O documento resume os principais fármacos anti-helmínticos e anti-protozoários, descrevendo seu mecanismo de ação, usos clínicos e efeitos adversos. É apresentada uma lista de drogas para tratamento de verminoses, malária, amebíase, leishmaniose e tripanossomiase.

1.  Grupo:
Ana Karine
Dhébora Christinne
Taillany Caroline
Rayanne Grangeiro
Universidade Estadual da Paraíba
Centro de Ciências Biológicas e da Saúde
Departamento de Enfermagem
Docente:Samantha Rangel Peixoto

2.  Um anti-helmíntico eficaz precisa ser capaz de penetrar na
cutícula do verme ou ter acesso a seu trato alimentar;
 Pode atuar ao produzir paralisia do verme ou ao lesar a sua
cutícula, podem também interferir no metabolismo do verme;
 Os fármacos anti-helmínticos podem ser: Benzimidazóis,
Praziquantel, Piperazina, Pirantel, Niclosamida, Oxamniquina,
Levamisol e Ivermectina.

3. Benzimidazóis
 Os benzimidazóis incluem o mebendazol, tiabendazol e o
albendazol.
 Mecanismo de ação:
• Interferem na captação de glicose dependente de microtúbulos;
• É 250 – 400 vezes mais potente nos helmintos do que nos tecidos
de mamíferos;
 O efeito leva algum tempo para se manifestar, e os vermes podem
não ser expelidos durante vários dias.

4. Benzimidazóis
Usos Clinicos Efeitos adversos
Mebendazol oxiúrus e infecções por ancilóstomos
e nematódeos.
Seus efeitos
indesejáveis são poucos, em certas
ocasiões, podem
ocorrer distúrbios gastrintestinais.
Tiabendazol infestações por Dracunculus e por
estrongilóides, e por um período de
até cinco dias para triquinose e para
a larva migrans cutânea.
Dist GI, cefaléia, tontura, sonolência,
reações alérgicas
Albendazol Amplo espectro : Nematóides e
cisticercose
Efeitos indesejáveis: raros – dist GI

5. Praziquantel
 Droga escolhida para o tratamento de
todas as espécies de esquistossomo, sendo
eficaz na cisticercose;
 Mecanismo de ação:
• Atua alterando a homeostasia do cálcio nas células do verme;
• Afeta também as formas imaturas e as cercárias;
 Efeitos indesejáveis: leves e transitórios (dist GI, tontura, erupções cutâneas, febre);
 Toxicidade apenas em animais de laboratório.

6. Piperazina
 Pode ser utilizada no tratamento de
infecções pela lombriga e pelo oxiúrus.
 Mecanismo de ação:
• Inibe reversivelmente a transmissão neuromuscular no verme;
• Os vermes paralisados são expelidos ainda vivos
• A piperazina foi susbtituida, em grande parte, pelos benzimidazóis.
 Efeitos indesejáveis: incomuns (dist GI, tontura, urticarias, vertigem ,
parestesias)

7. Pirantel
 Infecção: Ascaris lumbricóides e Enterobios vermicularis
 Atua ao despolarizar a junção neuromuscular dos
helmintos, causando espasmo e paralisia;
 Efeitos indesejáveis são leves e consistem em
distúrbios gastrintestinais;
 O pirantel foi substituído, em grande parte, pelos
benzimidazóis.

8. Niclosamida
 Droga de escolha para o tratamento
da teníase;
 Mecanismo de ação:
• Lesa irreverssivelmente o escólex;
• O verme separa-se da parede intestinal e é expelido;
 Efeitos indesejáveis são poucos, infrequentes e
transitórios.

9. Oxamniquina
 Mostra-se ativa contra
Schistossoma mansoni, afetando
formas maduras e imaturas.
 O mecanismo de ação pode envolver a intercalação no DNA, e
sua ação seletiva pode estar relacionada com a capacidade de o
parasita concentrar a droga.
 Efeitos indesejáveis consistem em tonteira e cefaléia
transitórias, cuja ocorrência é relatada em 30 – 95% dos
pacientes. Podem ocorrer sintomas causados pela estimulação
do SNC, incluindo alucinações e episódios convulsivos.

