AINES

Eicosanóides são mediadores
inflamatórios (que modulam a resposta
inflamatória) de origem lipídica,
sintetizados a partir dos ácidos graxos
ômega-6, como o ácido araquidônico
(AA), ou dos ácidos graxos ômega-3,
como os ácidos eicosapentanóico (EPA)
e docosahexaenóico (DHA).

Anti-inflamatórios
não-esteroidais
(AINEs)

Anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs)

INFLAMAÇÃO
“Capacidade do organismo de desencadear uma
resposta inflamatória é fundamental à
sobrevivência, em vista dos patógenos e lesões
ambientais, embora em algumas situações e
doenças a resposta inflamatória possa ser
exagerada e persistente, sem qualquer benefício
aparente”
(GOODMAN, 1996)

1. Representa uma reação do tecido vivo vascularizado a
uma agressão local de origem:
 Externa
infecciosos, térmicos, mecânicos, químicos, radiações;
 Interna
doenças autoimunes (artrite reumatoide), doenças do
colágeno (lúpus eritematoso sistêmico);
2. Objetivo: limitar ou eliminar a disseminação do dano e
reconstruir os tecidos afetados (cicatrização completa).
INFLAMAÇÃO

A INFLAMAÇÃO É MULTIFATORIAL

calor rubor edema dor Perda da função
INFLAMAÇÃO

- Desencadeado por vários estímulos
(agentes infecciosos, isquemia, interações Ag-Ac, lesão
térmica, agentes físicos);
• Fase Transitória Aguda: caracterizada por vasodilatação
localizada e  da permeabilidade vascular;
• Fase Subaguda ou Tardia: marcada por infiltração de leucócitos
e células fagocitárias;
• Fase Proliferativa Crônica: degeneração tecidual e fibrose;
- Nível macroscópico: 4 sinais
Eritema, Edema, Hiperalgia, Dor
(Rubor, Tumor, Calor e Dor)
PROCESSO INFLAMATÓRIO

Mediadores químicos nos processos inflamatórios:
1) Aminas (Histaminas);
2) Lipídios (Prostaglandinas);
3) Peptídeos (Bradicinina);
INFLAMAÇÃO

Prostaglandinas:
Mediadores produzidos em quase todos os tecidos do corpo
em quantidades muito pequenas. Agem localmente nos tecidos
com metabolização rápida. Não circulam no sangue em
concentrações significativas.
Regulam o processo inflamatório, a temperatura corporal, a
analgesia, a agregação plaquetária e inúmeros outros
processos. Ativam o sistema imunológico iniciando o processo
de defesa (inflamação).
INFLAMAÇÃO

Ácido Araquidônico
COX-1
Prostaglandinas
Citoproteção GI
Agregação plaquetária
Função renal
COX-2
Prostaglandinas
Inflamação
Dor
Febre
COX-2
Inibição específica
fisiológico estímulos inflamatórios

Ácido Araquidônico
COX-1
Prostaglandinas
COX-2
Prostaglandinas
COX-2
Inibição específica
fisiológico estímulos inflamatórios

- A inflamação produz sensibilização do receptores da dor;
- A febre se deve à estimulação do centro termorregulador no
hipotálamo, responsável pela regulação do nível em que a
temperatura corpórea é mantida;
Mecanismo de Ação dos AINE
Inibição das ciclooxigenases, sem atingir a
lipoxigenase nem outros mediadores da
inflamação.
INFLAMAÇÃO

Mecanismo de ação dos AINEs
Fosfolipase A2
Ác. Aracdônico
Cicloxigenase (COX)
Lipoxigenase
Leucotrienos Prostaglandinas Prostaciclinas
Tromboxanos
Quimiotaxia Dor, Vasodilatação,
Febre
Dor,
Vasodilatação
Agregação Plaquetária
Vane, 1971

Farmacologia dos AINES
ANTINFLAMATÓRIA
- Reduz a síntese dos mediadores da inflamação
- Inibe a aderência dos granulócitos
- Estabiliza lisossomas
- Inibe a migração de leucócitos polimorfonu-
cleares e macrófagos para os sítios onde há
inflamação.
ANTIPIRÉTICA
EFEITO ANTIPIRÉTICO:
 Reduz a temperatura corporal elevada
 Bloqueia a produção de prostaglandinas
induzida pelos pirogênios
 Bloqueia a resposta no SNC à interleucina-1
Inibição da ação sensibilizante
das PG
Inibição da síntese do tromboxano.
Inibem a agregação plaquetária e
prolongam o tempo de sangramento
ANALGÉSICO
ANTIPLAQUETÁRIO

Ulceração e intolerância gastrointestinais
- sangramento e anemia
Bloqueio da agregação plaquetária
- pela inibição da síntese de Tx
Inibição da motilidade uterina
- pela inibição da síntese de PG
Reações de Hipersensibilidade
EFEITOS COLATERAIS

