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Psicofarmacos
MSc Jhuli Keli Angeli
Depressão
• A depressão é uma doença mental que se caracteriza por tristeza
mais marcada ou prolongada, perda de interesse por atividades
habitualmente sentidas como agradáveis e perda de energia ou
www.portaldasaude.pt/portal/conteudos/enciclopedia
cansaço fácil.
• Depressão é a tristeza quando não acaba mais. É uma doença que
ataca tão subrepticiamente, que a maioria dos que sofrem dela nem
percebem que estão doentes.
http://drauziovarella.com.br/drauzio/diagnostico-de-depressao

• Depressão é uma doença que se caracteriza por afetar o estado
de humor da pessoa, deixando-a com um predomínio anormal de
http://www.abcdasaude.com.br
tristeza.
Antidepressivos- Introdução
• Em psiquiatria, depressão é considerado em um transtorno do
humor e representa uma síndrome com sinais e sintomas bem
definidos.

“Humor é o conjunto de disposições afetivas e
instintivas que determinam a tonalidade
fundamental da atividade psíquica, capaz de
oscilar entre dois polos compreendida entre
euforia expansiva e depressão dolorosa”.
Delay (1946)
DEPRESSÃO
A mania se caracteriza pelo
comportamento oposto, ou
seja,
entusiasmo,
rapidez
mental e verbal, extrema
autoconfiança e diminuição da
capacidade crítica.

Os sintomas da depressão
correspondem a sensação
intensa
de
tristeza,
desesperança, desespero e
incapacidade de sentir prazer
em atividades rotineiras.
Distúrbios do Humor: Depressão
DEPRESSÃO
RELATO DE PACIENTE
“Eu duvido completamente de minha habilidade de fazer qualquer coisa bem.
Parece que minha mente está lentificada ao ponto de se tornar virtualmente
inútil... Eu estou como que assombrado... Com a desperança mais intensa.
Outras pessoas dizem: ‘É só temporário, isso passará, você irá melhorar’, mas,
naturalmente, eles não tem a mínima idéia de como me sinto, embora tenham
certeza disso. Se eu não posso sentir, me mover, pensar ou me importar, qual o
sentido de tudo?”
Antidepressivos
Os antidepressivos são fármacos capazes de elevar o humor.
Os antidepressivos não influenciam de forma acentuada o
organismo normal em seu estado basal, apenas corrigem condições
anômalas. Em indivíduos normais não provocam efeitos
estimulantes ou euforizantes como as anfetaminas
DEPRESSÃO
o A prevalência da depressão gira em
torno de 10% na população;

o Em idosos ou pacientes com outras
doenças esse número é ainda maior (até
30%);

o A depressão é 2 a 3 vezes mais
frequente em mulheres.
DEPRESSÃO
o Atualmente a depressão é a 4ª doença que mais causa
incapacidade de produção nos pacientes.

o Pesquisa revelou com a população dos EUA:
DEPRESSÃO
Fator de risco

Associação

Gênero

Duas vezes mais frequente em mulheres

Idade

Faixa etária dos 20-40 anos e idosos

História Familiar

Risco 1,5 a 3 vezes maior

Estado Civil

Pessoas separadas e divorciadas
Mulheres casadas apresentam taxas superiores
às não-casadas.
Homens não-casados apresentam taxas
superiores aos casados

Puerpério

Risco nos seis primeiros meses

Eventos de vida negativos

Possível associação

Morte precoce dos pais

Possível associação
DEPRESSÃO
TEORIA DAS AMINAS BIOGÊNICAS
o Nos anos 50, a reserpina foi introduzida para o tratamento da
hipertensão e verificou-se que ela era capaz de induzir depressão o
que levou, em 1965, o surgimento da hipótese monoaminérgica da
depressão.

Déficit funcional da noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT) em
pontos-chave no cérebro (hipocampo).
A falta de norepinefrina se
relacionaria com a perda de atenção
e interesse pela vida; a de serotonina
explicaria a ansiedade, obsessões e
compulsões; a de dopamina ligaria a
redução de motivação, prazer e
interesse pela vida.
Lenita Wannmacher
Outras explicações biológicas...
• Hiperatividade do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal
→ aumento da liberação de cortisol, assim como no
estresse;
• Alteração de ciclo circadiano;
• Privação de luz na depressão sazonal (meses de
inverno);
• Diminuição de estrógeno na menopausa;
• Envolvimento de citocinas e nutrientes essenciais
(vitamina B12 e A, ácido fólico, magnésio e cobre).
Lenita Wannmacher
• Determinantes psicológicos: Traços de personalidade e
de desenvolvimento, emocionalidade negativa e falta
de autoestima – e cognitivos, justificando abordagens
psicoterápicas e cognitivo comportamentais para o
tratamento.
• Aspectos sociais: pobreza, isolamento social, mau
funcionamento familiar
e negligência ou abuso
infantis.
• Determinantes doenças: AVC, esclerose múltipla,
câncer, demência, Parkinson; uso de álcool ou de
outras drogas de abuso; medicamentos (antihipertensivos, antineoplásicos, corticosteroides).
• Etapas da vida que necessitam de adaptações:
adolescência, gravidez, período puerperal e senectude.
Sistema límbico

Responsável:
1) controlar as emoções
2) participa das funções
de
aprendizado
e
memória.
Antidepressivos: Aminas neurotransmissoras
na fenda sináptica.
POR QUE NÃO ESTIMULAR?
A cocaína
(psicoestimulante)
inibe a recaptação de
NA e DA.
POR QUE NÃO ESTIMULAR?
A cocaína
(psicoestimulante)
inibe a recaptação de
NA e DA.

Deve-se fazer distinção entre antidepressivo e psicoestimulante.
Esse a exemplo das anfetaminas, são capazes de provocar apenas
euforia superficial e temporária, agindo mais sobre a vigilância que
sobre o humor.
Área tegumentar
ventral
Circuito de Recompensa

Neurônios que participam
desta via são dopaminérgicos



É proposto que fármacos e drogas psicoativos
atuam, direta ou indiretamente, no circuito de
recompensa, produzindo aumento de dopamina (DA) na
fenda sináptica (↑ liberação ou inibe recaptação de DA).
Quais fármacos antidepressivos podemos utilizar na clínica?
Antidepressivos
tricíclicos:
imipramina,
desipramina,
trimipramina,
clomipramina, norclomipramina, amitriptilina, nortriptilina, protriptilina,
doxepina, amoxapina, dotiepina.
Antidepressivos atípicos: trazadona, nefazadona, bupropiona, maprotilina,
viloxazina.
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina: fluoxetina, fluvoxamina,
sertralina, paroxetina, citalopram, escitalopram, norcitalopram, dotiepina,
trazadona, mianserina.
Inibidor seletivo da recaptação de norepinefrina: reboxetina, lofepramina,
viloxazina.
Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina: milnaciprana, duloxetina.
Inibidor da recaptação de serotonina, norepinefrina e dopamina:
Venlafaxina, mirtazapina
Inibidores da MAO-A:
Irreversíveis: Fenelzina, issocarboxazida, tranilcipromina
Reversível: moclobemida

Fitoterápico: Erva- São-João (Hypericum perforatum)
USO TERAPÊUTICO DOS INIBIDORES DA
MONOAMINOXIDASE (IMAO)
o Em 1954, a iproniazida, uma droga antituberculose,
demonstrou eficácia em melhorar o humor dos pacientes;

o Em 1963, foi demonstrado que a iproniazida provocava uma
potente inibição da monoaminooxidase.
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
MECANISMO DE AÇÃO

oMAO A: enzima de degradação da NA e
5-HT (onde atuam os antidepressivos).
oMAO B: enzima de degradação da DA
(onde atuam os antiparkinsonianos).
oIMAO:
inativam a enzima MAO
(reversível ou irreversivelmente).
Aumentam a concentração da NA e 5-HT
no
terminal
sináptico
e
seu
extravasamento para a fenda sináptica.