10. Levamisol
 Eficaz nas infecções por lombriga;
 Bloqueia as junções neuromusculares;
 Vermes paralizados são eliminados nas fezes;
 Os ovos são destruídos;
 Os efeitos indesejáveis são poucos, consistem em
distúrbios gastrintestinais, tonteira e erupções cutâneas.

11. Ivermectina
• Infecção: Nematódeos (Ascaris, Trichuris e Oxiurios)
Filarias (Onchocerca e Wuchereria);
 Mecanismo de ação:
• A droga bloqueia a transmissão neuromuscular e
paralisa do verme;
 Efeitos indesejáveis: Cefaléia, febre, vertigem,
erupções cutâneas .

12.  Os principais protozoários que produzem doenças no
homem são os que causam malária, amebíase,
leishmaniose, tripanossomíase e tricomoníase.

13. Malária
 A malária humana é uma doença parasitária
que pode ter evolução rápida e ser grave;
 A malária é causada por diversas espécies de
plasmódios, dentre eles o P. falciparum, o P.
vivax, P. malarie e P. ovale;
 No Brasil, as espécies mais predominantes
são o P. falciparum e P. vivax.

14. Clinicamente os agentes antimaláricos são classificados quanto à
sua ação contra os diferentes estágios do ciclo de vida do parasita:
 As drogas utilizadas para a quimioprofilaxia (cloroquina, mefloquina, proguanil,
pirimetamina, dapsona e doxiciclina), para a prevenção dos ataques de malária numa
área da doença, atuam sobre os merozoítas que emergem das células hepáticas;
 As drogas usadas no tratamento agudo de malária (cura clínica ou supressiva –
quinina, mefloquina, halofantrina, sulfonas, pirimetamina) atuam sobre os parasitas
no sangue; podem curar infecções por parasitas que não possuem estágio
exoeritrocítico;
 As drogas utilizadas para a cura radical (primaquina) são ativas contra os parasitos
no fígado. Algumas drogas atuam sobre os gametócitos e impedem a transmissão
pelo mosquito.

15. Fármacos usados na profilaxia da
malária

16. Cloroquina
 A cloroquina é um agente esquizonticida sanguíneo muito potente;
 Mecanismo de ação:
• Possui um complexo mecanismo de ação que ainda não está totalmente esclarecido.
• A cloroquina inibe a digestão da hemoglobina pelo parasita e, assim, reduz o
suprimento de aminoácidos necessários à viabilidade do parasita.
• A cloroquina também inibe a heme polimerase
 Efeitos indesejáveis
• Doses altas no tratamento agudo: náusea, vômitos, tonteira, visão turva, cefaléia,
sintomas de urticária e retinopatias. A droga é considerada segura para gestantes.
 Só é tóxico para os parasitas

17. Mefloquina
 A mefloquina é um composto esquizonticida sanguíneo que se mostra ativo contra P.
falciparum e P. vivax;
 A ação parasitária está associada à inibição da heme polimerase;
 Efeitos indesejáveis
• Utilizada no tratamento agudo causam distúrbios gastrintestinais em 50% dos
pacientes. Pode ocorrer toxicidade transitória do SNC – vertigem confusão, disforia,
insônia.
 A mefloquina é contra-indicada para gestantes e mulheres propensas a engravidar.
 Pode ocorrer toxicidade transitória do SNC.

