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Seminário infectologia.

O documento resume as apresentações sobre antimicrobianos feitas no seminário, incluindo informações sobre rifampicina, sulfonamidas e quinolonas. As apresentações discutiram o histórico, características, usos clínicos, doses, efeitos adversos e disponibilidade de cada droga.

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SEMINÁRIO ANTIMICROBIANOS UNIVERSIDADE FEDERAL DA PARAÍBA CCM-MEDICINA MIV36 - DOENÇAS INFECTOCONTAGIOSAS Professor: Evanízio Roque de Arruda Júnior João Pessoa, 10 de julho de 2014.
Grupo  Camila Formiga  Ítalo Silveira  Jessica Cavalcante  Matheus Pires  Marília Izídio  Nathan Lacerda  Patrícia Leandro
Temas  Rifampicina  Sulfonamidas  Quinolonas  Anfotericina B  Fluconazol
Rifampicina NATHAN LACERDA WalterTavares,2006.
As Rifamicinas • Culturas de Streptomyces mediterranei; • Rifamicina B (1959); • Hidrocarbonetos aromáticos macrocíclicos; • Classe de antibióticos semissintéticos; • Derivados: Rifamicina SV, rifamicina M e rifampicina. Histórico: Walter Tavares, 2006.
Características Gerais Desenvolvimento de resistência com certa facilidade. Lipossolúvel, atingindo boa concentração nas células. Provoca imunodepressão. Inibe a RNA-polimerase dependende de DNA Não influencia na síntese de RNA das células humanas Walter Tavares, 2006.
Espectro de Ação Walter Tavares, 2006.  Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Mycobacterium ulcerans e Mycobacterium leprae;  Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis;  Streptococcus pneumoniae e Streptococcus pyogene;  Neisseria meningitidis e Neisseria gonorrhoeae;  Haemophilus influenzae e Haemophilus ducreyi;  Moraxella catarrhalis, Brucella spp. e Coxiella burnetii. Tuberculose e Hanseníase
Resistência Resistência Naturalmente: Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter e Serratia. Resistência adquirida com o uso isolado da Rifampicina (M. tuberculosis). Mutantes: apresentam uma RNA polimerase refrataria à inibição pela rifampicina. Walter Tavares, 2006.
Farmacocinética e Metabolismo Alimento interfere na absorção, por isso devemos utilizar a Rifampicina em jejum. A droga atinge áreas de necrose caseosa, penetra nas cavernas tuberculosas e atravessa a barreira hematoencefálica. 2/3 são eliminados através da bile, após metabolização no fígado(citocromo p 450). Seu uso deve ser evitado em pacientes hepatopatas graves, dado ao risco de retenção da droga e piora da hepatopatia. Walter Tavares, 2006.
Interações Medicamentosas O Sistema CYP450 produz mais enzimas e acelera o catabolismo de outras drogas de metabolização hepática. Hipoglicemiantes orais, corticosteroides, diazepam, barbitúricos, cetoconazol, anticoncepcionais orais, estrogênios, progestagênios. Mulheres que fazem uso de anticoncepcionais orais: recomenda-se a utilização de outro método contraceptivo, devido ao risco de gravidez. Pacientes que fazem uso de anticoagulantes diários: determinar diariamente o tempo de protrombina para ajustar a dose do medicamento. Existe antagonismo de ação entre a rifampicina e as fluoroquinolonas, devendo ser evitado seu uso associado. Walter Tavares, 2006.
Indicações Clínicas e Doses Tuberculose
Indicações Clínicas e Doses Hanseníase
Indicações Clínicas e Doses Brucelose: Rifampicina + Doxiciclina por 30-45 dias. Meningococo em rino e orofaringe: utilizada como tratamento e como profilaxia para os contatos íntimos do paciente. Utilizada no tratamento de endocardite estafilocócica, associada a penicilinas, cefalosporinas e aminoglicosídeos. Walter Tavares, 2006.
Efeitos Adversos É bem tolerada, sendo pouco frequentes queixas de náuseas, vômitos e dor abdominal. O principal efeito adverso da rifampicina está relacionado a sua toxicidade hepática. Caso a sintomatologia decorra de hepatotoxicidade, o medicamento deve ser suspenso. Síndrome do Homem Vermelho: coloração vermelha da urina, fezes, lagrimas, saliva e da pele. Walter Tavares, 2006.
Disponibilidade Disponibilidade Formulações para uso oral; Cápsulas com 300mg; Suspensão com 100mg/5mL; Associado: 300mg de Rifampicina e 200mg de Isoniazida. Walter Tavares, 2006.
Sulfonamidas MATHEUS PIRES E JESSICA CAVALCANTE WalterTavares,2006.
Histórico • Purificador do ar e da água; • Expulsor dos maus espíritos; • Antisséptico intestinal; • Estimulante da pele e articulações; • Parasiticida externo. Antiguidade: Walter Tavares, 2006.
Histórico Primeira classe de substâncias com atividade contra bactérias gram-positivas e gram- negativas. Início em 1932 devido à descoberta de Gerhard Domagk. Walter Tavares, 2006.
Características Apresentam a mesma estrutura básica derivada da sulfanilamida. Efeito sinérgico com a pirimetamina e a trimetoprima. Ação essencialmente bacteriostática. Walter Tavares, 2006.
Farmacologia Absorvidas por via oral e excretadas por via renal. Atravessam a placenta: • Potencialidade tóxica para o feto. • Uso restrito na gravidez. Presente em todos os tecidos e líquidos orgânicos. Walter Tavares, 2006.
Tipos Sulfadiazina: • Rápida absorção pelo trato gastrointestinal e facilitada por pH alcalino. • Rápida eliminação por via renal e facilitada pela alcalinização da urina. • Concentração sérica diminui em 6 horas. Sulfametoxazol: • Rápida absorção oral e excreção renal prolongada. • Concentração sérica persiste por 12 horas. • É a sulfonamida mais utilizada em associação com a trimetoprima = cotrimoxazol. • Bastante utilizada contra infecções urinárias e prostatites devido a seu Walter Tavares, 2006.
Tipos Sulfadoxina: • Ação ultra- prolongada capaz de manter níveis séricos por 7 dias. • É encontrada em associação com a pirimetamina no tratamento da toxoplasmose. Sulfadiazina argêntica: • Apresentada sob a forma de creme. • Tratamento de infecções em pacientes queimados, feridas infectadas e infecções ginecológicas vaginais. Sulfasalazina ou azulfidina: • Efeito anti- inflamatório decorrente da inibição local de prostaglandinas. • Tratamento da colite ulcerativa e doença de Crohn. Walter Tavares, 2006.
Uso clínico Infecções urinárias e prostatites: • Cotrimoxazol é um dos tratamentos de escolha. Toxoplasmose: • Sulfadiazina com a pirimetamina para tratar as formas graves. Malária: • Associação de sulfadoxina com pirimetamina. Febre tifóide: • Cotrimoxazol é uma droga opcional. Cólera: • Alternativa às tetraciclinas, especialmente no tratamento de crianças. Profilaxia de infecções em pacientes neutropênicos. Walter Tavares, 2006.
Uso clínico Isosporíase: cotrimoxazol, por 10 dias, seguindo com metade da dose por 03 semanas – tratamento supressivo indefinidamente; Criptosporidiose: insucesso com sulfametoxazol com tripetoprima, eficácia com roxitromicina e azitromicina; Paracoccidioimicose: sulfonamidas são o medicamento de escolha para as formas crônicas. Nas formas disseminada aguda, usa-se anfotericina B – 2 anos; Pediculose - piolho: 400mg de sulfametoxazol + 80mg de trimetoprima 12/12h por 03 dias e repetir 10 dias após – outras alternativas. Walter Tavares, 2006.
Uso clínico Colite ulcerativa e quadros diarreicos crônicos inespecíficos: sulfasalazina, com ação anti-inflamatória tópica; Infecção por Mycobacterium: Sulfametoxazol com trimetoprima; Vaginose bacteriana e candidíase vaginal: sulfadiazina de prata em forma de creme local; Infecção de feridas e queimados: sulfadiazina de prata, finalidade profilática e terapêutica. Walter Tavares, 2006.
Administração e Doses • Sulfadiazina: 75 a 100 mg/kg/dia (4 a 6 g/dia adulto) VO, fracionada 6/6h; • Primeira tomada, o dobro das demais; • Ingesta de 1,5L de líquidos ao dia, evitar cristalúria; • Primeira droga de escolha para toxoplasmose com associação a pirimetamina – ácido folínico*; • Associação com trimetoprima (cotrimazina) – indicada para tratamento de infecções urinárias, sinusites e otites – 410mg de sulfadiazina + 80mg de trimetoprima. Sulfadiazina Walter Tavares, 2006.
Administração e Doses • Sulfametroxazol + trimetoprima; • Infecções bacterianas, paracoccioidomicose e droga de escolha para pneumocistose; • 800mg de sulfametoxazol + 160mg de trimetoprima, 12/12h, em adultos; • Administração oral e parenteral; • Indicações: meningoencefalite por bactérias sensíveis; gonorreia; pacientes com implantes ortopédicos infectados por Staphylococcus aureus sensível a clotrimoxazol; paracoccioidomicose; pneumonia por P. jiroveci; toxoplasmose cerebral; profilaxia de pneumocistose e toxo cerebral; uso profilático de recaídas em paciente com granulomatose de Wegener. Cotrimoxazol Walter Tavares, 2006.
Administração e Doses • Associado a pirimetamina; • Indicado no tratamento e profilaxia de longa duração da toxoplasmose e profilaxia de pneumocistose; • Abandono do uso na terapêutica da malária – resistência do plasmódio no Brasil; • 500mg de sulfa + 25mg de pirimetamina. Sulfadoxina Walter Tavares, 2006.
Administração e Doses • Utilizada na colite ulcerativa e nas enterocolites inespecíficas; • 1 a 2g a cada 4 ou 6h; • Tratamento prolongado: 1,2 a 2g ao dia; • Apresentação: comprimidos de 500mg. Sulfasalazina Walter Tavares, 2006.
Administração e Doses • Apresentação em forma de creme dermatológico a 1%; • Tratamento e profilaxia de infecções em queimados de 2º e 3º graus. Sulfadiazina de prata Walter Tavares, 2006.
Interações Medicamentosas Efeito sinérgico com pirimidínicos sobre parasitas e microorganismos sensíveis; Efeito inibitório sobre o metabolismo hepático – contraindicado álcool; Redução do efeito dos anticoncepcionais orais e ciclosporina; Uso de antiácidos orais podem reduzir a absorção das sulfas; Contraindicado o uso associado com metenamina e seus sais – cristalização das sulfas na urina ácida. Walter Tavares, 2006.
