Transmissão Neuromuscular
e Relaxantes Musculares
de Ação Periférica
Bloqueadores Neuromusculares
Fármacos que interrompem a transmissão do impulso nervoso na junção
neuromuscular.
Classificação:
• mecanismo de ação: despolarizantes e não-despolarizantes.
diferem significativamente em seus efeitos.
• Bloqueadores Despolarizantes
dois medicamentos: o decametônio e a succinilcolina.
alta semelhança química em suas estruturas de
amônio biquaternário.
• moléculas menores e mais flexíveis que as dos bloqueadores não-
despolarizantes
Bloqueadores Despolarizantes
• mecanismo de ação :
ações em receptores colinérgicos nicotínicos, resultando na
despolarização da fibra muscular.
• a fibra muscular permanece despolarizada pelo período em que a
molécula do bloqueador encontrar-se ligada ao receptor.
• Bloqueadores Não-despolarizantes
• Também chama dos de bloqueadores competitivos ou “curarizantes
verdadeiros”,
• a d-tubocurarina é o protótipo deste tipo de relaxante muscular.
• Outras substâncias que se enquadram nesta categoria são: pancurônico,
metocurina, galamina, atracúrio, fazadínio e o vecurônio.
Relaxantes musculares de ação
central
• coadjuvantes do repouso da fisioterapia
• alívio do desconforto associado a condições musculoesqueléticas
dolorosas agudas
• Esses fármacos reduzem a atividade neural no cérebro (núcleos da base),
tronco encefálico e tálamo, provocando relaxamento dos músculos
esqueléticos
• indicados para aliviar espasmos
• cuidados
• problemas cardíacos
• hipertireoidismo
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
Indução rápida anestesia
Recuperação mais lenta comparada inalatórios
Efeitos indesejáveis
Risco depressão respiratória e cardiovascular (cetamina)
Náuseas pós - operatório
Mecanismo Ação
Barbitúricos, propofol, etomidato
Aumentam atividade GABAA – aumenta entrada cloreto
Barbitúricos, propofol
Aumentam atividade receptores
Glicina (hiperpolarização)
Cetamina
Antagonista receptor NMDA
(bloqueia Excitação)
Barbitúricos - tiopental
Molécula pequena; lipofílica – acumula tec. Adiposo
Solúvel em água/soro fisiológico 0,9% com pH 10-11 (precipitação fora
disso)
Dor e necrose tecidual – adm extravascular
Rápida indução (seg) e rápida recuperação (min)
Efeito: “ressaca”
Indicação
Induzir anestesia
Potente ação sedativa/hipnótica
Propofol
Insolúvel em água – disponível em emulsão 1%
Dor à injeção
Rápido metabolismo – não causa ressaca
Indicação
Indutor anestésico
Manutenção anestesia – infusão contínua; níveis estáveis
Retorno rápido consciência
Etomidato
Pouco solúvel água
Dor á injeção
Metabolizado rapidamente
Eliminação: renal (78%) biliar (22%)
Indicação
Indução p/ pacientes com riscos de hipotensão e/ou
isquemia miocárdio
Ações:
Sistema Cardiovascular: estabilidade – não reduz PA e
DC
Riscos:
Adm continuada – supressão produção esteróides supra-
renal
Cetamina
Solúvel água
Rápida metabolização
Eliminação: rins e bile
Indicação
Indução e manutenção – procedimentos curtos
Pacientes com risco de hipotensão e asmáticos
Anestesia/analgesia em pacientes queimados
Ações:
Estabilidade cardiovascular
Efeitos: estado cataléptico (consciente e olhos abertos); nistagmo;
dilatação pupila; salivação e/ou lacrimejamento; mov. Espontâneos
membros; manutenção tônus muscular
Recuperação
Delírios; alucinações
ANESTÉSICOS LOCAIS
Anestésicos Locais