COMT (catecol O-metil transferase)
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
MECANISMO DE AÇÃO
o A monoaminoxidase (MAO) é uma enzima mitocondrial encontrada em
tecidos neurais e não neurais, como o intestinal e o hepático.
o A MAO funciona como uma "válvula de segurança", ao inativar qualquer
excesso de moléculas neurotransmissoras que possa extravasar das vesículas
sinápticas quando o neurônio está em repouso.
o Os inibidores da MAO podem inativar a enzima, permitindo que as moléculas
neurotransmissoras escapem da degradação e se acumulem dentro do neurônio
pré-sináptico ou extravasem para a fenda.
o Isto causa ativação de receptores de noradrenalina e serotonina e pode ser
responsável pelos efeitos antidepressivos desses fármacos.
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)

IMAO irreversíveis e não-seletivos:
o TRANILCIPROMINA: (Parnate®)
o SELEGININA: (Jumexil ®, Deprenil®, Niar®)

IMAO seletivo para MAO A e reversível:
o MOCLOBEMIDA: Aurorix®
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
USOS TERAPÊUTICOS

o
o
o
o
o
o

Doença do pânico;
Ansiedade generalizada;
Fobia social;
Depressão Maior;
Baixa atividade psicomotora;
Depressão atípica (início mais precoce, prevalência de
distimia, abuso de álcool, sociopatia e com
componente hereditário).
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
REAÇÕES ADVERSAS

o Efeitos anticolinérgicos (boca seca, constipação, visão

turva,

retenção urinária);
o Insônia, agitação;
oAumento do peso corporal;
o Disfunção sexual (anorgasmia, diminuição da libido, impotência
e retardo da ejaculação);
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
REAÇÕES ADVERSAS

o “Reação do queijo” os alimentos
que contém tiramina – crise
hipertensiva,

cefaléia,

taquicardia e agitação.

“Reação do queijo”

náuseas,
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
PRECAUSÕES

A utilização dos inibidores da MAO é limitada por causa das
restrições dietéticas requeridas dos pacientes.
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Relatos de crises hipertensivas em pacientes que recebem
antidepressivos tricíclicos e inibidores da monoaminoxidase
simultaneamente.
o Anorexiantes: episódios hipertensivos por libertação das
reservas de nordrenalina (Ex: mazindol, fentermina e outros).
o Antidiabéticos orais: efeito hipoglicemiante aditivo.
o Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs): têm
ocorrido mortes por síndrome serotoninérgico; contra-indicada
nos doentes que tomam IMAOs.
INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO)
INDICAÇÕES CLÍNICAS

Pacientes que não respondem aos demais antidepressivos, nos
que possuem características psicóticas (alucinações, ilusões) ou
outras situações clínicas que configuram a chamada depressão
atípica e naqueles com distúrbio do pânico superajuntados .
Escolha: Moclobemida (Aurorix®) especialmente pelo período de
“wash-out” (3 semanas para drogas com ½ vida de 24-48 horas e 5
semanas para fluoxetina);
Tranilcipromina (Parnate® , Stelapar®)
Atenção: ingestão de alimentos contendo tiramina (queijos,
embutidos, pizza , vagens etc...)
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)

• Em 1958, a imipramina (Tofranil®), um
fármaco
que
inicialmente
foi
desenvolvido como anti-histamínico, se
mostrou eficaz para melhorar o humor
de pacientes deprimidos.

• Depois
da
imipramina
ter
demonstrado
propriedades
antidepressivas, os antidepressivos
tricíclicos se tornaram os maiores
agentes terapêuticos.
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)

o
o
o
o
o
o
o

AMITRIPTILINA (Amytril®, Tryptanol®)
IMIPRAMINA (Tofranil®)
CLOMIPRAMINA (Anafranil®)
NORTRIPTILINA (Pamelor® )
MAPROTILINA (Ludiomil®)
DOXEPINA (Sinequan®)
DESIPRAMINA (Norpramin®)
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
USOS TERAPÊUTICOS
o
o
o
o
o
o

Depressão maior, atípica e delirante;
Doença do pânico;
Enurese (imipramina);
Dor crônica;
Transtorno obsessivo-compulsivo;
Transtorno do déficit de atenção e hiperatividade.
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO e DISTRIBUIÇÃO
o
o
o
o

São lipofílicos.
Boa absorção oral.
Ampla distribuição e atravessam facilmente a BHE.
↑ índice de ligação com proteínas plasmá cas (90 a 95%)

METABOLIZAÇÃO
o Hepática – Meia-vida longa (10 – 20h e alguns de até 80h).

EXCREÇÃO
o Renal

OBS: Usar antes de deitar = efeitos sedativos
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
MECANISMO DE AÇÃO

Como na depressão existe um
número
aumentado
de
neuroreceptores e níveis baixos
de neurotransmissores

Fármacos atuam na inibição da
proteína que recaptura os
neurotransmissores
(noradrenalina e serotonina)
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
MECANISMO DE AÇÃO
Inibição da captura neuronal de noradrenalina e de 5-HT por
antidepressivos tricíclicos e de seus metabólicos
Fármaco/metabólito

Captação da NA

Captação da 5-HT

+++

++

++

+++

Desmetilclomipramina

+++

+

Amitriptilina (Amytril®,
Tryptanol®)

++

++

Nortriptilina (Pamelor® )

+++

++

Imipramina (Tofranil®)
Clomipramina (Anafranil ®)
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
MECANISMO DE AÇÃO
“O

bloqueio

da

recaptura

do

neurotransmissor

ocorre

imediatamente após a administração do fármaco, mas o efeito
antidepressivo do ADT requer cerca de 2 semanas de tratamento
continuado para se estabelecer.”

Isto sugere que a captura diminuída de neurotransmissor é
simplesmente um evento inicial que pode não estar relacionado
ao efeitos antidepressivos.
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
RESULTADOS

Melhora do humor

Reforça alerta mental

Aumenta atividade física
Reduz preocupação mórbida
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
MECANISMO DE AÇÃO/EFEITOS ADVERSOS
AÇÃO ANTIMUSCARÍNICA
(M1)

BLOQUEIO DE CANAIS DE
Na+ NO CORAÇÃO

Taquicardias e arritmias

SNC: Delírio e alucinação
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
MECANISMO DE AÇÃO/EFEITOS ADVERSOS
ANTAGONISMO
ADRENÉRGICO (α1)

ANTAGONISMO DOS
RECEPTORES DE
HISTAMINA (H1)
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
CUIDADOS
o Os antidepressivos tricíclicos devem ser usados com cautela em
pacientes maníaco-depressivos, pois podem desencadear um
comportamento maníaco (favorecem ciclicidade).
o Eles possuem um índice terapêutico pequeno; por exemplo, a
imipramina, numa quantidade 5 a 6 vezes maior que a dosagem
máxima diária, pode ser letal;
o Pacientes deprimidos com tendências suicidas devem ter acesso
somente a pequenas quantidades desses fármacos e devem ser
atentamente vigiados.
ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS)
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
REDUZEM SEUS EFEITOS

Barbitúricos

POTENCIALIZAÇÃO
MÚTUA: HIPERTENSÃO,
CONVULSÕES E COMA.

