Biofarmácia estuda como as propriedades dos fármacos, formas farmacêuticas e vias de administração afetam a absorção, distribuição e eliminação dos fármacos no organismo. A biodisponibilidade é a quantidade de fármaco absorvida e que atinge a circulação sistêmica na forma inalterada, sendo influenciada por diversos fatores como as propriedades do fármaco e a forma farmacêutica.

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2. Introdução à Biofarmácia
Profª Drª Maria Luiza Carneiro Moura Gonçalves Rego Barros
FARMÁCIA

3. Biofarmácia
“estudo de como as propriedades físico-químicas dos
fármacos, das formas farmacêuticas e as vias de
administração afetam a velocidade e o grau de absorção do
fármaco”.
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Fármaco
Forma
Farmacêutica
Via de
administração
Circulação
Sistêmica

4. Biofarmácia
• Como julgar efetividade?
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Sítio ativo
*Insumo farmacêutico ativo

5. Biofarmácia
• Todas as vias de administração envolvem ABSORÇÃO
– Exemplo: oral, sublingual, nasal, pulmonar, transdérmica, retal,
vaginal, dentre outras.
– Exceto parenteral.
• Ativo no sangue
– Partição entre proteínas plasmáticas (ex.: albumina) e água
plasmática;
– Migrar pelos tecidos para atingir sítio ativo.
Concentração do IFA
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6. Biofarmácia
• Equilíbrio dinâmico
– DISTRIBUIÇÃO.
– Propriedades físico-químicas do fármaco;
– Hidro- ou lipofilicidade.
IFA1
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IFA2
Estrutura com característica
lipofílica e hidrofílica.

7. Biofarmácia
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• “quantidade de uma dose administrada que é absorvida
e atinge a circulação sistêmica; o grau de distribuição do
fármaco entre a circulação sistêmica e outros tecidos ou
fluidos (o que é geralmente um processo rápido e
reversível) e a velocidade de eliminação do fármaco do
organismo”
• ELIMINAÇÃO
– Com ou sem modificação química?
• METABOLIZAÇÃO

8. Biofarmácia
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• Curso temporal ADME
– Farmacocinética;
– Define o que o organismo faz com o IFA.
• IFA
– Mimetiza processos fisiológicos ou bioquímicos normais ou inibe
processos patológicos;
– Farmacodinâmica;
– Define o que o IFA faz com o organismo.

9. Biofarmácia
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10. Biodisponibilidade
• A quantidade de fármaco da dose administrada que atinge a
circulação sistêmica na forma inalterada.
• 100% biodisponível?
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11. Biodisponibilidade
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• 100% Biodisponível
– Ser completamente liberado da forma farmacêutica;
– Ser completamente dissolvido nos fluidos gastrintestinais;
– Ser estável em solução nos fluidos gastrintestinais;
– Passar através da barreira gastrintestinal para a circulação
mesentérica sem ser metabolizado;
– Passar através do fígado para a circulação sistêmica sem sofrer
modificação química.

12. Biofarmácia
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• Vários fatores influenciam a taxa e a extensão da
absorção e, portanto, o curso temporal do IFA no
plasma:
– os alimentos consumidos pelo paciente;
– o efeito do estado de uma doença;
– a idade do paciente;
– o(s) sítio(s) de absorção do fármaco;
– Interação medicamentosa;
– as propriedades físicoquímicas do fármaco administrado;
– o tipo de forma farmacêutica;
– a composição e o método de fabricação da FF;
– o tamanho da dose e a frequência de administração.

13. Biofarmácia
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• As propriedades biofarmacêuticas fracas podem resultar
em:
– Biodisponibilidade escassa e variável;
– Dificuldades na avaliação toxicológica;
– Dificuldades com a bioequivalência de formulações;
– Dosagem diária múltipla;
– Necessidade de um sistema de liberação não convencional;
– Aumento no tempo e no custo de desenvolvimento do produto;
– Alto custo dos bens.