Farmacologia dos
relaxantes musculares
Profa. Camila Figueiredo
ICS-UFBA

Relaxantes musculares
• Afeta o músculo esquelético diminuindo
o tônus muscular.
• Usado para aliviar sintomas tais como
espasmo muscular, dor e hiperreflexia.

Tubocurarina
O curare foi introduzido em
anestesia em 1941 por H.R Griffith
para provocar insensibilidade a
dor com anestesia leve associada
a um bloqueio de reflexo muscular.
Tubocurarina –protótipo dos bloqueadores neuromusculares.
O Curare era usado por indígenas
em florestas da América do Sul
para paralisar suas presas.

Relaxantes musculares:
Classificação:
1-Relaxantes de ação central
2-Relaxantes de ação direta
3-Bloqueadores neuromusculares

Relaxantes musculares:
Classificação:
1-Relaxantes de ação central
Ação seletiva no SNC
Usados para aliviar os espasmos musculares
dolorosos- doenças onde o tonus muscular provoca incapacitação e dor.

Relaxantes musculares:
Classificação:
2-Relaxantes de ação direta
Ação direta na musculatura esquelética
Alivia a espasticidade em diversas condições

Relaxantes musculares:
Classificação:
3-Bloqueadores neuromusculares
Atuam na junção neuro-muscular e são
usados para auxiliar na anestesia geral.

Local de ação da Ach-receptor
1- Receptor Nicotínicos
Canais ionicos (Nm e Nn)
Receptores:
musculares,
ganglionares e SNC
Permeáveis a íons Na+ e K+
AGONISTA CLÁSSICO:
Nicotina

Local de ação da Ach-receptor
1- Receptor Nicotínicos
Canais ionicos (Nm e Nn)
Nm- junção neuromuscular esquelética
Nn- cérebro, gânglios autônomos e terminação
SNPS

Junção Neuromuscular
Neurotransmissor Acetilcolina (ACh)
Acetilcolinesterase (AChE)
Receptores Colinérgicos Nicotínicos
Local ação dos Bloqueadores
Neuromusculares

Relaxantes musculares:
Classificação:
3-Bloqueadores neuromusculares
Bloquear os receptores nicotínicos
presentes nas junções neuromusculares

Relaxantes musculares:
Classificação:
3-Bloqueadores neuromusculares
Atuam na junção neuro-muscular e são
usados para auxiliar na anestesia geral.
Subtipos:
Despolarizantes
Adespolarizantes

Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes
Agonista colinérgicos
Decametonio
Suxametonio
N+
Amonio
quaternário

Bloqueadores Neuromusculares Adespolarizantes
(competitivos)
Antagonista colinérgico
D-tubocurarina
CURARE
pancuronio
Vecuronio

Na+
K+
From N.Unwin, Neuron 10(Suppl.), 31-41, 1993
Junção neuro-muscular Acetilcolina se liga aos receptores nicotínicos
Ocorre a despolarização da fibra muscular Contração do músculo
(repolarização)

Bloqueadores Neuromusculares Despolarizantes
Agonistas da acetilcolina
From N.Unwin, Neuron 10(Suppl.), 31-41, 1993
Junção neuro-muscular Acetilcolina se liga aos receptores nicotínicos
Ocorre a despolarização da fibra muscular Contração do músculo
Ativação duradoura
Bloqueio da contração
muscular por não permitir a
repolarização
Região se torna
despolarizada
Músculo flácido-relaxado
Não repolariza para contrair
novamente

Bloqueadores Musculares
Despolarizantes
SUCCINILCOLINA
O QUE É?
Relaxante muscular [acetilcolina (derivado); bloqueador
neuromuscular despolarizante; colinérgico; cloreto de
Succinilcolina; suxametônio (outro nome genérico)].
PARA QUE SERVE?
Propicia relaxamento muscular esquelético em cirurgia ou
procedimentos hospitalares.

Bloqueadores Musculares
Despolarizantes
SUCCINILCOLINA
COMO AGE?
Bloqueia a transmissão do impulso nervoso na placa
mioneural, produzindo paralisia dos músculos
esqueléticos. Não tem efeito sobre a consciência e nem
sobre o limiar da dor.
COMO SE USA?
Uso Injetável
Succinilcolina (pó) 500 mg – Via Intramuscular, Via Intravenosa Direta, Infusão
Intravenosa

Bloqueadores Musculares
Despolarizantes
SUCCINILCOLINA
Mecanismo de ação:
Sch
Abertura do
canal
Despolarização
JNM
•Mantém a membrana despolarizada
por um período maior (5-10min)
Não repolariza e
responde a impulsos
Bloqueio neuromuscular
Dessensibilização do receptor
Inativação do canal de sódio

Bloqueadores Musculares
Despolarizantes
SUCCINILCOLINA
. Acetilcolinesterase
Ache não hidrolisa SCh
.Efeitos adversos da SCh
• Arritmias cardíacas
• Hiperpotassemia
• Mialgia
• Aumento Pressão Intra Ocular
• Aumento Pressão Intragástrica
• Aumento Pressão Intracraniana

Antagoniza a acetilcolina, ligando-se competitivamente
aos receptores colinérgicos da placa motora,
bloqueando a transmissão neuromuscular.
Bloqueadores Neuromusculares
Adespolarizantes (competitivos)

Bloqueadores Musculares
Adespolarizantes
PROTÓTIPO – d-TUBOCURARINA (Curare)
Relaxamento flácido
a.Características Bloqueio
compete com ACh nas subnidades alfa

Bloqueadores Musculares
Adespolarizantes
b. BMND – ação prolongada - Tubocurarina
eliminação renal
c. BMND – ação intermediária
Atracúrio – eliminação independe rim
Vecurônio – metabolismo no figado
eliminação bile (60%)
independe rim

Agentes Propriedades
Farmacológicas
Início de
ação (min)
Duração
(min)
Eliminação
Succinilcolina Ação ultra-curta;
BMD
1-1.5 6-8
Colinesterase
plasmática
D-tubocurarina Longa duração
BMAD
4-6 80-120
Rins e fígado
Atracurônio Intermediária duração
BMAD
2-4 30-40
Colinesterase
plasmática
Mivacúrio Curta duração;
BMAD
2-4 12-18
Colinesterase
plasmática
Pancurônio Longa duração
BMAD
4-6 4-6
Rins e fígado
Rocurônio Intermediária duração
BMAD
1-2 1-2
Rins e fígado
Classificação dos BM

BMAD BMD
Efeito dos
anticolinesterásicos
Reverte Nenhum
antagonismo
Efeito na JNM nenhuma
despolarização
Despolarização
persistente
Efeito inicial excitatório Nenhum Fasciculações
transitórias
Comparação entre BMD e BMAD

Efeitos adversos / toxicidade
• Hipotensão
•  tonus e mobilidade do TGI
• BMD podem  efluxo de K em pacientes
queimados, trauma causando hipercalemia.
• Apneia prolongada
• Hipertermia Maligna (succinilcolina +
halotano especialmente)
• Bradicardia sinusal (c/ succinilcolina)

Usos Terapêuticos
• Adjuvantes em anestesia p/cirurgias
• Procedimentos ortopédicos para alinhamento
de fraturas
• Para facilitar intubações
• Em eletroconvulsoterapia de desordens
psiquiátricas

Relaxantes musculares
comumente usados???
Composição
Principio ativo- relaxante muscular
Indicação
Contra-indicação
Mecanismo de ação