iMAO

ADTs

ETANOL E OUTROS
DEPRESSORES DO
SNC

FLUOXETINA
CLORPROMAZINA
HALOPERIDOL

POTENCIALIZAM SEUS EFEITOS

SEDAÇÃO
TÓXICA
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
o Em 1970 iniciaram-se pesquisas
por um antidepressivo sem a
cardiotoxicidade e os efeitos
anticolinérgicos dos antidepressivos
tricíclicos.

o Nos anos de 1971-1972, Wong e
seus associados começaram a
pesquisar um agente antidepressivo
que fosse seletivo para inibir a
recaptação de serotonina.
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
o FLUOXETINA (Prozac®, Deprax®, Fluxene®, Nortec®, Verotina®, Psiquial®,
Eufor®);
o PAROXETINA (Aropax®, Pondera®);
o CITALOPRAM (Cipramil®);
o SERTRALINA (Tolrest®, Zoloft®);
o FLUVOXAMINA (Luvox®)
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
PRINCIPAIS USOS TERAPÊUTICOS

o
o
o
o
o
o
o
o

Depressão;
Bulimia nervosa;
Transtornos obsessivo-compulsivos (TOC);
Transtornos de ansiedade
Síndrome do pânico;
Fobia social
Distimia
Tensão pré-menstrual.
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO e DISTRIBUIÇÃO
o São lipofílicos.
o Boa absorção oral.
o Ampla distribuição e atravessam facilmente a BHE.

METABOLIZAÇÃO
o Hepática – Meia-vida longa (14 – 24h e alguns de até 96h).

EXCREÇÃO
o Renal

OBS: Usar pela manhã – risco de insônia.
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
MECANISMO DE AÇÃO

São inibidores específicos da recaptura de serotonina.
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
MECANISMO DE AÇÃO

o Isso contrasta com os ADTs que inibem de maneira não-seletiva a
recaptura de NORA e 5-HT e bloqueiam receptores muscarínicos,
histaminérgicos e adrenérgicos.
o O fármaco é isento da maioria dos perturbadores efeitos
colaterais dos antidepressivos tricíclicos, incluindo efeitos
anticolinérgicos, hipotensão ortostática e ganho de peso.
o Os médicos não-especialistas, responsáveis pela maioria das
prescrições de fármacos antidepressivos, têm indicado
preferencialmente a fluoxetina ao invés dos antidepressivos
tricíclicos.
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
MECANISMO DE AÇÃO

POR QUE DEMORA
TANTO PARA FAZER
EFEITO?
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
REAÇÕES ADVERSAS
Geralmente causam menos efeitos colaterais que os demais,
surgem com surtos agudos e desaparecem com o tempo.
o Cefaléia.
o Insônia e agitação.
o Perda de peso
o Perda da libido
o Ejaculação retardada
o Anorgasmia.
o Distúrbios do TGI – naúseas, vômitos e diarréia
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
Síndrome da descontinuação:
o Tontura,
o Ansiedade,
o Náuseas, vômitos,
o Palpitações e
o Sudorese.
Necessidade de retirada progressiva. Ocorre menos com a
fluoxetina devido a sua meia-vida longa.
Entretanto, os inibidores da recaptura de 5-HT de introdução recente devem
ser utilizados com cautela até que seus efeitos a longo prazo tenham sido
avaliados.
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS)
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Aumenta a toxicidade dos antidepressivos tricíclicos e de outras
drogas como antipsicóticos, antiarrítmicos, β-bloqueadores.
oO efeito dos anticoagulantes é potenciado;
o Antagonismo do efeito dos antiepilépticos;
o Aumento da toxicidade do lítio;
ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS OU de 2ª
GERAÇÃO
IRSN- INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DA 5-HT E NA
• Venlafaxina- Efexor®
• Sibutramina - Reductil® – usado no tratamento da obesidade.
IRSN – MECANISMO DE AÇÃO
• Potente inibidora da recaptação de 5-HT e NA e fraco inibidor da
recaptação da DA (somente em doses acima de 150mg/dia).
• Não atua nos demais receptores como os ADT (α1, H1 e M1).
ANASE- ANTIDEPRESSIVO NORADRENÉRGICO E
SEROTONINÉRGICO / ANTAGONISTAS DE RECEPTORES a2
• MIRTAZAPINA – Remeron®, Zispin®, Avanza®, Norset®,
Remergil®, Remeron Soltab®, Menelat®, Razapina®)
• MIANSERINA –
Tolvon® -antagonistas de receptor α2 e
antagonista 5-HT2.
ANASE- ANTIDEPRESSIVO NORADRENÉRGICO E SEROTONINÉRGICO /
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES a2

1

• A ação da mirtazapina se dá
através do aumento da atividade
noradrenérgica e serotonérgica
central.
• A mirtazapina é um antagonista de
auto e hetero-receptores alfa-2
adrenérgicos
présinápticos
e
antagonista 5-HT2 e 5-HT3 póssináptico.
• Apresenta fraca afinidade pelos
receptores 5-HT1a e 5-HT1b
póssinápticos. Sua afinidade pelos
receptores histamínicos H1 explica o
efeito sedativo.
• Apresenta fraca atividade por
receptores
muscarínicos
e
dopaminérgicos
ANASE – REAÇÕES ADVERSAS
IRND – INIBIDORES DE RECAPTAÇÃO DA NA E DA
BUPROPIONA – Zyban® ; Wellbutrin®
Não bloqueia receptores muscarínicos,
histamínicos ou adrenérgicos
Parece ser uma pró-droga.
Usado para:
• anti-tabagismo ( da fissura associada à
interrupção do cigarro);
• ↑ libido feminina.
• Inconveniente:

incidência
de
convulsões do tipo tônico-clônicas
(Grande mal), ocorre menos com
formulações de liberação prolongada.
ISRN – INIBIDORES SELETIVO DA RECAPTAÇÃO DE NA
REBOXETINA – Prolift®
• Não causa efeitos
gastrointestinais ou
disfunção sexual
• Efeitos colaterais →
Efeitos anticolinérgicos,
tontura, insônia
ABORDAGEM CLÍNICA DO TRATAMENTO ANTIDEPRESSIVO

Os antidepressivos são todos iguais?

Faz alguma diferença qual deles é selecionado?
ANTIDEPRESSIVO IDEAL
• Rápido inicio de ação
• Meia-vida intermediária
• Nível sérico terapêutico definido
• Sem efeitos colaterais
• Interações medicamentosas mínimas
• Baixa toxicidade associada com superdosagem
• Amplo espectro de eficácia
• Sem sintomas de interrupção
No presente momento, não é eficácia da medicação, mas em vez
disso, outros fatores (principalmente, o perfil de efeitos
colaterais) que o médico considera ao selecionar um
medicamento para um paciente específico.
FARMACOTERAPIA DA DEPRESSÃO
1)
2)
3)
4)