Fármacos que inibem reversivelmente excitação
e condução do impulso nervoso, sem produzir
inconsciência;
Injeção ou tópica
Paralisia motora – dependendo dose
Histórico
Nativos Andes – mastigavam folha coca
(cocaína) – dormência na língua;
Carl Koller (1884) – cocaína anestésico tópico –
cirurgia oftálmica;
Halstead – infiltração;
Procaína – substituto cocaína - 1905
Mecanismo Ação
Via hidrofóbica consegue atravessar membrana plasmática do neurônio
e se ligar aos canais de sódio, bloqueando-os. Isso ocorre com estes
canais abertos ou fechados
Hidrofílicos só entram pelo canal de sódio; portanto se estiver fechado
Não age
Fatores que interferem Ação
Tamanho molecular – menores se desprendem facilmente receptores
(tempo ação reduzido);
Solubilidade – lipossolúvel – mais fácil acesso canal iônico;
Tipo fibra bloqueada
Finas e de condução lenta – efeito mais rápido
Grossas e condução rápida – efeito mais lento
pH meio
Concentração anestésico
Associação com vasoconstritores – prolonga efeito
Anestésicos locais
Ação sobre nervos – agem em todos os nervos; depende
tamanho e mielinização
Fibras menores (aferentes da dor) –bloqueadas primeiro
Fibras maiores (tato e função motora) – bloqueadas depois
Fibras mielinizadas – mais sensíveis
Ações sobre outras membranas excitáveis –
lidocaína possui ação antiarrítmica – fibras cardíacas
Sequência do bloqueio
Dor
Frio
Calor
Tato e compressão profunda
Função motora
Anestésicos locais
Fármacos Anestésicos Locais
Ésteres:
Cocaína
Procaína
Tetracaína (uso tópico)
Benzocaína (uso tópico)
Amidas:
Lidocaína
Prilocaína
Ropivacaína
Bupivacaína
mepivacaína
Facilmente
hidrolisada
Aumenta atividade
anestésica
Uso
Cirurgia; Dor intensa; Antiarrítmico; Anticonvulsionante (em doses altas)
Anestesia tópica ou superficial – pele ou mucosas (olho, nariz e boca;)
Spray ou pomada
Anestesia por infiltração – intradérmico; SC ou IM
Anestesia perineural – Rufião
Anestesia espinhal – bovino 1 vertebra coccigea – qualquer procedimento em cauda; parto
distócico
Anestesia intravenosa – torniquete (retirada > 10 -15 min e <60 min.
Anestesia intra-articular - diagnóstico
Fármacos Anestésicos Locais
Fármacos Anestésicos Locais
Efeitos Cloridrato de Procaína Cloridrato de
Lidocaína
Cloridrato de
Bupivacaína
Cloridrato de
Tetracaína
Cloridrato de
Prilocaína
Cloridrato de
Ropivacaína
Toxicidade < toxicidade Sonolência;
tremor
muscular;
hipotensão;
náusea e vômito
Hipotensão;
arritmia;
taquicardia;
fibrilação ventricular
e bloqueio átrio-
ventricular
10 X potência
e toxicidade
procaína
< toxicidade <
cardiotoxicidade
que bupivacaína
Duração 30´ 60´ 60´a 120´ 2 a 4 h = lidocaína longa
Uso Ilegalmente – melhorar
performance ou
claudicação em
equinos
Ação
antiarritmica
Bloqueio nervosos
regionais ou
anestesia epidural
tópico Epidural –
vasoconstritor;
porém <
bloqueio motor
e > bloqueio
fibras sensitivas
(começa a se
mexer antes de
sentir dor)
Dose
máxima
10 mg/kg 7 mg/kg (sem
vasoconstritor)
ou 9 mg/kg (cv
2 mg/kg 1 mg/kg 9 mg/kg (cv) e 6
mg/kg (sv)
outros Compete com
sulfonamidas
Atravessa
barreira
placentária;
evitar
pentobarbital
(pelo efeito
convulsivante)
4 X mais potente
que lidocaína
Doses altas –
formação
metemoglobina
– tto
oxigenoterapia e
azul de metileno
TIPOS ANESTESIA
LOCAL
REGIONAL
Bloqueios periféricos
Anestesia epidural
Raquianestesia
Geral
O QUE FAZ UM ANESTÉSICO?
