2014 2 betalacatamicos enfermagem

797 visualizações

Publicada em

Ok

Publicada em: Educação
0 comentários
2 gostaram
Estatísticas
Notas
  • Seja o primeiro a comentar

Sem downloads
Visualizações
Visualizações totais
797
No SlideShare
0
A partir de incorporações
0
Número de incorporações
3
Ações
Compartilhamentos
0
Downloads
55
Comentários
0
Gostaram
2
Incorporações 0
Nenhuma incorporação

Nenhuma nota no slide

2014 2 betalacatamicos enfermagem

  1. 1. FARMACOLOGIA DOS ANTIBIÓTICOS FARMACOLOGIA DOS ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS YARA MEDEIROS DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA – UFSC 2014
  2. 2. CONCEITOS ANTIBIÓTICO – PRINCÍPIO ATIVO EXTRAÍDO DE SER VIVO (FUNGO, BACTÉRIA, ANIMAL MARINHO, ETC. QUE TEM FINS TERAPÊUTICOS (ANTI-INFECCIOSO, ANTIDIURÉTICO, ETC.) ANTIMICROBIANO – PRINCÍPIO ATIVO OBTIDO SINTETICAMENTE OU EXTRÁIDO DE SER VIVO PARA FINS TERAPÊUTICOS.
  3. 3. ANTIBIOTICOTERAPIA Segundo publicação do Boletim “Uso Racional de Medicamentos” : - 25 mil toneladas de antibióticos (50% uso humano e o restante para animais, agricultura e aquacultura)
  4. 4. EFEITOS COLATERAIS DOS ANTIBIÓTICOS § Hipersensibilidade - ex.: as penicilinas e cefalosporinas podem causar reações alérgicas e mais raramente choque anafilático.
  5. 5. EFEITOS COLATERAIS DOS ANTIBIÓTICOS § Toxicidade tecidual direta - Ex.: aminoglicosídeos podem causar ototoxicidade; cefalosporinas e aminoglicosídeos => nefrotoxicidade.
  6. 6. EFEITOS COLATERAIS DOS ANTIBIÓTICOS ü Superinfecções - Alterações na microbiota podem resultar em crescimento exagerado de microganismos oportunistas.
  7. 7. EFEITOS COLATERAIS § Diarréia -Colite pseudomembranosa
  8. 8. ANTIBIÓTICOS QUE INIBEM A SÍNTESE DA PAREDE CELULAR
  9. 9. 50 30 PAREDE CELULAR BETALACTÂMICOS Não-betalactâmicos
  10. 10. BETALACTÂMICOS Penicilinas Cefalosporinas
  11. 11. BETALACTÂMICOS Inibem de forma irreversível as enzimas responsáveis pela síntese final de peptidoglicanos da parede celular São bactericidas. N O α β
  12. 12. PROTEÍNAS LIGADORAS DE PENICILINA (PBP) = Transpeptidases o Há várias isoformas . o A concentraçao e os tipos diferem de acordo com o tipo de bactéria. o Têm alta afinidade para antibióticos beta-lactâmicos .
  13. 13. CARACTERÍSTICAS DO ANEL Β- LACTÂMICO § Substrato para as β-lactamases. § Inibição das penicilinas – penicilinases § Inibição de cefalosporinas – cefalosporinases
  14. 14. ANTIBIÓTICOS BETALACTÂMICOS ü PENICILINAS § Penicilinas naturais (G e V) § Penicilinas de largo espectro: § 2ª geração § 3ª geração § 4ª geração § Penicilinas antiestafilococos
  15. 15. PENICILINAS NATURAIS ü Penicilina G ü Penicilina V
  16. 16. PENICILINAS NATURAIS (Uso injetável) § Penicilina G Cristalina § Penicilina G Procaína § Penicilina G Benzatina (Uso oral) § Penicilina V - FENOXI-METIL- PENICILINA
  17. 17. PENICILINAS NATURAIS § Bactericidas § Bacteriostática – para Enterococcus
