O documento discute anestésicos locais, definindo-os como substâncias capazes de impedir reversivelmente a condução do estímulo nervoso e causando a perda da sensibilidade e atividade motora na área. Detalha os requisitos para uma substância ser usada como anestésico local e descreve a classificação, mecanismo de ação, vias de administração e riscos de intoxicação dos anestésicos locais.

1. ANESTÉSICOS LOCAIS
Professora Maria Elvira Sica CruzeiroProfessora Maria Elvira Sica Cruzeiro

2. CONCEITO
Substâncias capazes de impedir de modo reversível
a condução do estimulo nervoso.
Sensações - Periferia – Centro (aferentes)
- Centro – Periferia (eferentes)
Desaparecem: Sensibilidade (tátil, térmica e
dolorosa*) e a atividade motora da área.
Diferença entre os anestésicos locais e gerais.
(vantagem)
ANESTÉSICOS LOCAIS

3. ANESTÉSICOS LOCAIS
Como se consegue o bloqueio daComo se consegue o bloqueio da
condução nervosa?condução nervosa?
Trauma mecânicoTrauma mecânico
Baixa de temperaturaBaixa de temperatura
Concentração baixa de sódio nasConcentração baixa de sódio nas
vizinhanças da fibravizinhanças da fibra
Anestésicos gerais gasosos, etc.Anestésicos gerais gasosos, etc.

4. ANESTÉSICOS LOCAIS
REQUISITOS PARA UMA SUBSTÂNCIA SER USADA
COMO ANESTÉSICO LOCAL
A. Bloqueio reversível do nervo, sem risco de produzir
lesão permanente;
B. Irritação mínima para os tecidos onde são injetados;
C. Boa difusibilidade através dos tecidos para que sejam
atingidos os nervos a que são destinados;
D. Baixa toxicidade sistêmica;
E. Início rápido de ação;
F. Eficácia quando administrados por infiltração ou por
meios tópicos;
G.Duração do efeito adequada às necessidades cirúrgicas
habituais.

5. ANESTÉSICOS LOCAIS
HISTÓRICO
1884 - Primeiro anestésico local.
1885 – Analgesia
1890 - Benzocaína pouco solúvel, pouco eficaz
quando injetado.
1905 - Muitos anestésicos.
1943 – Lidocaína (protótipo).

6. ANESTÉSICOS LOCAIS
QUÌMICAQUÌMICA

9. ANESTÉSICOS LOCAIS
Porção hidrofílicaPorção hidrofílica
Porção lipofílicaPorção lipofílica
Natureza básica dos A . L.Natureza básica dos A . L.
Bases fracas (natureza básica dada pelo átomoBases fracas (natureza básica dada pelo átomo
de N no grupo amino).de N no grupo amino).
Instáveis, pouco solúveis em água - saisInstáveis, pouco solúveis em água - sais
de ácidos fortes (para terem maiorde ácidos fortes (para terem maior
solubilidade em água e estabilidade) -solubilidade em água e estabilidade) -
cloridratoscloridratos

10. ANESTÉSICOS LOCAIS
CLASSIFICAÇÃO DOSCLASSIFICAÇÃO DOS
ANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAIS

12. MECANISMO DE AÇAOMECANISMO DE AÇAO
O equilíbrio entre as formas básicas eO equilíbrio entre as formas básicas e
catiônicas, depende da constante decatiônicas, depende da constante de
dissociação ( pka da solução ) e ph dodissociação ( pka da solução ) e ph do
meio.meio.
ANESTÉSICOS LOCAIS

13. ANESTÉSICOS LOCAIS
O A . L. difunde-se através dos tecidos e coberturasO A . L. difunde-se através dos tecidos e coberturas
neurais na forma lipossolúvel, não ionizada.neurais na forma lipossolúvel, não ionizada.
A forma catiônica é de maior importância paraA forma catiônica é de maior importância para
estabelecer o bloqueio da condução nervosa.estabelecer o bloqueio da condução nervosa.
No interior da fibra, o ph é em torno de 7, o que permiteNo interior da fibra, o ph é em torno de 7, o que permite
o aparecimento da forma catiônica em maioro aparecimento da forma catiônica em maior
quantidade.quantidade.
Interação com receptoresInteração com receptores internosinternos de carga negativa,de carga negativa,
bloqueando os canais de sódio.bloqueando os canais de sódio.
RESULTADO : Membrana incapacitada deRESULTADO : Membrana incapacitada de
despolarizar-se.despolarizar-se.
BenzocaínaBenzocaína