PROFUNDIDADE ANESTESIA
ANESTÉSICOS
INALATÓRIOS
VANTAGEM
Rápida indução e recuperação
Gases Anestésicos
Relaxantes Muscularesmmmmmooooooooooooooooooooooooooooooooo

Relaxantes Muscularesmmmmmooooooooooooooooooooooooooooooooo

  • 2.
    Transmissão Neuromuscular e RelaxantesMusculares de Ação Periférica
  • 9.
    Bloqueadores Neuromusculares Fármacos queinterrompem a transmissão do impulso nervoso na junção neuromuscular. Classificação: • mecanismo de ação: despolarizantes e não-despolarizantes. diferem significativamente em seus efeitos. • Bloqueadores Despolarizantes dois medicamentos: o decametônio e a succinilcolina. alta semelhança química em suas estruturas de amônio biquaternário. • moléculas menores e mais flexíveis que as dos bloqueadores não- despolarizantes
  • 12.
    Bloqueadores Despolarizantes • mecanismode ação : ações em receptores colinérgicos nicotínicos, resultando na despolarização da fibra muscular. • a fibra muscular permanece despolarizada pelo período em que a molécula do bloqueador encontrar-se ligada ao receptor. • Bloqueadores Não-despolarizantes • Também chama dos de bloqueadores competitivos ou “curarizantes verdadeiros”, • a d-tubocurarina é o protótipo deste tipo de relaxante muscular. • Outras substâncias que se enquadram nesta categoria são: pancurônico, metocurina, galamina, atracúrio, fazadínio e o vecurônio.
  • 17.
    Relaxantes musculares deação central • coadjuvantes do repouso da fisioterapia • alívio do desconforto associado a condições musculoesqueléticas dolorosas agudas • Esses fármacos reduzem a atividade neural no cérebro (núcleos da base), tronco encefálico e tálamo, provocando relaxamento dos músculos esqueléticos • indicados para aliviar espasmos • cuidados • problemas cardíacos • hipertireoidismo
  • 18.
    ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS Indução rápidaanestesia Recuperação mais lenta comparada inalatórios Efeitos indesejáveis Risco depressão respiratória e cardiovascular (cetamina) Náuseas pós - operatório
  • 19.
    Mecanismo Ação Barbitúricos, propofol,etomidato Aumentam atividade GABAA – aumenta entrada cloreto Barbitúricos, propofol Aumentam atividade receptores Glicina (hiperpolarização) Cetamina Antagonista receptor NMDA (bloqueia Excitação)
  • 20.
    Barbitúricos - tiopental Moléculapequena; lipofílica – acumula tec. Adiposo Solúvel em água/soro fisiológico 0,9% com pH 10-11 (precipitação fora disso) Dor e necrose tecidual – adm extravascular Rápida indução (seg) e rápida recuperação (min) Efeito: “ressaca” Indicação Induzir anestesia Potente ação sedativa/hipnótica
  • 21.
    Propofol Insolúvel em água– disponível em emulsão 1% Dor à injeção Rápido metabolismo – não causa ressaca Indicação Indutor anestésico Manutenção anestesia – infusão contínua; níveis estáveis Retorno rápido consciência
  • 22.
    Etomidato Pouco solúvel água Dorá injeção Metabolizado rapidamente Eliminação: renal (78%) biliar (22%) Indicação Indução p/ pacientes com riscos de hipotensão e/ou isquemia miocárdio Ações: Sistema Cardiovascular: estabilidade – não reduz PA e DC Riscos: Adm continuada – supressão produção esteróides supra- renal
  • 23.
    Cetamina Solúvel água Rápida metabolização Eliminação:rins e bile Indicação Indução e manutenção – procedimentos curtos Pacientes com risco de hipotensão e asmáticos Anestesia/analgesia em pacientes queimados Ações: Estabilidade cardiovascular Efeitos: estado cataléptico (consciente e olhos abertos); nistagmo; dilatação pupila; salivação e/ou lacrimejamento; mov. Espontâneos membros; manutenção tônus muscular Recuperação Delírios; alucinações
  • 24.
  • 25.