  18. 18. PENICILINAS ESPECTRO DE AÇÃO § Cocos GRAM (+) § Cocos GRAM (–) § Bacilos GRAM (+) § Treponema pallidum § Anaeróbios Exceto Neisseria gonorrhae Exceto, Bacterioides fragilis • Bacilos GRAM (-) - não atuam
  19. 19. PENICILINA G § VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: § Cristalina – EV § Procaína – IM (mantém níveis séricos por 24hs) § Benzatina – IM (mantém níveis séricos por até 30 dias) § Metabolização: hepática § ELIMINAÇÃO: RENAL
  20. 20. INDICAÇÕES § FARINGITES E AMIGDALITES § PROFILAXIA FEBRE REUMÁTICA § PNEUMONIA PNEUMOCÓCCICA § DOENÇAS CAUSADAS POR ESPIROCHETAS: SÍFILIS, LEPTOSPIROSE § TÉTANO § ERISIPELA
  21. 21. ANTIBIÓTICOS BETA-LACTÂMICOS ü PENICILINAS NATURAIS § Penicilinas de largo espectro § Penicilinas antiestafilococos
  22. 22. PENICILINAS DE LARGO ESPECTRO § espectro de ação ampliado para gram (-): E. coli, Proteus mirabilis, Salmonela, Shigella e Haemophilus influenzae. § Capacidade de penetrar através dos poros da membrana externa da parede celular de gram (-) § São vulneráveis à ação das beta-lactamases
  23. 23. PENICILINAS DE LARGO ESPECTRO 2ª geração ü amoxacilina ü ampicilina
  24. 24. AMPICILINA E AMOXACILINA § Uso: Infecções respiratórias (leves a moderadas) causadas p/ H.influenzae (sinusites, otites).
  25. 25. PENICILINAS DE LARGO ESPECTRO 3a Geração • ticarbenicilina + resistentes a ação das beta-lactamases
  26. 26. PENICILINAS DE LARGO ESPECTRO 4a geração Piperacilina –
  27. 27. PENICILINAS DE LARGO ESPECTRO 3a e 4a gerações = Penicilinas antipseudomonas
  28. 28. MECANISMO DE RESISTÊNCIA ÀS PENICILINAS NH CH3 CH3 N HN O COOH NH CH3 CH3 O COOH +H20 ANEL β-LACTÂMICO ÁCIDO PENICILÓICO OH β-LACTAMASE
  29. 29. INIBIDORES DE BETA-LACTAMASE
  30. 30. PENICILINAS SEMISINTÉTICAS E INIBIDORES DE B-LACTAMASES • Ampicilina + sulbactam • Amoxacilina + ácido clavulânico
  31. 31. RESISTÊNCIA BACTERIANA - Inativação do antibiótico por enzimas bacterianas.
  32. 32. PENICILINAS Penicilinase-resistentes ou Antiestafilococos
  33. 33. PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCOS ü Oxacilina ü Meticilina
  34. 34. PENICILINAS Penicilinase-resistentes ? Foram desenvolvidas para tratar o S. aureus produtor de penicilinase.
  35. 35. PENICILINAS • Penicilinase-resistente • Oxacilina • Meticilina (MRSA)
  36. 36. RESISTÊNCIA BACTERIANA - MRSA = Stafilococos resistente à meticilina. ü mutação na PBP
  37. 37. FARMACOCINÉTICA DAS PENICILINAS ATRAVESSAM BARREIRA PLACENTÁRIA, SEM EFEITOS TERATOGÊNICOS NÃO ATRAVESSAM BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA
  38. 38. CEFALOSPORINAS • Classificadas em 05 grupos tb conhecidas por “Gerações” • São mais resistentes às beta-lactamases • Beta-lactâmicos + utilizados • Semi-sintéticos.
  39. 39. CEFALOSPORINAS Primeira Geração Segunda Geração Terceira Geração Quarta Geração Quinta Geração
  40. 40. CEFALOSPORINAS - CARACTERÍSTICAS ü 1ª E 2ª GERAÇÕES o MAIS VULNERÁVEIS À AÇÃO DE BETA-LACTAMASES (CEFALOSPORINASES) o NÃO ULTRAPASSAM A BARREIRA HEMATOCEFÁLICA, EXCETO EM CASOS DE INFLAMAÇÃO MENÍNGEA. ü 3ª, 4ª E 5ª GERAÇÕES – MAIS RESISTENTES ÀS BETA-LACTAMASES. o ULTRAPASSAM A BARREIRA HEMATOCEFÁLICA
