anestesicos

1. ANESTÉSICOS LOCAIS
Professora Maria Elvira Sica Cruzeiro
Professora Maria Elvira Sica Cruzeiro

2. CONCEITO
Substâncias capazes de impedir de modo reversível
a condução do estimulo nervoso.
Sensações - Periferia – Centro (aferentes)
- Centro – Periferia (eferentes)
Desaparecem: Sensibilidade (tátil, térmica e
dolorosa*) e a atividade motora da área.
Diferença entre os anestésicos locais e gerais.
(vantagem)
ANESTÉSICOS LOCAIS

3. ANESTÉSICOS LOCAIS
Como se consegue o bloqueio da
Como se consegue o bloqueio da
condução nervosa?
condução nervosa?
Trauma mecânico
Trauma mecânico
Baixa de temperatura
Baixa de temperatura
Concentração baixa de sódio nas
Concentração baixa de sódio nas
vizinhanças da fibra
vizinhanças da fibra
Anestésicos gerais gasosos, etc.
Anestésicos gerais gasosos, etc.

4. ANESTÉSICOS LOCAIS
REQUISITOS PARA UMA SUBSTÂNCIA SER USADA
COMO ANESTÉSICO LOCAL
A. Bloqueio reversível do nervo, sem risco de produzir
lesão permanente;
B. Irritação mínima para os tecidos onde são injetados;
C. Boa difusibilidade através dos tecidos para que sejam
atingidos os nervos a que são destinados;
D. Baixa toxicidade sistêmica;
E. Início rápido de ação;
F. Eficácia quando administrados por infiltração ou por
meios tópicos;
G.Duração do efeito adequada às necessidades cirúrgicas
habituais.

5. ANESTÉSICOS LOCAIS
HISTÓRICO
1884 - Primeiro anestésico local.
1885 – Analgesia
1890 - Benzocaína pouco solúvel, pouco eficaz
quando injetado.
1905 - Muitos anestésicos.
1943 – Lidocaína (protótipo).

6. ANESTÉSICOS LOCAIS
QUÌMICA
QUÌMICA

9. ANESTÉSICOS LOCAIS
Porção hidrofílica
Porção hidrofílica
Porção lipofílica
Porção lipofílica
Natureza básica dos A . L.
Natureza básica dos A . L.
Bases fracas (natureza básica dada pelo átomo
Bases fracas (natureza básica dada pelo átomo
de N no grupo amino).
de N no grupo amino).
Instáveis, pouco solúveis em água - sais
Instáveis, pouco solúveis em água - sais
de ácidos fortes (para terem maior
de ácidos fortes (para terem maior
solubilidade em água e estabilidade) -
solubilidade em água e estabilidade) -
cloridratos
cloridratos

10. ANESTÉSICOS LOCAIS
CLASSIFICAÇÃO DOS
CLASSIFICAÇÃO DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS
ANESTÉSICOS LOCAIS

12. MECANISMO DE AÇAO
MECANISMO DE AÇAO
O equilíbrio entre as formas básicas e
O equilíbrio entre as formas básicas e
catiônicas, depende da constante de
catiônicas, depende da constante de
dissociação ( pka da solução ) e ph do
dissociação ( pka da solução ) e ph do
meio.
meio.
ANESTÉSICOS LOCAIS

13. ANESTÉSICOS LOCAIS
O A . L. difunde-se através dos tecidos e coberturas
O A . L. difunde-se através dos tecidos e coberturas
neurais na forma lipossolúvel, não ionizada.
neurais na forma lipossolúvel, não ionizada.
A forma catiônica é de maior importância para
A forma catiônica é de maior importância para
estabelecer o bloqueio da condução nervosa.
estabelecer o bloqueio da condução nervosa.
No interior da fibra, o ph é em torno de 7, o que permite
No interior da fibra, o ph é em torno de 7, o que permite
o aparecimento da forma catiônica em maior
o aparecimento da forma catiônica em maior
quantidade.
quantidade.
Interação com receptores
Interação com receptores internos
internos de carga negativa,
de carga negativa,
bloqueando os canais de sódio.
bloqueando os canais de sódio.
RESULTADO : Membrana incapacitada de
RESULTADO : Membrana incapacitada de
despolarizar-se.
despolarizar-se.
Benzocaína
Benzocaína