Escolha do antidepressivo;
Aumento da dose;
Troca do antidepressivo de outra classe;
Potencialização do antidepressivo ou combinação de
antidepressivos;
5) Uso de iMAO
6) Eletroconvulsoterapia
PARTICULARIDADES NA ESCOLHA DA MEDICAÇÃO
1) Resposta e tolerância aos antidepressivos em uso
anterior => prefere-se medicamentos que já tenham
sido eficaz em episódios anteriores;
2) Gravidade dos sintomas
(psicoterapia vs
psicofarmacoterapia)
- Intensidade moderada => ISRS
- Grave => avaliação do RS, preferência pelos
tricíclicos
(alternativas
ISRS,
venlafaxina,
mirtazapina)===== ATD – potencialmente letais.
PARTICULARIDADES NA ESCOLHA DA MEDICAÇÃO
1) Presença de doenças ou problemas físicos
- Cardiopatia = exclui ATD
- Obesos = Evitar o uso de ATD e mirtazapina
- Disfunção sexual= evitar ISRS preferência=
mirtazapina ou bupropiona.
- Insuficiência hepática= evitar fluoxetina e paroxetina.
2) Idade
Idosos: evitar drogas com intenso efeito colinérgico e
drogas com intenso metabolismo hepático.
Escolha: Sertralina, citalopram, reboxetina ; dentre os ATD:
nortriptilina.
Criança: Fluoxetina e Sertralina
PARTICULARIDADES NA ESCOLHA DA MEDICAÇÃO
3) Gravidez
Menor risco no 1º trimestre= fluoxetina
Aleitamento: Preferência para drogas não excretada no leite, ou
de baixa excreção => sertralina ou nortriptilia.
4) Co-morbidades psiquiátricas:
Transtorno do pânico: clomipramina, imipramina, fluoxetina,
paroxetina, sertralina.
Transtorno obsessivo compulsivo: ISRS
Transtorno da ansiedade generalizada: Venlafaxina, paroxetina,
nefazodona, imipramina
Transtorno de estresse pós traumático: sertralina
5) Preço
FASES DO TRATAMENTO
 O modelo predominante na literatura de planejamento da
farmacoterapia da depressão separa em 3 fases distintas:
 Tratamento de fase aguda: 2-3 meses de tratamento
(diminuição dos sintomas ou remissão completa);
 Continuação do tratamento: 4-6 meses que seguem o
tratamento (manter a melhora obtida evitando manter
recaídas) → ao final dessa fase se o indivíduo, se o paciente
permanece com a melhora obtida é considerado recuperado.
 Fase de manutenção: tem por objetivo evitar que novos
episódios ocorram, em geral sua duração é longa →
recomendada para aqueles pacientes com probabilidade de
recorrência.
“ESTABILIZADORES
DO HUMOR”
A doença maníaco depressiva não tratada é em todas as
medidas gravemente séria – complexa em suas origens,
diversa em sua expressão, imprevisível em seu curso, grave na
suas recorrências e muitas vezes fatal em seu desfechos.
GOODWIN E JAMISON (1990).
Transtorno Bipolar
• Indivíduos que sofrem de depressão, mas que também,
aparentemente de forma inexplicável , seu humor pode
derrepente mudar para o polo oposto: da tristeza para
excitação desenfreada, do desespero profundo o otimismo
sem limites ou da fadiga paralisante para níveis de atividade
sobrehumanos.
Distúrbios do Humor: Transtorno Bipolar
Epidemiologia
• Prevalência do distúrbio bipolar de 0,8% a 1%.
• Distúrbio
genético

bipolar

apresenta

forte

componente

• O abuso de álcool e de drogas tem uma alta
associação com a doença bipolar
• Introduzido em 1950 para o tratamento da mania e
como um agente profilático no distúrbio bipolar
ESTABILIZANTES DO HUMOR
• CARBONATO DE LÍTIO – Carbolin®, Carbolitium®.
• ÁCIDO VALPRÓICO – Depakote®, Depakene®, Valpakine®.
• Tratamento da mania aguda e parece ser também
estabilizante do humor.
• CARBAMAZEPINA – Tegretol®.
Tratamento Transtorno Bipolar
Mania
•
•
•
•
•
•

Lítio (carbolitium; carbolim)
Olanzapina (Zyprexa Zydis, Zalasta, Zolafren, Olzapin)
Divalproato (Depakote)
Carbamazepina (tegretol)
Aripiprazol (Abylif)
Lamotrigina (Lamictal)

Depressão
• Bupropriona (Zyban, Wellbutrin)
Sais de Lítio
mecanismo de ação
Hipóteses:
1- Bloqueia o desenvolvimento da supersensibilidade de
receptores dopaminérgicos
2- Facilita a transmissão GABAérgica
3- Aumenta a síntese, a renovação e a atividade
funcional da 5-HT cerebral, por  captação de
triptofano, porém diminui receptores 5-HT2 e aumenta
a resposta de receptores 5-HT1A
Sais de Lítio
mecanismo de ação
Hipóteses:
4- Altera certos aspectos da função da membrana
neuronal
• O lítio é um cátion monovalente, que pode imitar o
papel do Na+ nos tecidos excitáveis, sendo capaz de
atravessar os canais rápidos sensíveis à voltagem que
são responsáveis pela geração do potencial de ação.
• Todavia, não é bombeado pela Na+/K+ ATPase e,
portanto, tende a acumular-se no interior das células
excitáveis.
Sais de Lítio – Usos Terapêuticos
Tratamento da
depressiva.

depressão

bipolar

ou

maníaco-

• Uso profilático – impede oscilação do humor - previne tanto
a fase depressiva quanto maníaca.
• Uso na crise aguda – só reduz o episódio maníaco. Mas
pode prevenir a fase depressiva.
• Potencializa os efeitos de outros antidepressivos em
pacientes portadores de depressão maior resistente.
Sais de Lítio - Farmacocinética
ABSORÇÃO e DISTRIBUIÇÃO:
Boa absorção oral.
Ampla distribuição (água corporal) e atravessam facilmente a
BHE e placenta (teratogênico – malformações cardíacas).
Não se ligam às proteínas plasmáticas
Apresenta baixo índice terapêutico:
Concentração terapêutica = 0,5-1mmol/l
Concentração tóxica = > de 1,5mmol/l. (monitoramento constante).
Meia-vida longa (20 horas) e janela terapêutica estreita.
EXCREÇÃO:
Renal.
Lítio – Reações Adversas
SNC:
Tremores e problemas de memória
Outros distúrbios neurológicos: hiperatividade motora, ataxia,
disartria e afasia
Concentrações tóxicas: confusão mental e movimentos motores
anormais
TGI:
Náuseas, vômitos, cólicas súbitas, diarréia e anorexia.
OBS: Tomar junto com as refeições
APARELHO CARDIOVASCULAR:
Alterações no ECG, arritmias cardíacas.
Lítio – Reações Adversas
APARELHO URINÁRIO:
Incapacidade de concentração urinária (diabetes insipidus
nefrogênico), poliúria e polidipsia.
Edema devido à retenção de Na+
SISTEMA ENDÓCRINO E METABÓLICO:
 hormônios T3 e T4, bócio, hipotireodismo,  do apetite e do
peso.
SISTEMA HEMATOPOIÉTICO:
Leucocitose.
PELE:
Acne, foliculite.
Lítio – Interações
Lítio com

Efeitos

Benzodiazepínicos

↑ depressão no SNC

Antipsicoticos típicos

Agrava efeitos extrapiramidais

Ácido Valpróico

↑ concentração do Ácido Valpróico

Antidepressivos

Síndrome Serotonérgica

Diuréticos

↑ concentração de lítio

AINES

↑ concentração de lítio
Ácido Valpróico
Droga antiepilética, mas exerce efeitos antimaníacos
Eficácia semelhante ao Lítio
Devido a presença de disforia durante a mania e episódios
de estado misto (depressão e mania ao mesmo tempo),
muitas vezes apresentam melhor reposta que o lítio
Eficácia em pacientes que não responderam ao Lítio
Pode ser associado ao Lítio em pacientes que não
responderam a ambos os agentes isoladamente
Alguns efeitos colaterais do ácido valpróico
•
•
•
•
•
•

