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ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO
HORMONAIS
A l a m b e r t , P A
2 0 2 0
AINH OU AINE
Adicionar um rodapé 2
AINH
OU
AINES
• Onde tudo começou?
• As mais antigas
referencias conhecidas
sobre o assunto
remontam do antigo
Egito há mais de 3500
anos
AINH:ANTI-INFLAMATÓRIO NÃO HORMONAL
AINE:ANTI-INFLAMATÓRIO NÃO ESTERÓIDAL
3
Murta
COMO TUDO COMEÇA?
Adicionar um rodapé 4
Salgueiro
Tudo começa com o
uso medicinal da
Murta e da
casca de salgueiro
que são as fontes
originais da aspirina
SEU TÍTULO
VAI AQUI
• PAPIRO EBERS (1534 AC)
• É o documento mais
antigo que se conhece,
nele é descrita aplicação
de casca de salgueiro em
articulações rígidas e
dolorosas.
• Há também referencias
da utilização da casca do
salgueiro em textos das
antigas civilizações do
Oriente Médio como
Suméria e Assíria
Entendendo a história 5
HIPÓCRATES
NO SÉCULO V (AC)
Adicionar um rodapé 6
SALGUEIRO
O pai da Medicina
observou no Egito que a
mastigação das folhas
amargas do Salgueiro
reduzia a dor, e
recomendou este remédio
para mulheres em trabalho
de parto.
Descreveu também que o
pó Ácido da casca do
salgueiro aliviava dores e
diminuía a febre.
Em 1897 Felix Hoffman
(segundo a Bayer)
descobre a
Estrutura da Aspirina, a
Precursora dos AINES
atuais
• Anti-inflamatórios ou antiflogísticos são fármacos que neutralizam o
processo inflamatório tecidual diminuindo o edema, a temperatura local,
a hiperemia, a dor e melhorando a função do órgão.
• A diminuição do processo inflamatório resulta em diminuição da dor, por
isso são usados como analgésicos
O QUE SÃO ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO
HORMONAIS
Adicionar um rodapé 7
FARMACOLOGIA DOS AINES
Adicionar um rodapé 8
O ácido araquidônico é sintetizado
a partir dos glicerofosfolipidos
existentes na membrana celular e
mobilizado pela Fosfolipaes A2
O ácido araquidônico sofre ação das
Ciclooxigenases (COX1 e Cox-2) e se
transforma em prostaglandinas)
O ácido araquidônico sofre ação da
Lipooxigenase e se transforma em
leucotrienos
FARMACOLOGIA DOS AINES
Adicionar um rodapé 9
A COX1 e a COX2 transformam o
ácido araquidônico em PGG2 que
sofrendo ação de peroxidases se
transforma em PGH2
PGH2
• Como vimos, as PGH2 se transformarão em Prostaglandinas (PGE2,PGF2
e PGD2 que são mediadoras da inflamação),Prostaciclina (PGI2) e
Tromboxane (TxA2).
• Se por um lado essas substâncias atuam desencadeando o processo
inflamatório, por outro lado, tem uma função fisiológica vital na proteção
do tubo digestivo e na manutenção da função renal
• Leucotrienos são os produtos da ação das lipooxigenases no ácido
araquidônico atuando como mediadores da inflamação e nos processos
alérgicos
FARMACOLOGIA DOS AINES
Adicionar um rodapé 10
Adicionar um rodapé 11
MECANISMOS DE AÇÃO DA COX1- E COX2
COX-1
(CONSTITUCIONAL)
COX-2
(INDUTÍVEL)
COX-1 COX-2
Administra os
processos normais
da célula e é inibida
por todos os AINES
Aumenta durante a
inflamação
Interleucina 1
(estimula)
Corticosteróides
Inibem
Inibida pelos AINES
RECENTES COX-2
Adicionar um rodapé 12
AÇÕES DAS PROSTAGLANDINAS NO ORGANISMO
PGH2 AÇÃO
PROSTAGLANDINA PGD2 Regulação do sono e reações alérgicas
PROSTAGLANDINA E2 PGE2
Mecanismos da dor, inflamação e febre.
Tem atuação protetora sobre a mucosa
do estômago
PROSTAGLANDINA PGF2 Atua no controle das contrações do útero
durante a menstruação e parto
PROSTACICLINA PGI2 Dilata os vasos sanguíneos e inibe a
agregação
TROMBOXANA A2 TXA2 Provoca constrição dos vasos sanguíneos
e facilita a agregação plaquetária
EFEITOS FISIOLÓGICOS CITOPROTETORES
POSITIVOS DAS PROSTAGLANDINAS
Adicionar um rodapé 13
Aumentam a produção de Bicarbonato
Aumentam a resistência do epitélio
Aumentam a recuperação da mucosa
Preservam a integridade da micro-vasculatura
FEITOS CITONOCIVOS DAS PROSTAGLANDINAS
Adicionar um rodapé 14
Aumentam os radicais livres
Aumentam a produção de leucotrienos
Diminuem a ativação dos neutrófilos
Adicionar um rodapé 15
AÇÃO DOS ANTI-INFLAMATÓRIOS
PGH2
Adicionar um rodapé 16
Cicloxigenase 1
Cox-1
Enzima
constitutiva
AÇÃO DO ANTI-INFLAMATÓRIO
1-Efeitos adversos gastrintestinais
2-Diminuição na taxa de filtração
glomerular
3-Inibição da síntese de tromboxano na
plaqueta e da agregação plaquetária
(ação anti-trombótica)
Adicionar um rodapé 17
Cicloxigenase-2
COX-2
Enzima Induzida
1-A inibição da COX2 constitutiva dos rins pode levar
a retenção de sódio
2-As Prostaciclinas são produzidas no endotélio pela
COX2, e possui efeito anti-agregante plaquetário,
portanto a sua inibição preferencial pode levar a um
desequilíbrio pró-trombótico
• A enzima mais importante é a Fosfolipase A2, que ao ser seletivamente
inibida pelos corticosteróides,impede que os glicerofosfolipidos da
membrana celular se transformem em ácido araquidônico ,bloqueando
na raiz o desenvolvimento do processo inflamatório.