  41. 41. ATRAVESSAM BARREIRA PLACENTÁRIA, SEM EFEITOS TERATOGÊNICOS
  42. 42. Toxicidade reduzida Risco: REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE
  43. 43. ANTIBIÓTICOS QUE INIBEM A SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLÉICOS
  44. 44. 50 30 • METRONIDAZOL • QUINOLONA
  45. 45. Metronidazol = antibiótico, amebicida e antiprotozoário. Ind. Tratamento de infecções por anaeróbios e colite pseudo membranosa causada por C. difficile
  46. 46. METRONIDAZOL – MECANISMO DE AÇÃO pró-droga
  47. 47. METRONIDAZOL Mec. de ação: degradado por enzimas celulares ao penetrar na célula (nitroredutases), gera compostos citotóxicos que determinam a quebra do DNA bacteriano.
  48. 48. METRONIDAZOL ü Absorção – boa por v.o. ( 100 %). Pode ser tomado junto com as refeições. ü Boa distribuição em vários compartimentos (incluindo cerebral). ü Metabolização: hepática ü Eliminação renal (60 a 80% da dose)
  49. 49. METRONIDAZOL – EFEITOS COLATERAIS • GI (os mais comuns) • Ingestão com álcool • Dores abdominais • Vômitos • vermelhidão • Cefaléia
  50. 50. DISULFIRAM LIKE -EFFECT ASSOCIAÇÃO DE METRONIDAZOL COM BEBIDA ALCOÓLICA DETERMINA: DOR ABDOMINAL, NÁUSEAS, VÔMITOS, FLUSHING, CEFALÉIA, DISPNÉIA (HIPERVENTILAÇÃO), TAQUICARDIA. ÁLCOOL ALDEÍDO DESIDROGENASE DESIDROGENASE ETANOL ACETALDEÍDO ACETATO
  51. 51. 50 30 • METRONIDAZOL • QUINOLONA
  52. 52. CLASSIFICAÇÃO DAS QUINOLONAS PREDOMINANTE NO TRATO URINÁRIO • COM ATIVIDADE ANTIPNEUMONOCÓCICA NORFLOXACINA LEVOFLOXACINA
  53. 53. FLUOROQUINOLONAS Bactericidas
  54. 54. QUINOLONAS -­‐ INDICAÇÕES Infecções urinárias: cistites, pielonefrites, prostatites. Osteomielite crônica Diarréias bacterianas (Salmonela, Shigela) Infecções de vias respiratórias. Bacteremias / endocardites.
  55. 55. QUINOLONAS - FARMACOCINÉTICA • Via de administração: oral e parenteral • Boa difusão entre os tecidos: níveis adequados na próstata, vias biliares, osso, urina, pulmões • Eliminação renal e biliar (varia de acordo com o composto)
  56. 56. QUINOLONAS – EFEITOS COLATERAIS Artropa;as, tendinopa;as, mialgias Fototoxicidade. Efeitos neurológicos (principalmente em idosos) Potencializam os an;coagulantes orais.
  57. 57. QUINOLONAS - Contra-indicações ü Crianças – causa rotura de cartilagem ü Rotura de tendão – uso em associação com corticóide ü Interação com medicamentos anticonvulsivantes
  58. 58. ANTIBIÓTICOS QUE INIBEM A SÍNTESE PROTÉICA
  59. 59. Ribossoma Proteina mRNA
  60. 60. 50 30 SÍNTESE PROTEICA • TETRACICLINA • AMINOGLICOSÍDEOS SÍNTESE PROTEICA • MACROLIDEOS • CLORANFENICOL • CLINDAMICINA • LINEZOLIDA
  61. 61. MACROLÍDEOS AZITROMICINA
  62. 62. MACROLÍDEOS - USOS CLÍNICOS • Medicamento de escolha para tratamento de infecções respiratórias adquiridas na comunidade, por Corynebacterium e Clamidia. • Medicamento de escolha em pacientes alérgicos à penicilina • Tratamento do H. pylori
