Anestésicos Locais

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Apresentação elaborada para disciplina de Anestesiologia da Universidade do Estado do Amazonas, em 2012/1.

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Anestésicos Locais

  1. 1. INTRODUÇÃOherniadedisco.site.med.br aurorahealthcare.org herniadedisco.site.med.br
  2. 2. HISTÓRIA Cocaína - Erythroxylon coca reporter24horas.blogspot.comperu.blogspot.com Nieman (1860) Moreno (1868) Koller (1884)
  3. 3. HISTÓRIA Ritsert (1890) – Benzocaína Einhorn e Braun (1905) – procaína Löfgren (1943) - Lidocaína
  4. 4. Anatomia dos NervosRetirado de http://s3.amazonaws.com/magoo/ABAAAA-0QAF-2.png
  5. 5. Anatomia dos NervosTabela 1. Classificação das Fibras Nervosas ↑ diâmetros + mielina → ↑ velocidade
  6. 6. EletrofisiologiaPotencial de repouso: -60 a -70 mV Retirado de http://fisiologiadofutebol.blogspot.com.br/2011/04/animacoes-sobre-despolarizacao-conducao.html
  7. 7. EletrofisiologiaRetirado de http://bg10esc.files.wordpress.com/2010/08/bomba-sc3b3dio-potc3a1ssio.gif
  8. 8. EletrofisiologiaRetirado de http://e-medicine.webnode.com.br/fisiologia/fisiologia-geral.html
  9. 9. EletrofisiologiaRetirado de http://www.emv.fmb.unesp.br/pdf/moodle/anestesiologia/norma/farmacologia_anestesicos_locais.pdf
  10. 10. Mecanismos de AçãoOs AL interrompem a condução doestímulo nervoso por bloquear acondutância dos canais de sódioimpedindo a deflagração do potencial deação. Carvalho JCA - Pharmacology of Local Anesthetics Retirado de http://acercandolabiofisica.blogspot.com.br/2010/09.html
  11. 11. Mecanismos de Ação• Mecanismos moleculares AL Canal de Na+ Ação direta Membrana adjacente
  12. 12. Mecanismos de Ação• Mecanismos moleculares Retirado de http://s3.amazonaws.com/magoo/ABAAAAxnsAL-1.png
  13. 13. Mecanismos de Ação• Mecanismos moleculares Retirado de http://s3.amazonaws.com/magoo/ABAAAAxnsAL-1.png
  14. 14. Mecanismos de Ação• Mecanismos moleculares Retirado de http://e-medicine.webnode.com.br/fisiologia/fisiologia-geral.html
  15. 15. Mecanismos de Ação• Mecanismos moleculares Canais de Na+Anestésicos Locais Aberto (O) Inativo (I) Intensidade Estímulo Duração Bloqueio Uso-dependente (sítio de ligação parte interna do canal de sódio) Retirado de http://e-medicine.webnode.com.br/fisiologia/fisiologia-geral.html
  16. 16. Mecanismos de Ação• Mecanismos de bloqueio de n. periférico C 0,3-1,3 - Temperatura SUSCEPTIBILIDADE AΔ 1-4 + Tato, pp. SUSCEPTIBILIDADE: (1) tamanho; (2) mielinização; (3) f de estimulação; (4) escolha do anestésico local.
  17. 17. Mecanismos de Ação• Mecanismos de bloqueio de n. periférico
  18. 18. ConceitoSusbstâncias que bloqueiam acondução nervosa de maneirareversível, sendo seu uso seguido derecuperação completa do nervo. Carvalho JCA - Pharmacology of Local Anesthetics
  19. 19. Química
  20. 20. Estrutura vs. Atividade Retirado de http://www.surgicalcosmetic.org.br/public/artigo.aspx?id=66
  21. 21. Química(1) RA: porção lipossolúvel da droga →penetração no nervo;(2) Cadeia Intermediária: variações de potência etoxicidade;(3) Grupo Amina: ionizável (influência do pH domeio), velocidade da ação.
  22. 22. Química CADEIA RA INTERMEDIÁRIA AMINA Lipofílico ESTER HidrofílicoPENETRAÇÃO Colinesterase IONIZÁVEL POTENCIAL AMIDA LATÊNCIA ALÉRGICO pKa - pH Hepática (Cit P450) POTÊNCIA TOXICIDADE
  23. 23. QuímicaBasesfracas, insolúveis pKa - pH = log ionizado/não ionizado
  24. 24. Química pKa Obs: forma não- ↓ pKa ionizada é quem tem ↑ pKa maior penetração ↓ latência ↑ latência↑ rapidez de ↓ rapidez de ação ação
  25. 25. QuímicaClínica Físico-química Fórmula dos AL estrutural
