Anestesia Local
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Bloqueio reversível
da condução nervosa,
determinando perda
de sensações sem
alteração do nível de
consciê...
Anestesia Local
• Fibras autossômicas;
• Sensação de dor;
• Sensação térmica;
• Sensação tátil;
• Fibras proprioceptivas;
...
Anestésicos Locais
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• Ação reversível;
• Não deve ser irritante para os tecidos;
• Grau reduzido de toxicidade sistêmica;
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Anestésicos Locais
Classificação
Quanto à cadeia intermediária
• Tipo éster: procaína, tetracaína, benzocaína,
clorprocaín...
Anestésicos Locais
Classificação
Quanto à duração de efeito
• Curta duração: procaína e clorprocaína;
• Duração intermediá...
Anestésicos Locais
Composição da solução anestésica
• Agente anestésico local;
• Vasoconstritor;
• Agente redutor;
• Agent...
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Composição da solução anestésica
Vasoconstritor
• Aumento da duração anestésica;
• Redução de sangramen...
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Composição da solução anestésica
Agente redutor
• Metabissulfito de sódio;
• Previne a oxidação do vaso...
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Composição da solução anestésica
Agente preservativo
• Metilparabeno e caprilhidrocuprienotoxina;
• Aum...
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Composição da solução anestésica
Fungicida
• Timol: usado, ocasionalmente, em algumas
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Veículo...
Anestésicos Locais
Composição molecular
• Grupo lipofílico (anel benzeno);
• Grupo hidrofílico (amina
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Mecanismo de ação
Anestésicos Locais
Mecanismo de ação
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Mecanismo de ação
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Mecanismo de ação
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Fibra nervosa mielínica
1. Despolarização
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Anestésicos Locais
Mecanismo de ação e pH do meio
• Apesar dos AL serem bases fracas, os
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Mecanismo de ação e pH do meio
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Eficiência de um anestésico local
• Concentração: maior rapidez de ação em
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Farmacocinética
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Absorção
Contato com o meio interno
Difusão
Atravessa todas as barreiras biológicas
Ação junto à membrana nervosa
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Absorção
• Os AL são amplamente absorvidos pela pele e
mucosas;
• Absorção Concentração sangüínea
SÁ LIMA (1996)
Absorção
Fatores que influenciam na absorção dos AL
• Vascularização da região;
• Lipossolubilidade do agente anestésico;
...
Distribuição
•Distribuem-se por todos os compartimentos
orgânicos;
•Atravessam a barreira hematoencefálica e
placentária.
...
Biotransformação
Grupo éster: metabolizados, em grande parte,
no sangue por estearases e em parte no fígado.
Grupo amida: ...
Excreção
Os AL são eliminados pelos rins após
biotransformados.
SÁ LIMA (1996)
Ações farmacológicas
dos Anestésicos Locais
TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)
Sistema Cardiovascular
•Vasodilatadores em doses terapêuticas;
•Diminuem a...
TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)
Sistema Nervoso Central
Estimulação do SNC
Ansiedade, agitação
Respiração ...
TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)
Sistema Nervoso Central
Respiração desordenada
SNC superestimulado
SNC dep...
Parâmetros farmacológicos
para seleção dos anestésicos
locais
Seleção dos anestésicos locais
Parâmetros farmacológicos
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Procaína 1 1,0 1,...
Efeitos
adversos
Efeitos adversos
Efeitos Locais: neurite, necrose, infecção, hiperalgia,
anestesia prolongada, reações alérgicas (dermatit...
Anestésicos locais
e gestação:
considerações
farmacológicas
• O Al mais seguro para a gestante é a lidocaína
associada a vasoconstritor (adrenalina ou
noradrenalina) a 1:200.000;
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•A prilocaína pode provocar meta-hemoglobinemia
fetal, com sérias conseqüências;
•A ropivacaína só foi suficientemente ava...
Anestésicos Locais
Atualidade
Anestésicos locais - Atualidade
ROBINSON et al.(2004)
Referências Bibliográficas
ARANOVICH, S.; PAGNONCELLI, R.M.; SALVI, R.M.; TARASCONI, J.C. Anestésicos
Locais. Material did...
