O documento discute bloqueadores neuromusculares, incluindo sua classificação em bloqueadores despolarizantes e não-despolarizantes. Os bloqueadores não-despolarizantes atuam bloqueando receptores nicotínicos, enquanto os despolarizantes agem como agonistas desses receptores. Vários exemplos de fármacos são dados para cada classe, junto com seus mecanismos e efeitos.

1. BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
Curso: Medicina – 2019/1
Disciplina: Farmacologia I
Docente: Prof. Dr. Luciano da Ressurreição Santos
Discente: Erik Ricardo Gonçalves Araújo

2. TRANSMISSÃO NEUROMUSCULAR

3. A JUNÇÃO NEUROMUSCULAR

4. A JUNÇÃO
NEUROMUSCULAR
• As vias autonômicas podem ser
excitatórias ou inibitórias;
• As vias motoras são SEMPRE
excitatórias;
• O músculo se contrai com a
estimulação e relaxa quando
não é estimulado.

5. CLASSIFICAÇÃO
• Fármacos que atuam bloqueando a contração
muscular na junção neuromuscular:
• Bloqueadores não-despolarizantes
• Bloqueiam os receptores nicotínicos
• Ex.: Tubocurarina
• Bloquadores despolarizantes
• Agonistas dos receptores nicotínicos
• Ex.: Suxametônio

6. Importância Farmacológica dos BNM
• Grandes cirurgias abdomonais;
• Relaxamento para intubação endotraqueal;
• Imobilização de pacientes em procedimentos cirúrgicos;
• Co-adjuvantes em anestesiologia;
• UTI;
• Situações de espasticidade;

7. BLOQUEADORES NÃO-DESPOLARIZANTES
• Antagonistas competitivos
dos receptores de nicotina
no músculo esquelético;
• Farmacocinética:
• Não são absorvidos no TGI;
• Não ultrapassam a BHE;
• Adm. I.V;
• A maioria é excretado pelo
fígado e eliminado sem
alterações na urina;
• Exceções: Atracúrio e Mivacúrio
(plasma)

8. AÇÕES FARMACOLÓGICAS
• Paralisia flácida;
• Não alteram o nível de consciência e percepção da dor;
• Sequência de bloqueio:
Músculos
oculares
extrínsecos.
Músculos da
face e faringe.
Membros.
Pescoço.
Tronco.
Músculos
respiratórios.

9. EFEITOS COLATERAIS
• D-tubocumarina
• Bloqueio ganglionar que afeta o SNS e reduz a pressão arterial causando
taquicardia reflexa;
• Liberação de histamina pelos mastócitos;
• Pancurônio
• Bloqueio ganglionar que afeta o SNS e reduz a PA. Causa taquicardia reflexa;
• Galamina
• Bloqueio de RR muscarínicos;

10. ESTIMULAÇÃO DA LIBERAÇÃO DE HISTAMINA
• D-TUBOCURARINA: ALTA
• ATRACÚRIO: LEVE
• MIVACÚRIO: LEVE
• VECURÔNIO: NENHUMA
• PANCURÔNIO: LEVE
• GALAMINA: DOSE ELEVADA
• PIPECURÔNIO: LEVE
• DOXACÚRIO: LEVE

11. AGONISTAS DOS RR NICOTÍNICOS
• Agentes despolarizantes:
produzem seus efeitos a partir
da despolarização sustentada
da placa motora;

12. AGONISTAS DOS RR NICOTÍNICOS
• Despolarizantes são muito parecidos com a Ach;
• Se ligam ao receptor nicotínico e despolarizam a fibra muscular;
• São degradados pela Achase
• Fármacos e Tempo de ação
• Curta ação (min)
• Suxamêtônio (6-11)
• Decametônio

13. MECANISMO DE AÇÃO DOS DESPOLARIZANTES
• Fase I – Despolarização inicial com fasciculações;
• Fase II – Repolarização com dessensibilização;

14. USOS TERAPÊUTICOS
• Facilita a intubação endotraqueal;
• Relaxamento muscular durante
anestesia e tratamento intensivo;

15. FARMACOCINÉTICA
• Curta duração de ação;
• Rapidamente hidrolisados
pelas colinesterases
plasmáticas;
• Não atravessam a barreira
hematoencefálica;

16. EFEITOS ADVERSOS
• Bradicardia e arritmias
• Hiperpotassemia
• Aumento da pressão intraocular
• Contração da musculatura extraocular
• Paralisia prolongada
• Ache geneticamente modificada;
• AntichE – aumento do efeito
• Hepatopatias
• Hipertermia maligna

17. TEMPO DE AÇÃO DOS BNM

18. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
• Inibidores da colinesterase:
• Reversão dos efeitos dos BNM não despolarizantes;
• Prolongamento dos efeitos dos despolarizantes;
• Anestésicos Gerais:
• Ação estabilizadora da junção neuromuscular;
• Ex: Halotano
• Antibióticos aminoglicosídeos:
• Sinergismo com os BNM competitivos
• Ex: Gentamicina
• Bloqueadores do canal de Ca++
• Bloqueio ganglionar

19. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
• L., B. L. As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman e
Gilman. Grupo A, 2019. 9788580556155. Disponível em:
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/9788580556155/.
Acesso em: 30 de setembro de 2020
• S., C. L. Fisiologia, 6ª edição. Grupo GEN, 2015. 978-85-277-2788-
4. Disponível em:
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/978-85-277-2788-
4/. Acesso em: 30 de setembro de 2020
• Anthony, K.B.M.S. T. Farmacologia Básica e Clínica. Grupo A, 2017.
9788580555974. Disponível em:
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/9788580555974/.
Acesso em: 01 de outubro de 2020