Efeitos Adversos EfeitosAdversos 3 a 5% dos pacientes em uso. Natureza tóxica e alérgica. 1 a 2%: náuseas, vômitos, dor abdominal, anorexia, sensação de boca amarga – sulfa de ação rápida. Via intramuscular – cotrimoxazol – dor local. Cristalização em urina ácida – dano renal. Walter Tavares, 2006.
Efeitos Adversos EfeitosAdversos Encefalopatia e psicose – doses elevadas e prolongadas ou pacientes com AIDS em doses normais – regride sem a droga. Alterações hematológicas – ação tóxica direta com depressão da medula. Alterações hemáticas- uso de ácido folínico, VO, 5 a 10mg/dia. Pigmento azul-acastanhado no sangue. Alterações dermatológicas – vasculite. Walter Tavares, 2006.
Efeitos Adversos EfeitosAdversos LES e poliartrite nododa. Hepatite focal ou difusa e pancreatite aguda – hipersensibilidade. Neurotoxicidade, nefrite intersticial, pneumonite e bronquite – hipersensibilidade. Kernicterus no RN – administrado no período neonatal. Febre Pacientes com AIDS e altas doses de clotrimazol: hipopotassemia. Walter Tavares, 2006.
Disponibilidade da Droga  Sulfadiazina:  Faz parte da RENAME;  Comercializada como: Suladrin® e Sulfadiazina®, em comprimidos de 500mg.  Cotrimoxazol:  Faz parte do RENAME;  Comercializado como: Sulfametoxazil TrimetoprimaG e Bactrim®, em comprimidos de 400mg de sulfametoxazol + 80mg de trimetoprima, em suspensão com 200mg de sulfa + 40mg de trimetoprima e em ampolas com 5 mL para uso IV com 400mg de sulfa + 80mg de trimetoprima;  Existem similares com diferentes formas de apresentação – proporção 5:1. Walter Tavares, 2006.
Disponibilidade da Droga  Sulfasalazina:  Faz parte do RENAME;  Comercializada como Azulfin®, em comprimidos de 500mg.  Sulfadiazina de prata:  Consta no RENAME;  Comercializada como: Sulfadiazina de prataG e Dermazine®, em creme dermatológico a 1%;  Comercializada no medicamento Gino-Dermazine®, em creme vaginal. Walter Tavares, 2006.
Disponibilidade da Droga  Sulfadoxina com pirimetamina:  Comercializada como Fansidar®, em comprimido e em ampola contendo 500mg de sulfadoxina e 25mg de pirimetamina.  Sulfadiazina com trimetoprima:  Comercializada como Triglobe®, em comprimido contendo 410mg de sulfadiazina + 90mg de trimetoprima, e em suspensão oral, contendo 205mg de sulfadiazina + 45mg de trimetoprima em cada 5 mL. Walter Tavares, 2006.
Quinolonas ÍTALO SILVEIRA, MARÍLIA IZÍDO E CAMILA FORMIGA WalterTavares,2006.
Histórico Price e col (1949): ácido carboxílico com a estrutura das quinoleínas e uma função cetona. Lesher e col (1962): ácido nalidíxico. Adição de radicais fluorados. N N O OH O CH3 CH3 Walter Tavares, 2006.
Classificação Primeira Geração Segunda Geração Terceira Geração Quarta Geração Subgrupo A Subgrupo B Ácido nalidíxico Rosoxacino Ácido pipemídico Norfloxacino Lomefloxacino Pefloxacino Ofloxacino Ciprofloxacino Levofloxacino Gatifloxacino Moxifloxacino Gemifloxacino Trovafloxacino Clinafloxacino Sitafloxacino Walter Tavares, 2006.
Mecanismo de Ação II) Walter Tavares, 2006.
Mecanismo de Ação Ação abolida por: • Drogas inibidoras da síntese proteica (cloranfenicol); • Inibidores do RNA - mensageiro (rifampicina). Sinergismo: • Gentamicina • Ceftazidima Walter Tavares, 2006.
Resistência Bacilos gram- negativos, como Pseudomonas aeruginosa e Serratia marcescens. CIM > 4 mcg/ml As novas quinolonas fluoradas são ativas contra microrganismos resistentes. Walter Tavares, 2006.
Resistência Walter Tavares, 2006.
Efeitos Adversos 5-10% dos pacientes. Manifestações digestivas (vômitos, diarreia, dor abdominal). Hipersensibilidade (febre, urticária, eosinofilia). SNC (sonolência, cefaléia, insônia, tonteiras, fadiga, depressão e convulsão). Tendinite e ruptura de tendões. Quinolonas bi-halogenadas: fototoxicidade. Trifluoroquinolonas: alterações hepáticas. Temafloxacino (hipoglicemia, CIVD), trovafloxacino (insuficiência hepática). Grepafloxacino e esparfloxacino: toxicidade cardíaca. Walter Tavares, 2006.
Interações Medicamentosas Intoxicação por teofilinas. Sangramentos com varfarina. Absorção é prejudicada com Mg⁺², Ca⁺² e Al⁺³. Walter Tavares, 2006.
Segurança Artropatia é observada em outros animais jovens, mas não em humanos. Não se observa maior risco de prematuridade ou aborto espontâneo. Uso seguro em crianças e gestantes, quando há indicação precisa. Walter Tavares, 2006.
Quinolonas da Primeira Geração Espectro de ação sobre enterobactérias. Ação terapêutica em vias urinárias e intestino. Ácido nalidíxico e drogas análogas. IR: não é necessário ajuste. Walter Tavares, 2006.
• E. coli e P. mirabilis; • Indicação: ITU por enterobactérias; • Farmacocinética: boa absorção VO, metabolização hepática e eliminação renal, na bile e nas fezes; • Dose: 1g VO, 6/6h, durante 1-2 semanas (adultos); • Desenvolvimento de resistência durante o tratamento; • Efeitos adversos: digestivos, erupções cutâneas e reações neurológicas reversíveis; • Uso não aconselhado em crianças < 1 ano, nutrizes e pessoas com doenças neurológicas. Ácido Nalidíxico Walter Tavares, 2006.
Ácido Pipemídico Farmacocinética: semelhante ao ácido nalidíxico, mas atinges níveis bacteriológicos ativos no fluido prostático. Cistite comunitária por Gram – : 400 mg, VO, 12/12h, por 7-10 dias, após alimentação. Prostatites agudas por E. coli: 1 mês. Melhor potência, boa tolerância e baixo custo. Walter Tavares, 2006.
Rosoxacino Indicação: infecção gonocócica uretral. Dose única de 300 mg (cura: 90%) Intolerância: vertigens, sonolência, náuseas e vômitos. Walter Tavares, 2006.
Quinolonas da Segunda Geração •Elevada potência contra cocos e bacilos gram-negativos; •Moderada ou potente ação contra P. aeruginosa; •Atividade contra estafilococos sensíveis à oxacilina; •Ação sistêmica (exceto norfloxacino). Espectro de ação: •Subgrupo A: uso oral; infecções urinárias e intestinais. •Subgrupo B: uso oral e intravenoso; infecções sistêmicas. •Potência: prefere-se cipro para P. aeruginosa e ofloxacino para micobactérias, mas a potência é equivalente para os demais microrganismos. Subdivisão: Subgrupo A Subgrupo B Norfloxacino Lomefloxacino Pefloxacino Ofloxacino Ciprofloxacino Walter Tavares, 2006.
Norfloxacino Fluoroquinolona de farmacocinética menos favorável (absorção por VO: 30-40%). Concentração ativa no parênquima renal e vias urinárias, próstata e intestino. Indicações: • Tratamento de ITU (alta ou baixa): 400 mg, 12/12h, por 7-10 dias; • Prostatites agudas e crônicas por E. coli: 400 mg, 12/12h, por 4-6 semanas; • Gonorreia: 800 mg, em dose única; • Infecções gastrintestinais, em adultos, por Salmonella, Shigella e E. coli: diarréias crônicas ou nas diarréias agudas em imunocomprometidos, senescência, diarreia dos viajantes e febre tifoide (400 mg, 12/12h, por 07 dias); • Profilaxia de infecções por Gram – em pacientes neutropênicos (ex: quimioterapia antineoplásica): 400 mg de 8/8h ou 12/12h. Walter Tavares, 2006.
Pefloxacino Mesmo espectro e limitações do norfloxacino, mas... Boa absorção por VO Distribui-se pelos tecidos e líquidos orgânicos Metabolização hepática: norfloxacino Eliminação renal Walter Tavares, 2006.
Pefloxacino Indicações: •Infecções urinárias e prostáticas por enterobactérias; •Infecções respiratórias por bacilos gram-negativos; •Infecções ginecológicas e biliares causadas por gram-negativos; •Osteomielites estafilocócicas e por salmonelas; •Uretrite gonocócica; •Enterite por Salmonella, Shigella e E. Coli; •Artrites, sepse e endocardite causadas por germes sensíveis; •Meningites por meningococo, hemófilo e enterobactérias; •Infecções neurológicas centrais por estafilococos; •Infecções urinárias por P. aeruginosa; •Em associação ao metronidazol, em pacientes cirúgicos com peritonite purulenta difusa. Walter Tavares, 2006.
Pefloxacino Dose 400 mg, VO ou IV, 12/12h em adultos: • ITUs complicadas recorrentes e pielonefrites: 14 dias. • Prostatites: pelo menos 30 dias. • Osteomielites por estafilo e bacilos gram-negativos: até 06 meses. Mulheres com cistite não complicada: 800 mg, via oral, em dose única. Ajuste de dose necessário na insuficiência hepática. Walter Tavares, 2006.
Ofloxacino Características do Fármaco: • 1980; • É rápido e quase que completamente absorvido por via oral; • Antiácidos contendo magnésio, cálcio e alumínio interferem na sua absorção; • Meia vida de 5 a 7 horas; • Os efeitos adversos são mínimos; • Não recomendado para menos de 17 anos, gestantes e nutrizes. Walter Tavares, 2006.
Ofloxacino Características do Fármaco: • Também pode ser administrado por via IV; • Atinge concentrações terapêuticas em amigdalas, seios maxilares, ouvidos, pulmões, pele, tecido subcutâneo, fígado, pâncreas, saliva, secreção brônquica, bile, próstata e aparelho geniturinário; • Atravessa a barreira hemoliquórica; • Menor metabolização hepática (5%); • Sua eliminação se faz por via renal; Walter Tavares, 2006.
Ofloxacino Indicações: • Eficaz no tratamento de cervicites e uretrites por clamídia, tuberculose, hanseníase e micobacteriose sistêmica por M. avium-intracelullare; • Com ação contra bacilos gram-negativos, entéricos, hemófilos, neissérias, estafilococos; • É a quinolona de uso clínico que mostra mais atividade contra Mycobacterium tuberculosis, M. leprae e micobactérias atípicas; Walter Tavares, 2006.
