O documento discute a farmacologia dos anestésicos locais, incluindo suas propriedades, mecanismos de ação, aplicações clínicas e toxicidade. É descrito os principais anestésicos disponíveis, sua classificação de acordo com a origem química, aspectos da absorção, metabolismo, duração da ação e aplicações como anestesia local infiltrada, bloqueio de nervos periféricos e no conduto vertebral. Os riscos de toxicidade cardiovascular, neurológica e hematológica também são abordados.

1. Farmacologia
dos
Anestésicos Locais
Disciplina de Farmacologia
FAMERP
J V Paiva

2. Anestésicos Locais Drogas Disponíveis
Benzocaína Formulações associadas com outros
fármacos utilizados no alívio da dor da
pele e mucosas
Lidocaína Preparações a 2 %
Tetracaína Preparações a 1 %
Bupivacaína Preparações de 0.25 % a 0.5 %
Prilocaína Preparações a 3 % e associações com
Lidocaína em forma de pomada
Ropivacaína Preparações a 0.2 % e 0,7 % (anestesia
peridural)
Proximetacaína Preparações de 5 mg (anestesia tópica da
córnea e conjuntiva)

3. Classificação dos anestésicos locais de acordo
com sua origem química
Derivados de ésteres Benzocaína
Procaína
Tetracaína
Derivados de amidas Lidocaína
Prilocaína
Bupivacaína
Ropivacaína
Importância dessa classificação
1- Os derivados ésteres são metabolizados no sangue pelas
esterases plasmáticas
2- Os derivados amidas são metabolizados no fígado pelo
sistema microssomal hepático.
São mais potentes de apresentam menos efeito adversos

4. Farmacologia dos Anestésicos Locais
Os anestésicos locais são moléculas com um grupo lipofílico,
Frequentemente um anel aromático.
- NH - C - CH2 - N
CH3
CH3
C2H5
C2H5
Lidocaína
O
Grupo Lipofílico
Os anestésicos locais são “bases fracas”, que no organismo se
transformam em base não carregada ou como cátion.

5. Farmacocinética dos Anestésicos Locais - ABSORÇÃO
Injeções nas áreas onde
estão as fibras nervosas
que desejamos anestesiar
Nos dois casos, a droga
deverá difundir-se para
periferia dos nervos
A aplicação tópica é mais
aconselhada nas mucosas
nervos

6. Anestésicos Locais
Infiltrações locais
Aplicação para procedimentos
de artrocentese e artroscopia
Pequenas cirurgias superficiais podem
ser realizadas com anestesia local

7. Farmacocinética dos Anestésicos Locais - ABSORÇÃO
Aspectos importantes relacionados com a absorção dos
anestésicos locais:
1- O anestésico poderá sofrer absorção sistemica a partir do local onde foi
aplicado.
Vários fatores influenciam:
- Vascularização local e dose administrada
- Presença ou não de fármacos vasoconstritores (epinefrina)
2- Fármacos vasoconstritores como a epinefrina, reduzem os riscos de
difusão sistemica.
Na presença de vasoconstritores, teremos maior concentração do
anestésico no local onde se encontram os feixes nervosos
3- Se o anestésico local atingir níveis elevados no coração, há risco de
bradicardia e até assistolia – lembre-se: a lidocaína é um antiarritimico

8. Mecanismo de Ação – Anestésicos Locais
axônio
Canal de Na
Voltagem Dependente
impulso
Na+
K+
Anestésico
Local
Bloqueio do canal de Na+
Voltagem Dependente
X
Inibição do
Impulso
Com aplicação do AL ocorrerá um bloqueio progressivo
dos canais de sódio - Esse bloqueio é tempo dependente
e esta relacionado ao grau de ativação dos canais
O aumento do Ca++ extracelular poderá limitar a ação dos AL
Canal Voltagem
Dependente

9. Aspectos relevantes da ação dos AL
1- Ações sobre os nervos: Os AL agem em todos os nervos
A ação depende do tamanho (diâmetro) e da mielinização
As fibras menores (aferentes da dor) são bloqueadas primeiro
As fibras maiores (tato e função motora) são bloqueadas depois
As fibras mielinizadas também são mais sensíveis
2- Ações sobre outras membranas excitáveis:
Junções neuro/efetoras (músculo estriado) são sensíveis as ações
bloqueadoras dos AL, mas sem um significado clínico relevante.
As ações sobre as fibras cardíacas tem importância.
A ação antiarrítimica da Lidocaína é baseada nesse efeito