• Por essa razão os corticosteróides são as drogas mais potentes e eficazes
nas doenças reumáticas auto-imunes ou não.
AINES X CORTICOSTERÓIDES
Adicionar um rodapé 18
Adicionar um rodapé 19
MECANISMO DA AÇÃO ANALGÉSICA DOS AINES
Adicionar um rodapé 20
CLASSIFICAÇÃO DOS AINES QUANTO AO GRUPO
QUÍMICO
GRUPO QUÍMICO AINE
1-SALICILATOS Ácido Salicílico,aspirina (AAS)
2-ÁCIDOS ARILALCANOICOS Diclofenaco,Indometacina,Nabumetona,
sulindaco
3-ÁCIDOS 2-ARILPROPIÔNICOS OU
PROFENOS
Ibuprofeno,Flubirprofêno,Cetoprofeno,
Naproxeno
4-ÁCIDOS N-ARILANTRANÍLICOS OU
ÁCIDOS FENÂMICOS
Ácido Mefenâmicos,ácido meclofenâmico
5-DERIVADOS DA PIRAZOLIDINA Fenilbutazona,
6-OXICANS Piroxican,meloxicam
7-SULFONANILIDAS Nimesulida
8-DIARIL-HETEROCICLOS (COXIBES) Celecoxibe,valdecoxibe,rofecoxibe,
etoricoxibe
9-Outros
Adicionar um rodapé 21
CLASSIFICAÇÃO DOS AINES QUANTO AO GRAU DE INIBIÇÃO E
SELETIVIDADE PELAS ISOENZIMAS DA COX
Inibidores completos e não seletivos de
COX-1 e Cox 2
Aas , ibuprofeno , diclofenaco,
indometacina,naproxeno,piroxicam
Inibidores da COX2 com seletividade de 5
a 50x (inibidores preferenciais de COX-2)
Etodolaco,meloxicam,
nimesulida
Inibidores da COX-2 com seletividade>
50x (inibidores altamente seletivos)
Rofecoxibe, Celecoxibe
Inibidores fracos de ambas as isoenzimas Ácido 5-aminossalicílico,nabumetona,
sulfassalazina
Adicionar um rodapé 22
FARMACOCINÉTICA DOS AINES
AINE Meia-vida
horas
Pico Eliminação
renal
Dose na OA
Celecoxibe 11 3 27% 100 a 200 mg/
dia
Cetoprofeno 2,1 <2 80% 100 a 200 mg
Diclofenaco 2 2 65% 100 a 150 mg
Etoricoxibe 22 1 75 60 mg
Ibuprofeno 2 1-2 45-79% 1200-3200
Meloxican 15-20 4-5 50% 7,5 a 15 mg
Naproxeno 12-17 2-4 95% 500-1000 mg
Nimesulida 1,80-4,73 1,22-2,75 50,5-62,5 100-200 MG
Piroxican 50 3-5 67% 10-20
• 1-Tanto os inibidores da COX-1,quanto os da COX-2,têm concentração
preferencial nos tecidos inflamados.
• 2-Podem ter ação nociva sobre a cartilagem articular porque a maioria
dos AINES são ácidos. Portanto esse efeito colateral é um paradoxo. Para
o quadril a indometacina é um exemplo de dano, quando deveria ser de
benefício.
• 3-Por ser ácida a maioria dos AINES, a sua prescrição exige cautela
FARMACOCINÉTICA
Adicionar um rodapé 23
• Os AINES lipossolúveis (Cetoprofeno,Ibuprofeno,Naproxeno) atravessam
a barreira hematoliquórica,alterando assim a função cognitiva e o estado
de ânimo).O Ibuprofeno em decorrência desse fato, pode causar
meningite asséptica em alguns casos.