Ofloxacino Doses e Apresentações: • Usado habitualmente na dose de 200 a 400 mg de 12/12 horas; • Comercializado com o nome de Floxstat® em comprimidos de 400mg e em apresentações genéricas sob forma de solução de uso ocular; • Faz parte do RENAME. Walter Tavares, 2006.
Ciprofloxacino Características do Fármaco: • 1983; • É administrado por via oral e intravenosa; • É absorvida cerca de 70% da dose administrada por via oral; • Antiácidos contendo magnésio, cálcio e alumínio interferem na sua absorção; • Meia vida de 4 horas; • Ligação a proteínas séricas situa-se entre 20 a 30%; Walter Tavares, 2006.
Ciprofloxacino Características do Fármaco: • Interage com a teofilina; • É metabolizado em 10 a 20%, eliminando-se por via urinária, principalmente, como droga natural; • Pequena porção da dose administrada é eliminada nas fezes; • Atinge concentração na bile, 4 a 12 vezes maior que no sangue, Walter Tavares, 2006.
Ciprofloxacino Indicações: • Mais potente quinolona contra contra gram- negativos; • Infecções por enterobactérias, estafilococos (exceto os meticilinoresistente), hemófilos, neissérias e P.aeruginosa; • Alta eficácia no tratamento da gonorreia, ITU (alta e baixa), prostatites, Febre Tifóide, salmoneloses, shigueloses, osteomielites, infecções biliares e algumas infecções respiratórias; • Tem ação contra Mycobacterium tuberculosis e contra micobactérias atípicas; • Pouca ação contra estreptococos; • Não tem ação contra anaeróbios; Walter Tavares, 2006.
Ciprofloxacino Doses e Apresentações: • Usado na dose de 500mg de 12/12 horas, mas pode ser aumentada para 750mg a 1000mg a cada 12 horas; • A via IV é usada para infecções graves ou quando paciente não pode ingerir. A dose varia de 200 a 400mg; • Faz parte da RENAME; • Comercializado na forma genérica (cloridrato de ciprofloxacino) e com o nome de Cipro® em comprimidos de 250 e 500 mg e em frascos de 100 ml com 200 ou 400mg; Walter Tavares, 2006.
Lomefloxacino Características do Fármaco: • 1985; • Dois átomos de flúor na molécula; • Meia vida prolongada; • Bem absorvido por via oral; • Antiácidos contendo alumínio, magnésio e cálcio interferem na sua absorção; • Não atinge concentração terapêutica no líquido cefalorraquidiano; • Sofre pouca metabolização hepática; Walter Tavares, 2006.
Lomefloxacino Indicações: • Elevada potência contra neissérias, hemófilos, enterobactérias e Moraxella; • Menos eficácia que o ciprofloxacino, contra Staphylococos aureus e Pseudomonas aeruginosa; • Infecções urinárias não complicadas, prostatites (agudas e crônicas) e uretrites gonocócicas; • Já foi utilizada no tratamento da febre tifoide e se observou 97% de cura e em episódios de agudização de bronquite crônica; Walter Tavares, 2006.
Lomefloxacino Doses e Apresentações: • Muito utilizado com a dose diária única de 400 mg; • Na febre tifoide a dose é de 200mg, 2 vezes ao dia, durante 14 dias; • Comercializado no Brasil com o nome de Maxaquin e Meflox, em comprimidos de 400 mg; Walter Tavares, 2006.
Quinolonas de Terceira Geração Agem contra microorganismos gram negativos e gram positivos; São chamadas quinolonas respiratórias, agindo contra pneumococos, hemófilos e clamídias, legionelas e micoplasma; Walter Tavares, 2006.
Levofloxacino Características do Fármaco: • 1985. Foi a primeira quinolona desse grupo; • Contém um anel piperazínico metilado na posição sete, faz com que ela seja eficaz contra agentes gram negativos e gram positivos e aumenta sua potência contra bactérias atípicas; • Meia vida prolongada; • Absorção oral é completa; Walter Tavares, 2006.
Levofloxacino Características do Fármaco: • Antiácidos orais contendo magnésio, cálcio e alumínio e o sucralfato interferem na sua absorção; • Não possui interação com cafeína ou teofilina; • Meia vida de 6 a 8 horas; • Sua ligação proteica é de 30%; • Sua excreção se faz principalmente pela urina. Walter Tavares, 2006.
Levofloxacino Indicações: • E. coli, Klebisiella, Proteus, Enterobacter, hemófilos, gonococo, meningococo, Moracella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumanii, Stenotrophomonas maltophilia, Streptococos pyogenes e outros Streptococos do grupo A e G, Streptococos pneumoniae, Staphylococos aureus e estafilococos coagulase negativos; • Elevada atividade contra os patógenos atípicos (Chlamydia, Legionella e Mycoplasma); • E ainda, ativo contra Mycobacterium tuberculosis, M. leprae e o Helicobacter pylori; Walter Tavares, 2006.
Levofloxacino Indicações: • Infecções respiratórias comunitárias, otite média purulenta, sinusites bacterianas, agudização da bronquite crônica, pneumonias, infecções pulmonares por legionelas; • ITU (alta e baixa), blenorragia, prostatites, febre tifoide e infecções de pele e de tecido subcutâneo; Walter Tavares, 2006.
Levofloxacino Doses e Apresentações: • Pacientes adultos: 500mg, em dose única diária, tanto por via oral quanto por via IV; • Em ITU pode ser usado na dose de 250mg por dia; • É comercializado com o nome de Levaquin e Tavanic nas doses de 250mg e 500mg. Walter Tavares, 2006.
Gatifloxacino e Moxifloxacino 8-metoxi fluoroquinolonas (ação nas topoisomerases); Ativo contra gram positivos e gram negativos; São indicados em casos de infecções respiratórias e urinárias, uretrites e cervicites gonocócicas além de infecções de pele e subcutâneo, pneumonias resistentes à penicilina, otites e sinusites; Enterobactérias, Neissérias, moraxela, estafilococos, estreptococos, pneumococos e alguns anaeróbios; Walter Tavares, 2006.
Gatifloxacino e Moxifloxacino Gatifloxacino • Tem atividade contra o Toxoplasma gondii; É comercializado com o nome de Tequin, em comprimidos e solução injetável de 400mg, e como solução oftálmica com o nome de Zymar; • Ajustes (insuficiência renal); • Não deve ser usado em DM; • Comercializado no Brasil com o nome de Avalox em comprimidos e frascos com 400mg e soluções oftálmicas na especialidade farmacêutica Vigamox; Walter Tavares, 2006.
Gemifloxacino Nova quinolona; Já era comercializado em outros países com o nome de Factive, contendo comprimidos de 320mg de mesilato de gemifloxacino. Liberado para vendas no Brasil (2006); Bacilos gram negativos, pneumococos, estafilococos, estreptococos e bactérias atípicas; Walter Tavares, 2006.
Quinolonas da Quarta Geração Espectro de Ação • Aeróbias gram-positivas e gram-negativas; • Anaeróbias gram-positivas e gram-negativas: • Vias aéreas superiores e pele; • Intestinais (Bacteroides fragilis). Medicamentos • Trovafloxacino; • Clinafloxacino; • Sitafloxacino. Walter Tavares, 2006.
Trovafloxacino 1ª com amplo espectro de ação; Toxicidade hepática: insuficiência hepática grave e óbitos; 1999, FDA: deve ser usado apenas em ambiente hospitalar; • Principais indicações: Pneumonia; infecção intra-abdominal complicada; infecção por microorganismos resistentes a outros antimicrobianos. Walter Tavares, 2006.
Trovafloxacino  Apresentação:  Trovan®: comprimidos de 100 e 200mg;  Solução injetável: 300mg;  Dose única diária de 7 a 14 dias. Walter Tavares, 2006.
Clinafloxacino Espectro de Ação • Elevada potência contra gram-positivos e negativos; • Estreptococos e estafilococos em concentração inibitória mínima; • Bastante ativo contra estafilococos metacilinarresistentes, pneumococos, micoplasmas, clamídias, legionelas e micobactérias; Walter Tavares, 2006.
Clinafloxacino Características Farmacológicas Rapidamente absorvido por via oral; meia-vida de 5 a 7 horas; eliminado pela urina; Potencialidade fototóxica, miocardiotóxica e hipoglicemiante; Walter Tavares, 2006.
Clinafloxacino Posologia • 200 mg, 12/12 horas, via oral ou intravenosa; Indicações • Infecções intrabdominais; • Infecções graves da pele. Walter Tavares, 2006.
Sitafloxacino Espectro de Ação • Ativo contra gram-positivos e negativos em baixas concentrações; • Estafilococos resistentes à meticilina; anaeróbios; clamídias, micoplasmas e legionelas; • O mais potente contra o M. tuberculosis; Walter Tavares, 2006.
Sitafloxacino Características Farmacológicas Rapidamente absorvido por via oral; meia vida de 5 horas; eliminada por via urinária; Fototóxico; Walter Tavares, 2006.
Sitafloxacino Posologia • 200mg, 12/12 horas, via oral ou 400 mg, dose única diária, via intravenosa; Indicações • Infecções intrabdominais; • Infecções de pele. Walter Tavares, 2006.
Desfluoroquinolonas  Em estudos iniciais em seres humanos;  Não contém átomos de flúor na molécula; • Gram-positivos e negativos; bactérias atípicas; bactérias anaeróbias; melhor atividade contra pneumococos e estafilococos; Enterococcus faecalis e E. faecium; • Vida-média de 15 horas; eliminada pela urina; • Baixa toxicidade. Garenoxacina Walter Tavares, 2006.
Anfotericina B CAMILA FORMIGA E PATRÍCIA LEANDRO WalterTavares,2006.
Anfotericina B  Molécula lipofílica poliênica produzida por Streptomyces nodosus com propriedade antifúngica;  Antifúngico com maior espectro de ação;  Fungos leveduriformes e filamentosos; Walter Tavares, 2006.
Anfotericina B  Mecanismo de Ação • Lipofílica; rápida ação; • Inserção na membrana plasmática do fungo, ligando-se às moléculas de ergosterol; • Aumenta atividade dos canais de potássio transmembrana; • Altas concentrações: forma poros na membrana; • Altera permeabilidade da membrana e sobrevida da célula. Walter Tavares, 2006.
Anfotericina B  Formulações • Droga ativa associada ao deoxicolato de sódio: insolúvel em água em pH fisiológico; • Lipofílico: nefrotoxicidade; 1ª formulação, 1959: anfotericina B deoxicolato. • Anfotericina B dispersão coloidal (ABCD - Amphocil®); • Anfotericina B complexo lipídico (ABLC - Albelcet®); • Anfotericina B lipossomal (LAmB - Ambisome®); Formulações com excipiente lipídico; toxicidade menor, mas mesma eficácia. Walter Tavares, 2006.