14. CONCENTRAÇÃO ANESTÉSICA MÍNIMA (CM)
Tempo para atingi-la – 10 min.
Fatores que interferem:
A. Tamanho da fibra: fibras pouco calibrosas – Cm
necessário é baixo.
Ordem de bloqueio em geral:
Abolição da dor, calor e frio;
Abolição da sensação tátil;
Abolição da sensação proprioceptiva e depressão
profunda
e por último a atividade motora.
Bloqueio diferencial – melhor observado no período
de recuperação.
ANESTÉSICOS LOCAIS

15. ANESTÉSICOS LOCAIS
B. Tipo de anestésico:Dibucaína (Proctyl)
apresenta o menor Cm-0,01%. Bupivacaína e
Ropivacaína.
C: ph: (o básico favorece a ação do
anestésico)
D: Hiponatremia(o baixo teor de sódio nas
preparações contribui para o efeito do
anestésico)
E.Mielina: Condução saltatória. Exposição de
mais de 6mm.(+- 3 nódulos)

16. ANESTÉSICOS LOCAIS
• Bloqueio de Wedensky –Bloqueio de Wedensky –
• CmCm
• Não condução de impulsos isoladosNão condução de impulsos isolados
• Estágio intermediárioEstágio intermediário
• Transitoriedade que desaparece logoTransitoriedade que desaparece logo
após o estabelecimento da Cmapós o estabelecimento da Cm
• Dor à picada de agulha e corte deDor à picada de agulha e corte de
bisturibisturi
• ( descarga de impulsos)( descarga de impulsos)

17. ANESTÉSICOS LOCAIS
INDUÇÃO DO BLOQUEIOINDUÇÃO DO BLOQUEIO
A forma não ionizada é a que transpõe asA forma não ionizada é a que transpõe as
barreiras sendo que a mais difícil debarreiras sendo que a mais difícil de
transpor é a mais interna , o pirilema.transpor é a mais interna , o pirilema.
Local da injeçãoLocal da injeção
Reforço do bloqueioReforço do bloqueio
Bloqueio recorrenteBloqueio recorrente

18. ANESTÉSICOS LOCAIS
FARMACOCINÉTICA
DROGA INÍCIO DURAÇÃO PENETRAÇÃO
TECIDUAL
Cocaína Médio Média Boa
Procaína Médio Curta Ruim
Lidocaína Rápido Média Boa
Tetracaína Muito Lento Prolongada Moderada
Bupivacaína Lento Prolongada Moderada

19. ANESTÉSICOS LOCAIS
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO, INDICAÇÕES E EXEMPLOS:
Bloqueio de nervo - Quase todos, pode-se associar
adrenalina e usar menor quantidade do que na
infiltrativa
Raquianestesia - - Lidocaína
Epidural - - Lidocaína, Bupivacaína

20. ANESTÉSICOS LOCAIS
Formas de administração:Formas de administração:
A . Infiltração – Venosa regionalA . Infiltração – Venosa regional
B . BloqueioB . Bloqueio
C . Bloqueio dos nervos do SNCC . Bloqueio dos nervos do SNC
D . Anestesia tópicaD . Anestesia tópica

21. ANESTÉSICOS LOCAIS
• Tempo de induçãoTempo de indução
Fatores que interferem:Fatores que interferem:
Coeficiente de permeabilidade – pesoCoeficiente de permeabilidade – peso
molecularmolecular
Diâmetro da fibraDiâmetro da fibra
Concentração da drogaConcentração da droga
pH da soluçãopH da solução
Pka da soluçãoPka da solução

22. ANESTÉSICOS LOCAIS
Uso de vasoconstritoresUso de vasoconstritores
Adrenalina – 5 microgramas /ml( 1 gotaAdrenalina – 5 microgramas /ml( 1 gota
para cada 10 ml)para cada 10 ml)

23. ANESTÉSICOS LOCAIS
Metabolismo –Metabolismo –
Os ésteres são metabolizados por enzimasOs ésteres são metabolizados por enzimas
plasmáticas quase que totalmenteplasmáticas quase que totalmente
Procaína e tetracaína – ( esteres do Paba) -Procaína e tetracaína – ( esteres do Paba) -
pseudocolinesterasepseudocolinesterase
Clorprocaína – 4x mais rápidaClorprocaína – 4x mais rápida
Tetracaína – 4x mais lentaTetracaína – 4x mais lenta
As amidas são metabolizados por enzimasAs amidas são metabolizados por enzimas
microssomais hepáticas.Hepatopatiasmicrossomais hepáticas.Hepatopatias
aumentam o risco de toxicidade.aumentam o risco de toxicidade.