Desconforto estomacal, náusea e vômitos
Lentificação e sedação
Tremores nas mãos, marcha instável
Cefaléia
Alopecia
Trombocitopenia
Carbamazepina
Alternativa ao lítio quando este não tem eficácia
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[Instituto Interage - Curso de Psicofarmacologia] Aula 3 antidepressivos

  • 2. Depressão • A depressão é uma doença mental que se caracteriza por tristeza mais marcada ou prolongada, perda de interesse por atividades habitualmente sentidas como agradáveis e perda de energia ou www.portaldasaude.pt/portal/conteudos/enciclopedia cansaço fácil. • Depressão é a tristeza quando não acaba mais. É uma doença que ataca tão subrepticiamente, que a maioria dos que sofrem dela nem percebem que estão doentes. http://drauziovarella.com.br/drauzio/diagnostico-de-depressao • Depressão é uma doença que se caracteriza por afetar o estado de humor da pessoa, deixando-a com um predomínio anormal de http://www.abcdasaude.com.br tristeza.
  • 3. Antidepressivos- Introdução • Em psiquiatria, depressão é considerado em um transtorno do humor e representa uma síndrome com sinais e sintomas bem definidos. “Humor é o conjunto de disposições afetivas e instintivas que determinam a tonalidade fundamental da atividade psíquica, capaz de oscilar entre dois polos compreendida entre euforia expansiva e depressão dolorosa”. Delay (1946)
  • 4. DEPRESSÃO A mania se caracteriza pelo comportamento oposto, ou seja, entusiasmo, rapidez mental e verbal, extrema autoconfiança e diminuição da capacidade crítica. Os sintomas da depressão correspondem a sensação intensa de tristeza, desesperança, desespero e incapacidade de sentir prazer em atividades rotineiras.
  • 6. DEPRESSÃO RELATO DE PACIENTE “Eu duvido completamente de minha habilidade de fazer qualquer coisa bem. Parece que minha mente está lentificada ao ponto de se tornar virtualmente inútil... Eu estou como que assombrado... Com a desperança mais intensa. Outras pessoas dizem: ‘É só temporário, isso passará, você irá melhorar’, mas, naturalmente, eles não tem a mínima idéia de como me sinto, embora tenham certeza disso. Se eu não posso sentir, me mover, pensar ou me importar, qual o sentido de tudo?”
  • 7. Antidepressivos Os antidepressivos são fármacos capazes de elevar o humor. Os antidepressivos não influenciam de forma acentuada o organismo normal em seu estado basal, apenas corrigem condições anômalas. Em indivíduos normais não provocam efeitos estimulantes ou euforizantes como as anfetaminas
  • 8. DEPRESSÃO o A prevalência da depressão gira em torno de 10% na população; o Em idosos ou pacientes com outras doenças esse número é ainda maior (até 30%); o A depressão é 2 a 3 vezes mais frequente em mulheres.
  • 9. DEPRESSÃO o Atualmente a depressão é a 4ª doença que mais causa incapacidade de produção nos pacientes. o Pesquisa revelou com a população dos EUA:
  • 10. DEPRESSÃO Fator de risco Associação Gênero Duas vezes mais frequente em mulheres Idade Faixa etária dos 20-40 anos e idosos História Familiar Risco 1,5 a 3 vezes maior Estado Civil Pessoas separadas e divorciadas Mulheres casadas apresentam taxas superiores às não-casadas. Homens não-casados apresentam taxas superiores aos casados Puerpério Risco nos seis primeiros meses Eventos de vida negativos Possível associação Morte precoce dos pais Possível associação
  • 11. DEPRESSÃO TEORIA DAS AMINAS BIOGÊNICAS o Nos anos 50, a reserpina foi introduzida para o tratamento da hipertensão e verificou-se que ela era capaz de induzir depressão o que levou, em 1965, o surgimento da hipótese monoaminérgica da depressão. Déficit funcional da noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT) em pontos-chave no cérebro (hipocampo).
  • 12. A falta de norepinefrina se relacionaria com a perda de atenção e interesse pela vida; a de serotonina explicaria a ansiedade, obsessões e compulsões; a de dopamina ligaria a redução de motivação, prazer e interesse pela vida. Lenita Wannmacher
  • 13. Outras explicações biológicas... • Hiperatividade do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal → aumento da liberação de cortisol, assim como no estresse; • Alteração de ciclo circadiano; • Privação de luz na depressão sazonal (meses de inverno); • Diminuição de estrógeno na menopausa; • Envolvimento de citocinas e nutrientes essenciais (vitamina B12 e A, ácido fólico, magnésio e cobre). Lenita Wannmacher
  • 14. • Determinantes psicológicos: Traços de personalidade e de desenvolvimento, emocionalidade negativa e falta de autoestima – e cognitivos, justificando abordagens psicoterápicas e cognitivo comportamentais para o tratamento. • Aspectos sociais: pobreza, isolamento social, mau funcionamento familiar e negligência ou abuso infantis. • Determinantes doenças: AVC, esclerose múltipla, câncer, demência, Parkinson; uso de álcool ou de outras drogas de abuso; medicamentos (antihipertensivos, antineoplásicos, corticosteroides). • Etapas da vida que necessitam de adaptações: adolescência, gravidez, período puerperal e senectude.
  • 15. Sistema límbico Responsável: 1) controlar as emoções 2) participa das funções de aprendizado e memória.
  • 17. POR QUE NÃO ESTIMULAR? A cocaína (psicoestimulante) inibe a recaptação de NA e DA.
  • 18. POR QUE NÃO ESTIMULAR? A cocaína (psicoestimulante) inibe a recaptação de NA e DA. Deve-se fazer distinção entre antidepressivo e psicoestimulante. Esse a exemplo das anfetaminas, são capazes de provocar apenas euforia superficial e temporária, agindo mais sobre a vigilância que sobre o humor.
  • 20. Circuito de Recompensa Neurônios que participam desta via são dopaminérgicos  É proposto que fármacos e drogas psicoativos atuam, direta ou indiretamente, no circuito de recompensa, produzindo aumento de dopamina (DA) na fenda sináptica (↑ liberação ou inibe recaptação de DA).
  • 21. Quais fármacos antidepressivos podemos utilizar na clínica? Antidepressivos tricíclicos: imipramina, desipramina, trimipramina, clomipramina, norclomipramina, amitriptilina, nortriptilina, protriptilina, doxepina, amoxapina, dotiepina. Antidepressivos atípicos: trazadona, nefazadona, bupropiona, maprotilina, viloxazina. Inibidores seletivos da recaptação de serotonina: fluoxetina, fluvoxamina, sertralina, paroxetina, citalopram, escitalopram, norcitalopram, dotiepina, trazadona, mianserina. Inibidor seletivo da recaptação de norepinefrina: reboxetina, lofepramina, viloxazina. Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina: milnaciprana, duloxetina. Inibidor da recaptação de serotonina, norepinefrina e dopamina: Venlafaxina, mirtazapina Inibidores da MAO-A: Irreversíveis: Fenelzina, issocarboxazida, tranilcipromina Reversível: moclobemida Fitoterápico: Erva- São-João (Hypericum perforatum)
  • 22. USO TERAPÊUTICO DOS INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO) o Em 1954, a iproniazida, uma droga antituberculose, demonstrou eficácia em melhorar o humor dos pacientes; o Em 1963, foi demonstrado que a iproniazida provocava uma potente inibição da monoaminooxidase.
