Universidade Federal Do Rio Grande Do Norte-UFRN
Centro de Biociências- CB
Farmacodinâmica
Docente : Gerlane Coelho Bernar...
Sulfas, Quinolonas e
Glicopeptídeos
Sulfas
Histórico:
 Sulfacrisoidina Primeiro agente antimicrobiano
 Em 1935Marcou a era da Quimioterapia
 São bacterio...
Sulfas
Espectro de Ação:
 São Anti-infecciosos
 Bacteriostáticos- Amplo
espectro
 Ativadas contra:
-Bactérias gram+ (A)...
Sulfas
Indicações clínicas
Cotrimoxazol:
 Primeira escolha no tratamento de pneumonia (P. carinii ) em
pacientes com imu...
Sulfas
Indicações clínicas
Sulfadiazina:
 Droga de escolha no tratamento da toxoplasmose, associado a
pirimetamina
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Sulfas
Mecanismos de Ação
 Efeito bacteriostático
 Antimetabolito
 PABA
 Acido folico
Sulfas
Relação Estrutura Química e Atividade
Sulfas
Mecanismos de Resistência Bacteriana
 Mutação que desencadeia superprodução de PABA
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Sulfas
Efeitos Adversos
 Sintomas digestivos
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Histórico
 Utilizadas no início dos anos 60 introdução do ácido nalidíxico
 Início dos anos 80 Fluoroquinol...
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Espectro de Ação
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Indicações clínicas
Quinolonas
 Trato genito-urinário
 Trato gastrintestinal/
Diarreia bacteriana
 Trato respiratório
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Quinolonas
Mecanismo de Ação
 Bactericida
 Inibem a síntese dos ácidos nucléicos
 Inibem a topoisomerase ll (DNA girase...
Quinolonas
Relação Estrutura Química e Atividade
 Análogos fluorados sintéticos do ácido nalidíxico
 Ácido nalidíxico -não atinge níveis sistêmicos
 Derivados fluorados...
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ácido nalidíxico
rosoxacino cinoxacino
QUINOLONAS DE PRIMEIRA GERAÇÃO
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pefloxacino ciprofloxacino
QUINOLONAS DE SEGUNDA GERAÇÃO
(FLUORQUINOLONAS)
O eutômero é ...
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tosufloxacino
fluxacino temafloxacino
QUINOLONAS DE TERCEIRA GERAÇÃO
QUINOLONAS DE QUARTA GERAÇÃO
grepafloxacino esparfloxacino
trovafloxacino
Mecanismo de Resistência Bacteriana
Quinolonas
 Resistência por alteração na enzima DNA girase
 Por mutação cromossômica...
Efeitos Adversos
Quinolonas
 Anorexia
 Náuseas
 Vômitos
 Desconforto abdominal
 Febre
 Tendinite
 Fotossensibilidade
Glicopeptídeos
Histórico
 Vancomicina
Introduzida para uso clínico em 1958, mas sua utilização em
maior escala iniciou-se...
Glicopeptídeos
Espectro de Ação
 Cocos e Bacilos Gram Positivos aeróbicos e anaeróbicos
 Bactérias do gênero Staphylococ...
Indicação Clínica
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Usada em pacientes alérgicos
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Mecanismo de Ação
 Bactericida
 Inibição da síntese do peptideoglicano
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Relação Estrutura Química e Atividade
 Peso molecular elevado
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 Bastante estável
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Glicopeptídeos
Mecanismos de resistência bacteriana
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modificação do local de li...
Glicopeptídeos
Efeitos adversos
 Vancomicina
Os mais comuns são: febre, calafrios e flebites associados ao
período de inf...
Referências
 ANVISA
 Katzung
 Golan
 Goodman
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Sulfas, Quinolonas e Glicopeptídeos - Antibióticos

  1. 1. Universidade Federal Do Rio Grande Do Norte-UFRN Centro de Biociências- CB Farmacodinâmica Docente : Gerlane Coelho Bernardo Guerra Discentes: Elayne Barros Ferreira Jefferson Wesly Silva Freire Luiz Felipe Da Silva Ferreira Matheus Firmino De Azevedo Nataly Barros De Lemos Tamires Fernandes De Medeiros Barbosa Couto
  2. 2. Sulfas, Quinolonas e Glicopeptídeos
  3. 3. Sulfas Histórico:  Sulfacrisoidina Primeiro agente antimicrobiano  Em 1935Marcou a era da Quimioterapia  São bacteriostático  Derivados das Sulfanilamidas  Estrutura similar ao ácido P-Aminobenzóico (PABA)
  4. 4. Sulfas Espectro de Ação:  São Anti-infecciosos  Bacteriostáticos- Amplo espectro  Ativadas contra: -Bactérias gram+ (A) e gram – (B) -Determinados Protozoários -Alguns Fungos
  5. 5. Sulfas Indicações clínicas Cotrimoxazol:  Primeira escolha no tratamento de pneumonia (P. carinii ) em pacientes com imunossupressão  Infecções do trato urinário, uretrites e prostatites agudas ou crônicas  Na doença invasiva por cepas sensíveis de Salmonella spp
  6. 6. Sulfas Indicações clínicas Sulfadiazina:  Droga de escolha no tratamento da toxoplasmose, associado a pirimetamina  Alternativa no tratamento da malária por P. falciparum  Forma tópica é a sulfadiazina prata-indicada na prevenção de infecções em pacientes queimados
