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- 2. Anestesia Local Bloqueio reversível dacondução nervosa, determinando perda de sensações sem alteração do nível de consciência. FERREIRA (1998)
- 3. Anestesia Local • Fibrasautossômicas; • Sensação de dor; • Sensação térmica; • Sensação tátil; • Fibras proprioceptivas; • Fibras motoras. FERREIRA (1998)
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- 5. Anestésicos Locais • Açãoreversível; • Não deve ser irritante para os tecidos; • Grau reduzido de toxicidade sistêmica; • Início de ação rápido e duração suficiente; • Ser incapaz de desencadear reações alérgicas; • Ser estável em solução e sofrer rápida biotransformação no organismo; • Potência e eficácia em baixas concentrações. TERRA e EUGÊNIO (1989); BENNET (1989) Qualidades de um anestésico local
- 6. Anestésicos Locais Classificação Quanto àcadeia intermediária • Tipo éster: procaína, tetracaína, benzocaína, clorprocaína. • Tipo amida: lidocaína, prilocaína, mepivacaína, bupivacaína. FERREIRA (1998)
- 7. Anestésicos Locais Classificação Quanto àduração de efeito • Curta duração: procaína e clorprocaína; • Duração intermediária: lidocaína, prilocaína e mepivacaína. • Longa duração: tetracaína, bupivacaína, etidocaína. FERREIRA (1998)
- 8. Anestésicos Locais Composição dasolução anestésica • Agente anestésico local; • Vasoconstritor; • Agente redutor; • Agente preservativo; • Fungicida; • Veículo. ROBINSON et al.(2004)
- 9. Anestésicos Locais Composição dasolução anestésica Vasoconstritor • Aumento da duração anestésica; • Redução de sangramento; • Efeitos tóxicos sistêmicos podem ser reduzidos. ROBINSON et al.(2004)
- 10. Anestésicos Locais Composição dasolução anestésica Agente redutor • Metabissulfito de sódio; • Previne a oxidação do vasoconstritor e atua competindo com a adrenalina pelo oxigênio dissolvido disponível na solução. ROBINSON et al.(2004)
- 11. Anestésicos Locais Composição dasolução anestésica Agente preservativo • Metilparabeno e caprilhidrocuprienotoxina; • Aumenta a vida útil dos AL (18 meses a 2 anos), mas podem provocar reações alérgicas; • Menos utilizados atualmente. ROBINSON et al.(2004)
- 12. Anestésicos Locais Composição dasolução anestésica Fungicida • Timol: usado, ocasionalmente, em algumas soluções. Veículo • É uma forma modificada da solução de Ringer Lactato, ajustada a um pH biocompatível. ROBINSON et al.(2004)
- 13. Anestésicos Locais Composição molecular •Grupo lipofílico (anel benzeno); • Grupo hidrofílico (amina terciária); • Cadeia intermediária (éster ou amida). FERREIRA (1998); SÁ LIMA (1996) Bainha de mielina
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- 15. Anestésicos Locais Mecanismo deação Interferem em processos de geração e condução nervosa por reduzirem ou prevenirem aumento de permeabilidade de membranas excitáveis ao sódio. FERREIRA (1998)
- 16. Anestésicos Locais Mecanismo deação • Sob a forma não-ionizada, o AL atravessa a bainha neuronal, chegando no interior do axônio; • O AL assume sua forma ionizada e liga-se ao sítio receptor junto ao canal de sódio, inativando o mecanismo de portão que regula o influxo de sódio responsável pela despolarização axonal; • Pode ocorrer bloqueio dos canais de potássio. FERREIRA (1998)
- 17. Anestésicos Locais Mecanismo deação Na+ ME Fibra nervosa mielínica 1. Despolarização Interrupção da condução nervosa
- 18. Anestésicos Locais Mecanismo deação e pH do meio • Apesar dos AL serem bases fracas, os preparados farmacêuticos são levemente ácidos; •Nos tecidos com pH alcalino, há tamponamento do ácido e liberação da base não-ionizada, passível de ser absorvida; • A mudança da forma não-ionizada para a ionizada também depende do pH do meio. FERREIRA (1998)
- 19. Anestésicos Locais Mecanismo deação e pH do meio • Quando o pH do meio não favorece essa transformação, a ação anestésica não se processa (tecidos inflamados); •Suplementação excessiva de doses no mesmo local determina menor resposta, pois esgota a capacidade de tamponamento do meio, não liberando a base. FERREIRA (1998)
- 20. Anestésicos Locais Eficiência deum anestésico local • Concentração: maior rapidez de ação em maiores concentrações; • Solubilidade: menor efeito posterior nos tecidos e mais rápido início da analgesia, se mais solúvel em material aquoso e lipóide; • Taxa de ligação de proteína: início e recuperação mais rápidos; •pH da solução. ROBERTS e SOWRAY (1995)
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- 22. Absorção Contato com omeio interno Difusão Atravessa todas as barreiras biológicas Ação junto à membrana nervosa Microcirculação sangüínea SÁ LIMA (1996)
- 23. Absorção • Os ALsão amplamente absorvidos pela pele e mucosas; • Absorção Concentração sangüínea SÁ LIMA (1996)
- 24. Absorção Fatores que influenciamna absorção dos AL • Vascularização da região; • Lipossolubilidade do agente anestésico; • Velocidade da biotransformação anestésica; • Concentração da solução empregada; • Capacidade de fixação da fibra nervosa. SÁ LIMA (1996)
- 25. Distribuição •Distribuem-se por todosos compartimentos orgânicos; •Atravessam a barreira hematoencefálica e placentária. SÁ LIMA (1996)
- 26. Biotransformação Grupo éster: metabolizados,em grande parte, no sangue por estearases e em parte no fígado. Grupo amida: metabolizados no fígado pelas amidases. SÁ LIMA (1996)
- 27. Excreção Os AL sãoeliminados pelos rins após biotransformados. SÁ LIMA (1996)
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- 29. TERRA e EUGÊNIO(1989); ROBERTS e SOWRAY (1995) Sistema Cardiovascular •Vasodilatadores em doses terapêuticas; •Diminuem a excitabilidade e força de contração do coração, diminuindo o débito cardíaco; • Nos vasos, produzem relaxamento da musculatura lisa com conseqüente dilatação arteriolar; • Quando empregados corretamente, os níveis sangüíneos raramente são suficientes para gerar manifestações clínicas importantes.