  • 23. INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO) MECANISMO DE AÇÃO oMAO A: enzima de degradação da NA e 5-HT (onde atuam os antidepressivos). oMAO B: enzima de degradação da DA (onde atuam os antiparkinsonianos). oIMAO: inativam a enzima MAO (reversível ou irreversivelmente). Aumentam a concentração da NA e 5-HT no terminal sináptico e seu extravasamento para a fenda sináptica. COMT (catecol O-metil transferase)
  • 24. INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO) MECANISMO DE AÇÃO o A monoaminoxidase (MAO) é uma enzima mitocondrial encontrada em tecidos neurais e não neurais, como o intestinal e o hepático. o A MAO funciona como uma "válvula de segurança", ao inativar qualquer excesso de moléculas neurotransmissoras que possa extravasar das vesículas sinápticas quando o neurônio está em repouso. o Os inibidores da MAO podem inativar a enzima, permitindo que as moléculas neurotransmissoras escapem da degradação e se acumulem dentro do neurônio pré-sináptico ou extravasem para a fenda. o Isto causa ativação de receptores de noradrenalina e serotonina e pode ser responsável pelos efeitos antidepressivos desses fármacos.
  • 25. INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO) IMAO irreversíveis e não-seletivos: o TRANILCIPROMINA: (Parnate®) o SELEGININA: (Jumexil ®, Deprenil®, Niar®) IMAO seletivo para MAO A e reversível: o MOCLOBEMIDA: Aurorix®
  • 26. INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO) USOS TERAPÊUTICOS o o o o o o Doença do pânico; Ansiedade generalizada; Fobia social; Depressão Maior; Baixa atividade psicomotora; Depressão atípica (início mais precoce, prevalência de distimia, abuso de álcool, sociopatia e com componente hereditário).
  • 27. INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO) REAÇÕES ADVERSAS o Efeitos anticolinérgicos (boca seca, constipação, visão turva, retenção urinária); o Insônia, agitação; oAumento do peso corporal; o Disfunção sexual (anorgasmia, diminuição da libido, impotência e retardo da ejaculação);
  • 28. INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO) REAÇÕES ADVERSAS o “Reação do queijo” os alimentos que contém tiramina – crise hipertensiva, cefaléia, taquicardia e agitação. “Reação do queijo” náuseas,
  • 29. INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO) PRECAUSÕES A utilização dos inibidores da MAO é limitada por causa das restrições dietéticas requeridas dos pacientes.
  • 30. INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO) INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Relatos de crises hipertensivas em pacientes que recebem antidepressivos tricíclicos e inibidores da monoaminoxidase simultaneamente. o Anorexiantes: episódios hipertensivos por libertação das reservas de nordrenalina (Ex: mazindol, fentermina e outros). o Antidiabéticos orais: efeito hipoglicemiante aditivo. o Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs): têm ocorrido mortes por síndrome serotoninérgico; contra-indicada nos doentes que tomam IMAOs.
  • 31. INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE (IMAO) INDICAÇÕES CLÍNICAS Pacientes que não respondem aos demais antidepressivos, nos que possuem características psicóticas (alucinações, ilusões) ou outras situações clínicas que configuram a chamada depressão atípica e naqueles com distúrbio do pânico superajuntados . Escolha: Moclobemida (Aurorix®) especialmente pelo período de “wash-out” (3 semanas para drogas com ½ vida de 24-48 horas e 5 semanas para fluoxetina); Tranilcipromina (Parnate® , Stelapar®) Atenção: ingestão de alimentos contendo tiramina (queijos, embutidos, pizza , vagens etc...)
  • 32. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS) • Em 1958, a imipramina (Tofranil®), um fármaco que inicialmente foi desenvolvido como anti-histamínico, se mostrou eficaz para melhorar o humor de pacientes deprimidos. • Depois da imipramina ter demonstrado propriedades antidepressivas, os antidepressivos tricíclicos se tornaram os maiores agentes terapêuticos.
  • 33. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS) o o o o o o o AMITRIPTILINA (Amytril®, Tryptanol®) IMIPRAMINA (Tofranil®) CLOMIPRAMINA (Anafranil®) NORTRIPTILINA (Pamelor® ) MAPROTILINA (Ludiomil®) DOXEPINA (Sinequan®) DESIPRAMINA (Norpramin®)
  • 34. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS) USOS TERAPÊUTICOS o o o o o o Depressão maior, atípica e delirante; Doença do pânico; Enurese (imipramina); Dor crônica; Transtorno obsessivo-compulsivo; Transtorno do déficit de atenção e hiperatividade.
  • 35. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS) FARMACOCINÉTICA ABSORÇÃO e DISTRIBUIÇÃO o o o o São lipofílicos. Boa absorção oral. Ampla distribuição e atravessam facilmente a BHE. ↑ índice de ligação com proteínas plasmá cas (90 a 95%) METABOLIZAÇÃO o Hepática – Meia-vida longa (10 – 20h e alguns de até 80h). EXCREÇÃO o Renal OBS: Usar antes de deitar = efeitos sedativos
  • 36. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS) MECANISMO DE AÇÃO Como na depressão existe um número aumentado de neuroreceptores e níveis baixos de neurotransmissores Fármacos atuam na inibição da proteína que recaptura os neurotransmissores (noradrenalina e serotonina)
  • 37. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS) MECANISMO DE AÇÃO Inibição da captura neuronal de noradrenalina e de 5-HT por antidepressivos tricíclicos e de seus metabólicos Fármaco/metabólito Captação da NA Captação da 5-HT +++ ++ ++ +++ Desmetilclomipramina +++ + Amitriptilina (Amytril®, Tryptanol®) ++ ++ Nortriptilina (Pamelor® ) +++ ++ Imipramina (Tofranil®) Clomipramina (Anafranil ®)
  • 38. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS) MECANISMO DE AÇÃO “O bloqueio da recaptura do neurotransmissor ocorre imediatamente após a administração do fármaco, mas o efeito antidepressivo do ADT requer cerca de 2 semanas de tratamento continuado para se estabelecer.” Isto sugere que a captura diminuída de neurotransmissor é simplesmente um evento inicial que pode não estar relacionado ao efeitos antidepressivos.
  • 39. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS) RESULTADOS Melhora do humor Reforça alerta mental Aumenta atividade física Reduz preocupação mórbida
  • 40. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS) MECANISMO DE AÇÃO/EFEITOS ADVERSOS AÇÃO ANTIMUSCARÍNICA (M1) BLOQUEIO DE CANAIS DE Na+ NO CORAÇÃO Taquicardias e arritmias SNC: Delírio e alucinação
  • 41. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS) MECANISMO DE AÇÃO/EFEITOS ADVERSOS ANTAGONISMO ADRENÉRGICO (α1) ANTAGONISMO DOS RECEPTORES DE HISTAMINA (H1)