Anfotericina B • Níveis séricos detectáveis até 7 semanas após suspensão da droga; • Boa penetração e distribuição tecidual, inclusive em sítios inflamados; Aspectos Farmacológicos Corrente sanguínea Desprende-se do sal deoxicolato Carreada até tecidos; liga-se às membranas celulares Fígado e outros órgãos Degradada e eliminada na urina Walter Tavares, 2006.
Anfotericina B Posologia • Início com 0,25 mg/kg/dia até 1 mg/kg/dia, IV, diluída em soro glicosado a 5%; máximo de 10 mg/100 ml de soro; • Infusão lenta; • Em geral de 6 a 12 semanas; máximo de 1,5 a 2 g, sendo as doses anteriormente usadas acumulativas. Walter Tavares, 2006.
Disponibilidade da Droga no Brasil USO IV: USO TÓPICO: CREME VAGINAL ASSOCIADO A TETRACICLINA. OBS: Em outros países há na forma ORAL!!! CONVENCIONAL (com deoxicolato) Fungizon (Frascos de 50mg de pó amarelo para solução) LIPOSSOMAL AmBisome (Frascos de 50mg) DISPERSÃO COLOIDAL Amphocil (Frascos de 50mg e de 100mg) Walter Tavares, 2006.
Efeitos Adversos: Anfotericina B Convencional IV “É UM DOS QUE MAIS CAUSAM EFEITOS ADVERSOS” FLEBITE INJETAR LENTAMENTE + LAVAR PERIODICAMENTE A VEIA COM SOLUÇÃO SEM ANTIBIÓTICO + USAR CORTICÓIDE • FEBRE • CALAFRIOS • MAL-ESTAR • CEFALÉIA ADMINISTRAR ANTES: ASPIRINA OU OUTRO ANTIPIRÉTICO + ANTI-HISTAMÍNICO + HIDROCORTISONA OPÇÃO: USAR IBUPROFENO 30 MIN. ANTES Walter Tavares, 2006.
MENOS FREQUENTES: • NÁUSEAS • VÔMITOS • DIARRÉIA • ERUPÇÕES CUTÂNEAS PARADA CARDÍACA (se injetado rapidamente IV) USO PROLONGADO: • HIPOTENSÃO ARTERIAL • ARRITMIAS • ALTERAÇÕES NO ECG INDICANDO MIOCARDITE TÓXICA • ANEMIA NORMOCÍTICA E NORMOCRÔMICA • LESÃO RENAL/ NEFROCALCIONOSE • HIPOPOTASSEMIA • HIPOMAGNESEMIA RAROS: • PLAQUETOPENIA • LEUCOPENIA • REAÇÕES ANAFILÁTICAS • DISTÚRBIOS HEPÁTICOS “EFEITOS TÓXICOS SÃO SOMATIVOS, SENDO REVERSÍVEIS COM DOSE < 7g, POIS DOSE >7g PODE LEVAR A IRC.” “USO ASSOCIADO DE BICARBONATO DE SÓDIO REDUZ INTENSIDADE DA NEFROTOXICIDADE.” Walter Tavares, 2006.
• CEFALÉIA • DOR RADICULAR • PERDA TEMPORÁRIA DA FUNÇÃO MUSCULAR DOS MMII, DA BEXIGA E DO RETO Efeitos Adversos: Anfotericina B Convencional Raquimedular Walter Tavares, 2006.
Efeitos Adversos: Anfotericina B Lipossomal e em Emulsão Lipídica “É MENOR A OCORRÊNCIA DE FLEBITES E MANIFESTAÇÕES GERAIS, ALÉM DE SER MENOS NEFROTÓXICO” Walter Tavares, 2006.
Efeitos Adversos Anfotericina B REALIZAR EXAMES REPETIDOS DE: • URÉIA E CREATININA SÉRICOS • HEMOGRAMA COMPLETO • DOSAGEM DE ELETRÓLITOS • ECG • SUMÁRIO DE URINA CONCLUSÃO Walter Tavares, 2006.
Fluconazol PATRÍCIA LEANDRO WalterTavares,2006.
Fluconazol Espectro de ação • Introdução para uso clínico: 1982 • Amplo espectro de ação: Candida albicans, C. tropicalis, C. glabrata e outras espécies de Candida, Cryptococus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus, Microsporum, Trichophyton, e Malassezia furfur. “É UM ANTIFÚNGICO BIS-TRIAZÓLICO” Walter Tavares, 2006.
Mecanismo de Ação • Inibe a enzima citocromo P450 dos fungos. Síntese de ergosterol da membrana citoplasmática. • Ação mínima sobre as enzimas correspondentes das células humanas. Menor toxicidade e menor influência sobre síntese de testosterona, estradiol e outros esteroides. Walter Tavares, 2006. Fluconazol
Características Farmacológicas Administração ORAL é semelhante a PARENTERAL (100%); Alimentos e antiácidos não interferem na absorção; Ampla distribuição; atravessa a barreira hematoencefálica; Meia-vida de 24hs; Pouco metabolizado pelo fígado; Eliminação por via renal. Walter Tavares, 2006. Fluconazol
DOSE INDICAÇÃO Dose única diária Dermatomicoses (candidíase, tinhas, ptiríase versicolor); candidíase oral, esofagiana, vulvovaginal e sistêmica; endocardite por Candida parapsilosis; histoplasmose; paracoccidioidomicose; infecções por Coccidioides immitidis e Cryptococus neoformans. 400mg/dia oral ou IV (adultos) e 6- 12mg/kg/dia (crianças) por 30 dias e quando negativar o LCR manter 400mg até recuperação do enfermo imunocompetente e 200mg em imunussuprimido. Meningite criptocócica de moderada gravidade ou quando a anfotericina B não pode ser usada. Walter Tavares, 2006. Fluconazol
DOSE INDICAÇÃO 400mg/dia oral ou IV (adultos) e 6mg/kg/dia (crianças) por 30 dias e na meningite por Coccidioides immitis manter 200-400mg/dia em adultos por 6 meses a 1 ano. Meningite por Histoplasma capsulatum e por Coccidioides immitis. 200-400mg/dia oral ou IV (adultos) por tempo variável e 3-6mg/kg/dia em candidíase sistêmica (crianças). OBS: A via IV deve ser reservada para pacientes mais graves ou vômitos intensos. Histoplasmose disseminada e candidíase sistêmica. 200-400mg/dia oral ou IV (adultos) por cerca de 2 meses, após a melhora clínica é usado 100mg/dia provavelmente por toda vida. Endocardite por Candida. Walter Tavares, 2006. Fluconazol
DOSE INDICAÇÃO 100-200mg/dia oral (adultos) e 2mg/kg/dia (crianças) por tempo variável de 5 a 20 dias. OBS: Crianças com tinea capitis na dose de 8mg/kg/semana tem elevada eficácia e poucos efeitos adversos. Dermatomicoses e candidíase orofaríngea e vulvovaginal. 400mg/dia oral (adultos) por 1 ano. Endoftalmites e uveítes por cândidas. 200mg, 2-3x ao dia oral (adultos), por 3-4 semanas (pode reduzir a dose pela metade após a 2ª semana). Murcomicose. 400mg/dia oral (adultos) até retorno de 1000 na contagem de neutrófilos/mm³. Profilaxia em pacientes submetidos a transplante de medula óssea. Walter Tavares, 2006. Fluconazol
OBS: Pacientes com insuficiência renal moderada (Clearence de Cr entre 21- 50mL/min) Reduzir dose a metade ou o intervalo entre as doses deve ser de 48hs. OBS: Pacientes com insuficiência renal grave (Clearence de Cr < 20mL/min) Reduzir dose a 1/3 ou o intervalo deve ser de 72hs. Ajuste de Dose Walter Tavares, 2006.
Efeitos Adversos “PRESENTES EM CERCA DE 8% DOS PACIENTES” • NÁUSEAS • VÔMITOS • DOR ABDOMINAL DE PEQUENA INTENSIDADE • CEFALÉIA • ELEVAÇÃO TRANSITÓRIA DAS TRANSAMINASES Walter Tavares, 2006.
Interações Medicamentosas TERFENADINA CICLOSPORINA FENITOÍNA TOLBUTAMINA VARFARINA RIFAMPICINA ARRITMIA PODE LEVAR A Walter Tavares, 2006.
Disponibilidade da Droga no Brasil Fluconazol G (Genérico) (Cápsulas com uma ou duas unidades com Zoltec  (Pfizer) e vários similares (Cápsulas com 50mg, 100mg e 150mg) (Suspensão oral 50mg/5mL e Uso IV ( Solução injetável 100mL com 200mg para Walter Tavares, 2006.
Referência TAVARES, W. Antibióticos e Quimioterápicos para o Clínico. 1ª edição. São Paulo: Atheneu, 2006.
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  • 1.
    SEMINÁRIO ANTIMICROBIANOS UNIVERSIDADE FEDERAL DAPARAÍBA CCM-MEDICINA MIV36 - DOENÇAS INFECTOCONTAGIOSAS Professor: Evanízio Roque de Arruda Júnior João Pessoa, 10 de julho de 2014.
  • 2.
    Grupo  Camila Formiga Ítalo Silveira  Jessica Cavalcante  Matheus Pires  Marília Izídio  Nathan Lacerda  Patrícia Leandro
  • 3.
    Temas  Rifampicina  Sulfonamidas Quinolonas  Anfotericina B  Fluconazol
  • 4.
  • 5.
    As Rifamicinas • Culturasde Streptomyces mediterranei; • Rifamicina B (1959); • Hidrocarbonetos aromáticos macrocíclicos; • Classe de antibióticos semissintéticos; • Derivados: Rifamicina SV, rifamicina M e rifampicina. Histórico: Walter Tavares, 2006.
  • 6.
    Características Gerais Desenvolvimento deresistência com certa facilidade. Lipossolúvel, atingindo boa concentração nas células. Provoca imunodepressão. Inibe a RNA-polimerase dependende de DNA Não influencia na síntese de RNA das células humanas Walter Tavares, 2006.
  • 7.
    Espectro de Ação WalterTavares, 2006.  Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Mycobacterium ulcerans e Mycobacterium leprae;  Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis;  Streptococcus pneumoniae e Streptococcus pyogene;  Neisseria meningitidis e Neisseria gonorrhoeae;  Haemophilus influenzae e Haemophilus ducreyi;  Moraxella catarrhalis, Brucella spp. e Coxiella burnetii. Tuberculose e Hanseníase
  • 8.
    Resistência Resistência Naturalmente: Pseudomonas aeruginosa,Enterobacter e Serratia. Resistência adquirida com o uso isolado da Rifampicina (M. tuberculosis). Mutantes: apresentam uma RNA polimerase refrataria à inibição pela rifampicina. Walter Tavares, 2006.
  • 9.