- 30. TERRA e EUGÊNIO(1989); ROBERTS e SOWRAY (1995) Sistema Nervoso Central Estimulação do SNC Ansiedade, agitação Respiração profunda, tremores Convulsões generalizadas
- 31. TERRA e EUGÊNIO(1989); ROBERTS e SOWRAY (1995) Sistema Nervoso Central Respiração desordenada SNC superestimulado SNC deprimido
- 32. Parâmetros farmacológicos para seleçãodos anestésicos locais
- 33. Seleção dos anestésicoslocais Parâmetros farmacológicos Agente Potência Toxicid IA pKa Lig Prot Metabol Procaína 1 1,0 1,0 8,9 5,8% Plasma Prilocaína 2 1,5 2,0 7,9 55,0% Fígado Lidocaína 2 1,5 2,0 7,9 64,0% Fígado Mepivacaína 2 2,0 1,5 7,6 77,0% Fígado Etidocaína 6 10,0 1,5 7,7 94,0% Fígado Tetracaína 8 12,0 1,2 8,5 75,0% Plasma Bupivacaína 8 10,0 1,5 8,1 95,0% Fígado FERREIRA (1998)
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- 35. Efeitos adversos Efeitos Locais:neurite, necrose, infecção, hiperalgia, anestesia prolongada, reações alérgicas (dermatite, eczema agudo, urticária, etc). Efeitos Sistêmicos: os Al, principalmente do tipo éster, podem desencadear reações de hipersensibilidade, como urticária, erupções cutâneas, broncoespasmo, edema laríngeo e reações anafiláticas. Hipersensibilidade com Al do tipo amida é pouco comum; Pacientes idosos, debilitados ou em mau estado apresentam maior incidência de reações tóxicas. ARANOVICH et al. (2004)
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- 37. • O Almais seguro para a gestante é a lidocaína associada a vasoconstritor (adrenalina ou noradrenalina) a 1:200.000; • Os vasoconstritores felipressina e fenilefrina são contra-indicados por apresentarem ação ocitóxica; •A mepivacaína não é metabolizada pelo fígado do feto. Anestésicos locais e gestação ARANOVICH et al. (2004)
- 38. •A prilocaína podeprovocar meta-hemoglobinemia fetal, com sérias conseqüências; •A ropivacaína só foi suficientemente avaliada em bloqueios peridurais, até agora com bons resultados. Anestésicos locais e gestação ARANOVICH et al. (2004)
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- 40. Anestésicos locais -Atualidade ROBINSON et al.(2004)
- 41. Referências Bibliográficas ARANOVICH, S.;PAGNONCELLI, R.M.; SALVI, R.M.; TARASCONI, J.C. Anestésicos Locais. Material didático – FO PUCRS, 2004. BENNET, C.R. Anestesia Local e controle da dor na prática dentária. 7.ed. Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 1989. FERREIRA, M.B.C. Anestésicos Locais. In: FUCHS, F.D.; WANNMACHER, L. Farmacologia Clínica: fundamentos da terapêutica racional. 2.ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1998. ROBINSON, P.D. et al. Anestesia Local em Odontologia. São Paulo: Santos, 2004. ROBERTS, D.H; SOWRAY, J.H. Anestesia Local em Odontologia. 3.ed. São Paulo: Santos, 1995. SÁ LIMA, J.R. Atlas colorido de Anestesia Local em Odontologia: Fundamentos e técnicas. São Paulo: Santos, 1996. TERRA, E.S.H.; EUGÊNIO, A.G.B. Princípios da anestesiologia clínica. Campinas: Editora da UNICAMP, 1989.