    Anestésicos Locais Fármacos queinibem reversivelmente excitação e condução do impulso nervoso, sem produzir inconsciência; Injeção ou tópica Paralisia motora – dependendo dose
  • 27.
    Histórico Nativos Andes –mastigavam folha coca (cocaína) – dormência na língua; Carl Koller (1884) – cocaína anestésico tópico – cirurgia oftálmica; Halstead – infiltração; Procaína – substituto cocaína - 1905
  • 29.
  • 30.
    Via hidrofóbica consegueatravessar membrana plasmática do neurônio e se ligar aos canais de sódio, bloqueando-os. Isso ocorre com estes canais abertos ou fechados Hidrofílicos só entram pelo canal de sódio; portanto se estiver fechado Não age
  • 31.
    Fatores que interferemAção Tamanho molecular – menores se desprendem facilmente receptores (tempo ação reduzido); Solubilidade – lipossolúvel – mais fácil acesso canal iônico; Tipo fibra bloqueada Finas e de condução lenta – efeito mais rápido Grossas e condução rápida – efeito mais lento pH meio Concentração anestésico Associação com vasoconstritores – prolonga efeito
  • 32.
    Anestésicos locais Ação sobrenervos – agem em todos os nervos; depende tamanho e mielinização Fibras menores (aferentes da dor) –bloqueadas primeiro Fibras maiores (tato e função motora) – bloqueadas depois Fibras mielinizadas – mais sensíveis Ações sobre outras membranas excitáveis – lidocaína possui ação antiarrítmica – fibras cardíacas
  • 33.
    Sequência do bloqueio Dor Frio Calor Tatoe compressão profunda Função motora Anestésicos locais
  • 34.
    Fármacos Anestésicos Locais Ésteres: Cocaína Procaína Tetracaína(uso tópico) Benzocaína (uso tópico) Amidas: Lidocaína Prilocaína Ropivacaína Bupivacaína mepivacaína Facilmente hidrolisada Aumenta atividade anestésica
  • 35.
    Uso Cirurgia; Dor intensa;Antiarrítmico; Anticonvulsionante (em doses altas) Anestesia tópica ou superficial – pele ou mucosas (olho, nariz e boca;) Spray ou pomada Anestesia por infiltração – intradérmico; SC ou IM Anestesia perineural – Rufião Anestesia espinhal – bovino 1 vertebra coccigea – qualquer procedimento em cauda; parto distócico Anestesia intravenosa – torniquete (retirada > 10 -15 min e <60 min. Anestesia intra-articular - diagnóstico Fármacos Anestésicos Locais
  • 37.
    Fármacos Anestésicos Locais EfeitosCloridrato de Procaína Cloridrato de Lidocaína Cloridrato de Bupivacaína Cloridrato de Tetracaína Cloridrato de Prilocaína Cloridrato de Ropivacaína Toxicidade < toxicidade Sonolência; tremor muscular; hipotensão; náusea e vômito Hipotensão; arritmia; taquicardia; fibrilação ventricular e bloqueio átrio- ventricular 10 X potência e toxicidade procaína < toxicidade < cardiotoxicidade que bupivacaína Duração 30´ 60´ 60´a 120´ 2 a 4 h = lidocaína longa Uso Ilegalmente – melhorar performance ou claudicação em equinos Ação antiarritmica Bloqueio nervosos regionais ou anestesia epidural tópico Epidural – vasoconstritor; porém < bloqueio motor e > bloqueio fibras sensitivas (começa a se mexer antes de sentir dor) Dose máxima 10 mg/kg 7 mg/kg (sem vasoconstritor) ou 9 mg/kg (cv 2 mg/kg 1 mg/kg 9 mg/kg (cv) e 6 mg/kg (sv) outros Compete com sulfonamidas Atravessa barreira placentária; evitar pentobarbital (pelo efeito convulsivante) 4 X mais potente que lidocaína Doses altas – formação metemoglobina – tto oxigenoterapia e azul de metileno
  • 38.
  • 41.
    O QUE FAZUM ANESTÉSICO?
  • 42.
  • 43.
  • 51.