18. Fármacos usados no tratamento
agudo da malária

19. Quinina
 Trata-se de um agente esquizonticida sanguíneo, eficaz contra as
formas eritrocíticas de todas as quatro espécies de plasmódios, mas
que carece de efeito sobre os gametócitos de P. falciparum;
 Mecanismos de ação:
• Está associado à inibição da heme polimerase do parasita;
 Dentre os efeitos adversos, apresenta-se o chinchonismo (náusea,
tonteira, zumbido, cefaléia e visão turva), vômitos, liberação de
insulina com hipoglicemia agravada pelo consumo de glicose por
parte do parasita.

20. Halofantrina
 A halofantrina é um agente esquizonticida sanguíneo. O
fármaco mostra-se ativo contra cepas de P. falciparum
resistentes a cloroquina, à pirimetamina e à quinina. É eficaz
contra a forma eritrocítica de P. vivax, mas não contra
hipnozoítas.
 Seu mecanismo de ação permanece desconhecido.
 Como efeitos indesejáveis podem ocorrer dor abdominal,
distúrbios gastrintestinais, cefaléia, elevação transitória das
enzimas hepáticas, prurido, alteração no ritmo cardíaco e tosse.

21. Sulfadoxina-Pirimetamina
 A sulfodoxina é um análogo do PABA, que inibe competitivamente a
diidropteroato sintetase dos parasitas, uma enzima essencial na via de
síntese do ácido fólico. A pirimetamina é um análogo do folato que
inibe competitivamente a diidrofolato em tetraidrofolato.
 A sulfadoxina e a pirimetamina, quando utilizadas em combinação,
atuam de modo sinérgico, inibindo o crescimento dos parasitas da
malária. Essa combinação é altamente efetiva contra os estágios
esquizontes sanguíneos do P. falciparum, mas não contra os
gametócitos.
 As reações adversas mais comuns são: reações cutâneas graves; efeitos
hematológicos (anemia megaloblástica, leucopenia e trombocitopenia.

22. Artemisina
 A artemisina, um extrato químico obtido da artemísia, é um
esquizonticida sanguíneo de ação rápida, que tem sido eficaz
no tratamento do ataque agudo da malária tanto vivax quanto
falcípara;
 O mecanismo de ação não é conhecido; pode envolver lesão da
membrana do parasita por radicais livres ou alquilação
covalente de proteínas;
 Foram observados poucos efeitos indesejáveis - bloqueio
cardíaco transitório, redução transitória dos neutrófilos
sanguíneos e episódios breves de febre.

23. Fármacos usados na cura radical da malária

24. Primaquina
 Único fármaco capaz de efetuar uma cura radical das formas de malária nas
quais os parasitas possuem um estágio dormente no fígado – P. vivax e P.
ovale;
 Mecanismo de ação:
• Exerce ação gametocida, constituindo o agente antimalárico mais eficaz na
prevenção da transmissão da doença por todas as quatro espécies de
plasmódios;
 Efeitos indesejáveis: Distúrbios do trato gastrintestinal e, em altas doses,
metemoglobinemia;
 Nunca deve ser administrada em gestantes.

25. Amebíase
 A amebíase é uma infecção causada por
Entamoeba histolytica, produzida por
ingestão de cistos desse microrganismo;
 Os principais fármacos atualmente
utilizados no tratamento da amebíase são:
metronidazol, tinidazol e diloxanida. Esses
agentes podem ser usados em combinação.

26. Metronidazol
 O metronidazol mata os trofozoítas de E. histolytica, porém não exerce
nenhum efeito sobre os cistos;
 Acredita-se que o metronidazol atua através da lesão do DNA, da
membrana e células-alvos do trofozoíta por produtos tóxicos de oxigênio
(radicais livres);
 São observados poucos efeitos indesejáveis com o uso de doses
terapêuticas. Foram relatados distúrbios gastrintestinais, tonteira, cefaléia,
neuropatias sensoriais;
 metronidazol não deve ser utilizado durante a gravidez.

27. Diloxanida
 A diloxanida e o furoato de diloxanida são eficazes contra
o parasita intestinal não invasivo da ameba;
 As drogas exercem ação amebicida direta;
 Não possuem graves efeitos adversos.

