O documento discute a história e propriedades dos anestésicos locais, incluindo sua descoberta no século 19, mecanismo de ação, fatores que afetam sua potência e duração, efeitos adversos e aplicações clínicas. Resume os principais tipos de anestésicos locais utilizados atualmente e fatores que influenciam sua toxicidade e metabolismo.

1. Centro de Ensino Superior e Desenvolvimento - CESED
Faculdade de Ciências Médicas de Campina Grande – FCM-CG
Liga Acadêmica de Anestesiologia e Dor - LIAAD
FELLIPE ALMEIDA LIRA

2. ANESTÉSICOS LOCAIS

1884, 1885 com Koller e Halstead – cocaína
(tópica, bloqueio periférico);

1905 1º AL sintético procaína - tetracaína e
clorprocaína;

1944 Lidocaína Loefgren - estabilidade e
potencial alergênico baixo;

3. ANESTÉSICOS LOCAIS

Bloqueio da geração e propagação dos
impulsos elétricos;

Reversível;

Sensitivo e motor;

4. ANESTÉSICOS LOCAIS

Anel aromático + C.I + amina terciária ;

5. ANESTÉSICOS LOCAIS

Peso molecular
anestésico;
->
movimentação
do

Lipossolubilidade -> potência e toxicidade;

Grau de ionização (pKa) -> início de ação;

Afinidade protéica -> duração de ação e
toxicidade;

6. ANESTÉSICOS LOCAIS

7. ANESTÉSICOS LOCAIS

Diminuição da permeabilidade ao sódio;

Interação dos ALs com receptores que regulam os
canais;

Interação com a membrana adjacente;

Alteração de carga na superfície;

Deslocamento do cálcio que controlam a
condutância;

8. ANESTÉSICOS LOCAIS

Concentração efetiva mínima;
Diâmetro, ph e freqüência de estimulação;

CEM motoras > CEM sensitivas;

3 nódulos de Ranvier sucessivos;

9. ANESTÉSICOS LOCAIS

Tipo C e A Δ sofrem bloqueio mais rápido;

Tipo C desmielinizada;

A Δ diâmetro menor;

Bloqueio sensitivo antes do bloqueio motor;

10. ANESTÉSICOS LOCAIS

11. ANESTÉSICOS LOCAIS

Retardo da absorção;

Redução do fluxo sanguíneo local;

12. ANESTÉSICOS LOCAIS

Contra-indicação:

Artérias terminais;
 Cardiopatas graves;
 Beta-bloqueadores;

13. ANESTÉSICOS LOCAIS

Injeção intravenosa inadvertida;

Superdosagem;

Neurotoxicidade x Cardiotoxicidade;

14. ANESTÉSICOS LOCAIS

15. ANESTÉSICOS LOCAIS

Amino-ésteres mais comum;
- Derivados do PABA (ácido p-aminobenzoico);

Amino-amidas raro;
- Ácido metilparaben, preservativo estrutural;

16. ANESTÉSICOS LOCAIS

Absorção: local da injeção, dose,
vasoconstritor e características do Al;

Distribuição : Ligação protéica, solubilidade;

Excreção : Pequena excreção renal, exceção
cocaína 10% a 12%;

17. ANESTÉSICOS LOCAIS

Metabolismo hepático;

Velocidade:prilocaína>lidocaína>mepivacaína>
etidocaína, bupivacaína e ropivacaína ;

Insuficiência renal ou drogas que atuam no P450
podem reduzir o metabolismo;

18. ANESTÉSICOS LOCAIS

Predominantemente esterases plasmáticas;

Taxa de metabolismo:
Cloroprocaína>procaína>tetracaína;

19. ANESTÉSICOS LOCAIS

Compostos quirais;

Isômeros D e L

Levógiros: atividade vasoconstritora, duração
de ação e menor toxicidade sistêmica
potencial;

20. ANESTÉSICOS LOCAIS

Anestesia superficial nariz, boca, árvore
brônquica; lidocaína e tetracaína;

Anestesia infiltrativa: todos os Als;

Anestesia por bloqueio nervoso (troncos
nervosos);

21. ANESTÉSICO
LOCAL
CONCENTR
DOSES
AÇÃO(%)
MÁXIMAS
(mg∕kg)
DOSE MÁX
SEM VASO
(mg)
DOSE MÁX
COM VASO(mg)
Lidocaína
0,5-2,0
7-8
300
500
Bupivacaína
0,25-0,5
2-3
175
225
Ropivacaína
0,5-1,0
200

22. ANESTÉSICOS LOCAIS

Cangiani, L. M.; Posso, I., P; et al .Tratado de
Anestesiologia – 6ªEd. Volume 2; São Paulo
2007.

Caterrall WA, Makie K – Local Anesthetics. In:
Hardman JG & Limbird Eds.

Goodman & Gilman, Laurence L.Brunton et al.
As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 11ª
Ed, Rio de Janeiro 2010.

23. ANESTÉSICOS LOCAIS
OBRIGADO