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Estrogênio e progesterona

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FAINOR – Faculdade Independente do Nordeste Curso de Farmácia generalista – 4º semestre – vespertino Componente curricular: Farmacologia I Profª Julita Borges

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Estrogênio e progesterona

  1. 1. FAINOR – Faculdade Independente do Nordeste Curso de Farmácia generalista – 4º semestre – vespertino Componente curricular: Farmacologia I Profª Julita Borges Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho Samila Andrade ESTROGÊNIO E PROGESTOGÊNIOAPRESENTAÇÃO DO CASO CLÍNICO Vitória da Conquista – BA Outubro de 2011
  2. 2. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho CASO CLÍNICO Samila AndradePaciente: A.C.C.Q.C.Idade: 40 anos• Ausência de menstruações há sete meses;• Aumento do peso e do volume abdominal;• precedidos da diminuição da quantidade do fluxo menstrual e aumento do intervalo entre as menstruações durante oito meses;• teste de gravidez: negativo• ultra-sonografia pélvica normal, mamas sem anormalidade;• Exceto presença de secreção transparente e mucosa por vários dutos da mama direita, à expressão.• Tratamento:A paciente foi medicada com estrógenos conjugados 0,625mgdiários associados à medroxiprogesterona 5 mg 14 dia mensais.
  3. 3. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho Samila Andrade• Progesterona (latim: pro = em favor de, e gestare = conceber) Prolongamento da gestação Eficácia contraceptiva• Estrogêno (em grego: oitros = desejo incontido, e gennein = procriar) Desejo sexual e a fertilidade Inibir a ovulaçãoSão esteroides ovarianos que produzem modificações típicasdo estro (ou seja, aumento do volume uterino, alterações doepitélio vaginal – cornificação)Usados para datar a cronologia do ciclo menstrual (inibição
  4. 4. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho Samila Andrade ações fisiológicasMULHERES:• Influenciam o desenvolvimento, as interações neuroendócrinas envolvida no controle da ovulação, preparo para a fertilização, metabolismo dos minerais, carboidratos, proteínas e lipídios.HOMENS:• Estrogênios = Efeitos sobre os ossos, espermatogênese e comportamento.
  5. 5. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho FARMACOCINÉTICA Samila AndradeFSH – síntese e ação do AMPcíclico• ESTRADIOL - absorvido pelo trato intestinalC plasm. Máx. = 1 e 2 horasEliminação entre 9 e 27 horasLH – aumento do AMPcProgesterona (converte) estradiolContraceptivo combinado bloqueia a secreção dasgonadotrofinas hipofisárias, resultando em inibição da ovulação
  6. 6. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa GRUPO DE FÁRMACOS - Phydel Carvalho Samila Andrade CLASSIFICAÇÃO DA ESTRUTURA EstrogênioEsteroides – (Origem: Natural)Produzido por células Estradiolgranulosas, tecais, teca- Estronaluteínicas no corpo lúteo, supra Estriolrenal (na zona reticular). Derivados de hidrocarbonetos(estrano 18 carbonos)Ciclopentanoperidrofenantreno
  7. 7. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho Samila Andrade Não esteróides - (Origem: Artificial)SEMI-SINTÉTICOS SINTÉTICOSEtinil-estradiol DietilestilbestrolMetoxi-etinil-estradiol Hexestrol(mestranol) dinestrolDiacetato
  8. 8. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho GRUPO DE FÁRMACOS - Samila Andrade CLASSIFICAÇÃO DA ESTRUTURA Progestrogênio Naturais – desintegram e sãoProgesterona: Derivado do eliminados pela urina:hidrocarboneto pregnano(21 carbonos) Glucoronato sódico de pregnandiolIsolado: Pregnenolona- Corpo amarelo (1929); Pregnantriol- Placenta (1952). Artificiais: Derivados da estrana (ausência do grupo metílico) Derivados da pregnana Derivados androstrana (não tem importância terapêutica)
  9. 9. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho Samila Andrade• Os produtos de síntese (progestínicos) mais usados como anovulatórios 2 grupos:• Derivados da 17-acetoxi- progesterona (medroxiprogesterona)ACETATO DAMEDROXIPROGESTERONA(AMP)• Derivados da 19- nortestosterona(Noretisterona (noretindrona) isômero noretinodrel –norgestrel e Norgestrienona)
  10. 10. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho MECANISMO DE AÇÃO Samila Andrade Estrogênios Progesterogênios• Diversidade de estrutura química • Liga-se proteínas específicas (transcortina) Interagem com proteínas receptoras – RE (receptor de  Transportada para célula estrogênio) – complexo transferida hormônio-receptor, no citossol das células-alvo – realiza  Receptor específico (citossol) RER modificações genitais e (curta meia vida) extragenitais.  Transformada delta 5 Transportado para o núcleo pregnenolona +ativo (longa meia vida) onde é reconhecido ao DNA da  Atua sobre os ribossomos através cromatina de reações enzimáticas Transmitida por um RNAm  Síntese de uma proteína Até o ribossomos do citoplasma específica (avidina: responsável pela ação) Onde ocorre a transcrição (síntese protéica) e resposta • Capacidade de diminuir a hormonal concentração de seu próprio receptor nas células-alvo.