    Farmacocinética e Metabolismo Alimentointerfere na absorção, por isso devemos utilizar a Rifampicina em jejum. A droga atinge áreas de necrose caseosa, penetra nas cavernas tuberculosas e atravessa a barreira hematoencefálica. 2/3 são eliminados através da bile, após metabolização no fígado(citocromo p 450). Seu uso deve ser evitado em pacientes hepatopatas graves, dado ao risco de retenção da droga e piora da hepatopatia. Walter Tavares, 2006.
  • 10.
    Interações Medicamentosas O SistemaCYP450 produz mais enzimas e acelera o catabolismo de outras drogas de metabolização hepática. Hipoglicemiantes orais, corticosteroides, diazepam, barbitúricos, cetoconazol, anticoncepcionais orais, estrogênios, progestagênios. Mulheres que fazem uso de anticoncepcionais orais: recomenda-se a utilização de outro método contraceptivo, devido ao risco de gravidez. Pacientes que fazem uso de anticoagulantes diários: determinar diariamente o tempo de protrombina para ajustar a dose do medicamento. Existe antagonismo de ação entre a rifampicina e as fluoroquinolonas, devendo ser evitado seu uso associado. Walter Tavares, 2006.
  • 11.
    Indicações Clínicas eDoses Tuberculose
  • 12.
    Indicações Clínicas eDoses Hanseníase
  • 13.
    Indicações Clínicas eDoses Brucelose: Rifampicina + Doxiciclina por 30-45 dias. Meningococo em rino e orofaringe: utilizada como tratamento e como profilaxia para os contatos íntimos do paciente. Utilizada no tratamento de endocardite estafilocócica, associada a penicilinas, cefalosporinas e aminoglicosídeos. Walter Tavares, 2006.
  • 14.
    Efeitos Adversos É bemtolerada, sendo pouco frequentes queixas de náuseas, vômitos e dor abdominal. O principal efeito adverso da rifampicina está relacionado a sua toxicidade hepática. Caso a sintomatologia decorra de hepatotoxicidade, o medicamento deve ser suspenso. Síndrome do Homem Vermelho: coloração vermelha da urina, fezes, lagrimas, saliva e da pele. Walter Tavares, 2006.
  • 15.
    Disponibilidade Disponibilidade Formulações para usooral; Cápsulas com 300mg; Suspensão com 100mg/5mL; Associado: 300mg de Rifampicina e 200mg de Isoniazida. Walter Tavares, 2006.
  • 16.
    Sulfonamidas MATHEUS PIRES EJESSICA CAVALCANTE WalterTavares,2006.
  • 17.
    Histórico • Purificador doar e da água; • Expulsor dos maus espíritos; • Antisséptico intestinal; • Estimulante da pele e articulações; • Parasiticida externo. Antiguidade: Walter Tavares, 2006.
  • 18.
    Histórico Primeira classe desubstâncias com atividade contra bactérias gram-positivas e gram- negativas. Início em 1932 devido à descoberta de Gerhard Domagk. Walter Tavares, 2006.
  • 19.
    Características Apresentam a mesma estrutura básicaderivada da sulfanilamida. Efeito sinérgico com a pirimetamina e a trimetoprima. Ação essencialmente bacteriostática. Walter Tavares, 2006.
  • 20.
    Farmacologia Absorvidas por viaoral e excretadas por via renal. Atravessam a placenta: • Potencialidade tóxica para o feto. • Uso restrito na gravidez. Presente em todos os tecidos e líquidos orgânicos. Walter Tavares, 2006.
  • 21.
    Tipos Sulfadiazina: • Rápida absorçãopelo trato gastrointestinal e facilitada por pH alcalino. • Rápida eliminação por via renal e facilitada pela alcalinização da urina. • Concentração sérica diminui em 6 horas. Sulfametoxazol: • Rápida absorção oral e excreção renal prolongada. • Concentração sérica persiste por 12 horas. • É a sulfonamida mais utilizada em associação com a trimetoprima = cotrimoxazol. • Bastante utilizada contra infecções urinárias e prostatites devido a seu Walter Tavares, 2006.
  • 22.
    Tipos Sulfadoxina: • Ação ultra- prolongadacapaz de manter níveis séricos por 7 dias. • É encontrada em associação com a pirimetamina no tratamento da toxoplasmose. Sulfadiazina argêntica: • Apresentada sob a forma de creme. • Tratamento de infecções em pacientes queimados, feridas infectadas e infecções ginecológicas vaginais. Sulfasalazina ou azulfidina: • Efeito anti- inflamatório decorrente da inibição local de prostaglandinas. • Tratamento da colite ulcerativa e doença de Crohn. Walter Tavares, 2006.
  • 23.
    Uso clínico Infecções urináriase prostatites: • Cotrimoxazol é um dos tratamentos de escolha. Toxoplasmose: • Sulfadiazina com a pirimetamina para tratar as formas graves. Malária: • Associação de sulfadoxina com pirimetamina. Febre tifóide: • Cotrimoxazol é uma droga opcional. Cólera: • Alternativa às tetraciclinas, especialmente no tratamento de crianças. Profilaxia de infecções em pacientes neutropênicos. Walter Tavares, 2006.
  • 24.
    Uso clínico Isosporíase: cotrimoxazol,por 10 dias, seguindo com metade da dose por 03 semanas – tratamento supressivo indefinidamente; Criptosporidiose: insucesso com sulfametoxazol com tripetoprima, eficácia com roxitromicina e azitromicina; Paracoccidioimicose: sulfonamidas são o medicamento de escolha para as formas crônicas. Nas formas disseminada aguda, usa-se anfotericina B – 2 anos; Pediculose - piolho: 400mg de sulfametoxazol + 80mg de trimetoprima 12/12h por 03 dias e repetir 10 dias após – outras alternativas. Walter Tavares, 2006.
  • 25.
    Uso clínico Colite ulcerativae quadros diarreicos crônicos inespecíficos: sulfasalazina, com ação anti-inflamatória tópica; Infecção por Mycobacterium: Sulfametoxazol com trimetoprima; Vaginose bacteriana e candidíase vaginal: sulfadiazina de prata em forma de creme local; Infecção de feridas e queimados: sulfadiazina de prata, finalidade profilática e terapêutica. Walter Tavares, 2006.
  • 26.
    Administração e Doses •Sulfadiazina: 75 a 100 mg/kg/dia (4 a 6 g/dia adulto) VO, fracionada 6/6h; • Primeira tomada, o dobro das demais; • Ingesta de 1,5L de líquidos ao dia, evitar cristalúria; • Primeira droga de escolha para toxoplasmose com associação a pirimetamina – ácido folínico*; • Associação com trimetoprima (cotrimazina) – indicada para tratamento de infecções urinárias, sinusites e otites – 410mg de sulfadiazina + 80mg de trimetoprima. Sulfadiazina Walter Tavares, 2006.
  • 27.
    Administração e Doses •Sulfametroxazol + trimetoprima; • Infecções bacterianas, paracoccioidomicose e droga de escolha para pneumocistose; • 800mg de sulfametoxazol + 160mg de trimetoprima, 12/12h, em adultos; • Administração oral e parenteral; • Indicações: meningoencefalite por bactérias sensíveis; gonorreia; pacientes com implantes ortopédicos infectados por Staphylococcus aureus sensível a clotrimoxazol; paracoccioidomicose; pneumonia por P. jiroveci; toxoplasmose cerebral; profilaxia de pneumocistose e toxo cerebral; uso profilático de recaídas em paciente com granulomatose de Wegener. Cotrimoxazol Walter Tavares, 2006.
  • 28.
    Administração e Doses •Associado a pirimetamina; • Indicado no tratamento e profilaxia de longa duração da toxoplasmose e profilaxia de pneumocistose; • Abandono do uso na terapêutica da malária – resistência do plasmódio no Brasil; • 500mg de sulfa + 25mg de pirimetamina. Sulfadoxina Walter Tavares, 2006.
  • 29.
    Administração e Doses •Utilizada na colite ulcerativa e nas enterocolites inespecíficas; • 1 a 2g a cada 4 ou 6h; • Tratamento prolongado: 1,2 a 2g ao dia; • Apresentação: comprimidos de 500mg. Sulfasalazina Walter Tavares, 2006.
  • 30.
    Administração e Doses •Apresentação em forma de creme dermatológico a 1%; • Tratamento e profilaxia de infecções em queimados de 2º e 3º graus. Sulfadiazina de prata Walter Tavares, 2006.
  • 31.
    Interações Medicamentosas Efeito sinérgicocom pirimidínicos sobre parasitas e microorganismos sensíveis; Efeito inibitório sobre o metabolismo hepático – contraindicado álcool; Redução do efeito dos anticoncepcionais orais e ciclosporina; Uso de antiácidos orais podem reduzir a absorção das sulfas; Contraindicado o uso associado com metenamina e seus sais – cristalização das sulfas na urina ácida. Walter Tavares, 2006.
  • 32.
    Efeitos Adversos EfeitosAdversos 3 a5% dos pacientes em uso. Natureza tóxica e alérgica. 1 a 2%: náuseas, vômitos, dor abdominal, anorexia, sensação de boca amarga – sulfa de ação rápida. Via intramuscular – cotrimoxazol – dor local. Cristalização em urina ácida – dano renal. Walter Tavares, 2006.
  • 33.
    Efeitos Adversos EfeitosAdversos Encefalopatia epsicose – doses elevadas e prolongadas ou pacientes com AIDS em doses normais – regride sem a droga. Alterações hematológicas – ação tóxica direta com depressão da medula. Alterações hemáticas- uso de ácido folínico, VO, 5 a 10mg/dia. Pigmento azul-acastanhado no sangue. Alterações dermatológicas – vasculite. Walter Tavares, 2006.
  • 34.
    Efeitos Adversos EfeitosAdversos LES epoliartrite nododa. Hepatite focal ou difusa e pancreatite aguda – hipersensibilidade. Neurotoxicidade, nefrite intersticial, pneumonite e bronquite – hipersensibilidade. Kernicterus no RN – administrado no período neonatal. Febre Pacientes com AIDS e altas doses de clotrimazol: hipopotassemia. Walter Tavares, 2006.
  • 35.
    Disponibilidade da Droga Sulfadiazina:  Faz parte da RENAME;  Comercializada como: Suladrin® e Sulfadiazina®, em comprimidos de 500mg.  Cotrimoxazol:  Faz parte do RENAME;  Comercializado como: Sulfametoxazil TrimetoprimaG e Bactrim®, em comprimidos de 400mg de sulfametoxazol + 80mg de trimetoprima, em suspensão com 200mg de sulfa + 40mg de trimetoprima e em ampolas com 5 mL para uso IV com 400mg de sulfa + 80mg de trimetoprima;  Existem similares com diferentes formas de apresentação – proporção 5:1. Walter Tavares, 2006.
  • 36.