10. Anestésicos locais – Duração da ação
Fármacos de curta duração
Fármacos de ação média
Fármacos de ação longa
Lidocaína
Prilocaína
Tetracaína
Bupivacaína
Etidocaína
Procaína
Na prática podemos associar: um anestésico de inicio rápido de ação
com um de longa duração para manter o efeito anestésico prolongado
Lidocaína (1%) Lidocaína (1%) + Tetracaína (0,2%)
Início de ação (min) 2 2
Duração da ação (min) 120 270

11. Anestésicos locais associados a vasoconstritores (epinefrina)
Objetivos:
Aumentar o tempo de permanência do anestésico no
local da aplicação – maior tempo de ação anestésica
Riscos:
Poderá ocorrer necrose no local da aplicação por
isquemia do tecido anestesiado
Em odontologia é comum a ocorrência de hemorragia
no local da intervenção, causada por uma vasodilatação
“rebote”, quando termina a ação vasoconstritora da
epinefrina
É totalmente desaconselhável utilizar vasoconstritores em
cirurgias onde existe circulação terminal – Ex: fimose

12. Anestésicos Locais - Destaque para:
Absorção a partir do local de aplicação
Depende da região, da dose, da taxa de ligação droga/tecido, da presença
de vasoconstritores e propriedades físico-químicas da droga.
Metabolismo e excreção
Os anestésicos tipo amida (lidocaína, mepivacaína, bupivacaína ...) são
biotransformados pelo Citocromo P-450
A bupivacaína - eliminação lenta
A lidocaína, prilocaína e mepoivacaína - eliminação rápida
Os anestésicos tipo éster (procaína) são hidrolizados rapidamente no sangue

13. ANESTÉSICOS LOCAIS - APLICAÇÕES CLÍNICAS
Anestesia infiltrativa: Após a injeção o anestésico atinge a região
por infusão, bloqueando a condução nervosa
local.
Via de regra, qualquer droga utilizada agirá com
rapidez – Ex: Lidocaína a 1 %
Bloqueio de nervo Técnica que exige conhecimento anatômico da
periférico região (vias nervosas). Nesse tipo, a quantidade
de anestésico é pequena
Bloqueio no conduto Anestesia peridural
vertebral Anestesia intra-aracnoideana
Anestesia tópica Usado na forma liquida ou gel. Os melhores agentes
são: Tetracaína e lidocaína
Outros usos dos anestésicos locais
Antiarrítmicos Lidocaína age de maneira semelhante a quinidina
É indicada nas arritmias ventriculares (já estudado)

14. Bloqueio (anestesia) do Contudo Vertebral
Noções Gerais
Existem dois procedimentos:
1- Anestesia peridural: A solução anestésica é introduzida no conduto
vertebral, fora do compartimento dural. Não há perfuração do folheto
dura-máter –aracnóide. Pode ser realizado em toda extensão da coluna,
menos na região cervical. É comum nas regiões: lombar (frequente) e
na região toráxica.
2- Anestesia intra-aracnoidiana: É conhecida como “raquianestesia”
A agulha da seringa perfura a dura-máter-aracnóide e atinge o espaço
onde esta o liquor ou líquido cefalorraquidiano.
Os locais mais adequados são os espaços inter espinhosos L2-L3,
L3-L4 e L4-L5 (níveis mais altos são evitados)
As vantagens desse procedimento em relação a peridural são:
- período de latência menor
- relaxamento muscular maior
- doses menores de anestésicos são necesárias
Os anestésicos mais utilizados são
Lidocaína a 5%, associada a glicose 7.5%, compondo uma solução
hiperbárica (mais pesada que o líquido cefaloraquidiano)
Tetracaína que deve ser diluída em glicose a 10% para evitar a cristalização
do anestésico.
Prilocaína a 5%, também associada a glicose 7.5% pelos motivos explicados
para a Lidocaína.
Alguns anestesistas adiciona adrenalina – 0,25%) para aumentar o tempo
da anestesia

15. Anestesias no conduto vertebral (visão prática)
Dura-máter
Peridural Intra-aracnoidiana

16. Anestésicos Locais - Toxicidade
Neurotoxicidade periférica: Maior risco em doses elevadas
Pode ocorrer perdas sensoriais prolongadas nas anestesias
espinhais em decorrência do acúmulo do AL na cauda equina.
Sistema Cardiovascular: Bloqueio dos canais de sódio das
fibras cardíacas. Deprimem a atividade marca/passo, a excitabilidade
e a condução do estímulo.
A bupivacaína tem elevado potencial cardiotóxico. A analise do ECG
revela QRS largo. Bradicardia é o principal sinal de toxicidade.
Sangue: Altas doses de prilocaína (> 10 mg/kg) produz acumulo
de metabólito tóxico (toluidina), capaz de transformar a hemoglobina
em meta-hemoglobina
SNC: Agitação, tremores, desorientação e convulsões