Características Gerais dos AINEs
• São as drogas mais amplamente utilizadas na terapêutica;
• Incluem uma diversidade e agentes que pertencem a diferentes classes
Grupo Nome genérico Especialidade farm.
Salicilatos Ácido acetilsalicílico Aspirina®, AAS®
Fenamatos
Derivados do
ác. fenilacético
Ácido mefenâmico Ponstan®
Diclofenaco Voltaren®, Cataflan®
Aceclofenaco Proflam®
Derivados do
ác. Propiônico
Ibuprofeno Motrin®
Naproxeno Naprosyn®
Nimesulidas Nimesulida Nisulid®, Scaflam®
Oxicanas
Piroxicam Feldene®, Inflamene®
Meloxicam Movatec®
Coxibs
Celecoxib Celebra®
Rofecoxib Vioxx®
Etoricoxib Arcoxia®
Valdecoxib Bextra®

DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO
 SALICILATO DE METILA (Calminex H) –
uso externo
 AAS – ASPIRINA
USOS CLÍNICOS:
• Anti-inflamatório;
• Antipirético;
• Analgésico;
• Aumenta ventilação alveolar (doses terapêuticas);
• Diminui a agregação plaquetária;

DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO
 SALICILATO DE METILA (Calminex H) –
uso externo
 AAS – ASPIRINA
EFEITOS COLATERAIS
- Desconforto epigástrico;
INTOXICAÇÃO
- Salicilismo;
- Síndrome de Reye em crianças;
CONTRA-INDICAÇÃO
- Pacientes hemofílicos;
- Hipersensíveis;

PIRAZOLÔNICOS
 Butazona (Butacid)
 Dipirona (Novalgina, Anador)
USOS CLÍNICOS:
• Potente Anti-inflamatório;
• Antipirético;
• Analgésico;

EFEITOS COLATERAIS
INTOXICAÇÃO
- Agranulocitose;
- Anemia aplástica;
CONTRA-INDICAÇÃO
- Pacientes imunocomprometidos;
- Hipersensíveis;
PIRAZOLÔNICOS
 Butazona (Butacid)
 Dipirona (Novalgina, Anador)

FENAMATOS DERIVADOS DO ÁCIDO FENILACÉTICO
 Ácido mefenâmico (Ponstan)
 Diclofenaco (Voltaren, Cataflan)
 Aceclofenaco (Proflam)
USOS CLÍNICOS:
• Antipirético;
• Analgésico;

EFEITOS COLATERAIS
- náuseas, vômitos, anorexia;
INTOXICAÇÃO
- Pancreatite aguda, hepatite, icterícia;
CONTRA-INDICAÇÃO
- Hipersensíveis;
FENAMATOS DERIVADOS DO ÁCIDO FENILACÉTICO
 Ácido mefenâmico (Ponstan)
 Diclofenaco (Voltaren, Cataflan)
 Aceclofenaco (Proflam)

DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO
 Ibuprofeno (Ibupril)
 Cetoprofeno (Profenid)
 Naproxeno (Naprosyn)
USOS CLÍNICOS:
• Antipirético;
• Analgésico;

EFEITOS COLATERAIS
INTOXICAÇÃO
CONTRA-INDICAÇÃO
- Hipersensíveis;
DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO
 Ibuprofeno (Ibupril)
 Cetoprofeno (Profenid)
 Naproxeno (Naprosyn)

NIMESULIDAS
 Nimesulida (Nisulid)
USOS CLÍNICOS:
• Antipirético;
• Analgésico;

EFEITOS COLATERAIS
INTOXICAÇÃO
- Nefropatia;
CONTRA-INDICAÇÃO
- Hipersensíveis;
 Nimesulida (Nisulid)
NIMESULIDAS

OXICANAS
 Piroxicam (Feldene)
 Meloxicam (Movatec)
USOS CLÍNICOS:
• Antipirético;
• Analgésico;
Obs.: São também utilizados no tratamento de
lesões musculoesqueléticas, dismenorreia, e dor do
pós-operatório.

EFEITOS COLATERAIS
- náuseas, vômitos, anorexia;
INTOXICAÇÃO
- Úlcera estomacal;
CONTRA-INDICAÇÃO
- Hipersensíveis;
OXICANAS
 Piroxicam (Feldene)
 Meloxicam (Movatec)

COXIBS
 Celecoxib (Celebra)
 Rofecoxib (Vioxx)
 Etoricoxib (Arcoxia)
USOS CLÍNICOS:
• Antipirético;
• Analgésico;
Estes fármacos têm a ação específica
sobre a enzima cicloxigenase-2 (COX-2)

EFEITOS COLATERAIS
- náuseas, vômitos, diarreia;
INTOXICAÇÃO
- Nefropatia;
CONTRA-INDICAÇÃO
- Hipersensíveis;
COXIBS

COXIBS
As limitações referem-se à elevação do risco de
eventos adversos cardiovasculares, especialmente
o aumento da incidência de infarto agudo do
miocárdio, embolia pulmonar e acidente vascular
cerebral. Esses fatos levaram à retirada do mercado
o rofecoxib (Vioxx, em 2004), o valdecoxib, em sua
apresentação oral (Bextra, em 2005) e por último o
lumiracoxib (Prexige, em julho de 2008).

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