• A resposta terapêutica e os efeitos adversos dos AINES dependem das
concentrações plasmáticas, existindo uma relação linear entre estas e
aqueles efeitos adversos
FARMACOCINÉTICA
Adicionar um rodapé 24
Adicionar um rodapé 25
AINES
Adicionar um rodapé 26
FATORES DE RISCO
MENOR RISCO IBUPROFENO E DICLOFENACO (Menor
risco de úlcera)
MAIOR RISCO PIRAZOLONAS, INDOMETACINA,
CETOPROFENO E PIROXICAM
Adicionar um rodapé 27
OUTROS FATORES DE RISCO
Risco pequeno Em 2 milhões de
prescrições 1,1%/100.000
Quando usado com outras drogas o risco
aumenta
Em Artrite reumatóide em que 3 drogas são
utilizadas o risco é de 10x maior que na
osteoartrite quando se utiliza apenas 1
AINE
AINES E FÍGADO
Adicionar um rodapé 28
O Quadril tornando-se menos doloroso
com o uso da Indometacina suscetível
ao estresse mecânico levando a uma
artropatia de Charcot iatrogênica
INDOMETACINA E QUADRIL
Adicionar um rodapé 29
A neuroartropatia de Charcot, ou mais popularmente
conhecida como Pé de Charcot, é uma deformidade nos
ossos e articulações dos pés neuropáticos, cuja estrutura e
arquitetura dos ossos apresentam alterações, podendo ser
radiográficas, que são caracterizadas pela destruição e
também por constante remodelamento ósseo, danos nas
articulações, luxação e subluxação.
NEUROPATIA DE CHARCOT
Adicionar um rodapé 30
Muitas condições predispõem a artropatia neurogênica . A
sensação de dor profunda ou propriocepção alterada no
membro afeta os reflexos protetores normais da
articulação, frequentemente após trauma (especialmente
episódios de pequenos traumas repetitivos), e pequenas
fraturas periarticulares passam despercebidas. O aumento
do fluxo sanguíneo ósseo proveniente de uma vasodilatação
reflexa, resultando na reabsorção óssea ativa, contribui para
lesões óssea e articular.
NEUROARTROPATIA DE
CHARCOT
Adicionar um rodapé 31
15 a 40% tem pirose, dispepsia e náuseas
5 a 20% tem erosões superficiais e úlceras assintomáticas
que podem cicatrizar-se espontaneamente
1 a 2% com ulceras gastroduodenais graves com perfuração
e sangramento (Hemorragia Digestiva Alta) (Tx de
mortalidade de 10 a 15%)
Gastroduodenites
AINES E APARELHO
DIGESTÓRIO
Adicionar um rodapé 32
8,4 a 88% apresentam enteropatia que pode ser assintomática
Mecanismo de ação tóxica:
a) Ação tópica na mucosa intestinal levando a necrose epitelial superficial
b) Ação sistêmica através da inibição da COX-1 e consequente falha nos
mecanismos de proteção da mucosa gastrintestinal dependentes das
prostaglandinas (camada de muco, secreção de bicarbonato, perfusão
sanguínea da mucosa). Enfraquecidos esses mecanismos uma segunda
onda de lesão ocorre pelo ácido intraluminal que leva a ulceração
profunda,perfuração e sangramento
AINES E APARELHO DIGESTÓRIO
Adicionar um rodapé 33
Os efeitos colaterais graves ocorrem por qualquer via de
administração:IM,EV,retal ou oral.
Impõe-se terapia profilática quando do uso de AINES principalmente por
longos períodos
AINES E APARELHO DIGESTÓRIO
Adicionar um rodapé 34
FATORES DE RISCO PARA COMPLICAÇÕES DO TGI
Adicionar um rodapé 35
COMORBIDADES (Diabetes mellitus,insuficiencia cardíaca,artrite reumatóide)
Idade> 60 anos
História prévia de úlcera péptica
Doses elevadas de AINH
Maior duração do uso do AINE
Uso simultâneo de múltiplos AINES
Aines com meia vida longa
Uso associado de AAS,corticosteroides,anticoagulantes ou inibidores seletivos da
recaptação da serotonina
Infecção por Helicobacter Pylori
EFICÁCIA COMPROVADA DA TERAPIA PROFILÁTICA
Adicionar um rodapé 36
ÚLCERA GÁSTRICA ÚLCERA DUODENAL
+ +
_ +
+ +
_ ?
PROSTAGLANDINAS
BLOQUEADORES H
OMEPRAZOL
SUCRALFATO
• Elevação da pressão arterial
• Estudos de metanálise mostram baixa prevalência de HAS nas
populações estudadas.
• Quando aumentam o fazem em média 5 mmHg,o piroxican 6,3 mg.
• Diminuem os efeitos dos anti-hipertensivos principalmente beta-
bloqueadores
EFEITOS SOBRE O APARELHO CARDIO-VASCULAR
Adicionar um rodapé 37
• Descompensação de Insuficiência cardíaca preexistente.
• Risco aumentado de Infarto do Miocárdio.
• Risco aumentado de Acidente Vascular Cerebral.
• Os efeitos adversos cardiovasculares ocorrem com os seletivos e os não
seletivos de COX-2 exceto o naproxeno.
• Mecanismos de toxicidadeInicialmente estudado nos inibidores
seletivos de COX-2
COX-2 endotelial (vasodilatadora e anti-agregante Pl)
Como não há a inibição concomitante da COX1 plaquetária produtora de
tromboxano(pró-agregante) temos alteração do equilibrio entre os
mediadores
EFEITOS SOBRE O APARELHO CARDIO-VASCULAR
Adicionar um rodapé 38
prostaciclinas
• Não é o único mecanismo pois os não seletivos também ocasionam
efeitos adversos cardiovasculares.
• Indivíduos em tratamento de HAS tem síntese aumentada de
prostaglandinas vasodilatadoras sendo portanto mais suscetíveis ao
aumento de PA decorrente do uso de AINES.
