Bloqueadores Neuromusculares
Fármacos queinterrompem a transmissão do impulso nervoso na junção
neuromuscular.
Classificação:
• mecanismo de ação: despolarizantes e não-despolarizantes.
diferem significativamente em seus efeitos.
• Bloqueadores Despolarizantes
dois medicamentos: o decametônio e a succinilcolina.
alta semelhança química em suas estruturas de
amônio biquaternário.
• moléculas menores e mais flexíveis que as dos bloqueadores não-
despolarizantes
12.
Bloqueadores Despolarizantes
• mecanismode ação :
ações em receptores colinérgicos nicotínicos, resultando na
despolarização da fibra muscular.
• a fibra muscular permanece despolarizada pelo período em que a
molécula do bloqueador encontrar-se ligada ao receptor.
• Bloqueadores Não-despolarizantes
• Também chama dos de bloqueadores competitivos ou “curarizantes
verdadeiros”,
• a d-tubocurarina é o protótipo deste tipo de relaxante muscular.
• Outras substâncias que se enquadram nesta categoria são: pancurônico,
metocurina, galamina, atracúrio, fazadínio e o vecurônio.
17.
Relaxantes musculares deação
central
• coadjuvantes do repouso da fisioterapia
• alívio do desconforto associado a condições musculoesqueléticas
dolorosas agudas
• Esses fármacos reduzem a atividade neural no cérebro (núcleos da base),
tronco encefálico e tálamo, provocando relaxamento dos músculos
esqueléticos
• indicados para aliviar espasmos
• cuidados
• problemas cardíacos
• hipertireoidismo
Barbitúricos - tiopental
Moléculapequena; lipofílica – acumula tec. Adiposo
Solúvel em água/soro fisiológico 0,9% com pH 10-11 (precipitação fora
disso)
Dor e necrose tecidual – adm extravascular
Rápida indução (seg) e rápida recuperação (min)
Efeito: “ressaca”
Indicação
Induzir anestesia
Potente ação sedativa/hipnótica
21.
Propofol
Insolúvel em água– disponível em emulsão 1%
Dor à injeção
Rápido metabolismo – não causa ressaca
Indicação
Indutor anestésico
Manutenção anestesia – infusão contínua; níveis estáveis
Retorno rápido consciência
22.
Etomidato
Pouco solúvel água
Dorá injeção
Metabolizado rapidamente
Eliminação: renal (78%) biliar (22%)
Indicação
Indução p/ pacientes com riscos de hipotensão e/ou
isquemia miocárdio
Ações:
Sistema Cardiovascular: estabilidade – não reduz PA e
DC
Riscos:
Adm continuada – supressão produção esteróides supra-
renal
23.
Cetamina
Solúvel água
Rápida metabolização
Eliminação:rins e bile
Indicação
Indução e manutenção – procedimentos curtos
Pacientes com risco de hipotensão e asmáticos
Anestesia/analgesia em pacientes queimados
Ações:
Estabilidade cardiovascular
Efeitos: estado cataléptico (consciente e olhos abertos); nistagmo;
dilatação pupila; salivação e/ou lacrimejamento; mov. Espontâneos
membros; manutenção tônus muscular
Recuperação
Delírios; alucinações
Anestésicos Locais
Fármacos queinibem reversivelmente excitação
e condução do impulso nervoso, sem produzir
inconsciência;
Injeção ou tópica
Paralisia motora – dependendo dose
27.
Histórico
Nativos Andes –mastigavam folha coca
(cocaína) – dormência na língua;
Carl Koller (1884) – cocaína anestésico tópico –
cirurgia oftálmica;
Halstead – infiltração;
Procaína – substituto cocaína - 1905
Via hidrofóbica consegueatravessar membrana plasmática do neurônio
e se ligar aos canais de sódio, bloqueando-os. Isso ocorre com estes
canais abertos ou fechados
Hidrofílicos só entram pelo canal de sódio; portanto se estiver fechado
Não age
31.
Fatores que interferemAção
Tamanho molecular – menores se desprendem facilmente receptores
(tempo ação reduzido);
Solubilidade – lipossolúvel – mais fácil acesso canal iônico;
Tipo fibra bloqueada
Finas e de condução lenta – efeito mais rápido
Grossas e condução rápida – efeito mais lento
pH meio
Concentração anestésico
Associação com vasoconstritores – prolonga efeito
32.
Anestésicos locais
Ação sobrenervos – agem em todos os nervos; depende
tamanho e mielinização
Fibras menores (aferentes da dor) –bloqueadas primeiro
Fibras maiores (tato e função motora) – bloqueadas depois
Fibras mielinizadas – mais sensíveis
Ações sobre outras membranas excitáveis –
lidocaína possui ação antiarrítmica – fibras cardíacas
Uso
Cirurgia; Dor intensa;Antiarrítmico; Anticonvulsionante (em doses altas)
Anestesia tópica ou superficial – pele ou mucosas (olho, nariz e boca;)
Spray ou pomada
Anestesia por infiltração – intradérmico; SC ou IM
Anestesia perineural – Rufião
Anestesia espinhal – bovino 1 vertebra coccigea – qualquer procedimento em cauda; parto
distócico
Anestesia intravenosa – torniquete (retirada > 10 -15 min e <60 min.
Anestesia intra-articular - diagnóstico
Fármacos Anestésicos Locais
37.
Fármacos Anestésicos Locais
EfeitosCloridrato de Procaína Cloridrato de
Lidocaína
Cloridrato de
Bupivacaína
Cloridrato de
Tetracaína
Cloridrato de
Prilocaína
Cloridrato de
Ropivacaína
Toxicidade < toxicidade Sonolência;
tremor
muscular;
hipotensão;
náusea e vômito
Hipotensão;
arritmia;
taquicardia;
fibrilação ventricular
e bloqueio átrio-
ventricular
10 X potência
e toxicidade
procaína
< toxicidade <
cardiotoxicidade
que bupivacaína
Duração 30´ 60´ 60´a 120´ 2 a 4 h = lidocaína longa
Uso Ilegalmente – melhorar
performance ou
claudicação em
equinos
Ação
antiarritmica
Bloqueio nervosos
regionais ou
anestesia epidural
tópico Epidural –
vasoconstritor;
porém <
bloqueio motor
e > bloqueio
fibras sensitivas
(começa a se
mexer antes de
sentir dor)
Dose
máxima
10 mg/kg 7 mg/kg (sem
vasoconstritor)
ou 9 mg/kg (cv
2 mg/kg 1 mg/kg 9 mg/kg (cv) e 6
mg/kg (sv)
outros Compete com
sulfonamidas
Atravessa
barreira
placentária;
evitar
pentobarbital
(pelo efeito
convulsivante)
4 X mais potente
que lidocaína
Doses altas –
formação
metemoglobina
– tto
oxigenoterapia e
azul de metileno