  • 42. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS) CUIDADOS o Os antidepressivos tricíclicos devem ser usados com cautela em pacientes maníaco-depressivos, pois podem desencadear um comportamento maníaco (favorecem ciclicidade). o Eles possuem um índice terapêutico pequeno; por exemplo, a imipramina, numa quantidade 5 a 6 vezes maior que a dosagem máxima diária, pode ser letal; o Pacientes deprimidos com tendências suicidas devem ter acesso somente a pequenas quantidades desses fármacos e devem ser atentamente vigiados.
  • 43. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADTS) INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS REDUZEM SEUS EFEITOS Barbitúricos POTENCIALIZAÇÃO MÚTUA: HIPERTENSÃO, CONVULSÕES E COMA. iMAO ADTs ETANOL E OUTROS DEPRESSORES DO SNC FLUOXETINA CLORPROMAZINA HALOPERIDOL POTENCIALIZAM SEUS EFEITOS SEDAÇÃO TÓXICA
  • 44. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS) o Em 1970 iniciaram-se pesquisas por um antidepressivo sem a cardiotoxicidade e os efeitos anticolinérgicos dos antidepressivos tricíclicos. o Nos anos de 1971-1972, Wong e seus associados começaram a pesquisar um agente antidepressivo que fosse seletivo para inibir a recaptação de serotonina.
  • 45. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS) o FLUOXETINA (Prozac®, Deprax®, Fluxene®, Nortec®, Verotina®, Psiquial®, Eufor®); o PAROXETINA (Aropax®, Pondera®); o CITALOPRAM (Cipramil®); o SERTRALINA (Tolrest®, Zoloft®); o FLUVOXAMINA (Luvox®)
  • 46. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS) PRINCIPAIS USOS TERAPÊUTICOS o o o o o o o o Depressão; Bulimia nervosa; Transtornos obsessivo-compulsivos (TOC); Transtornos de ansiedade Síndrome do pânico; Fobia social Distimia Tensão pré-menstrual.
  • 47. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS) FARMACOCINÉTICA ABSORÇÃO e DISTRIBUIÇÃO o São lipofílicos. o Boa absorção oral. o Ampla distribuição e atravessam facilmente a BHE. METABOLIZAÇÃO o Hepática – Meia-vida longa (14 – 24h e alguns de até 96h). EXCREÇÃO o Renal OBS: Usar pela manhã – risco de insônia.
  • 48. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS) MECANISMO DE AÇÃO São inibidores específicos da recaptura de serotonina.
  • 49. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS) MECANISMO DE AÇÃO o Isso contrasta com os ADTs que inibem de maneira não-seletiva a recaptura de NORA e 5-HT e bloqueiam receptores muscarínicos, histaminérgicos e adrenérgicos. o O fármaco é isento da maioria dos perturbadores efeitos colaterais dos antidepressivos tricíclicos, incluindo efeitos anticolinérgicos, hipotensão ortostática e ganho de peso. o Os médicos não-especialistas, responsáveis pela maioria das prescrições de fármacos antidepressivos, têm indicado preferencialmente a fluoxetina ao invés dos antidepressivos tricíclicos.
  • 50. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS) MECANISMO DE AÇÃO POR QUE DEMORA TANTO PARA FAZER EFEITO?
  • 51. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS) REAÇÕES ADVERSAS Geralmente causam menos efeitos colaterais que os demais, surgem com surtos agudos e desaparecem com o tempo. o Cefaléia. o Insônia e agitação. o Perda de peso o Perda da libido o Ejaculação retardada o Anorgasmia. o Distúrbios do TGI – naúseas, vômitos e diarréia
  • 52. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS) Síndrome da descontinuação: o Tontura, o Ansiedade, o Náuseas, vômitos, o Palpitações e o Sudorese. Necessidade de retirada progressiva. Ocorre menos com a fluoxetina devido a sua meia-vida longa. Entretanto, os inibidores da recaptura de 5-HT de introdução recente devem ser utilizados com cautela até que seus efeitos a longo prazo tenham sido avaliados.
  • 53. INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA (ISRS) INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Aumenta a toxicidade dos antidepressivos tricíclicos e de outras drogas como antipsicóticos, antiarrítmicos, β-bloqueadores. oO efeito dos anticoagulantes é potenciado; o Antagonismo do efeito dos antiepilépticos; o Aumento da toxicidade do lítio;
  • 54. ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS OU de 2ª GERAÇÃO
  • 55. IRSN- INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAÇÃO DA 5-HT E NA • Venlafaxina- Efexor® • Sibutramina - Reductil® – usado no tratamento da obesidade.
  • 56. IRSN – MECANISMO DE AÇÃO • Potente inibidora da recaptação de 5-HT e NA e fraco inibidor da recaptação da DA (somente em doses acima de 150mg/dia). • Não atua nos demais receptores como os ADT (α1, H1 e M1).
  • 57. ANASE- ANTIDEPRESSIVO NORADRENÉRGICO E SEROTONINÉRGICO / ANTAGONISTAS DE RECEPTORES a2 • MIRTAZAPINA – Remeron®, Zispin®, Avanza®, Norset®, Remergil®, Remeron Soltab®, Menelat®, Razapina®) • MIANSERINA – Tolvon® -antagonistas de receptor α2 e antagonista 5-HT2.
  • 58. ANASE- ANTIDEPRESSIVO NORADRENÉRGICO E SEROTONINÉRGICO / ANTAGONISTAS DE RECEPTORES a2 1 • A ação da mirtazapina se dá através do aumento da atividade noradrenérgica e serotonérgica central. • A mirtazapina é um antagonista de auto e hetero-receptores alfa-2 adrenérgicos présinápticos e antagonista 5-HT2 e 5-HT3 póssináptico. • Apresenta fraca afinidade pelos receptores 5-HT1a e 5-HT1b póssinápticos. Sua afinidade pelos receptores histamínicos H1 explica o efeito sedativo. • Apresenta fraca atividade por receptores muscarínicos e dopaminérgicos
  • 60. IRND – INIBIDORES DE RECAPTAÇÃO DA NA E DA BUPROPIONA – Zyban® ; Wellbutrin® Não bloqueia receptores muscarínicos, histamínicos ou adrenérgicos Parece ser uma pró-droga. Usado para: • anti-tabagismo ( da fissura associada à interrupção do cigarro); • ↑ libido feminina. • Inconveniente:  incidência de convulsões do tipo tônico-clônicas (Grande mal), ocorre menos com formulações de liberação prolongada.
  • 61. ISRN – INIBIDORES SELETIVO DA RECAPTAÇÃO DE NA REBOXETINA – Prolift® • Não causa efeitos gastrointestinais ou disfunção sexual • Efeitos colaterais → Efeitos anticolinérgicos, tontura, insônia
  • 62. ABORDAGEM CLÍNICA DO TRATAMENTO ANTIDEPRESSIVO Os antidepressivos são todos iguais? Faz alguma diferença qual deles é selecionado?
  • 63.
  • 64. ANTIDEPRESSIVO IDEAL • Rápido inicio de ação • Meia-vida intermediária • Nível sérico terapêutico definido • Sem efeitos colaterais • Interações medicamentosas mínimas • Baixa toxicidade associada com superdosagem • Amplo espectro de eficácia • Sem sintomas de interrupção No presente momento, não é eficácia da medicação, mas em vez disso, outros fatores (principalmente, o perfil de efeitos colaterais) que o médico considera ao selecionar um medicamento para um paciente específico.
  • 65.
  • 66. FARMACOTERAPIA DA DEPRESSÃO 1) 2) 3) 4) Escolha do antidepressivo; Aumento da dose; Troca do antidepressivo de outra classe; Potencialização do antidepressivo ou combinação de antidepressivos; 5) Uso de iMAO 6) Eletroconvulsoterapia