24. ANESTÉSICOS LOCAIS
INTOXICAÇÃOINTOXICAÇÃO

25. ANESTÉSICOS LOCAIS
Primeiro sinal:Primeiro sinal:
--Dormência da língua e à volta da bocaDormência da língua e à volta da boca

26. ANESTÉSICOS LOCAIS
Sistema Nervoso CentralSistema Nervoso Central
Pequenas doses-Pequenas doses-sonolência,sonolência,
aturdimento,distúrbios visuais e auditivos eaturdimento,distúrbios visuais e auditivos e
inquietação.inquietação.
Doses mais altasDoses mais altas -- nistagmo, contraçõesnistagmo, contrações
muscularesmusculares
Grandes doses-Grandes doses- convulsões tônico clônicasconvulsões tônico clônicas
seguidas de depressão e morte.seguidas de depressão e morte.

27. ANESTÉSICOS LOCAIS
Pode ser evitado administrando umaPode ser evitado administrando uma
benzodiazepinabenzodiazepina ,, antesantes..
Tratamento:Tratamento: Oxigeno terapia.
As convulsões podem ser tratadas comAs convulsões podem ser tratadas com
barbitúrico de ação rápida, tiopental oubarbitúrico de ação rápida, tiopental ou
diazepan e ainda, succinilcolina paradiazepan e ainda, succinilcolina para
minimizar as manifestações muscularesminimizar as manifestações musculares..

28. ANESTÉSICOS LOCAIS
SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO:SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO:
NeurotoxicidadeNeurotoxicidade : após anestesia: após anestesia
prolongada com lidocaína – açãoprolongada com lidocaína – ação
resulta do bloqueio excessivo dosresulta do bloqueio excessivo dos
canais de sódio.canais de sódio.

29. ANESTÉSICOS LOCAIS
SISTEMA CARDIOVASCULARSISTEMA CARDIOVASCULAR:: deprimem adeprimem a
atividade marcapasso, a excitabilidade e aatividade marcapasso, a excitabilidade e a
condução.Altas doses bloqueiam os canaiscondução.Altas doses bloqueiam os canais
de cálcio, levando à diminuição da força dede cálcio, levando à diminuição da força de
contração e hipotensãocontração e hipotensão..
Bupivacaína e depois RopivacaínaBupivacaína e depois Ropivacaína
Ação antiarrítmicaAção antiarrítmica

30. ANESTÉSICOS LOCAIS
SangueSangue:: altas doses, podem levar aoaltas doses, podem levar ao
acúmulo de agentes oxidantes, levandoacúmulo de agentes oxidantes, levando
à conversão de metemoglobinemia –à conversão de metemoglobinemia –
cianose, sangue da cor de chocolate.cianose, sangue da cor de chocolate.
TratamentoTratamento:: com agentes redutorescom agentes redutores
como ácido ascórbico e azul decomo ácido ascórbico e azul de
metileno.metileno.

31. ANESTÉSICOS LOCAIS
Fenômenos alérgicosFenômenos alérgicos
Os esteres são metabolizados em PABA, responsáveisOs esteres são metabolizados em PABA, responsáveis
pelas reações alérgicas em pequena parte dapelas reações alérgicas em pequena parte da
população.população.
Metilbarabem – preservativo – derivado do PABAMetilbarabem – preservativo – derivado do PABA
TransmissãoTransmissão neuromuscularneuromuscular: procaína: procaína
Bloqueia a contração muscular pela acetilcolinaBloqueia a contração muscular pela acetilcolina
potencia o curare e a succinilcolina.potencia o curare e a succinilcolina.
Pseudocolinesterase.Pseudocolinesterase.

32. ANESTÉSICOS LOCAIS
AA gravidezgravidez parece aumentar aparece aumentar a
susceptibilidade aos anestésicos locais,susceptibilidade aos anestésicos locais,
de modo que as doses medianasde modo que as doses medianas
necessárias para induzir o bloqueionecessárias para induzir o bloqueio
nervoso .nervoso .

33. ANESTÉSICOS LOCAIS
Tratamento da intoxicaçãoTratamento da intoxicação

34. ANESTÉSICOS LOCAIS
Não há antídoto!
INTOXICAÇÃO

35. ANESTÉSICOS LOCAIS
Todos os procedimentosTodos os procedimentos
devem ser feito para cuidardevem ser feito para cuidar
dos sistemas cardio-dos sistemas cardio-
respiratório iniciando-se pelarespiratório iniciando-se pela
ajuda respiratória.ajuda respiratória.