Estrogênio e progesterona

FAINOR – Faculdade Independente do Nordeste
Curso de Farmácia generalista – 4º semestre – vespertino
Componente curricular: Farmacologia I
Profª Julita Borges

Ana Carolina Carvalho
Mateus Sousa
Phydel Carvalho
Samila Andrade

ESTROGÊNIO E
PROGESTOGÊNIO
APRESENTAÇÃO DO CASO CLÍNICO

Vitória da Conquista – BA
Outubro de 2011

Mateus Sousa
Phydel Carvalho

CASO CLÍNICO Samila Andrade

Paciente: A.C.C.Q.C.

Idade: 40 anos

• Ausência de menstruações há sete meses;
• Aumento do peso e do volume abdominal;
• precedidos da diminuição da quantidade do fluxo menstrual e
aumento do intervalo entre as menstruações durante oito meses;
• teste de gravidez: negativo
• ultra-sonografia pélvica normal, mamas sem anormalidade;
• Exceto presença de secreção transparente e mucosa por vários
dutos da mama direita, à expressão.

• Tratamento:
A paciente foi medicada com estrógenos conjugados 0,625mg
diários associados à medroxiprogesterona 5 mg 14 dia mensais.

Mateus Sousa
Phydel Carvalho
Samila Andrade

• Progesterona (latim: pro = em favor de, e gestare =
conceber)
 Prolongamento da gestação
 Eficácia contraceptiva

• Estrogêno (em grego: oitros = desejo incontido, e gennein =
procriar)
 Desejo sexual e a fertilidade
 Inibir a ovulação

São esteroides ovarianos que produzem modificações típicas
do estro (ou seja, aumento do volume uterino, alterações do
epitélio vaginal – cornificação)

Usados para datar a cronologia do ciclo menstrual (inibição

Mateus Sousa
Phydel Carvalho
Samila Andrade

ações fisiológicas

MULHERES:
• Influenciam o desenvolvimento, as interações
neuroendócrinas envolvida no controle da ovulação,
preparo para a fertilização, metabolismo dos minerais,
carboidratos, proteínas e lipídios.

HOMENS:
• Estrogênios = Efeitos sobre os ossos, espermatogênese e
comportamento.

Mateus Sousa
Phydel Carvalho

FARMACOCINÉTICA Samila Andrade

FSH – síntese e ação do AMPcíclico
• ESTRADIOL - absorvido pelo trato intestinal
C plasm. Máx. = 1 e 2 horas
Eliminação entre 9 e 27 horas

LH – aumento do AMPc
Progesterona (converte) estradiol

Contraceptivo combinado bloqueia a secreção das
gonadotrofinas hipofisárias, resultando em inibição da ovulação

Mateus Sousa

GRUPO DE FÁRMACOS - Phydel Carvalho
Samila Andrade

CLASSIFICAÇÃO DA ESTRUTURA
Estrogênio

Esteroides – (Origem: Natural)
Produzido por células Estradiol
granulosas, tecais, teca- Estrona
luteínicas no corpo lúteo, supra Estriol
renal (na zona reticular).
Derivados de hidrocarbonetos
(estrano 18 carbonos)
Ciclopentanoperidrofenantreno

Mateus Sousa
Phydel Carvalho
Samila Andrade

Não esteróides - (Origem: Artificial)

SEMI-SINTÉTICOS
SINTÉTICOS
Etinil-estradiol
Dietilestilbestrol
Metoxi-etinil-estradiol Hexestrol
(mestranol)
dinestrol
Diacetato

Mateus Sousa
Phydel Carvalho

GRUPO DE FÁRMACOS -
Samila Andrade

CLASSIFICAÇÃO DA ESTRUTURA
Progestrogênio Naturais – desintegram e são
Progesterona: Derivado do
eliminados pela urina:
hidrocarboneto pregnano
(21 carbonos) Glucoronato sódico de
pregnandiol
Isolado:
Pregnenolona
- Corpo amarelo (1929);
Pregnantriol
- Placenta (1952).

Artificiais:
Derivados da estrana (ausência
do grupo metílico)
Derivados da pregnana
Derivados androstrana (não tem
importância terapêutica)

Mateus Sousa
Phydel Carvalho
Samila Andrade

• Os produtos de síntese
(progestínicos) mais usados
como anovulatórios 2
grupos:
• Derivados da 17-acetoxi-
progesterona
(medroxiprogesterona)
ACETATO DA
MEDROXIPROGESTERONA
(AMP)
• Derivados da 19-
nortestosterona
(Noretisterona (noretindrona)
 isômero noretinodrel –
norgestrel e Norgestrienona)