  • 67. PARTICULARIDADES NA ESCOLHA DA MEDICAÇÃO 1) Resposta e tolerância aos antidepressivos em uso anterior => prefere-se medicamentos que já tenham sido eficaz em episódios anteriores; 2) Gravidade dos sintomas (psicoterapia vs psicofarmacoterapia) - Intensidade moderada => ISRS - Grave => avaliação do RS, preferência pelos tricíclicos (alternativas ISRS, venlafaxina, mirtazapina)===== ATD – potencialmente letais.
  • 68. PARTICULARIDADES NA ESCOLHA DA MEDICAÇÃO 1) Presença de doenças ou problemas físicos - Cardiopatia = exclui ATD - Obesos = Evitar o uso de ATD e mirtazapina - Disfunção sexual= evitar ISRS preferência= mirtazapina ou bupropiona. - Insuficiência hepática= evitar fluoxetina e paroxetina. 2) Idade Idosos: evitar drogas com intenso efeito colinérgico e drogas com intenso metabolismo hepático. Escolha: Sertralina, citalopram, reboxetina ; dentre os ATD: nortriptilina. Criança: Fluoxetina e Sertralina
  • 69. PARTICULARIDADES NA ESCOLHA DA MEDICAÇÃO 3) Gravidez Menor risco no 1º trimestre= fluoxetina Aleitamento: Preferência para drogas não excretada no leite, ou de baixa excreção => sertralina ou nortriptilia. 4) Co-morbidades psiquiátricas: Transtorno do pânico: clomipramina, imipramina, fluoxetina, paroxetina, sertralina. Transtorno obsessivo compulsivo: ISRS Transtorno da ansiedade generalizada: Venlafaxina, paroxetina, nefazodona, imipramina Transtorno de estresse pós traumático: sertralina 5) Preço
  • 70. FASES DO TRATAMENTO  O modelo predominante na literatura de planejamento da farmacoterapia da depressão separa em 3 fases distintas:  Tratamento de fase aguda: 2-3 meses de tratamento (diminuição dos sintomas ou remissão completa);  Continuação do tratamento: 4-6 meses que seguem o tratamento (manter a melhora obtida evitando manter recaídas) → ao final dessa fase se o indivíduo, se o paciente permanece com a melhora obtida é considerado recuperado.  Fase de manutenção: tem por objetivo evitar que novos episódios ocorram, em geral sua duração é longa → recomendada para aqueles pacientes com probabilidade de recorrência.
  • 71.
  • 72. “ESTABILIZADORES DO HUMOR” A doença maníaco depressiva não tratada é em todas as medidas gravemente séria – complexa em suas origens, diversa em sua expressão, imprevisível em seu curso, grave na suas recorrências e muitas vezes fatal em seu desfechos. GOODWIN E JAMISON (1990).
  • 73. Transtorno Bipolar • Indivíduos que sofrem de depressão, mas que também, aparentemente de forma inexplicável , seu humor pode derrepente mudar para o polo oposto: da tristeza para excitação desenfreada, do desespero profundo o otimismo sem limites ou da fadiga paralisante para níveis de atividade sobrehumanos.
  • 74.
  • 75. Distúrbios do Humor: Transtorno Bipolar
  • 76. Epidemiologia • Prevalência do distúrbio bipolar de 0,8% a 1%. • Distúrbio genético bipolar apresenta forte componente • O abuso de álcool e de drogas tem uma alta associação com a doença bipolar • Introduzido em 1950 para o tratamento da mania e como um agente profilático no distúrbio bipolar
  • 77. ESTABILIZANTES DO HUMOR • CARBONATO DE LÍTIO – Carbolin®, Carbolitium®. • ÁCIDO VALPRÓICO – Depakote®, Depakene®, Valpakine®. • Tratamento da mania aguda e parece ser também estabilizante do humor. • CARBAMAZEPINA – Tegretol®.
  • 78. Tratamento Transtorno Bipolar Mania • • • • • • Lítio (carbolitium; carbolim) Olanzapina (Zyprexa Zydis, Zalasta, Zolafren, Olzapin) Divalproato (Depakote) Carbamazepina (tegretol) Aripiprazol (Abylif) Lamotrigina (Lamictal) Depressão • Bupropriona (Zyban, Wellbutrin)
  • 79. Sais de Lítio mecanismo de ação Hipóteses: 1- Bloqueia o desenvolvimento da supersensibilidade de receptores dopaminérgicos 2- Facilita a transmissão GABAérgica 3- Aumenta a síntese, a renovação e a atividade funcional da 5-HT cerebral, por  captação de triptofano, porém diminui receptores 5-HT2 e aumenta a resposta de receptores 5-HT1A
  • 80. Sais de Lítio mecanismo de ação Hipóteses: 4- Altera certos aspectos da função da membrana neuronal • O lítio é um cátion monovalente, que pode imitar o papel do Na+ nos tecidos excitáveis, sendo capaz de atravessar os canais rápidos sensíveis à voltagem que são responsáveis pela geração do potencial de ação. • Todavia, não é bombeado pela Na+/K+ ATPase e, portanto, tende a acumular-se no interior das células excitáveis.
  • 81. Sais de Lítio – Usos Terapêuticos Tratamento da depressiva. depressão bipolar ou maníaco- • Uso profilático – impede oscilação do humor - previne tanto a fase depressiva quanto maníaca. • Uso na crise aguda – só reduz o episódio maníaco. Mas pode prevenir a fase depressiva. • Potencializa os efeitos de outros antidepressivos em pacientes portadores de depressão maior resistente.
  • 82. Sais de Lítio - Farmacocinética ABSORÇÃO e DISTRIBUIÇÃO: Boa absorção oral. Ampla distribuição (água corporal) e atravessam facilmente a BHE e placenta (teratogênico – malformações cardíacas). Não se ligam às proteínas plasmáticas Apresenta baixo índice terapêutico: Concentração terapêutica = 0,5-1mmol/l Concentração tóxica = > de 1,5mmol/l. (monitoramento constante). Meia-vida longa (20 horas) e janela terapêutica estreita. EXCREÇÃO: Renal.
  • 83. Lítio – Reações Adversas SNC: Tremores e problemas de memória Outros distúrbios neurológicos: hiperatividade motora, ataxia, disartria e afasia Concentrações tóxicas: confusão mental e movimentos motores anormais TGI: Náuseas, vômitos, cólicas súbitas, diarréia e anorexia. OBS: Tomar junto com as refeições APARELHO CARDIOVASCULAR: Alterações no ECG, arritmias cardíacas.
  • 84. Lítio – Reações Adversas APARELHO URINÁRIO: Incapacidade de concentração urinária (diabetes insipidus nefrogênico), poliúria e polidipsia. Edema devido à retenção de Na+ SISTEMA ENDÓCRINO E METABÓLICO:  hormônios T3 e T4, bócio, hipotireodismo,  do apetite e do peso. SISTEMA HEMATOPOIÉTICO: Leucocitose. PELE: Acne, foliculite.
  • 85. Lítio – Interações Lítio com Efeitos Benzodiazepínicos ↑ depressão no SNC Antipsicoticos típicos Agrava efeitos extrapiramidais Ácido Valpróico ↑ concentração do Ácido Valpróico Antidepressivos Síndrome Serotonérgica Diuréticos ↑ concentração de lítio AINES ↑ concentração de lítio
  • 86. Ácido Valpróico Droga antiepilética, mas exerce efeitos antimaníacos Eficácia semelhante ao Lítio Devido a presença de disforia durante a mania e episódios de estado misto (depressão e mania ao mesmo tempo), muitas vezes apresentam melhor reposta que o lítio Eficácia em pacientes que não responderam ao Lítio Pode ser associado ao Lítio em pacientes que não responderam a ambos os agentes isoladamente
  • 87. Alguns efeitos colaterais do ácido valpróico • • • • • • Desconforto estomacal, náusea e vômitos Lentificação e sedação Tremores nas mãos, marcha instável Cefaléia Alopecia Trombocitopenia
  • 88. Carbamazepina Alternativa ao lítio quando este não tem eficácia Utilizada na mania aguda e como terapia profilática Reduz sensibilização do cérebro a episódios repetidos de oscilação de humor Pode ser associado ao Lítio em pacientes refratários