14. CONCENTRAÇÃO ANESTÉSICA MÍNIMA (CM)
Tempo para atingi-la – 10 min.
Fatores que interferem:
A. Tamanho da fibra: fibras pouco calibrosas – Cm
necessário é baixo.
Ordem de bloqueio em geral:
Abolição da dor, calor e frio;
Abolição da sensação tátil;
Abolição da sensação proprioceptiva e depressão
profunda
e por último a atividade motora.
Bloqueio diferencial – melhor observado no período
de recuperação.
ANESTÉSICOS LOCAIS

15. ANESTÉSICOS LOCAIS
B. Tipo de anestésico:Dibucaína (Proctyl)
apresenta o menor Cm-0,01%. Bupivacaína e
Ropivacaína.
C: ph: (o básico favorece a ação do
anestésico)
D: Hiponatremia(o baixo teor de sódio nas
preparações contribui para o efeito do
anestésico)
E.Mielina: Condução saltatória. Exposição de
mais de 6mm.(+- 3 nódulos)

16. ANESTÉSICOS LOCAIS
• Bloqueio de Wedensky –
Bloqueio de Wedensky –
• Cm
Cm
• Não condução de impulsos isolados
Não condução de impulsos isolados
• Estágio intermediário
Estágio intermediário
• Transitoriedade que desaparece logo
Transitoriedade que desaparece logo
após o estabelecimento da Cm
após o estabelecimento da Cm
• Dor à picada de agulha e corte de
Dor à picada de agulha e corte de
bisturi
bisturi
• ( descarga de impulsos)
( descarga de impulsos)

17. ANESTÉSICOS LOCAIS
INDUÇÃO DO BLOQUEIO
INDUÇÃO DO BLOQUEIO
A forma não ionizada é a que transpõe as
A forma não ionizada é a que transpõe as
barreiras sendo que a mais difícil de
barreiras sendo que a mais difícil de
transpor é a mais interna , o pirilema.
transpor é a mais interna , o pirilema.
Local da injeção
Local da injeção
Reforço do bloqueio
Reforço do bloqueio
Bloqueio recorrente
Bloqueio recorrente

18. ANESTÉSICOS LOCAIS
FARMACOCINÉTICA
DROGA INÍCIO DURAÇÃO PENETRAÇÃO
TECIDUAL
Cocaína Médio Média Boa
Procaína Médio Curta Ruim
Lidocaína Rápido Média Boa
Tetracaína Muito Lento Prolongada Moderada
Bupivacaína Lento Prolongada Moderada

19. ANESTÉSICOS LOCAIS
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO, INDICAÇÕES E EXEMPLOS:
Bloqueio de nervo - Quase todos, pode-se associar
adrenalina e usar menor quantidade do que na
infiltrativa
Raquianestesia - - Lidocaína
Epidural - - Lidocaína, Bupivacaína

20. ANESTÉSICOS LOCAIS
Formas de administração:
Formas de administração:
A . Infiltração – Venosa regional
A . Infiltração – Venosa regional
B . Bloqueio
B . Bloqueio
C . Bloqueio dos nervos do SNC
C . Bloqueio dos nervos do SNC
D . Anestesia tópica
D . Anestesia tópica

21. ANESTÉSICOS LOCAIS
• Tempo de indução
Tempo de indução
Fatores que interferem:
Fatores que interferem:
Coeficiente de permeabilidade – peso
Coeficiente de permeabilidade – peso
molecular
molecular
Diâmetro da fibra
Diâmetro da fibra
Concentração da droga
Concentração da droga
pH da solução
pH da solução
Pka da solução
Pka da solução

22. ANESTÉSICOS LOCAIS
Uso de vasoconstritores
Uso de vasoconstritores
Adrenalina – 5 microgramas /ml( 1 gota
Adrenalina – 5 microgramas /ml( 1 gota
para cada 10 ml)
para cada 10 ml)

23. ANESTÉSICOS LOCAIS
Metabolismo –
Metabolismo –
Os ésteres são metabolizados por enzimas
Os ésteres são metabolizados por enzimas
plasmáticas quase que totalmente
plasmáticas quase que totalmente
Procaína e tetracaína – ( esteres do Paba) -
Procaína e tetracaína – ( esteres do Paba) -
pseudocolinesterase
pseudocolinesterase
Clorprocaína – 4x mais rápida
Clorprocaína – 4x mais rápida
Tetracaína – 4x mais lenta
Tetracaína – 4x mais lenta
As amidas são metabolizados por enzimas
As amidas são metabolizados por enzimas
microssomais hepáticas.Hepatopatias
microssomais hepáticas.Hepatopatias
aumentam o risco de toxicidade.
aumentam o risco de toxicidade.