• Vasoconstricção sistêmica e aumento de pós carga na ICC
• Diminuição da excreção de Sódio e da filtração glomerular pela inibição
da COX renal
• Disfunção endotelial, aceleração da aterogênese
EFEITOS SOBRE O APARELHO CARDIOVASCULAR
Adicionar um rodapé 39
FATORES DE RISCO PARA EFEITOS
CARDIOVASCULARES
Adicionar um rodapé 40
Seletividade para COX2
Doses elevadas de AINH
AINES com meia vida longa
Hipertensão Arterial
Insuficiência Cardíaca
Fatores de Risco cardiovasculares tradicionais
Interação com Aspirina em Doses baixas
Obesidade, sexo masculino, idade>65 anos (para aumento da PA)
Retenção de Sódio e água
Diminuição da Filtração glomerular
Síndrome nefrítica, Nefrite
intersticial,
Nefropatia membranosa, síndrome
nefrótica por lesões mínimas, necrose
papilar renal,hipercalemia e
insuficiencia renal aguda ou crônica
EFEITOS RENAIS
Adicionar um rodapé 41
1-Aqueles com Insuficiencia Cardíaca severa
2-Aqueles com cirrose (com ou sem ascite)
3-Aqueles com diurese exagerada (agem na liberação de
renina ,sobre o transporte tubular de ions e trocas de
água)
4-Diminuem em 20% o clearence do Metotrexate
(cuidado no seu uso em crianças)
EFEITOS RENAIS
Adicionar um rodapé 42
MECANISMOS DOS EFEITOS ADVERSOS RENAIS
Adicionar um rodapé 43
AINH
cox
AINH COX 1
Diminuição da filtração glomerular
AINH COX 2
Retenção de Sódio
Adicionar um rodapé 44
• Anemia,Leucopenia,Plaquetopenia
• As alterações sobre a coagulação provocadas pelo AAS são irreversíveis e
duram todo o ciclo vital das plaquetas (duas semanas em média)
• A função normal das plaquetas retorna depois de 3 vezes a vida média,
após a parada de ingestão do AINH(maiores com fenilbutazona e
Indometacina)
EFEITOS SOBRE O SANGUE E MEDULA ÓSSEA
Adicionar um rodapé 45
• HIPERSENSIBILIDADE AGUDA:Asma,rinite,urticária,angioedema e
anafilaxia
• HIPERSENSIBILIDADE TARDIA:> 24 hs após a exposição: Erupções
medicamentosas fixas, reação cutânea bolhosa grave,Síndrome de
Stevens-Johnson e necrose epidérmica tóxica ,pneumonite ,meningite
asséptica,nefrite e dermatite de contato
REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE
Adicionar um rodapé 46
• CEFALÉIA
• MENINGITE ASSÉPTICA
• SONOLÊNCIA
• ALTERAÇÕES DO HUMOR
• NÁUSEAS
• TINNITUS
EFEITOS ADVERSOS NO SISTEMA NERVOSO
CENTRAL
Adicionar um rodapé 47
• Interromper a administração dos AINES, no mínimo ,três meias-vidas
antes da cirurgia para evitar o efeito antiplaquetário. Por exemplo, o
Ibuprofeno,que tem uma meia vida de cerca de 2,5 horas, suspender 7,5
horas antes.
• A aspirina , que inibe d eforma permanente a COX plaquetária,é
interrompida pelo menos 1 semana anmtes da cirurgia para permitir a
produção d eplaquetas novas .
• Inibidores de COX-2 não aumentam o risco de hemorragia
ORIENTAÇÕES PARA PRÉ-OPERATÓRIO
Adicionar um rodapé 48
• INSUFICIÊNCIA
CARDÍACA
• INSUFICIENCIA RENAL
(<50 ml/min)
• HIPONATREMIA
• HIPOVOLEMIA
• SÍNDROME NEFRÓTICA
CONTRAINDICAÇÕES
IMPORTANTES AO USO DE
AINES
• INSUFICIENCIA HEPÁTICA
• ULCERAÇÃO
GASTRINTESTINAL ATIVA
(RECÉM DIAGNOSTICADA)
• HIPERSENSIBILIDADE
SIGNIFICATIVA A AINES
• PÓS-OPERATÓRIO
IMEDIATO DE
REEVASCULARIZAÇÃO
MIOCÁRDICA
Adicionar um rodapé 49
• Receitar de acordo com a
experiência
• Familiarizar-se com alguns e
conhecer a fundo a sua
farmacodinâmica .
• Não se deixar influenciar pela
propaganda da indústria
REGRAS DE PRESCRIÇÃO
• A falta de resposta de um
determinado AINE não
significa que não possa ser
trocado por outro do mesmo
ou de outro grupo
• A dosagem é importante na
eficácia do resultado.
Analisar se é mais
conveniente uma ou duas
vezes ao dia.
• As preparações de vida
média longa devem ser
evitadas nos mais idosos
Adicionar um rodapé 50
• A caracterização da doença
reumática subjacente deve
influenciar a seleção
• Nas doenças não reumáticas
com distúrbios da coagulação ,
deve haver cuidado com o
ácido acetil salicílico (AAS)
REGRAS DE PRESCRIÇÃO
• Não adianta usar anti-
inflamatórios não esteroides na
Fibromialgia e na osteoartrite
severa pois nesses casos ao
analgésicos são mais efetivos
• Lembrar que sangramento
gastrointestinal, perfuração e
obstrução, podem levar a morte
se o diagnóstico não for feito
precocemente.