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  1. 1. Anestesia Local
  2. 2. Anestesia Local Bloqueio reversível da condução nervosa, determinando perda de sensações sem alteração do nível de consciência. FERREIRA (1998)
  3. 3. Anestesia Local • Fibras autossômicas; • Sensação de dor; • Sensação térmica; • Sensação tátil; • Fibras proprioceptivas; • Fibras motoras. FERREIRA (1998)
  4. 4. Anestésicos Locais
  5. 5. Anestésicos Locais • Ação reversível; • Não deve ser irritante para os tecidos; • Grau reduzido de toxicidade sistêmica; • Início de ação rápido e duração suficiente; • Ser incapaz de desencadear reações alérgicas; • Ser estável em solução e sofrer rápida biotransformação no organismo; • Potência e eficácia em baixas concentrações. TERRA e EUGÊNIO (1989); BENNET (1989) Qualidades de um anestésico local
  6. 6. Anestésicos Locais Classificação Quanto à cadeia intermediária • Tipo éster: procaína, tetracaína, benzocaína, clorprocaína. • Tipo amida: lidocaína, prilocaína, mepivacaína, bupivacaína. FERREIRA (1998)
  7. 7. Anestésicos Locais Classificação Quanto à duração de efeito • Curta duração: procaína e clorprocaína; • Duração intermediária: lidocaína, prilocaína e mepivacaína. • Longa duração: tetracaína, bupivacaína, etidocaína. FERREIRA (1998)
  8. 8. Anestésicos Locais Composição da solução anestésica • Agente anestésico local; • Vasoconstritor; • Agente redutor; • Agente preservativo; • Fungicida; • Veículo. ROBINSON et al.(2004)
  9. 9. Anestésicos Locais Composição da solução anestésica Vasoconstritor • Aumento da duração anestésica; • Redução de sangramento; • Efeitos tóxicos sistêmicos podem ser reduzidos. ROBINSON et al.(2004)
  10. 10. Anestésicos Locais Composição da solução anestésica Agente redutor • Metabissulfito de sódio; • Previne a oxidação do vasoconstritor e atua competindo com a adrenalina pelo oxigênio dissolvido disponível na solução. ROBINSON et al.(2004)
  11. 11. Anestésicos Locais Composição da solução anestésica Agente preservativo • Metilparabeno e caprilhidrocuprienotoxina; • Aumenta a vida útil dos AL (18 meses a 2 anos), mas podem provocar reações alérgicas; • Menos utilizados atualmente. ROBINSON et al.(2004)
  12. 12. Anestésicos Locais Composição da solução anestésica Fungicida • Timol: usado, ocasionalmente, em algumas soluções. Veículo • É uma forma modificada da solução de Ringer Lactato, ajustada a um pH biocompatível. ROBINSON et al.(2004)
  13. 13. Anestésicos Locais Composição molecular • Grupo lipofílico (anel benzeno); • Grupo hidrofílico (amina terciária); • Cadeia intermediária (éster ou amida). FERREIRA (1998); SÁ LIMA (1996) Bainha de mielina
  14. 14. Mecanismo de ação
  15. 15. Anestésicos Locais Mecanismo de ação Interferem em processos de geração e condução nervosa por reduzirem ou prevenirem aumento de permeabilidade de membranas excitáveis ao sódio. FERREIRA (1998)
  16. 16. Anestésicos Locais Mecanismo de ação • Sob a forma não-ionizada, o AL atravessa a bainha neuronal, chegando no interior do axônio; • O AL assume sua forma ionizada e liga-se ao sítio receptor junto ao canal de sódio, inativando o mecanismo de portão que regula o influxo de sódio responsável pela despolarização axonal; • Pode ocorrer bloqueio dos canais de potássio. FERREIRA (1998)
  17. 17. Anestésicos Locais Mecanismo de ação Na+ ME Fibra nervosa mielínica 1. Despolarização Interrupção da condução nervosa
  18. 18. Anestésicos Locais Mecanismo de ação e pH do meio • Apesar dos AL serem bases fracas, os preparados farmacêuticos são levemente ácidos; •Nos tecidos com pH alcalino, há tamponamento do ácido e liberação da base não-ionizada, passível de ser absorvida; • A mudança da forma não-ionizada para a ionizada também depende do pH do meio. FERREIRA (1998)
  19. 19. Anestésicos Locais Mecanismo de ação e pH do meio • Quando o pH do meio não favorece essa transformação, a ação anestésica não se processa (tecidos inflamados); •Suplementação excessiva de doses no mesmo local determina menor resposta, pois esgota a capacidade de tamponamento do meio, não liberando a base. FERREIRA (1998)
  20. 20. Anestésicos Locais Eficiência de um anestésico local • Concentração: maior rapidez de ação em maiores concentrações; • Solubilidade: menor efeito posterior nos tecidos e mais rápido início da analgesia, se mais solúvel em material aquoso e lipóide; • Taxa de ligação de proteína: início e recuperação mais rápidos; •pH da solução. ROBERTS e SOWRAY (1995)
  21. 21. Farmacocinética dos Anestésicos Locais
  22. 22. Absorção Contato com o meio interno Difusão Atravessa todas as barreiras biológicas Ação junto à membrana nervosa Microcirculação sangüínea SÁ LIMA (1996)
  23. 23. Absorção • Os AL são amplamente absorvidos pela pele e mucosas; • Absorção Concentração sangüínea SÁ LIMA (1996)
  24. 24. Absorção Fatores que influenciam na absorção dos AL • Vascularização da região; • Lipossolubilidade do agente anestésico; • Velocidade da biotransformação anestésica; • Concentração da solução empregada; • Capacidade de fixação da fibra nervosa. SÁ LIMA (1996)
  25. 25. Distribuição •Distribuem-se por todos os compartimentos orgânicos; •Atravessam a barreira hematoencefálica e placentária. SÁ LIMA (1996)
  26. 26. Biotransformação Grupo éster: metabolizados, em grande parte, no sangue por estearases e em parte no fígado. Grupo amida: metabolizados no fígado pelas amidases. SÁ LIMA (1996)
  27. 27. Excreção Os AL são eliminados pelos rins após biotransformados. SÁ LIMA (1996)
  28. 28. Ações farmacológicas dos Anestésicos Locais
  29. 29. TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995) Sistema Cardiovascular •Vasodilatadores em doses terapêuticas; •Diminuem a excitabilidade e força de contração do coração, diminuindo o débito cardíaco; • Nos vasos, produzem relaxamento da musculatura lisa com conseqüente dilatação arteriolar; • Quando empregados corretamente, os níveis sangüíneos raramente são suficientes para gerar manifestações clínicas importantes.