    Disponibilidade da Droga Sulfasalazina:  Faz parte do RENAME;  Comercializada como Azulfin®, em comprimidos de 500mg.  Sulfadiazina de prata:  Consta no RENAME;  Comercializada como: Sulfadiazina de prataG e Dermazine®, em creme dermatológico a 1%;  Comercializada no medicamento Gino-Dermazine®, em creme vaginal. Walter Tavares, 2006.
  • 37.
    Disponibilidade da Droga Sulfadoxina com pirimetamina:  Comercializada como Fansidar®, em comprimido e em ampola contendo 500mg de sulfadoxina e 25mg de pirimetamina.  Sulfadiazina com trimetoprima:  Comercializada como Triglobe®, em comprimido contendo 410mg de sulfadiazina + 90mg de trimetoprima, e em suspensão oral, contendo 205mg de sulfadiazina + 45mg de trimetoprima em cada 5 mL. Walter Tavares, 2006.
  • 38.
    Quinolonas ÍTALO SILVEIRA, MARÍLIAIZÍDO E CAMILA FORMIGA WalterTavares,2006.
  • 39.
    Histórico Price e col(1949): ácido carboxílico com a estrutura das quinoleínas e uma função cetona. Lesher e col (1962): ácido nalidíxico. Adição de radicais fluorados. N N O OH O CH3 CH3 Walter Tavares, 2006.
  • 40.
    Classificação Primeira Geração Segunda Geração Terceira Geração Quarta Geração SubgrupoA Subgrupo B Ácido nalidíxico Rosoxacino Ácido pipemídico Norfloxacino Lomefloxacino Pefloxacino Ofloxacino Ciprofloxacino Levofloxacino Gatifloxacino Moxifloxacino Gemifloxacino Trovafloxacino Clinafloxacino Sitafloxacino Walter Tavares, 2006.
  • 41.
  • 42.
    Mecanismo de Ação Açãoabolida por: • Drogas inibidoras da síntese proteica (cloranfenicol); • Inibidores do RNA - mensageiro (rifampicina). Sinergismo: • Gentamicina • Ceftazidima Walter Tavares, 2006.
  • 43.
    Resistência Bacilos gram- negativos, como Pseudomonas aeruginosae Serratia marcescens. CIM > 4 mcg/ml As novas quinolonas fluoradas são ativas contra microrganismos resistentes. Walter Tavares, 2006.
  • 44.
  • 45.
    Efeitos Adversos 5-10% dospacientes. Manifestações digestivas (vômitos, diarreia, dor abdominal). Hipersensibilidade (febre, urticária, eosinofilia). SNC (sonolência, cefaléia, insônia, tonteiras, fadiga, depressão e convulsão). Tendinite e ruptura de tendões. Quinolonas bi-halogenadas: fototoxicidade. Trifluoroquinolonas: alterações hepáticas. Temafloxacino (hipoglicemia, CIVD), trovafloxacino (insuficiência hepática). Grepafloxacino e esparfloxacino: toxicidade cardíaca. Walter Tavares, 2006.
  • 46.
    Interações Medicamentosas Intoxicação por teofilinas. Sangramentos comvarfarina. Absorção é prejudicada com Mg⁺², Ca⁺² e Al⁺³. Walter Tavares, 2006.
  • 47.
    Segurança Artropatia é observada em outrosanimais jovens, mas não em humanos. Não se observa maior risco de prematuridade ou aborto espontâneo. Uso seguro em crianças e gestantes, quando há indicação precisa. Walter Tavares, 2006.
  • 48.
    Quinolonas da PrimeiraGeração Espectro de ação sobre enterobactérias. Ação terapêutica em vias urinárias e intestino. Ácido nalidíxico e drogas análogas. IR: não é necessário ajuste. Walter Tavares, 2006.
  • 49.
    • E. colie P. mirabilis; • Indicação: ITU por enterobactérias; • Farmacocinética: boa absorção VO, metabolização hepática e eliminação renal, na bile e nas fezes; • Dose: 1g VO, 6/6h, durante 1-2 semanas (adultos); • Desenvolvimento de resistência durante o tratamento; • Efeitos adversos: digestivos, erupções cutâneas e reações neurológicas reversíveis; • Uso não aconselhado em crianças < 1 ano, nutrizes e pessoas com doenças neurológicas. Ácido Nalidíxico Walter Tavares, 2006.
  • 50.
    Ácido Pipemídico Farmacocinética: semelhante aoácido nalidíxico, mas atinges níveis bacteriológicos ativos no fluido prostático. Cistite comunitária por Gram – : 400 mg, VO, 12/12h, por 7-10 dias, após alimentação. Prostatites agudas por E. coli: 1 mês. Melhor potência, boa tolerância e baixo custo. Walter Tavares, 2006.
  • 51.
    Rosoxacino Indicação: infecção gonocócica uretral. Doseúnica de 300 mg (cura: 90%) Intolerância: vertigens, sonolência, náuseas e vômitos. Walter Tavares, 2006.
  • 52.
    Quinolonas da SegundaGeração •Elevada potência contra cocos e bacilos gram-negativos; •Moderada ou potente ação contra P. aeruginosa; •Atividade contra estafilococos sensíveis à oxacilina; •Ação sistêmica (exceto norfloxacino). Espectro de ação: •Subgrupo A: uso oral; infecções urinárias e intestinais. •Subgrupo B: uso oral e intravenoso; infecções sistêmicas. •Potência: prefere-se cipro para P. aeruginosa e ofloxacino para micobactérias, mas a potência é equivalente para os demais microrganismos. Subdivisão: Subgrupo A Subgrupo B Norfloxacino Lomefloxacino Pefloxacino Ofloxacino Ciprofloxacino Walter Tavares, 2006.
  • 53.
    Norfloxacino Fluoroquinolona de farmacocinéticamenos favorável (absorção por VO: 30-40%). Concentração ativa no parênquima renal e vias urinárias, próstata e intestino. Indicações: • Tratamento de ITU (alta ou baixa): 400 mg, 12/12h, por 7-10 dias; • Prostatites agudas e crônicas por E. coli: 400 mg, 12/12h, por 4-6 semanas; • Gonorreia: 800 mg, em dose única; • Infecções gastrintestinais, em adultos, por Salmonella, Shigella e E. coli: diarréias crônicas ou nas diarréias agudas em imunocomprometidos, senescência, diarreia dos viajantes e febre tifoide (400 mg, 12/12h, por 07 dias); • Profilaxia de infecções por Gram – em pacientes neutropênicos (ex: quimioterapia antineoplásica): 400 mg de 8/8h ou 12/12h. Walter Tavares, 2006.
  • 54.
    Pefloxacino Mesmo espectro elimitações do norfloxacino, mas... Boa absorção por VO Distribui-se pelos tecidos e líquidos orgânicos Metabolização hepática: norfloxacino Eliminação renal Walter Tavares, 2006.
  • 55.
    Pefloxacino Indicações: •Infecções urinárias eprostáticas por enterobactérias; •Infecções respiratórias por bacilos gram-negativos; •Infecções ginecológicas e biliares causadas por gram-negativos; •Osteomielites estafilocócicas e por salmonelas; •Uretrite gonocócica; •Enterite por Salmonella, Shigella e E. Coli; •Artrites, sepse e endocardite causadas por germes sensíveis; •Meningites por meningococo, hemófilo e enterobactérias; •Infecções neurológicas centrais por estafilococos; •Infecções urinárias por P. aeruginosa; •Em associação ao metronidazol, em pacientes cirúgicos com peritonite purulenta difusa. Walter Tavares, 2006.
  • 56.
    Pefloxacino Dose 400 mg,VO ou IV, 12/12h em adultos: • ITUs complicadas recorrentes e pielonefrites: 14 dias. • Prostatites: pelo menos 30 dias. • Osteomielites por estafilo e bacilos gram-negativos: até 06 meses. Mulheres com cistite não complicada: 800 mg, via oral, em dose única. Ajuste de dose necessário na insuficiência hepática. Walter Tavares, 2006.
  • 57.
    Ofloxacino Características do Fármaco: •1980; • É rápido e quase que completamente absorvido por via oral; • Antiácidos contendo magnésio, cálcio e alumínio interferem na sua absorção; • Meia vida de 5 a 7 horas; • Os efeitos adversos são mínimos; • Não recomendado para menos de 17 anos, gestantes e nutrizes. Walter Tavares, 2006.
  • 58.
    Ofloxacino Características do Fármaco: •Também pode ser administrado por via IV; • Atinge concentrações terapêuticas em amigdalas, seios maxilares, ouvidos, pulmões, pele, tecido subcutâneo, fígado, pâncreas, saliva, secreção brônquica, bile, próstata e aparelho geniturinário; • Atravessa a barreira hemoliquórica; • Menor metabolização hepática (5%); • Sua eliminação se faz por via renal; Walter Tavares, 2006.
  • 59.
    Ofloxacino Indicações: • Eficaz notratamento de cervicites e uretrites por clamídia, tuberculose, hanseníase e micobacteriose sistêmica por M. avium-intracelullare; • Com ação contra bacilos gram-negativos, entéricos, hemófilos, neissérias, estafilococos; • É a quinolona de uso clínico que mostra mais atividade contra Mycobacterium tuberculosis, M. leprae e micobactérias atípicas; Walter Tavares, 2006.
  • 60.
    Ofloxacino Doses e Apresentações: •Usado habitualmente na dose de 200 a 400 mg de 12/12 horas; • Comercializado com o nome de Floxstat® em comprimidos de 400mg e em apresentações genéricas sob forma de solução de uso ocular; • Faz parte do RENAME. Walter Tavares, 2006.
  • 61.
    Ciprofloxacino Características do Fármaco: •1983; • É administrado por via oral e intravenosa; • É absorvida cerca de 70% da dose administrada por via oral; • Antiácidos contendo magnésio, cálcio e alumínio interferem na sua absorção; • Meia vida de 4 horas; • Ligação a proteínas séricas situa-se entre 20 a 30%; Walter Tavares, 2006.
  • 62.
    Ciprofloxacino Características do Fármaco: •Interage com a teofilina; • É metabolizado em 10 a 20%, eliminando-se por via urinária, principalmente, como droga natural; • Pequena porção da dose administrada é eliminada nas fezes; • Atinge concentração na bile, 4 a 12 vezes maior que no sangue, Walter Tavares, 2006.
  • 63.
    Ciprofloxacino Indicações: • Mais potentequinolona contra contra gram- negativos; • Infecções por enterobactérias, estafilococos (exceto os meticilinoresistente), hemófilos, neissérias e P.aeruginosa; • Alta eficácia no tratamento da gonorreia, ITU (alta e baixa), prostatites, Febre Tifóide, salmoneloses, shigueloses, osteomielites, infecções biliares e algumas infecções respiratórias; • Tem ação contra Mycobacterium tuberculosis e contra micobactérias atípicas; • Pouca ação contra estreptococos; • Não tem ação contra anaeróbios; Walter Tavares, 2006.