Adicionar um rodapé 51
VASCULITE POR DICLOFENACO SÓDICO
Adicionar um rodapé 52
OBRIGADO
TERMINOU
Adicionar um rodapé 53

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  • 1. ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS A l a m b e r t , P A 2 0 2 0
  • 2. AINH OU AINE Adicionar um rodapé 2
  • 3. AINH OU AINES • Onde tudo começou? • As mais antigas referencias conhecidas sobre o assunto remontam do antigo Egito há mais de 3500 anos AINH:ANTI-INFLAMATÓRIO NÃO HORMONAL AINE:ANTI-INFLAMATÓRIO NÃO ESTERÓIDAL 3
  • 4. Murta COMO TUDO COMEÇA? Adicionar um rodapé 4 Salgueiro Tudo começa com o uso medicinal da Murta e da casca de salgueiro que são as fontes originais da aspirina
  • 5. SEU TÍTULO VAI AQUI • PAPIRO EBERS (1534 AC) • É o documento mais antigo que se conhece, nele é descrita aplicação de casca de salgueiro em articulações rígidas e dolorosas. • Há também referencias da utilização da casca do salgueiro em textos das antigas civilizações do Oriente Médio como Suméria e Assíria Entendendo a história 5
  • 6. HIPÓCRATES NO SÉCULO V (AC) Adicionar um rodapé 6 SALGUEIRO O pai da Medicina observou no Egito que a mastigação das folhas amargas do Salgueiro reduzia a dor, e recomendou este remédio para mulheres em trabalho de parto. Descreveu também que o pó Ácido da casca do salgueiro aliviava dores e diminuía a febre. Em 1897 Felix Hoffman (segundo a Bayer) descobre a Estrutura da Aspirina, a Precursora dos AINES atuais
  • 7. • Anti-inflamatórios ou antiflogísticos são fármacos que neutralizam o processo inflamatório tecidual diminuindo o edema, a temperatura local, a hiperemia, a dor e melhorando a função do órgão. • A diminuição do processo inflamatório resulta em diminuição da dor, por isso são usados como analgésicos O QUE SÃO ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS Adicionar um rodapé 7
  • 8. FARMACOLOGIA DOS AINES Adicionar um rodapé 8 O ácido araquidônico é sintetizado a partir dos glicerofosfolipidos existentes na membrana celular e mobilizado pela Fosfolipaes A2 O ácido araquidônico sofre ação das Ciclooxigenases (COX1 e Cox-2) e se transforma em prostaglandinas) O ácido araquidônico sofre ação da Lipooxigenase e se transforma em leucotrienos
  • 9. FARMACOLOGIA DOS AINES Adicionar um rodapé 9 A COX1 e a COX2 transformam o ácido araquidônico em PGG2 que sofrendo ação de peroxidases se transforma em PGH2 PGH2
  • 10. • Como vimos, as PGH2 se transformarão em Prostaglandinas (PGE2,PGF2 e PGD2 que são mediadoras da inflamação),Prostaciclina (PGI2) e Tromboxane (TxA2). • Se por um lado essas substâncias atuam desencadeando o processo inflamatório, por outro lado, tem uma função fisiológica vital na proteção do tubo digestivo e na manutenção da função renal • Leucotrienos são os produtos da ação das lipooxigenases no ácido araquidônico atuando como mediadores da inflamação e nos processos alérgicos FARMACOLOGIA DOS AINES Adicionar um rodapé 10
  • 11. Adicionar um rodapé 11 MECANISMOS DE AÇÃO DA COX1- E COX2 COX-1 (CONSTITUCIONAL) COX-2 (INDUTÍVEL) COX-1 COX-2 Administra os processos normais da célula e é inibida por todos os AINES Aumenta durante a inflamação Interleucina 1 (estimula) Corticosteróides Inibem Inibida pelos AINES RECENTES COX-2
  • 12. Adicionar um rodapé 12 AÇÕES DAS PROSTAGLANDINAS NO ORGANISMO PGH2 AÇÃO PROSTAGLANDINA PGD2 Regulação do sono e reações alérgicas PROSTAGLANDINA E2 PGE2 Mecanismos da dor, inflamação e febre. Tem atuação protetora sobre a mucosa do estômago PROSTAGLANDINA PGF2 Atua no controle das contrações do útero durante a menstruação e parto PROSTACICLINA PGI2 Dilata os vasos sanguíneos e inibe a agregação TROMBOXANA A2 TXA2 Provoca constrição dos vasos sanguíneos e facilita a agregação plaquetária
  • 13. EFEITOS FISIOLÓGICOS CITOPROTETORES POSITIVOS DAS PROSTAGLANDINAS Adicionar um rodapé 13 Aumentam a produção de Bicarbonato Aumentam a resistência do epitélio Aumentam a recuperação da mucosa Preservam a integridade da micro-vasculatura
  • 14. FEITOS CITONOCIVOS DAS PROSTAGLANDINAS Adicionar um rodapé 14 Aumentam os radicais livres Aumentam a produção de leucotrienos Diminuem a ativação dos neutrófilos
  • 15. Adicionar um rodapé 15 AÇÃO DOS ANTI-INFLAMATÓRIOS PGH2