28. Leishmaniose
 A leishmaniose é uma infecção causada pelo microrganismo do
gênero Leishmania. O parasita ocorre em duas formas – flagelada,
encontrada no mosquito-pólvora (inseto vetor) que se alimenta de
animais de sangue quente; e não flagelada, que ocorre no hospedeiro
mamífero picado;
 Os principais fármacos para o tratamento da leishmaniose são o
estibogliconato de sódio e o antimoniato de meglumina, que
apresentam mecanismo de ação ainda não totalmente elucidado.
Outros fármacos incluem a anfotericina e o metronidazol;
 Efeitos indesejáveis: Anorexia, vômitos, bradicardia e hipotensão.

29. Tripanossomiase
 Existem três espécies principais de tripanossomo que causam doenças no
ser humano: o Tripanossoma gambiense e o Tripanossoma rhodesiense,
responsáveis pela doença do sono na África, e Tripanossoma cruzi,
responsável pela Doença de Chagas;
 As principais drogas utilizadas na doença do sono africana são a suramina,
com a pentamidina como alternativa, no estágio hemilinfático da doença, e
o composto melarsopol para o estágio avançado com comprometimento do
SNC;
 As drogas utilizadas na doença de chagas incluem primaquina e a
puromicina, o nifurtimox e os benzimidazois. Todavia, não há ainda
nenhum tratamento eficaz para esta doença.

30. Suramina
 Induz alterações bioquímicas que levam à aliminação dos
microrganismos da circulação depois de um período de 24 horas.
 Mecanismo de ação:
• A droga liga-se firmemente às proteínas plasmáticas do hospedeiro, e
o complexo assim formado penetra no tripanossomo por endocitose;
a seguir, é liberado por proteases lisossômicas. Possui ação seletiva
sobre as enzimas tripanossômicas.
 Efeitos indesejáveis: a suramina é relativamente tóxica, sobretudo
em pacientes desnutridos, exercendo efeito tóxico principalmente
sobre os rins.

31. Tricomoníase
 O principal microrganismo do gênero Trichomonas
queproduz doenças no ser humano é o T. vaginalis. As
cepas virulentas provocam inflamação da vagina nas
mulheres e, algumas vezes, da uretra nos homens.
 As principais drogas utilizadas na terapia são o
metronidazol e o tinidazol.

32. Toxoplasmose
 O Toxoplasma gondi é um protozoário que infecta gatos e outros animais;
 Em muitos indivíduos a toxoplasmose é autolimitada ou até mesmo
assintomática, porém a infecção pelo protozoário ;
 Durante a gravidez pode causar grave doença no feto. Os indivíduos
imunocomprometidos também são muito suscetíveis;
 O tratamento de escolha é com pirimetamina-sulfadiazina; usa-se também
trimetoprima-sulfametoxazol ou a pentamidina parenteral, e, mais
recentemente, a azitromicina.

33.  1. RANG, H. P. et al. Farmacologia. 4 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,
2001;
 2. KATZUNG, B. G. Farmacologia: Básica & Clinica. 9 edição. Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 2006;
 3. CRAIG, C. R.; STITZEL, R. E. Farmacologia Moderna. 6 edição. Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 2005;
 4. GOLAN, D. E. et al. Princípios de Farmacologia: A Base Fisiopatológica da
Farmacoterapia. 2 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009;
 5. FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L.; FERREIRA, M. B. C. Farmacologia
Clínica. 3 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004;

34.  6. GILMAN, A. G. As Bases farmacológicas da
Terapêutica. 10 edição. Rio de Janeiro: Mc-Graw Hill,
2005.
 7. CONSTANZO, L. S. Fisiologia. 2 edição. Rio de
Janeiro: Elsevier, 2004;
 8. PORTH, C. M. Fisiopatologia. 6 edição. Rio de Janeiro:
Ganabara Koogan, 2004.