O documento discute sulfonamidas e tetraciclinas, antibióticos de amplo espectro. As sulfonamidas foram os primeiros agentes quimioterápicos eficazes, mas sua utilidade diminuiu com a penicilina. Elas atuam inibindo a síntese de ácido fólico e resistência é adquirida por mutação. Já as tetraciclinas inibem a síntese de proteínas bacterianas e são úteis contra riquétsias, micoplasmas e clamídias, porém causam e
1. Faculdade Aliança –
Maurício de Nassau
Enfermagem – 3º bloco
DOCENTE:
Denis Romulo Furtado
COMPONENTES:
Francisco Lucas
Fontes
Francisco Rafael
Deusimar Alves
Teresina (PI), novembro de 2014.
3. SULFONAMIDAS
Primeiros agentes quimioterápicos
eficazes a serem utilizados na prevenção
e na cura de infecções bacterianas em
seres humanos.
O advento da penicilina e outros
antibióticos diminuiu a utilidade das
sulfonamidas.
4. SULFONAMIDAS
Em meados de 1970, as sulfonamidas
passaram a ter uma maior utilização na
profilaxia e/ou tratamento de infecções
microbianas específicas.
Só exercem efeito bacteriostático.
Tornou-se comum o aparecimento de
cepas resistentes às sulfonamidas.
5. SULFONAMIDAS
MECANISMO DE AÇÃO:
São análogos estruturais e
antagonistas competitivos do
ácido para-aminobenzóico
(PABA).
Impedem a utilização normal
pelas bactérias para a síntese
de ácido fólico.
São inibidores competitivos da
diidropteroato-sintase.
6. SULFONAMIDAS
SINERGISMO DAS SULFONAMIDAS:
O trimetoprim é o agente mais ativo que
exerce efeito sinérgico quando utilizado
com uma sulfonamida.
A combinação produz efeitos
antimicrobianos sinérgicos tanto in vitro
quanto in vivo.
7. SULFONAMIDAS
RESISTÊNCIA BACTERIANA ADQUIRIDA:
Bactérias resistentes se originam por
mutação e seleção randômicas.
Transferência da resistência através de
plasmídios.
Persistente e irreversível.
8. SULFONAMIDAS
ABSORÇÃO, DESTINO E EXCREÇÃO:
Rápida absorção pelo trato gastrointestinal.
70/100% são absorvidos por via oral.
Parte absorvida no estômago, porém intestino
delgado constitui o principal local de absorção.
Distribuem-se por todos os tecidos do corpo.
São eliminados em parte na forma de fármaco
inalterado e em parte como produtos metabólicos.
9. SULFONAMIDAS
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS:
Com base na rapidez com que são absorvidas e
excretadas, as sulfonamidas são classificadas em
quatro grupos:
1: agentes absorvidos e excretados rapidamente,
como o sulfissoxazol e a sulfadiazina;
2: agentes de pouca absorção oral, como a
sulfassalazina;
3: de uso tópico, como sulfacetamidas e sulfadiazina
de prata.
4: de longa ação, como a sulfadoxina.
10. SULFONAMIDAS
REAÇÕES ADVERSAS:
Podem causar distúrbios no trato urinário.
Distúrbios no sistema hematopoiético.
Reações de hipersensibilidade.
Reações diversas: anorexia, náuseas e
vômitos. Kernicterus em recém-nascidos.
12. TETRACICLINAS
Altamente eficazes contra riquétsias,
gram-positivas e gram-negativas e
contra Chlamydia.
Conhecidas como antibióticos de
“amplo espectro”.
Muitas tetraciclinas sofrem absorção
incompleta pelo trato gastrointestinal.
14. TETRACICLINAS
RESISTÊNCIA ÀS TETRACICLINAS:
Desenvolvida pela Escherichia coli.
Diminuição do acúmulo da tetraciclina
em consequência de uma redução do
influxo do antibiótico.
Acesso reduzido ao ribossoma.
Inativação enzimática.
15. TETRACICLINAS
ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO E EXCREÇÃO:
A absorção pelo trato gastrointestinal é
incompleta.
Há maior absorção em jejum.
Distribuem-se amplamente por todo o
organismo.
Rins constituem a principal via de
eliminação das tetraciclinas.
16. TETRACICLINAS
USOS TERAPÊUTICOS:
Úteis no tratamento de doenças causadas por
riquétsias, micoplasmas e clamídias.
Infecções por riquétsias: uso de tetraciclinas e
cloranfenicol.
Infecções por micoplasmas: Mycoplasma
pneumoniae é sensível às tetraciclinas.
Clamídias: uso de doxiciclina.
17. TETRACICLINAS
EFEITOS ADVERSOS:
Efeitos tóxicos.
Fotossensibilidade.
Toxicidade hepática e renal.
Efeitos sobre os dentes.
Efeitos diversos: redução do crescimento
ósseo, tromboflebite e elevação da
pressão intracraniana.