  • 16. Adicionar um rodapé 16 Cicloxigenase 1 Cox-1 Enzima constitutiva AÇÃO DO ANTI-INFLAMATÓRIO 1-Efeitos adversos gastrintestinais 2-Diminuição na taxa de filtração glomerular 3-Inibição da síntese de tromboxano na plaqueta e da agregação plaquetária (ação anti-trombótica)
  • 17. Adicionar um rodapé 17 Cicloxigenase-2 COX-2 Enzima Induzida 1-A inibição da COX2 constitutiva dos rins pode levar a retenção de sódio 2-As Prostaciclinas são produzidas no endotélio pela COX2, e possui efeito anti-agregante plaquetário, portanto a sua inibição preferencial pode levar a um desequilíbrio pró-trombótico
  • 18. • A enzima mais importante é a Fosfolipase A2, que ao ser seletivamente inibida pelos corticosteróides,impede que os glicerofosfolipidos da membrana celular se transformem em ácido araquidônico ,bloqueando na raiz o desenvolvimento do processo inflamatório. • Por essa razão os corticosteróides são as drogas mais potentes e eficazes nas doenças reumáticas auto-imunes ou não. AINES X CORTICOSTERÓIDES Adicionar um rodapé 18
  • 19. Adicionar um rodapé 19 MECANISMO DA AÇÃO ANALGÉSICA DOS AINES
  • 20. Adicionar um rodapé 20 CLASSIFICAÇÃO DOS AINES QUANTO AO GRUPO QUÍMICO GRUPO QUÍMICO AINE 1-SALICILATOS Ácido Salicílico,aspirina (AAS) 2-ÁCIDOS ARILALCANOICOS Diclofenaco,Indometacina,Nabumetona, sulindaco 3-ÁCIDOS 2-ARILPROPIÔNICOS OU PROFENOS Ibuprofeno,Flubirprofêno,Cetoprofeno, Naproxeno 4-ÁCIDOS N-ARILANTRANÍLICOS OU ÁCIDOS FENÂMICOS Ácido Mefenâmicos,ácido meclofenâmico 5-DERIVADOS DA PIRAZOLIDINA Fenilbutazona, 6-OXICANS Piroxican,meloxicam 7-SULFONANILIDAS Nimesulida 8-DIARIL-HETEROCICLOS (COXIBES) Celecoxibe,valdecoxibe,rofecoxibe, etoricoxibe 9-Outros
  • 21. Adicionar um rodapé 21 CLASSIFICAÇÃO DOS AINES QUANTO AO GRAU DE INIBIÇÃO E SELETIVIDADE PELAS ISOENZIMAS DA COX Inibidores completos e não seletivos de COX-1 e Cox 2 Aas , ibuprofeno , diclofenaco, indometacina,naproxeno,piroxicam Inibidores da COX2 com seletividade de 5 a 50x (inibidores preferenciais de COX-2) Etodolaco,meloxicam, nimesulida Inibidores da COX-2 com seletividade> 50x (inibidores altamente seletivos) Rofecoxibe, Celecoxibe Inibidores fracos de ambas as isoenzimas Ácido 5-aminossalicílico,nabumetona, sulfassalazina
  • 22. Adicionar um rodapé 22 FARMACOCINÉTICA DOS AINES AINE Meia-vida horas Pico Eliminação renal Dose na OA Celecoxibe 11 3 27% 100 a 200 mg/ dia Cetoprofeno 2,1 <2 80% 100 a 200 mg Diclofenaco 2 2 65% 100 a 150 mg Etoricoxibe 22 1 75 60 mg Ibuprofeno 2 1-2 45-79% 1200-3200 Meloxican 15-20 4-5 50% 7,5 a 15 mg Naproxeno 12-17 2-4 95% 500-1000 mg Nimesulida 1,80-4,73 1,22-2,75 50,5-62,5 100-200 MG Piroxican 50 3-5 67% 10-20
  • 23. • 1-Tanto os inibidores da COX-1,quanto os da COX-2,têm concentração preferencial nos tecidos inflamados. • 2-Podem ter ação nociva sobre a cartilagem articular porque a maioria dos AINES são ácidos. Portanto esse efeito colateral é um paradoxo. Para o quadril a indometacina é um exemplo de dano, quando deveria ser de benefício. • 3-Por ser ácida a maioria dos AINES, a sua prescrição exige cautela FARMACOCINÉTICA Adicionar um rodapé 23
  • 24. • Os AINES lipossolúveis (Cetoprofeno,Ibuprofeno,Naproxeno) atravessam a barreira hematoliquórica,alterando assim a função cognitiva e o estado de ânimo).O Ibuprofeno em decorrência desse fato, pode causar meningite asséptica em alguns casos. • A resposta terapêutica e os efeitos adversos dos AINES dependem das concentrações plasmáticas, existindo uma relação linear entre estas e aqueles efeitos adversos FARMACOCINÉTICA Adicionar um rodapé 24
  • 26. Adicionar um rodapé 26 FATORES DE RISCO MENOR RISCO IBUPROFENO E DICLOFENACO (Menor risco de úlcera) MAIOR RISCO PIRAZOLONAS, INDOMETACINA, CETOPROFENO E PIROXICAM
  • 27. Adicionar um rodapé 27 OUTROS FATORES DE RISCO
  • 28. Risco pequeno Em 2 milhões de prescrições 1,1%/100.000 Quando usado com outras drogas o risco aumenta Em Artrite reumatóide em que 3 drogas são utilizadas o risco é de 10x maior que na osteoartrite quando se utiliza apenas 1 AINE AINES E FÍGADO Adicionar um rodapé 28
  • 29. O Quadril tornando-se menos doloroso com o uso da Indometacina suscetível ao estresse mecânico levando a uma artropatia de Charcot iatrogênica INDOMETACINA E QUADRIL Adicionar um rodapé 29