Mateus Sousa
Phydel Carvalho

MECANISMO DE AÇÃO
Samila Andrade

Estrogênios Progesterogênios

• Diversidade de estrutura química • Liga-se proteínas específicas
(transcortina)
 Interagem com proteínas
receptoras – RE (receptor de  Transportada para célula
estrogênio) – complexo transferida
hormônio-receptor, no citossol
das células-alvo – realiza  Receptor específico (citossol) RER
modificações genitais e (curta meia vida)
extragenitais.
 Transformada delta 5
 Transportado para o núcleo pregnenolona +ativo
(longa meia vida) onde é
reconhecido ao DNA da  Atua sobre os ribossomos através
cromatina de reações enzimáticas
 Transmitida por um RNAm  Síntese de uma proteína
 Até o ribossomos do citoplasma específica (avidina: responsável
pela ação)
 Onde ocorre a transcrição
(síntese protéica) e resposta • Capacidade de diminuir a
hormonal concentração de seu próprio
receptor nas células-alvo.

Mateus Sousa

EFEITOS – Estrogênios
Phydel Carvalho
Samila Andrade

No aparelho genital:
• Mama: aumento da
• Promove a inibição central de vascularização (pigmentação da
liberação de FSH (folículo aréola, aumenta o tamanho e
estimulante) turgência)
• Descarga de LH (luteinizante)
• Propiciam ação dos hormônios Extragenitais:
hipofisários ao nível dos ovários
• Interferem no desenvolvimento
• Deposição de glicogênio células corporal da mulher (acúmulo de
vaginais, através dos bacilos de gordura - regula a altura)
Doderleim é transformado em
ácido lático (pH ácido): • Aumento da espessura da pele e
glândulas sebáceas
- proteção à infecções;
• Apresentam efeito anabolizante
- lubridificação (ato sexual).
• Aparentes modificações
• Crescimento do útero funcionais do Sistema endócrino
• Favorece a receptividade aos • Alterações significativas SNC
espermatozóides
• Interferência sobre centros
• Nas trompas: desenvolvimento da termorreguladores (queda da
camada muscular e interferem os temperatura corporal)
movimento peristálticos e ciliares

Mateus Sousa
Phydel Carvalho

EFEITOS – Progesterogênios
Samila Andrade

Ações gerais

Efeitos genitais: • Anabolizantes

• Ação sinérgica (P # E) • Deposição periférica de
gordura
• Define caracteres sexuais
secundários – reação • Hiperventilação pulmonar
progestacional • Ação termorreguladores
• Fluxo sanguíneo, útero rico do hipotálamo (aumento
em leucócitos da temperatura) –
hipertremia progesterônica
• Reduz a penetração dos
espermatozóides • Ação antagônica à
aldosterona – inibe efeitos
retentor de Na+
(favorecem a diurese).

Mateus Sousa
Phydel Carvalho

INDICAÇÃO Samila Andrade

Estrogênios Progesterogênios

• Corrigir a insuficiência, ou • Carcinoma do corpo do útero e
mesmo a falência da função da mama
ovariana • Displasia mamária
• Hipoplasia uterina e • Hipoplasia uterina e Dismenorréia
dismenorréia • Esterilidade
• Esterilidade • Disfunção menstrual
• Vaginite infantil e senil • Tensão pré-menstrual

• Hemorragia disfuncional • Puberdade precoce
• Amenorréia
• Síndrome climatéria
• Controle da oportunidade da
• Inibição da lactação menstruação
• Hirsutismo • Endometriose
• Abortamento habitual e • Hirsutismo
ameaça • Acne
• Acne • Anticoncepção

Mateus Sousa
Phydel Carvalho
Samila Andrade

• Os primeiros sinais do climatério, que são os ciclos menstruais
irregulares, podem ocorrer vários anos antes da menopausa,
ou seja, antes da última menstruação.

• Durante o climatério, a diminuição dos hormônios produzidos
pelos ovários (E/P) faz com que os ciclos menstruais se tornem
irregulares, até cessarem completamente.

• menopausa é o momento da vida da mulher em que ocorre
o último ciclo menstrual.

• Na maioria das mulheres, a menopausa ocorre entre os 45 e
os 55 anos de idade, em média aos 50 anos.

Mateus Sousa
Phydel Carvalho

SINTOMAS DESAGRADÁVEIS DO
Samila Andrade

CLIMATÉRIO
• Fogachos (ondas de calor) que, frequente, estão
associados a suores intensos e, às vezes, a tonturas e
palpitações.
• Suores noturnos, que fazem a mulher acordar à noite.
• Depressão e irritabilidade, que podem ser agravadas por
problemas domésticos e no trabalho.
• Alterações nos órgãos sexuais, como por exemplo, coceira
e secura vaginal, que causam dor e desconforto durante as
relações sexuais.
• Diminuição do tamanho das mamas e perda de sua
firmeza.
• Perda de elasticidade da pele, principalmente da face e a
do pescoço.