  7. 7. Sulfas Mecanismos de Ação  Efeito bacteriostático  Antimetabolito  PABA  Acido folico
  8. 8. Sulfas Relação Estrutura Química e Atividade
  9. 9. Sulfas Mecanismos de Resistência Bacteriana  Mutação que desencadeia superprodução de PABA  Plasmídeos que codificam resistência, proporcionando enzimas com pouca afinidade as sulfas  Diminuição da permeabilidade bacteriana às sulfonamidas
  10. 10. Sulfas Efeitos Adversos  Sintomas digestivos  Farmacodermias  Anormalidades hematológicas  Cristalúria  Hipercalemia
  11. 11. Quinolonas Histórico  Utilizadas no início dos anos 60 introdução do ácido nalidíxico  Início dos anos 80 Fluoroquinolonas  Ciprofloxacino, Levofloxacino, Norfloxacino
  12. 12. Quinolonas Espectro de Ação  Atividade antibacteriana  Excelente atividade contra bactérias aeróbicas gram negativas  Atualmente fármacos mais recentes apresentam também atividade contra Cocos gram positivos
  13. 13. Indicações clínicas Quinolonas  Trato genito-urinário  Trato gastrintestinal/ Diarreia bacteriana  Trato respiratório  Osteomielites  Partes moles  Ação contra micobactérias  Ciprofloxacino- Antraz
  14. 14. Quinolonas Mecanismo de Ação  Bactericida  Inibem a síntese dos ácidos nucléicos  Inibem a topoisomerase ll (DNA girase) e a topoisomerase IV Consequências da inibição da DNA girase:  Alongamento bacteriano  Degradação mitocondrial  Produção de exotoxinas
  15. 15. Quinolonas Relação Estrutura Química e Atividade
  16. 16.  Análogos fluorados sintéticos do ácido nalidíxico  Ácido nalidíxico -não atinge níveis sistêmicos  Derivados fluorados- Atinge níveis sistêmicos N N O OH O CH3 CH3 N O OH O F N NH N O OH O N O N N N N O OH O N NH F N N O OH O N NH F F NH2 MODIFICAÇÃO MOLECULAR E OBTENÇÃO DE ANÁLOGOS ácido nalidíxico
  17. 17. ácido oxolínico ácido nalidíxico rosoxacino cinoxacino QUINOLONAS DE PRIMEIRA GERAÇÃO
  18. 18. enoxacino norfloxacino ofloxacino pefloxacino ciprofloxacino QUINOLONAS DE SEGUNDA GERAÇÃO (FLUORQUINOLONAS) O eutômero é comercializado isoladamente (configuração S)
  19. 19. lomefloxacino tosufloxacino fluxacino temafloxacino QUINOLONAS DE TERCEIRA GERAÇÃO
  20. 20. QUINOLONAS DE QUARTA GERAÇÃO grepafloxacino esparfloxacino trovafloxacino
  21. 21. Mecanismo de Resistência Bacteriana Quinolonas  Resistência por alteração na enzima DNA girase  Por mutação cromossômica nos genes que são responsáveis pelas enzimas alvo (DNA girase e topoisomerase IV)  Por alteração da permeabilidade à droga pela membrana celular bacteriana (porinas)  Bomba de efluxo
  22. 22. Efeitos Adversos Quinolonas  Anorexia  Náuseas  Vômitos  Desconforto abdominal  Febre  Tendinite  Fotossensibilidade
  23. 23. Glicopeptídeos Histórico  Vancomicina Introduzida para uso clínico em 1958, mas sua utilização em maior escala iniciou-se nos anos 80  Teicoplanina Utilizada na Europa para o tratamento de infecções por germes Gram-positivos
  24. 24. Glicopeptídeos Espectro de Ação  Cocos e Bacilos Gram Positivos aeróbicos e anaeróbicos  Bactérias do gênero Staphylococcus
  25. 25. Indicação Clínica  Vancomicina Usada em pacientes alérgicos É uma alternativa no tratamento de infecções por estafilococos resistentes a oxacilina Não é tão efetiva como uma penicilina, mas é utilizado em casos de resistência a mesma  Teicoplanina São similares às da vancomicina com a vantagem do intervalo, da via de administração e da menor toxicidade Glicopeptídeos
  26. 26. Glicopeptídeos Mecanismo de Ação  Bactericida  Inibição da síntese do peptideoglicano  Alteração da permeabilidade da membrana citoplasmática  Interfere na síntese de RNA citoplasmático, desta forma, inibem a síntese da parede celular bacteriana
  27. 27. Glicopeptídeos Relação Estrutura Química e Atividade  Peso molecular elevado  Hidrossolúvel  Bastante estável  Extremamente grande  Não atravessa as porinas das membranas externas das gram negativas  Possuindo afinidade apenas para gram positivas
  28. 28. Glicopeptídeos Mecanismos de resistência bacteriana  Resistência nos enterococos deve-se a uma modificação do local de ligação da unidade de formação do peptídeoglicano  D-ALANINA terminal é substituída por D- LACTATO – Perda de uma ligação hidrogênio, diminuindo a afinidade da Vancomicina ao seu alvo, resultando em perda da atividade
  29. 29. Glicopeptídeos Efeitos adversos  Vancomicina Os mais comuns são: febre, calafrios e flebites associados ao período de infusão. “ Síndrome do pescoço vermelho” é associada à velocidade de infusão  Teicoplanina Os efeitos mais comuns são reações cutâneas e disfunções hepáticas transitórias (menos de 5% dos pacientes). Pode causar dor no local da injeção
  30. 30. Referências  ANVISA  Katzung  Golan  Goodman

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