  • 30. A neuroartropatia de Charcot, ou mais popularmente conhecida como Pé de Charcot, é uma deformidade nos ossos e articulações dos pés neuropáticos, cuja estrutura e arquitetura dos ossos apresentam alterações, podendo ser radiográficas, que são caracterizadas pela destruição e também por constante remodelamento ósseo, danos nas articulações, luxação e subluxação. NEUROPATIA DE CHARCOT Adicionar um rodapé 30
  • 31. Muitas condições predispõem a artropatia neurogênica . A sensação de dor profunda ou propriocepção alterada no membro afeta os reflexos protetores normais da articulação, frequentemente após trauma (especialmente episódios de pequenos traumas repetitivos), e pequenas fraturas periarticulares passam despercebidas. O aumento do fluxo sanguíneo ósseo proveniente de uma vasodilatação reflexa, resultando na reabsorção óssea ativa, contribui para lesões óssea e articular. NEUROARTROPATIA DE CHARCOT Adicionar um rodapé 31
  • 32. 15 a 40% tem pirose, dispepsia e náuseas 5 a 20% tem erosões superficiais e úlceras assintomáticas que podem cicatrizar-se espontaneamente 1 a 2% com ulceras gastroduodenais graves com perfuração e sangramento (Hemorragia Digestiva Alta) (Tx de mortalidade de 10 a 15%) Gastroduodenites AINES E APARELHO DIGESTÓRIO Adicionar um rodapé 32
  • 33. 8,4 a 88% apresentam enteropatia que pode ser assintomática Mecanismo de ação tóxica: a) Ação tópica na mucosa intestinal levando a necrose epitelial superficial b) Ação sistêmica através da inibição da COX-1 e consequente falha nos mecanismos de proteção da mucosa gastrintestinal dependentes das prostaglandinas (camada de muco, secreção de bicarbonato, perfusão sanguínea da mucosa). Enfraquecidos esses mecanismos uma segunda onda de lesão ocorre pelo ácido intraluminal que leva a ulceração profunda,perfuração e sangramento AINES E APARELHO DIGESTÓRIO Adicionar um rodapé 33
  • 34. Os efeitos colaterais graves ocorrem por qualquer via de administração:IM,EV,retal ou oral. Impõe-se terapia profilática quando do uso de AINES principalmente por longos períodos AINES E APARELHO DIGESTÓRIO Adicionar um rodapé 34
  • 35. FATORES DE RISCO PARA COMPLICAÇÕES DO TGI Adicionar um rodapé 35 COMORBIDADES (Diabetes mellitus,insuficiencia cardíaca,artrite reumatóide) Idade> 60 anos História prévia de úlcera péptica Doses elevadas de AINH Maior duração do uso do AINE Uso simultâneo de múltiplos AINES Aines com meia vida longa Uso associado de AAS,corticosteroides,anticoagulantes ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina Infecção por Helicobacter Pylori
  • 36. EFICÁCIA COMPROVADA DA TERAPIA PROFILÁTICA Adicionar um rodapé 36 ÚLCERA GÁSTRICA ÚLCERA DUODENAL + + _ + + + _ ? PROSTAGLANDINAS BLOQUEADORES H OMEPRAZOL SUCRALFATO
  • 37. • Elevação da pressão arterial • Estudos de metanálise mostram baixa prevalência de HAS nas populações estudadas. • Quando aumentam o fazem em média 5 mmHg,o piroxican 6,3 mg. • Diminuem os efeitos dos anti-hipertensivos principalmente beta- bloqueadores EFEITOS SOBRE O APARELHO CARDIO-VASCULAR Adicionar um rodapé 37
  • 38. • Descompensação de Insuficiência cardíaca preexistente. • Risco aumentado de Infarto do Miocárdio. • Risco aumentado de Acidente Vascular Cerebral. • Os efeitos adversos cardiovasculares ocorrem com os seletivos e os não seletivos de COX-2 exceto o naproxeno. • Mecanismos de toxicidadeInicialmente estudado nos inibidores seletivos de COX-2 COX-2 endotelial (vasodilatadora e anti-agregante Pl) Como não há a inibição concomitante da COX1 plaquetária produtora de tromboxano(pró-agregante) temos alteração do equilibrio entre os mediadores EFEITOS SOBRE O APARELHO CARDIO-VASCULAR Adicionar um rodapé 38 prostaciclinas
  • 39. • Não é o único mecanismo pois os não seletivos também ocasionam efeitos adversos cardiovasculares. • Indivíduos em tratamento de HAS tem síntese aumentada de prostaglandinas vasodilatadoras sendo portanto mais suscetíveis ao aumento de PA decorrente do uso de AINES. • Vasoconstricção sistêmica e aumento de pós carga na ICC • Diminuição da excreção de Sódio e da filtração glomerular pela inibição da COX renal • Disfunção endotelial, aceleração da aterogênese EFEITOS SOBRE O APARELHO CARDIOVASCULAR Adicionar um rodapé 39