  • 64.
    Ciprofloxacino Doses e Apresentações: •Usado na dose de 500mg de 12/12 horas, mas pode ser aumentada para 750mg a 1000mg a cada 12 horas; • A via IV é usada para infecções graves ou quando paciente não pode ingerir. A dose varia de 200 a 400mg; • Faz parte da RENAME; • Comercializado na forma genérica (cloridrato de ciprofloxacino) e com o nome de Cipro® em comprimidos de 250 e 500 mg e em frascos de 100 ml com 200 ou 400mg; Walter Tavares, 2006.
  • 65.
    Lomefloxacino Características do Fármaco: •1985; • Dois átomos de flúor na molécula; • Meia vida prolongada; • Bem absorvido por via oral; • Antiácidos contendo alumínio, magnésio e cálcio interferem na sua absorção; • Não atinge concentração terapêutica no líquido cefalorraquidiano; • Sofre pouca metabolização hepática; Walter Tavares, 2006.
  • 66.
    Lomefloxacino Indicações: • Elevada potênciacontra neissérias, hemófilos, enterobactérias e Moraxella; • Menos eficácia que o ciprofloxacino, contra Staphylococos aureus e Pseudomonas aeruginosa; • Infecções urinárias não complicadas, prostatites (agudas e crônicas) e uretrites gonocócicas; • Já foi utilizada no tratamento da febre tifoide e se observou 97% de cura e em episódios de agudização de bronquite crônica; Walter Tavares, 2006.
  • 67.
    Lomefloxacino Doses e Apresentações: •Muito utilizado com a dose diária única de 400 mg; • Na febre tifoide a dose é de 200mg, 2 vezes ao dia, durante 14 dias; • Comercializado no Brasil com o nome de Maxaquin e Meflox, em comprimidos de 400 mg; Walter Tavares, 2006.
  • 68.
    Quinolonas de TerceiraGeração Agem contra microorganismos gram negativos e gram positivos; São chamadas quinolonas respiratórias, agindo contra pneumococos, hemófilos e clamídias, legionelas e micoplasma; Walter Tavares, 2006.
  • 69.
    Levofloxacino Características do Fármaco: •1985. Foi a primeira quinolona desse grupo; • Contém um anel piperazínico metilado na posição sete, faz com que ela seja eficaz contra agentes gram negativos e gram positivos e aumenta sua potência contra bactérias atípicas; • Meia vida prolongada; • Absorção oral é completa; Walter Tavares, 2006.
  • 70.
    Levofloxacino Características do Fármaco: •Antiácidos orais contendo magnésio, cálcio e alumínio e o sucralfato interferem na sua absorção; • Não possui interação com cafeína ou teofilina; • Meia vida de 6 a 8 horas; • Sua ligação proteica é de 30%; • Sua excreção se faz principalmente pela urina. Walter Tavares, 2006.
  • 71.
    Levofloxacino Indicações: • E. coli,Klebisiella, Proteus, Enterobacter, hemófilos, gonococo, meningococo, Moracella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumanii, Stenotrophomonas maltophilia, Streptococos pyogenes e outros Streptococos do grupo A e G, Streptococos pneumoniae, Staphylococos aureus e estafilococos coagulase negativos; • Elevada atividade contra os patógenos atípicos (Chlamydia, Legionella e Mycoplasma); • E ainda, ativo contra Mycobacterium tuberculosis, M. leprae e o Helicobacter pylori; Walter Tavares, 2006.
  • 72.
    Levofloxacino Indicações: • Infecções respiratóriascomunitárias, otite média purulenta, sinusites bacterianas, agudização da bronquite crônica, pneumonias, infecções pulmonares por legionelas; • ITU (alta e baixa), blenorragia, prostatites, febre tifoide e infecções de pele e de tecido subcutâneo; Walter Tavares, 2006.
  • 73.
    Levofloxacino Doses e Apresentações: •Pacientes adultos: 500mg, em dose única diária, tanto por via oral quanto por via IV; • Em ITU pode ser usado na dose de 250mg por dia; • É comercializado com o nome de Levaquin e Tavanic nas doses de 250mg e 500mg. Walter Tavares, 2006.
  • 74.
    Gatifloxacino e Moxifloxacino 8-metoxifluoroquinolonas (ação nas topoisomerases); Ativo contra gram positivos e gram negativos; São indicados em casos de infecções respiratórias e urinárias, uretrites e cervicites gonocócicas além de infecções de pele e subcutâneo, pneumonias resistentes à penicilina, otites e sinusites; Enterobactérias, Neissérias, moraxela, estafilococos, estreptococos, pneumococos e alguns anaeróbios; Walter Tavares, 2006.
  • 75.
    Gatifloxacino e Moxifloxacino Gatifloxacino •Tem atividade contra o Toxoplasma gondii; É comercializado com o nome de Tequin, em comprimidos e solução injetável de 400mg, e como solução oftálmica com o nome de Zymar; • Ajustes (insuficiência renal); • Não deve ser usado em DM; • Comercializado no Brasil com o nome de Avalox em comprimidos e frascos com 400mg e soluções oftálmicas na especialidade farmacêutica Vigamox; Walter Tavares, 2006.
  • 76.
    Gemifloxacino Nova quinolona; Já eracomercializado em outros países com o nome de Factive, contendo comprimidos de 320mg de mesilato de gemifloxacino. Liberado para vendas no Brasil (2006); Bacilos gram negativos, pneumococos, estafilococos, estreptococos e bactérias atípicas; Walter Tavares, 2006.
  • 77.
    Quinolonas da QuartaGeração Espectro de Ação • Aeróbias gram-positivas e gram-negativas; • Anaeróbias gram-positivas e gram-negativas: • Vias aéreas superiores e pele; • Intestinais (Bacteroides fragilis). Medicamentos • Trovafloxacino; • Clinafloxacino; • Sitafloxacino. Walter Tavares, 2006.
  • 78.
    Trovafloxacino 1ª com amploespectro de ação; Toxicidade hepática: insuficiência hepática grave e óbitos; 1999, FDA: deve ser usado apenas em ambiente hospitalar; • Principais indicações: Pneumonia; infecção intra-abdominal complicada; infecção por microorganismos resistentes a outros antimicrobianos. Walter Tavares, 2006.
  • 79.
    Trovafloxacino  Apresentação:  Trovan®:comprimidos de 100 e 200mg;  Solução injetável: 300mg;  Dose única diária de 7 a 14 dias. Walter Tavares, 2006.
  • 80.
    Clinafloxacino Espectro de Ação •Elevada potência contra gram-positivos e negativos; • Estreptococos e estafilococos em concentração inibitória mínima; • Bastante ativo contra estafilococos metacilinarresistentes, pneumococos, micoplasmas, clamídias, legionelas e micobactérias; Walter Tavares, 2006.
  • 81.
    Clinafloxacino Características Farmacológicas Rapidamente absorvido porvia oral; meia-vida de 5 a 7 horas; eliminado pela urina; Potencialidade fototóxica, miocardiotóxica e hipoglicemiante; Walter Tavares, 2006.
  • 82.
    Clinafloxacino Posologia • 200 mg,12/12 horas, via oral ou intravenosa; Indicações • Infecções intrabdominais; • Infecções graves da pele. Walter Tavares, 2006.
  • 83.
    Sitafloxacino Espectro de Ação •Ativo contra gram-positivos e negativos em baixas concentrações; • Estafilococos resistentes à meticilina; anaeróbios; clamídias, micoplasmas e legionelas; • O mais potente contra o M. tuberculosis; Walter Tavares, 2006.
  • 84.
    Sitafloxacino Características Farmacológicas Rapidamente absorvido porvia oral; meia vida de 5 horas; eliminada por via urinária; Fototóxico; Walter Tavares, 2006.
  • 85.
    Sitafloxacino Posologia • 200mg, 12/12horas, via oral ou 400 mg, dose única diária, via intravenosa; Indicações • Infecções intrabdominais; • Infecções de pele. Walter Tavares, 2006.
  • 86.
    Desfluoroquinolonas  Em estudosiniciais em seres humanos;  Não contém átomos de flúor na molécula; • Gram-positivos e negativos; bactérias atípicas; bactérias anaeróbias; melhor atividade contra pneumococos e estafilococos; Enterococcus faecalis e E. faecium; • Vida-média de 15 horas; eliminada pela urina; • Baixa toxicidade. Garenoxacina Walter Tavares, 2006.
  • 87.
    Anfotericina B CAMILA FORMIGAE PATRÍCIA LEANDRO WalterTavares,2006.
  • 88.
    Anfotericina B  Moléculalipofílica poliênica produzida por Streptomyces nodosus com propriedade antifúngica;  Antifúngico com maior espectro de ação;  Fungos leveduriformes e filamentosos; Walter Tavares, 2006.
  • 89.
    Anfotericina B  Mecanismode Ação • Lipofílica; rápida ação; • Inserção na membrana plasmática do fungo, ligando-se às moléculas de ergosterol; • Aumenta atividade dos canais de potássio transmembrana; • Altas concentrações: forma poros na membrana; • Altera permeabilidade da membrana e sobrevida da célula. Walter Tavares, 2006.
  • 90.
    Anfotericina B  Formulações •Droga ativa associada ao deoxicolato de sódio: insolúvel em água em pH fisiológico; • Lipofílico: nefrotoxicidade; 1ª formulação, 1959: anfotericina B deoxicolato. • Anfotericina B dispersão coloidal (ABCD - Amphocil®); • Anfotericina B complexo lipídico (ABLC - Albelcet®); • Anfotericina B lipossomal (LAmB - Ambisome®); Formulações com excipiente lipídico; toxicidade menor, mas mesma eficácia. Walter Tavares, 2006.
  • 91.
    Anfotericina B • Níveisséricos detectáveis até 7 semanas após suspensão da droga; • Boa penetração e distribuição tecidual, inclusive em sítios inflamados; Aspectos Farmacológicos Corrente sanguínea Desprende-se do sal deoxicolato Carreada até tecidos; liga-se às membranas celulares Fígado e outros órgãos Degradada e eliminada na urina Walter Tavares, 2006.
  • 92.
    Anfotericina B Posologia • Iníciocom 0,25 mg/kg/dia até 1 mg/kg/dia, IV, diluída em soro glicosado a 5%; máximo de 10 mg/100 ml de soro; • Infusão lenta; • Em geral de 6 a 12 semanas; máximo de 1,5 a 2 g, sendo as doses anteriormente usadas acumulativas. Walter Tavares, 2006.
  • 93.