  26. 26. Química LIPOSSOLUBILIDADE  POTÊNCIA LIGAÇÃO PROTÉICA  DURAÇÃO↑ GRAU DE IONIZAÇÃO  ↓ VELOCIDADE DE AÇÃO
  27. 27. Farmacocinética Tecido nervoso Tecido adiposo Vasos sanguíneos Tecido linfático methodus.com.br minerva.ufpel.edu.br ciencia101.com brasilescola.com Local da injeção Dose Presença de vasoconstritorCaracterística farmacológicas do agente
  28. 28. Farmacocinética Local da injeção espacociencias6ano.blogspot.com região intercostal Mucosa traqueobrônquica medical-artist.com scielo.br
  29. 29. Farmacocinética Dose Lidocaína – 7 a 10 mg/Kg universalceara.com Bupivacaína – 2 a 3 mg/kg universalceara.com Lidocaína > 500 mg Bupivacaína – não existe um correlação
  30. 30. Farmacocinética Presença de vasoconstritor I. Contra-indicação II. Associação III. [ ] 5mg/ml IV. Vantagens Epinefrina
  31. 31. Farmacocinética Características Farmacológicas 1. Lipossolubilidade 2. Ação vasodilatadora Bupivacaína Lidocaína Vasodilatadora 1 Lipossolubilidade 2,9 Vasodilatadora 2,5 Lipossolubilidade 27,5
  32. 32. Farmacocinética Clínica Benefício da farmacocinética – Cmax Características físicas e fisiopatológicas  Físicas• Muito jovem • [ ] sistêmicas de anestésico local• Idoso • peso• Homens• Mulheres conasems.org.br
  33. 33. Farmacocinética Clínica• Fisiopatológicas• Doenças cardíacas • Doença renal• Doenças hepáticas Anestesiologista
  34. 34. Uso clínico• Anestesia e analgesia regionais• Anestesia e analgesia regionais Neuroaxial Cateter epidural nysora.com Fonte: vital.com.br
  35. 35. Uso clínico• Anestesia regional intravenosa e bloqueios nervosos aurorahealthcare.org anatomia.tripod.com portalsaofrancisco.com.br sistemanervoso.com lookfordiagnosis.com lookfordiagnosis.com
  36. 36. Uso clínico• Administração de lidocaínaI. Instrumentação traquealII. Arritmia cardíaca I. Atenua  Pressão intra-ocular  Pressão intracraniana  Pressão intra-abdominal  Lidocaína como analgésico  Tocainida e Mexiletina
  37. 37. Toxicidade• Principais sistemas afetadosSistema Nervoso Sistema Cardiovascular methodus.com.br ciencia101.com• Conceitos1. Quanto maior a sua potência, maior a sua toxicidade2. O Sistema nervoso Central é mais afetado que o Cardiovascular
  38. 38. Toxicidade• Sistema Nervoso Central• Toxicidade generalizadaI. Absorção sistêmicaII. Injeção vascular direta • Baixas doses – Depressão • Altas doses – Excitação do SNC e convulsões
  39. 39. Toxicidade• Toxidade cardíaca seletiva • Hipotensão abrupta • Bupivacaína • Arritmias cardíacas • Bloqueio atrioventricular • Epinefrina e Fenilefrina • Fibras de Purkinje • Lidocaína  Metahemoglobinemia
  40. 40. Toxicidade• Sistema Cardiovascular• Doses maiores de anestésicos locais• HipotensãoI. Relaxamento do musculo liso da artériaII. Depressão miocárdica direita A diferença em produzir toxicidade Lidocaína Bupivacaína
  41. 41. Questões1. O pKa da lidocaína é 7,8. No pH fisiológico, a solução delidocaína encontra-se: (TSA, 2000)A) metade na forma ionizadaB) totalmente na forma não ionizadaC) predominantemente na forma não ionizadaD) totalmente na forma ionizadaE) predominantemente na forma ionizada Resposta: E Quando o pH encontra-se abaixo do pKa, há favorecimento da forma ionizada.
  42. 42. Questões2. O tempo de latência e a duração de um bloqueioanestésico dependem: (TSA, 1983)a) do pKa;b) do peso molecular;c) da fixação às proteínas;d) da potência do anestésico. Resposta: A O tempo de latência dos anestésicos locais está relacionado às propriedades físico-químicas dos diversos agentes, como pKa e lipossolubilidade.
  43. 43. Conclusão

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