O documento fornece informações sobre soluções nasais. Ele descreve que o nariz serve como uma barreira protetora e que soluções nasais podem fornecer efeitos locais ou sistêmicos. Ele também discute características importantes de veículos, formulações e aplicações de soluções nasais.

1. SOLUÇÕES NASAIS
Aluna: Safia Naser

2. SOLUÇÕES NASAIS
O nariz é uma via de passagem para que o ar chegue aos
pulmões e serve como um importante mecanismo
protetor. Sua superfície é recorberta por uma mucosa
(com valor de pH entre 5,5 e 6,5) que contém lisozimas,
glicoproteínas e imunoglubilinas que atuam contra
bactérias e servem como barreira para a sua entrada nos
pulmões. Quando se utiliza fármacos por via nasal, seu
emprego tradicional é principalmente na obtenção de
um efeito local, como por exemplo os
descongestionantes.

3. Características
 Numerosos fármacos podem ser preparados
na forma de uma solução nasal, podendo ser
administrados na forma de gotas ou aerossóis.
 Outras formas farmacêuticas possíveis são os
géis, geléias ou pomadas nasais. Alguns
fármacos são suficientemente voláteis para
serem introduzidos nas cavidades nasais por
meio de inalação.

4. Características
 As preparações nasais geralmente contém
anti-sépticos, analgésicos locais ou vaso-
constritores, que não podem ser irritantes e
interferir no movimento ciliar.
 É importante que os medicamentos possuam
osmolaridade (tonicidade), viscosidade e pH
adequados, prevenindo efeitos deletérios
sobre a ação dos cílios nasais.

5. Definições
 ⇒Soluções nasais são soluções isotônicas
preparadas para administração nasal na forma
de gotas ou aerossóis.
 ⇒Suspensões nasais são preparações líquidas
contendo materiais insolúveis para
administração nasal.
 ⇒Géis nasais são preparações semi-sólidas
para aplicação nasal e podem ser usadas para
se obter efeito local ou sistêmico.

6. Definições
 ⇒Inalantes são preparações contendo
fármacos com uma pressão de vapor elevada,
que podem ser carregados por uma corrente
de ar para dentro da passagem nasal onde
exercerão seus efeitos. O fármaco pode ser
um sólido (mentol) ou um líquido saturado
em um chumaço de algodão. Uma alternativa
poderia ser colocar o fármaco em um bastão
para ser esfregado no nariz, de forma que o
fármaco pudesse ser liberado e inalado

7. Composição
 Além dos componentes ativos, uma
preparação nasal pode conter diversos
excipientes, incluindo veículos, tampões,
conservantes, agentes isotonizantes, agentes
gelificantes e antioxidantes. É importante para
o processo de formulação, que os
componentes não sejam irritantes e não
interferiram na atividade ciliar,mas sim
compatíveis com a mucosa nasal.

8. Características dos veículos das preparações nasais
 Ter um valor de pH na faixa de 5,5 a 7,5.
 Não modificar a viscosidade normal da
mucosa nasal.
 Ter uma tonicidade que não interfira com a
motilidade dos cílios (isotonia). Ser compatível
com o movimento ciliar normal e com os
componentes iônicos das secreções nasais.

9. Características dos veículos das preparações
nasais
 Ter uma certa capacidade tamponante (em
preparações nasais é utilizado normalmente o
tampão fosfato). Os tampões são adicionados para
minimizar qualquer alteração no valor do pH
durante o tempo de prateleira do produto.
Alterações no valor do pH podem afetar a
solubilidade e a estabilidade dos fármacos.
 Ser compatível com os medicamentos nele a
dissolver.

10. Características dos veículos das preparações nasais
 Possuir uma estabilidade que se mantenha por
longo tempo.
 Conter antimicrobianos em quantidade
suficiente para inibir o crescimento de
bactérias que nele sejam introduzidas pelo
conta-gotas utilizados para aplicação do
medicamento ao paciente (normalmente o
conservante de escolha para preparações
nasais é o clorobutanol a 0,5% ou cloreto de
benzalcônio 0,01%).
 Ser estéril.

11. Características dos veículos das preparações nasais
 A concentração de agente adrenérgico na
maior parte das soluções descongestionantes
nasais é bastante baixa, variando de cerca de
0,05 a 1,0%.

12. Tonicidade
 O fluído nasal possui um valor de tonicidade similiar ao
de uma solução de cloreto de sódio 0,9%. Caso o
mesmo não esteja dentro dessa faixa o movimento ciliar
pode diminuir ou até mesmo parar.
 Valores de tonicidade, na forma de equivalentes de
cloreto de sódio, entre 0,6 a 1,8% são geralmente
aceitáveis. Se a solução que contém o fármaco ativo é
hipotônica, pode ser necessário adicionar um agente
isotonizante para obter uma tonicidade apropriada.
Cloreto de sódio, ácido bórico e dextrose são
geralmente usados. Soluções extremamente
hipertônicas devem ser evitadas.