  11. 11. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa EFEITOS – Estrogênios Phydel Carvalho Samila AndradeNo aparelho genital: • Mama: aumento da• Promove a inibição central de vascularização (pigmentação da liberação de FSH (folículo aréola, aumenta o tamanho e estimulante) turgência)• Descarga de LH (luteinizante)• Propiciam ação dos hormônios Extragenitais: hipofisários ao nível dos ovários • Interferem no desenvolvimento• Deposição de glicogênio células corporal da mulher (acúmulo de vaginais, através dos bacilos de gordura - regula a altura) Doderleim é transformado em ácido lático (pH ácido): • Aumento da espessura da pele e glândulas sebáceas- proteção à infecções; • Apresentam efeito anabolizante- lubridificação (ato sexual). • Aparentes modificações• Crescimento do útero funcionais do Sistema endócrino• Favorece a receptividade aos • Alterações significativas SNC espermatozóides • Interferência sobre centros• Nas trompas: desenvolvimento da termorreguladores (queda da camada muscular e interferem os temperatura corporal) movimento peristálticos e ciliares
  12. 12. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho EFEITOS – Progesterogênios Samila Andrade Ações geraisEfeitos genitais: • Anabolizantes• Ação sinérgica (P # E) • Deposição periférica de gordura• Define caracteres sexuais secundários – reação • Hiperventilação pulmonar progestacional • Ação termorreguladores• Fluxo sanguíneo, útero rico do hipotálamo (aumento em leucócitos da temperatura) – hipertremia progesterônica• Reduz a penetração dos espermatozóides • Ação antagônica à aldosterona – inibe efeitos retentor de Na+ (favorecem a diurese).
  13. 13. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho INDICAÇÃO Samila Andrade Estrogênios Progesterogênios• Corrigir a insuficiência, ou • Carcinoma do corpo do útero e mesmo a falência da função da mama ovariana • Displasia mamária• Hipoplasia uterina e • Hipoplasia uterina e Dismenorréia dismenorréia • Esterilidade• Esterilidade • Disfunção menstrual• Vaginite infantil e senil • Tensão pré-menstrual• Hemorragia disfuncional • Puberdade precoce • Amenorréia• Síndrome climatéria • Controle da oportunidade da• Inibição da lactação menstruação• Hirsutismo • Endometriose• Abortamento habitual e • Hirsutismo ameaça • Acne• Acne • Anticoncepção
  14. 14. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho Samila Andrade• Os primeiros sinais do climatério, que são os ciclos menstruais irregulares, podem ocorrer vários anos antes da menopausa, ou seja, antes da última menstruação.• Durante o climatério, a diminuição dos hormônios produzidos pelos ovários (E/P) faz com que os ciclos menstruais se tornem irregulares, até cessarem completamente.• menopausa é o momento da vida da mulher em que ocorre o último ciclo menstrual.• Na maioria das mulheres, a menopausa ocorre entre os 45 e os 55 anos de idade, em média aos 50 anos.
  15. 15. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho SINTOMAS DESAGRADÁVEIS DO Samila Andrade CLIMATÉRIO• Fogachos (ondas de calor) que, frequente, estão associados a suores intensos e, às vezes, a tonturas e palpitações.• Suores noturnos, que fazem a mulher acordar à noite.• Depressão e irritabilidade, que podem ser agravadas por problemas domésticos e no trabalho.• Alterações nos órgãos sexuais, como por exemplo, coceira e secura vaginal, que causam dor e desconforto durante as relações sexuais.• Diminuição do tamanho das mamas e perda de sua firmeza.• Perda de elasticidade da pele, principalmente da face e a do pescoço.
