs
http://www.portaleducacao.com.br/farmacia/artigos/10042/benzodiazepinicos
http://www.ufpi.br/subsiteFiles/lapnex/arquivos/files/Farmacologia%20da%20neurotransmissao%20gabaergica%20
e%20glutamatergica.pdf
www.psiqweb.med.br/site/?area=NO/LerNoticia&idNoticia=21
http://www.portaleducacao.com.br/farmacia/artigos/58429/o-aumento-do-consumo-de-benzodiazepinicos-no-brasil-e-
suas-consequencias
http://bdigital.ufp.pt/bitstream/10284/991/1/11488.pdf
Temas de anestesiologia - Por José Reinaldo Cerqueira Braz
Referências