13. Via de administração nasal para efeitos sistêmicos
 A via nasal é foco de interesse, por causa da
necessidade de desenvolver uma via não oral
e não parenteral para peptídeos e
polipeptídeos sintéticos biologicamente ativos
recém-desenvolvidos.
 Os polipeptídeos, como a insulina, que estão
sujeitos à destruição pelos líquidos
gastrointestinais são hoje administrados por
injeção.

14. Via de administração nasal para efeitos sistêmicos
 Demonstrou-se que a mucosa nasal é
passível de absorção sistêmica de certos
peptídeos, assim como de moléculas de
fármacos não-peptídeos, inclusive
escopolamina, hidralazina, progesterona e
propranolol.

15. Via de administração nasal para efeitos sistêmicos
 A cavidade do nariz do adulto tem
capacidade de aproximadamente 20mL,
com uma grande área de superfície (cerca
de 180cm2) para a absorção de fármacos,
garantida pelas microvilosidades situadas
ao longo das células epiteliais colunares
pseudo-estratificadas da mucosa nasal.

16. Via de administração nasal para efeitos sistêmicos
 O tecido nasal é altamente vascularizado,
proporcionando um local atraente para a
absorção sistêmica rápida e eficiente.
Uma grande vantagem da absorção é que
ela evita o metabolismo de primeira
passagem pelo fígado.

17. Esterilidade
 Preparações nasais devem ser estéreis. A
esterilidade pode ser obtida através de
filtração esterilizante utilizando uma
membrana filtrante com porosidade entre 0,1
e 0,2 micrômetros, recolhendo o filtrado em
um frasco estéril. Outros métodos de
esterilização como calor seco, calor úmido
(autoclave) e óxido de etileno também podem
ser usados.

18. Sugestão de veículo geral para soluções nasais
 Fosfato monossódico ..........0,65%
 Fosfato dissódico ...............0,54%
 Cloreto de sódio ................0,45%
 Cloreto de benzalcônio ......0,01%
 Água destilada .............qsp 100%

19. Solução salina para nebulização
 Cloreto de sódio .........................650mg
 Fosfato de potássio monobásico ....40mg
 Fosfato dibásico de potássio ..........90mg
 Cloreto benzalcônio ......................10mg
 Água estéril para injeção ............qsp 100ml

20. Conservação
 Visto que muitas formulações para uso nasal
são preparadas em frascos multi-doses elas
devem conter conservante. O conservante
deve ser compatível com o fármaco ativo e
com todos os componentes da formulação.
 Pode ser necessário adicionar anti-
oxidantes, para manter a estabilidade de
determinados fármacos.

21. Controle de qualidade
Algumas provas de controle de qualidade que
devem ser realizadas incluem :
 o controle da limpidez (soluções),
 pH
 determinações do volume ou peso.
 O controle da esterilidade também deve ser
realizado se muitas unidades forem
preparadas.

22. Acondicionamento
 A maioria das soluções para uso nasal é
acondicionada em frascos conta-gotas ou em
frascos de plástico com nebulizador,
contendo, normalmente 15 a 30mL de
medicação. É preciso garantir que os
produtos são estáveis nos recipientes, e as
embalagens devem ser hermeticamente
fechadas durante os períodos em que não há
uso.
 Geralmente as preparações de uso nasal são
conservadas em temperatura ambiente ou em
geladeira, mas nunca devem ser congeladas.

23. Modo de aplicação correta de gotas nasais
 Assoe o nariz
 Sente-se e incline a cabeça para atrás ou
deite-se com um travesseiro embaixo dos
ombros, mantenha a cabeça reta.
 Coloque o conta-gotas um centímetro para
dentro da narina.
 Aplique a quantidade de gotas prescritas.

24. Modo de aplicação correta de gotas nasais
 Imediatamente depois incline a cabeça com
força para frente (cabeça entre os joelhos).
 Sente-se por alguns segundos, as gotas
pingarão na faringe.
 Repita o procedimento para a outra narina se
necessário.
 Lave o conta-gotas com água fervida.

25. SOLUÇÕES OTOLÓGICAS (ÓTICAS) OU AURICULARES
 As preparações otológicas normalmente são
usadas para a remoção do cerúmem (cera do
ouvido) ou para tratamento de infecções,
inflamação ou dor otológica.
 As preparações otológias podem ser: líquidas
(soluções, suspensões e emulsões), pastosas
(pomadas) e, pós.

26. DEFINIÇÕES
 Cerúmem é uma combinação das secreções
das glândulas sudoríparas e sebáceas do
ouvido. As secreções, quando ficam
ressecadas, formam uma massa semi-sólida e
pegajosa que abriga células epiteliais, pêlos,
poeira e outros corpos estranhos que
penetram no meato acústico auditivo externo.
O acúmulo excessivo de cerúmem na orelha
pode causar coceira, dor, audição deficiente e
constitui impedimento ao exame otológico.