    Disponibilidade da Drogano Brasil USO IV: USO TÓPICO: CREME VAGINAL ASSOCIADO A TETRACICLINA. OBS: Em outros países há na forma ORAL!!! CONVENCIONAL (com deoxicolato) Fungizon (Frascos de 50mg de pó amarelo para solução) LIPOSSOMAL AmBisome (Frascos de 50mg) DISPERSÃO COLOIDAL Amphocil (Frascos de 50mg e de 100mg) Walter Tavares, 2006.
  • 94.
    Efeitos Adversos: Anfotericina BConvencional IV “É UM DOS QUE MAIS CAUSAM EFEITOS ADVERSOS” FLEBITE INJETAR LENTAMENTE + LAVAR PERIODICAMENTE A VEIA COM SOLUÇÃO SEM ANTIBIÓTICO + USAR CORTICÓIDE • FEBRE • CALAFRIOS • MAL-ESTAR • CEFALÉIA ADMINISTRAR ANTES: ASPIRINA OU OUTRO ANTIPIRÉTICO + ANTI-HISTAMÍNICO + HIDROCORTISONA OPÇÃO: USAR IBUPROFENO 30 MIN. ANTES Walter Tavares, 2006.
  • 95.
    MENOS FREQUENTES: • NÁUSEAS •VÔMITOS • DIARRÉIA • ERUPÇÕES CUTÂNEAS PARADA CARDÍACA (se injetado rapidamente IV) USO PROLONGADO: • HIPOTENSÃO ARTERIAL • ARRITMIAS • ALTERAÇÕES NO ECG INDICANDO MIOCARDITE TÓXICA • ANEMIA NORMOCÍTICA E NORMOCRÔMICA • LESÃO RENAL/ NEFROCALCIONOSE • HIPOPOTASSEMIA • HIPOMAGNESEMIA RAROS: • PLAQUETOPENIA • LEUCOPENIA • REAÇÕES ANAFILÁTICAS • DISTÚRBIOS HEPÁTICOS “EFEITOS TÓXICOS SÃO SOMATIVOS, SENDO REVERSÍVEIS COM DOSE < 7g, POIS DOSE >7g PODE LEVAR A IRC.” “USO ASSOCIADO DE BICARBONATO DE SÓDIO REDUZ INTENSIDADE DA NEFROTOXICIDADE.” Walter Tavares, 2006.
  • 96.
    • CEFALÉIA • DORRADICULAR • PERDA TEMPORÁRIA DA FUNÇÃO MUSCULAR DOS MMII, DA BEXIGA E DO RETO Efeitos Adversos: Anfotericina B Convencional Raquimedular Walter Tavares, 2006.
  • 97.
    Efeitos Adversos: AnfotericinaB Lipossomal e em Emulsão Lipídica “É MENOR A OCORRÊNCIA DE FLEBITES E MANIFESTAÇÕES GERAIS, ALÉM DE SER MENOS NEFROTÓXICO” Walter Tavares, 2006.
  • 98.
    Efeitos Adversos AnfotericinaB REALIZAR EXAMES REPETIDOS DE: • URÉIA E CREATININA SÉRICOS • HEMOGRAMA COMPLETO • DOSAGEM DE ELETRÓLITOS • ECG • SUMÁRIO DE URINA CONCLUSÃO Walter Tavares, 2006.
  • 99.
  • 100.
    Fluconazol Espectro de ação •Introdução para uso clínico: 1982 • Amplo espectro de ação: Candida albicans, C. tropicalis, C. glabrata e outras espécies de Candida, Cryptococus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus, Microsporum, Trichophyton, e Malassezia furfur. “É UM ANTIFÚNGICO BIS-TRIAZÓLICO” Walter Tavares, 2006.
  • 101.
    Mecanismo de Ação •Inibe a enzima citocromo P450 dos fungos. Síntese de ergosterol da membrana citoplasmática. • Ação mínima sobre as enzimas correspondentes das células humanas. Menor toxicidade e menor influência sobre síntese de testosterona, estradiol e outros esteroides. Walter Tavares, 2006. Fluconazol
  • 102.
    Características Farmacológicas Administração ORALé semelhante a PARENTERAL (100%); Alimentos e antiácidos não interferem na absorção; Ampla distribuição; atravessa a barreira hematoencefálica; Meia-vida de 24hs; Pouco metabolizado pelo fígado; Eliminação por via renal. Walter Tavares, 2006. Fluconazol
  • 103.
    DOSE INDICAÇÃO Dose únicadiária Dermatomicoses (candidíase, tinhas, ptiríase versicolor); candidíase oral, esofagiana, vulvovaginal e sistêmica; endocardite por Candida parapsilosis; histoplasmose; paracoccidioidomicose; infecções por Coccidioides immitidis e Cryptococus neoformans. 400mg/dia oral ou IV (adultos) e 6- 12mg/kg/dia (crianças) por 30 dias e quando negativar o LCR manter 400mg até recuperação do enfermo imunocompetente e 200mg em imunussuprimido. Meningite criptocócica de moderada gravidade ou quando a anfotericina B não pode ser usada. Walter Tavares, 2006. Fluconazol
  • 104.
    DOSE INDICAÇÃO 400mg/dia oralou IV (adultos) e 6mg/kg/dia (crianças) por 30 dias e na meningite por Coccidioides immitis manter 200-400mg/dia em adultos por 6 meses a 1 ano. Meningite por Histoplasma capsulatum e por Coccidioides immitis. 200-400mg/dia oral ou IV (adultos) por tempo variável e 3-6mg/kg/dia em candidíase sistêmica (crianças). OBS: A via IV deve ser reservada para pacientes mais graves ou vômitos intensos. Histoplasmose disseminada e candidíase sistêmica. 200-400mg/dia oral ou IV (adultos) por cerca de 2 meses, após a melhora clínica é usado 100mg/dia provavelmente por toda vida. Endocardite por Candida. Walter Tavares, 2006. Fluconazol
  • 105.
    DOSE INDICAÇÃO 100-200mg/dia oral(adultos) e 2mg/kg/dia (crianças) por tempo variável de 5 a 20 dias. OBS: Crianças com tinea capitis na dose de 8mg/kg/semana tem elevada eficácia e poucos efeitos adversos. Dermatomicoses e candidíase orofaríngea e vulvovaginal. 400mg/dia oral (adultos) por 1 ano. Endoftalmites e uveítes por cândidas. 200mg, 2-3x ao dia oral (adultos), por 3-4 semanas (pode reduzir a dose pela metade após a 2ª semana). Murcomicose. 400mg/dia oral (adultos) até retorno de 1000 na contagem de neutrófilos/mm³. Profilaxia em pacientes submetidos a transplante de medula óssea. Walter Tavares, 2006. Fluconazol
  • 106.
    OBS: Pacientes com insuficiênciarenal moderada (Clearence de Cr entre 21- 50mL/min) Reduzir dose a metade ou o intervalo entre as doses deve ser de 48hs. OBS: Pacientes com insuficiência renal grave (Clearence de Cr < 20mL/min) Reduzir dose a 1/3 ou o intervalo deve ser de 72hs. Ajuste de Dose Walter Tavares, 2006.
  • 107.
    Efeitos Adversos “PRESENTES EMCERCA DE 8% DOS PACIENTES” • NÁUSEAS • VÔMITOS • DOR ABDOMINAL DE PEQUENA INTENSIDADE • CEFALÉIA • ELEVAÇÃO TRANSITÓRIA DAS TRANSAMINASES Walter Tavares, 2006.
  • 108.
  • 109.
    Disponibilidade da Drogano Brasil Fluconazol G (Genérico) (Cápsulas com uma ou duas unidades com Zoltec  (Pfizer) e vários similares (Cápsulas com 50mg, 100mg e 150mg) (Suspensão oral 50mg/5mL e Uso IV ( Solução injetável 100mL com 200mg para Walter Tavares, 2006.
  • 110.
    Referência TAVARES, W. Antibióticose Quimioterápicos para o Clínico. 1ª edição. São Paulo: Atheneu, 2006.
  • 111.

Notas do Editor

  • #16 Formulacoes para uso oral, isolada em capsulas com 300mg e em suspensao com 100mg/5ml, e em associaçao com a isoniazida em capsulas com 300mg re rifampicina e 200 mg de isoniazida.
  • #25 Isosporíase: Isospora belli, protozoário, pcts com AIDS diarreia grave, recidivas comuns, tratamento supressivo indefinidamente. Criptosporidiose: insucesso com sulfametoxazol com tripetoprima, roxitromicina e azitromicina; Infecção por Cyclospora cayetanensis: causador de infecção em imunoderpimidos Paracoccidioidomicose: sulfonamidas absovíveis são os medicamentos de escolha, nos pacientes alérgicos ou nos casos de resistência às sulfas, usam-se como drogas alternativas a anfotericina B ou o cetoconazolou o itraconazol. Pediculose: Evidentemente, esta aplicação do sulfamídico não é justificada na rotina terapêutica,, considerando a existência de outros métodos de tratamento local da pediculose, mais práticos com maior eficácia, menor custo e menor colaterais.
  • #26 Colite ulcerativa: Não tem indicação nos casos graves e complicados da colite, mas é útil nas formas crônicas, alongando o período de remissão. Dermatite herpetiforme de Duhring – Brocq: doença eruptiva com lesões bolhosas polimorfas e descamativas e evolução em surtos pode ser tratada com sulfapiridina com bons resultados. Outras sulfas são menos eficazes. Infecção por Mycobacterium: Sulfametoxazol com trimetroprima, profilaxia de infecção pelo MAC em pacientes com aids e baixa contagem de CD4 Vaginose bacteriana e candidíase vaginal: sulfadianzina de prata em forma de creme local; Infecção de feridas e queimados: sulfadiazina de prata, finalidade profilática e terapêutica;
  • #36 RENAME – relação nacional de medicamentos essenciais
  • #40 Price: sem atividade biológica Lesher: com ação contra bactérias Gram-negativas Fluoroquinolonas  maior potência e espectro mais amplo de ação (Gram + e Micobactérias) e melhora significativa na absorção pela VO
  • #41 Classificação controversa. Leva em consideração o espectro de ação e a farmacocinética das drogas, além de sua constituição química.
  • #42 - Inibem a DNA girase (Gram -) e a Topoisomerase IV (Gram +) – Ação Bactericida, pois impede a replicação do DNA bacteriano
  • #45 – Mutação cromossômica nos genes que são responsáveis pelas enzimas alvo (DNA girase e topoisomerase IV) – Bomba de efluxo – Modificação nos canais de porina da membrana externa
  • #47 Interfere no met hepatico de teofilinas e varfarina
  • #50 Boa absorção vo, metabolização hepatica e eliminação rins Reações neuro: cefaleia, vertigens, convulsoes e psicose
  • #51 Boa absorção vo, eliminação urinaria, bile e fezes
  • #57 Não recomendada p crianças Via preferencial – oral; iv – gliicosada 1h gota a gota