  63. 63. MACROLÍDEOS - FARMACOCINÉTICA Absorção ORAL – boa, sem interferência dos alimentos • ½ VIDA – LONGA (3-4 DIAS) • DISTRIBUIÇÃO: BOA PENETRAÇAO TECIDUAL (não atravessa BHC) METABOLIZAÇÃO - Hepática ELIMINAÇÃO – renal.
  64. 64. MACROLÍDEOS – EFEITOS COLATERAIS • Gastrointestinal – até 33 % Ø Náusea, vômitos, diarréia, dispepsia Ø Hepatoxicidade –
  65. 65. Macrolídeos Farmacologia ½ vida AZITROMICINA - 2 a 4 dias. Permanece nos tecidos até 5 dias após o término do tratamento.
  66. 66. Inibidores da síntese protéica — Inibidores do 50S Macrolídeos Cloranfenicol — Inibidores do 30S
  67. 67. CLORANFENICOL USO CLÍNICO Colírios
  68. 68. Inibidores da síntese protéica — Inibidores do 50S Macrolídeos Cloranfenicol CLINDAMICINA — Inibidores do 30S
  69. 69. CLINDAMICINA ü Bacteriostático, podendo ter atividade bactericida quando presente em altas concentrações contra determinadas bactérias.
  70. 70. CLINDAMICINA Efeito colateral + importante: diarréia, colite pseudomembranosa por C. difficile.
  71. 71. Inibidores da síntese protéica — Inibidores do 50S Macrolídeos Cloranfenicol Clindamicina Linezolida — Inibidores do 30S
  72. 72. LINEZOLIDA Mecanismo de ação: Bacteriostático – pode ser bactericida em determinadas situações
  73. 73. LINEZOLIDA - FARMACOLOGIA Linezolida – v.o. e i.v. Atividade antimicrobiana – gram + (MRSA) Absorção – 100% (v.o.) Eliminação – tanto renal como hepática
  74. 74. LINEZOLIDA EFEITOS COLATERAIS GI – náusea, vômitos, diarréia Cefaléia – Trombocitopenia –
  75. 75. LINEZOLIDA – TRATAMENTO DE INFECÇÕES CAUSADAS PELO STAPHYLOCOCCUS AUREUS RESISTENTE À METICILINA Linezolida
  76. 76. 50 30 SÍNTESE PROTÉICA • TETRACICLINA • AMINOGLICOSÍDEOS SÍNTESE PROTÉICA • MACROLÍDEOS • CLORANFENICOL • CLINDAMICINA • LINEZOLIDA
  77. 77. TETRACICLINAS – INDICAÇÃO ü INFECÇÃO POR GRAM-NEGATIVOS E GRAM-POSITIVOS AERÓBIOS TRATAMENTO DE BACTÉRIAS ATÍPICAS: RICKETISIA E CLAMÍDIA
  78. 78. TETRACICLINAS Farmacocinética • Absorção – diminuída por alimentos, principalmente ricos em sais minerais (Ca2+, Mg2+ , Fe2+) - derivados do leite e antiácidos. • Distribuição – abrangente. Atravessa barreira placentária (interfere no desenvolvimento do esmalte dentário e dos ossos). • Metabolismo - hepático • Eliminação – variável de acordo com o tipo de tetraciclina
  79. 79. TETRACICLINAS E GESTAÇÃO ü Más formações dentárias e ósseas do feto. ü Lesão hepática grave na gestante, por infiltração gordurosa do fígado. ü Excretadas pelo leite materno, não podem ser usados na amamentação.
  80. 80. INIBIDORES DA SÍNTESE PROTÉICA — Inibidores do 50S Macrolídeos Cloranfenicol Clindamicina linezolida — Inibidores do 30S Tetracicilina Aminoglicosídeos
  81. 81. Amicacina Neomicina Tobramicina Gentamicina
  82. 82. AMINOGLICOSÍDEOS Absorção – pouco absorvidos no TGI. Utilizados por via IM ou IV. Distribuição – não atravessam BHC Eliminação – inalterados por via renal

×