  16. 16. Ana Carolina Carvalho Mateus SousaConsequências graves, a saber: Phydel Carvalho Samila Andrade• Os ossos ficam mais porosos e frágeis (osteoporose), o que leva ao encurvamento da coluna (a chamada "corcunda da viúva") e ao aumento do risco de fraturas, principalmente nos quadris.• Aumentam as gorduras que circulam no sangue e que se depositam na parede das artérias, levando à aterosclerose, o que aumenta o risco de doenças cardiovasculares como infartos, "derrames" cerebrais e hipertensão.
  17. 17. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho Samila Andrade POSOLOGIA E VIAS DE ADMINISTRAÇÃO• Com a orientação médica, pela terapia de reposição hormonal, ou seja, a substituição dos hormônios, que antes eram produzidos pelos ovários, por hormônios administrados através da pele (adesivos transdérmicos), por via oral (comprimidos) e, mesmo, por injeções intramusculares ou por cremes vaginais.
  18. 18. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel CarvalhoQUAIS OS RESULTADOS DA TERAPIA DE Samila AndradeREPOSIÇÃO HORMONAL?• Depois de iniciado o tratamento, as ondas de calor e os distúrbios do sono começam a diminuir, dentro de duas ou três semanas.• Os sintomas vaginais adversos também diminuem e o envelhecimento da pele é retardado.• Quando se realiza no momento adequado, ela também pode prevenir o enfraquecimento dos ossos e diminuir os riscos de infarto, pressão alta e "derrames" cerebrais.
  19. 19. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho Samila Andrade• A terapia de reposição hormonal "combinada" (que associa a administração de estrogênio com progestogênio), indicada para mulheres com útero intacto, pode causar um sangramento a cada ciclo, justamente por simular o funcionamento normal dos ovários.• Esse sangramento assemelha-se a uma pequena menstruação, prevenindo que o útero venha a desenvolver hiperplasia endometrial.
  20. 20. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa EFEITOS ADVERSOS/TOXICIDADE Phydel Carvalho Samila Andrade• Antigos contraceptivos orais (altas doses de estrogênio)• Câncer (ações carcinogênicas) – induz tumores de mama, útero, testículos, ossos, rins e vários outros tecidos em diversas espécies animais.• Doença tromboembólica• Maior risco de doença cardiovascular• Alterações da cognição• Alterações no metabolismo dos lipídios e carboidratos• Hipertensão• Doenças da vesícula biliar• Náuseas• Enxaqueca• Alterações de humor• E vários efeitos colaterais menores
  21. 21. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA Phydel Carvalho Samila Andrade (FÁRMACO/FÁRMACO E/OU FÁRMACO/NUTRIENTE)Droga Associada Efeito Importância Provável com clínica mecanismo/O bservaçõesAnticoncepcionais hipertensivos Não usar a Os anticoncepcionais orais, especificamenteCombinações de associação seu componenteestrogênio/ estrogênico, podem aumentar, através deprogesterona mecanismo não esclarecido, a atividade do sistema renina-angiotensina
  22. 22. Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho Samila AndradeClasse de Fármaco Apresentação/Vi IndicaçãoMedicamentos a de administraçãoHormônios Estrogênios 0,3mg ou Sintomas do Conjugados 0,625mg climatério Equinos via oral Acetato de 10mg via oral Sangramentos Medroxiprogester irregulares, ona controle endometrial, teste da progesterona Estradiol 25mcg ou 50mcg Sintomas do adesivo ou gel climatério transdérmico
  23. 23. REFERÊNCIAS• BRASIL, MINISTÉRIO DA SAÚDE. Secretaria de Atenção à Saúde - Departamento de Ações Programáticas Estratégicas. Brasília – DF, 2008. Manual de Atenção à Mulher no Climatério / Menopausa disponível em: http://portal.saude.gov.br/portal/arquivos/pdf/manual_climaterio.pdf acesso ás 16h43min 9 out 2011.• DEF – Dicionário de especialidades Farmacêuticas. 39 ed. Rio de Janeiro: Publicações científicas, 2010.• GOLDMAN & GILMAN. As bases farmacológicas da terapêutica. 11ª ed. São Paulo. 2006.• PENILDON, S: Farmacologia, 7a Edição, Ed. Guanabara Koogan, 2006.• http://www.cirurgiaendocrina.com.br/menopausa.html Ana Carolina Carvalho Mateus Sousa Phydel Carvalho Samila Andrade

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