24. ANESTÉSICOS LOCAIS
INTOXICAÇÃO
INTOXICAÇÃO

25. ANESTÉSICOS LOCAIS
Primeiro sinal:
Primeiro sinal:
-
-Dormência da língua e à volta da boca
Dormência da língua e à volta da boca

26. ANESTÉSICOS LOCAIS
Sistema Nervoso Central
Sistema Nervoso Central
Pequenas doses-
Pequenas doses-sonolência,
sonolência,
aturdimento,distúrbios visuais e auditivos e
aturdimento,distúrbios visuais e auditivos e
inquietação.
inquietação.
Doses mais altas
Doses mais altas -
- nistagmo, contrações
nistagmo, contrações
musculares
musculares
Grandes doses-
Grandes doses- convulsões tônico clônicas
convulsões tônico clônicas
seguidas de depressão e morte.
seguidas de depressão e morte.

27. ANESTÉSICOS LOCAIS
Pode ser evitado administrando uma
Pode ser evitado administrando uma
benzodiazepina
benzodiazepina ,
, antes
antes.
.
Tratamento:
Tratamento: Oxigeno terapia.
As convulsões podem ser tratadas com
As convulsões podem ser tratadas com
barbitúrico de ação rápida, tiopental ou
barbitúrico de ação rápida, tiopental ou
diazepan e ainda, succinilcolina para
diazepan e ainda, succinilcolina para
minimizar as manifestações musculares
minimizar as manifestações musculares.
.

28. ANESTÉSICOS LOCAIS
SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO:
SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO:
Neurotoxicidade
Neurotoxicidade : após anestesia
: após anestesia
prolongada com lidocaína – ação
prolongada com lidocaína – ação
resulta do bloqueio excessivo dos
resulta do bloqueio excessivo dos
canais de sódio.
canais de sódio.

29. ANESTÉSICOS LOCAIS
SISTEMA CARDIOVASCULAR
SISTEMA CARDIOVASCULAR:
: deprimem a
deprimem a
atividade marcapasso, a excitabilidade e a
atividade marcapasso, a excitabilidade e a
condução.Altas doses bloqueiam os canais
condução.Altas doses bloqueiam os canais
de cálcio, levando à diminuição da força de
de cálcio, levando à diminuição da força de
contração e hipotensão
contração e hipotensão.
.
Bupivacaína e depois Ropivacaína
Bupivacaína e depois Ropivacaína
Ação antiarrítmica
Ação antiarrítmica

30. ANESTÉSICOS LOCAIS
Sangue
Sangue:
: altas doses, podem levar ao
altas doses, podem levar ao
acúmulo de agentes oxidantes, levando
acúmulo de agentes oxidantes, levando
à conversão de metemoglobinemia –
à conversão de metemoglobinemia –
cianose, sangue da cor de chocolate.
cianose, sangue da cor de chocolate.
Tratamento
Tratamento:
: com agentes redutores
com agentes redutores
como ácido ascórbico e azul de
como ácido ascórbico e azul de
metileno.
metileno.

31. ANESTÉSICOS LOCAIS
Fenômenos alérgicos
Fenômenos alérgicos
Os esteres são metabolizados em PABA, responsáveis
Os esteres são metabolizados em PABA, responsáveis
pelas reações alérgicas em pequena parte da
pelas reações alérgicas em pequena parte da
população.
população.
Metilbarabem – preservativo – derivado do PABA
Metilbarabem – preservativo – derivado do PABA
Transmissão
Transmissão neuromuscular
neuromuscular: procaína
: procaína
Bloqueia a contração muscular pela acetilcolina
Bloqueia a contração muscular pela acetilcolina
potencia o curare e a succinilcolina.
potencia o curare e a succinilcolina.
Pseudocolinesterase.
Pseudocolinesterase.

32. ANESTÉSICOS LOCAIS
A
A gravidez
gravidez parece aumentar a
parece aumentar a
susceptibilidade aos anestésicos locais,
susceptibilidade aos anestésicos locais,
de modo que as doses medianas
de modo que as doses medianas
necessárias para induzir o bloqueio
necessárias para induzir o bloqueio
nervoso .
nervoso .

33. ANESTÉSICOS LOCAIS
Tratamento da intoxicação
Tratamento da intoxicação

34. ANESTÉSICOS LOCAIS
Não há antídoto!
INTOXICAÇÃO

35. ANESTÉSICOS LOCAIS
Todos os procedimentos
Todos os procedimentos
devem ser feito para cuidar
devem ser feito para cuidar
dos sistemas cardio-
dos sistemas cardio-
respiratório iniciando-se pela
respiratório iniciando-se pela
ajuda respiratória.
ajuda respiratória.