Mateus Sousa
Consequências graves, a saber: Phydel Carvalho
Samila Andrade

• Os ossos ficam mais porosos e frágeis (osteoporose), o que leva ao
encurvamento da coluna (a chamada "corcunda da viúva") e ao
aumento do risco de fraturas, principalmente nos quadris.

• Aumentam as gorduras que circulam no sangue e que se depositam
na parede das artérias, levando à aterosclerose, o que aumenta o
risco de doenças cardiovasculares como infartos, "derrames" cerebrais
e hipertensão.

Mateus Sousa
Phydel Carvalho
Samila Andrade

POSOLOGIA E VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

• Com a orientação médica, pela terapia de reposição hormonal,
ou seja, a substituição dos hormônios, que antes eram produzidos
pelos ovários, por hormônios administrados através da pele
(adesivos transdérmicos), por via oral (comprimidos) e, mesmo,
por injeções intramusculares ou por cremes vaginais.

Mateus Sousa
Phydel Carvalho

QUAIS OS RESULTADOS DA TERAPIA DE
Samila Andrade

REPOSIÇÃO HORMONAL?
• Depois de iniciado o tratamento, as ondas de calor e os
distúrbios do sono começam a diminuir, dentro de duas ou três
semanas.

• Os sintomas vaginais adversos também diminuem e o
envelhecimento da pele é retardado.

• Quando se realiza no momento adequado, ela também pode
prevenir o enfraquecimento dos ossos e diminuir os riscos de
infarto, pressão alta e "derrames" cerebrais.

Mateus Sousa
Phydel Carvalho
Samila Andrade

• A terapia de reposição hormonal "combinada" (que associa a
administração de estrogênio com progestogênio), indicada
para mulheres com útero intacto, pode causar um
sangramento a cada ciclo, justamente por simular o
funcionamento normal dos ovários.

• Esse sangramento assemelha-se a uma pequena
menstruação, prevenindo que o útero venha a desenvolver
hiperplasia endometrial.

Mateus Sousa

EFEITOS ADVERSOS/TOXICIDADE Phydel Carvalho
Samila Andrade

• Antigos contraceptivos orais (altas doses de estrogênio)
• Câncer (ações carcinogênicas) – induz tumores de mama,
útero, testículos, ossos, rins e vários outros tecidos em diversas
espécies animais.
• Doença tromboembólica
• Maior risco de doença cardiovascular
• Alterações da cognição
• Alterações no metabolismo dos lipídios e carboidratos
• Hipertensão
• Doenças da vesícula biliar
• Náuseas
• Enxaqueca
• Alterações de humor
• E vários efeitos colaterais menores

Mateus Sousa
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA Phydel Carvalho
Samila Andrade

(FÁRMACO/FÁRMACO E/OU
FÁRMACO/NUTRIENTE)
Droga Associada Efeito Importância Provável
com clínica mecanismo/O
bservações
Anticoncepcionais hipertensivos Não usar a Os anticoncepcionais
orais, especificamente
Combinações de associação seu componente
estrogênio/ estrogênico, podem
aumentar, através de
progesterona mecanismo não
esclarecido, a
atividade do sistema
renina-angiotensina

Mateus Sousa
Phydel Carvalho
Samila Andrade

Classe de Fármaco Apresentação/Vi Indicação
Medicamentos a de
administração
Hormônios Estrogênios 0,3mg ou Sintomas do
Conjugados 0,625mg climatério
Equinos via oral
Acetato de 10mg via oral Sangramentos
Medroxiprogester irregulares,
ona controle
endometrial,
teste da
progesterona
Estradiol 25mcg ou 50mcg Sintomas do
adesivo ou gel climatério
transdérmico

REFERÊNCIAS

• BRASIL, MINISTÉRIO DA SAÚDE. Secretaria de Atenção à Saúde - Departamento
de Ações Programáticas Estratégicas. Brasília – DF, 2008. Manual de Atenção à
Mulher no Climatério / Menopausa disponível em:
http://portal.saude.gov.br/portal/arquivos/pdf/manual_climaterio.pdf acesso ás
16h43min 9 out 2011.

• DEF – Dicionário de especialidades Farmacêuticas. 39 ed. Rio de Janeiro:
Publicações científicas, 2010.

• GOLDMAN & GILMAN. As bases farmacológicas da terapêutica. 11ª ed. São
Paulo. 2006.

• PENILDON, S: Farmacologia, 7a Edição, Ed. Guanabara Koogan, 2006.

• http://www.cirurgiaendocrina.com.br/menopausa.html

Mateus Sousa
Phydel Carvalho
Samila Andrade

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