  • 40. FATORES DE RISCO PARA EFEITOS CARDIOVASCULARES Adicionar um rodapé 40 Seletividade para COX2 Doses elevadas de AINH AINES com meia vida longa Hipertensão Arterial Insuficiência Cardíaca Fatores de Risco cardiovasculares tradicionais Interação com Aspirina em Doses baixas Obesidade, sexo masculino, idade>65 anos (para aumento da PA)
  • 41. Retenção de Sódio e água Diminuição da Filtração glomerular Síndrome nefrítica, Nefrite intersticial, Nefropatia membranosa, síndrome nefrótica por lesões mínimas, necrose papilar renal,hipercalemia e insuficiencia renal aguda ou crônica EFEITOS RENAIS Adicionar um rodapé 41
  • 42. 1-Aqueles com Insuficiencia Cardíaca severa 2-Aqueles com cirrose (com ou sem ascite) 3-Aqueles com diurese exagerada (agem na liberação de renina ,sobre o transporte tubular de ions e trocas de água) 4-Diminuem em 20% o clearence do Metotrexate (cuidado no seu uso em crianças) EFEITOS RENAIS Adicionar um rodapé 42
  • 43. MECANISMOS DOS EFEITOS ADVERSOS RENAIS Adicionar um rodapé 43 AINH cox AINH COX 1 Diminuição da filtração glomerular AINH COX 2 Retenção de Sódio
  • 45. • Anemia,Leucopenia,Plaquetopenia • As alterações sobre a coagulação provocadas pelo AAS são irreversíveis e duram todo o ciclo vital das plaquetas (duas semanas em média) • A função normal das plaquetas retorna depois de 3 vezes a vida média, após a parada de ingestão do AINH(maiores com fenilbutazona e Indometacina) EFEITOS SOBRE O SANGUE E MEDULA ÓSSEA Adicionar um rodapé 45
  • 46. • HIPERSENSIBILIDADE AGUDA:Asma,rinite,urticária,angioedema e anafilaxia • HIPERSENSIBILIDADE TARDIA:> 24 hs após a exposição: Erupções medicamentosas fixas, reação cutânea bolhosa grave,Síndrome de Stevens-Johnson e necrose epidérmica tóxica ,pneumonite ,meningite asséptica,nefrite e dermatite de contato REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE Adicionar um rodapé 46
  • 47. • CEFALÉIA • MENINGITE ASSÉPTICA • SONOLÊNCIA • ALTERAÇÕES DO HUMOR • NÁUSEAS • TINNITUS EFEITOS ADVERSOS NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL Adicionar um rodapé 47
  • 48. • Interromper a administração dos AINES, no mínimo ,três meias-vidas antes da cirurgia para evitar o efeito antiplaquetário. Por exemplo, o Ibuprofeno,que tem uma meia vida de cerca de 2,5 horas, suspender 7,5 horas antes. • A aspirina , que inibe d eforma permanente a COX plaquetária,é interrompida pelo menos 1 semana anmtes da cirurgia para permitir a produção d eplaquetas novas . • Inibidores de COX-2 não aumentam o risco de hemorragia ORIENTAÇÕES PARA PRÉ-OPERATÓRIO Adicionar um rodapé 48
  • 49. • INSUFICIÊNCIA CARDÍACA • INSUFICIENCIA RENAL (<50 ml/min) • HIPONATREMIA • HIPOVOLEMIA • SÍNDROME NEFRÓTICA CONTRAINDICAÇÕES IMPORTANTES AO USO DE AINES • INSUFICIENCIA HEPÁTICA • ULCERAÇÃO GASTRINTESTINAL ATIVA (RECÉM DIAGNOSTICADA) • HIPERSENSIBILIDADE SIGNIFICATIVA A AINES • PÓS-OPERATÓRIO IMEDIATO DE REEVASCULARIZAÇÃO MIOCÁRDICA Adicionar um rodapé 49
  • 50. • Receitar de acordo com a experiência • Familiarizar-se com alguns e conhecer a fundo a sua farmacodinâmica . • Não se deixar influenciar pela propaganda da indústria REGRAS DE PRESCRIÇÃO • A falta de resposta de um determinado AINE não significa que não possa ser trocado por outro do mesmo ou de outro grupo • A dosagem é importante na eficácia do resultado. Analisar se é mais conveniente uma ou duas vezes ao dia. • As preparações de vida média longa devem ser evitadas nos mais idosos Adicionar um rodapé 50
  • 51. • A caracterização da doença reumática subjacente deve influenciar a seleção • Nas doenças não reumáticas com distúrbios da coagulação , deve haver cuidado com o ácido acetil salicílico (AAS) REGRAS DE PRESCRIÇÃO • Não adianta usar anti- inflamatórios não esteroides na Fibromialgia e na osteoartrite severa pois nesses casos ao analgésicos são mais efetivos • Lembrar que sangramento gastrointestinal, perfuração e obstrução, podem levar a morte se o diagnóstico não for feito precocemente. Adicionar um rodapé 51
  • 52. VASCULITE POR DICLOFENACO SÓDICO Adicionar um rodapé 52