27. Definições
 Soluções e suspensões óticas, são formas
líquidas destinadas à instilação no canal
auditivo. Soluções otológicas para irrigação
podem ser compostas de surfactantes fracos,
bicarbonato de sódio, ácido bórico (0,5 a 1%)
ou solução de acetato de alumínio na forma
de líquido morno, geralmente a cerca de
37°C. Essas soluções para irrigação podem
ser usadas para remover a cera do ouvido,
exsudatos purulentos de infecções e corpos
estranhos do canal auditivo.

28. Definições
 Pomadas óticas são preparações semi-sólidas que
são aplicadas no exterior do ouvido. Pomadas
otológicas não são utilizados com frequência. No
entanto, elas podem ser preparadas usando qualquer
pomada base e podem conter substâncias
antifúngicas, antimicrobianas ou corticosteróides.
 São aplicadas diretamente na porção exterior do
ouvido. Uma pomada a base de polietilenoglicol
pode ser facilmente removida do ouvido com água
morna ou soluções diluídas de um surfactante.

29. Definições
 Pós finos insuflados podem conter agentes
antifúngicos ou bactericidas que irão atuar
como um reservatório do fármaco. Um
pequeno insuflador de plástico ou de
borracha pode ser usado para aspergir ou
insuflar o pó dentro do ouvido.

30. Composição
 Veículos para soluções geralmente contém:
glicerina, propilenoglicol, água e/ou álcool. As
pomadas otológicas contém principalmente,
vaselina sólida. Os pós otológicos podem
conter talco ou lactose.
 Conservantes: clorobutanol a 0,5% e os
parabenos a 0,01%.
 Antioxidantes como o bissulfito de sódio e
outros estabilizantes também são usados, se
necessário.

31. Fisico-química dos componentes mais comuns
 Os veículos mais utilizados em preparações
otológicas são: a glicerina, o propilenoglicol e outros
PEGs de baixo peso molecular, especialmente o PEG
300. Esses veículos são viscosos e irão aderir ao
canal auditivo.

32. Fisico-química dos componentes mais comuns
 Álcool puro e óleos vegetais, principalmente o
óleo de oliva tem sido usados como veículos.
Óleo mineral tem sido empregados como um
veículo para alguns medicamentos antibióticos e
antiinflamatórios.
 Água e álcool (etanol e isopropanol) podem ser
usados como veículos e como solventes para
alguns medicamentos.

33. Fisico-química dos componentes mais comuns
 Geralmente, são usados primariamente
para a finalidade de irrigação, uma vez
que em muitos casos um dos objetivos
terapêuticos é manter o canal auditivo
seco para minimizar o crescimento de
bactérias e fungos.

34. Prevenção de otite média em ouvido de
nadador
 Além das combinações antibióticos-
esteróides, utilizam-se ácido acético (2%) em
solução de acetato de alumínio e ácido bórico
(2,75%) em álcool isopropílico.
 Esses fármacos ajudam a re-acidificar o meato
acústico externo e os veículos ajudam a secá-
lo. Ao secar o canal, o meio de crescimento
dos microorganismos invasores, em geral
Pseudomonas aeruginosa, fica desativado.

35. Dor de ouvido
 Acompanha as infecções otológicas ou inflamação e
edema dos tecidos auriculares, e costuma ser
desproporcional com relação à afecção real, pois o
meato acústico externo é muito estreito, e, mesmo
uma leve inflamação pode causar dor e desconforto
intensos para o paciente.

36. Dor de ouvido
 Geralmente se empregam analgésicos
tópicos e sistêmicos. Os analgésicos
tópicos para os ouvidos são em sua
maioria soluções e contém o analgésico
antipirina e o anestésico benzocaína em
um veículo de propilenoglicol ou
glicerina.

37. Características das preparações otológicas
 produto semi-estéril.
 veículo viscoso, para aderir às paredes do
canal auditivo, como a glicerina,
propilenoglicol, óleo e até mesmo a água.
 pH de 5 a 7,8.

38. Embalagem e Armazenamento
 As preparações otológicas são acondicionadas
em recipientes pequenos (5 a 15mL) de vidro
ou de plástico, com um conta-gotas. Devem
ser geralmente estocadas a temperatura
ambiente ou em geladeira.

39. Fontes:
 ANSEL, Howard C.; POPOVICH,
Nicholas G.; ALLEN JR, Loyd V.
Farmacotécnica: Formas Farmacêuticas &
Sistemas de Liberação de Fármacos. 6 ed.
São Paulo: Premier, 2000.
 FERREIRA, Anderson de Oliveira. Guia
Prático da Farmácia Magistral. 2 ed. Juiz
de Fora: Pharmabooks, 2002.