  30. 30. TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995) Sistema Nervoso Central Estimulação do SNC Ansiedade, agitação Respiração profunda, tremores Convulsões generalizadas
  31. 31. TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995) Sistema Nervoso Central Respiração desordenada SNC superestimulado SNC deprimido
  32. 32. Parâmetros farmacológicos para seleção dos anestésicos locais
  33. 33. Seleção dos anestésicos locais Parâmetros farmacológicos Agente Potência Toxicid IA pKa Lig Prot Metabol Procaína 1 1,0 1,0 8,9 5,8% Plasma Prilocaína 2 1,5 2,0 7,9 55,0% Fígado Lidocaína 2 1,5 2,0 7,9 64,0% Fígado Mepivacaína 2 2,0 1,5 7,6 77,0% Fígado Etidocaína 6 10,0 1,5 7,7 94,0% Fígado Tetracaína 8 12,0 1,2 8,5 75,0% Plasma Bupivacaína 8 10,0 1,5 8,1 95,0% Fígado FERREIRA (1998)
  34. 34. Efeitos adversos
  35. 35. Efeitos adversos Efeitos Locais: neurite, necrose, infecção, hiperalgia, anestesia prolongada, reações alérgicas (dermatite, eczema agudo, urticária, etc). Efeitos Sistêmicos: os Al, principalmente do tipo éster, podem desencadear reações de hipersensibilidade, como urticária, erupções cutâneas, broncoespasmo, edema laríngeo e reações anafiláticas. Hipersensibilidade com Al do tipo amida é pouco comum; Pacientes idosos, debilitados ou em mau estado apresentam maior incidência de reações tóxicas. ARANOVICH et al. (2004)
  36. 36. Anestésicos locais e gestação: considerações farmacológicas
  37. 37. • O Al mais seguro para a gestante é a lidocaína associada a vasoconstritor (adrenalina ou noradrenalina) a 1:200.000; • Os vasoconstritores felipressina e fenilefrina são contra-indicados por apresentarem ação ocitóxica; •A mepivacaína não é metabolizada pelo fígado do feto. Anestésicos locais e gestação ARANOVICH et al. (2004)
  38. 38. •A prilocaína pode provocar meta-hemoglobinemia fetal, com sérias conseqüências; •A ropivacaína só foi suficientemente avaliada em bloqueios peridurais, até agora com bons resultados. Anestésicos locais e gestação ARANOVICH et al. (2004)
  39. 39. Anestésicos Locais Atualidade
  40. 40. Anestésicos locais - Atualidade ROBINSON et al.(2004)
  41. 41. Referências Bibliográficas ARANOVICH, S.; PAGNONCELLI, R.M.; SALVI, R.M.; TARASCONI, J.C. Anestésicos Locais. Material didático – FO PUCRS, 2004. BENNET, C.R. Anestesia Local e controle da dor na prática dentária. 7.ed. Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 1989. FERREIRA, M.B.C. Anestésicos Locais. In: FUCHS, F.D.; WANNMACHER, L. Farmacologia Clínica: fundamentos da terapêutica racional. 2.ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1998. ROBINSON, P.D. et al. Anestesia Local em Odontologia. São Paulo: Santos, 2004. ROBERTS, D.H; SOWRAY, J.H. Anestesia Local em Odontologia. 3.ed. São Paulo: Santos, 1995. SÁ LIMA, J.R. Atlas colorido de Anestesia Local em Odontologia: Fundamentos e técnicas. São Paulo: Santos, 1996. TERRA, E.S.H.; EUGÊNIO, A.G.B. Princípios da anestesiologia clínica. Campinas: Editora da UNICAMP, 1989.

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