Vias de administração dos Fármacos
Martha Eunice de Bessa
Outubro de 2017
• Efeito biológico;
• Transporte pelos fluidos;
• Barreiras biológicas;
• Resistir ao ataque metabólico;
• Concentrações adequadas nos sítios de ação;
• Interagir de modo específico, causando uma alteração na função fisiológica.
(ADME) - absorção, a distribuição, a metabolização e eliminação
São processos dinâmicos que ocorrem desde a ingestão do
medicamento até a sua completa eliminação.
Velocidade com que esses processos ocorrem afetam o início, a
intensidade e a duração de ação.
A biodisponibilidade nos lipídeos, no grau de ionização e no tamanho
molecular – determinam sua capacidade de produzir atividade biológica.
Características físicas e químicas
Substância ativa
A absorção é determinada pelo grau de ionização no momento em que
a substância é apresentada às barreiras membranares.
Membrana celular é mais PERMEÁVEL às formas NÃO-IONIZADAS
Para ser absorvido, o fármaco tem que estar dissolvido no fluido do
sítio de absorção.
Fatores que afetam na biodisponibilidade – uso oral
Propriedades Físico-químicas
• Tamanho da partícula
• Forma do sal
• Hidratação
• Solubilidade lipídica ou aquosa
• pH ou pKa
Adjuvantes farmacotécnicos
Materiais de
revestimento
Diluentes
Aglutinantes
Desintegrantes
Lubrificantes
Conservante
Características da forma farmacêutica
• Velocidade de desintegração (comprimidos)
• Tempo de dissolução do fármaco na FF
• Idade do produto e condições de armazenamento
Fatores biológicos e características do paciente
• Tempo de esvaziamento gástrico
• Tempo de trânsito intestinal
• Condições gastrintestinais anormais ou patológicas
• Conteúdo gástrico
• Outros fármacos Alimentos
• Fluidos pH do TGI
• Metabolismo do fármaco
Fármaco exercerá efeito:
• Local: com aplicação direta no local de ação desejado
• Sistêmico: com a entrada do fármaco na circulação sistêmica e o seu
transporte para o sítio de ação desejado
Vias de administração e principais formas farmacêuticas
Oral
Comprimidos
Cápsulas
Soluções
Xaropes
Elixires
Suspensões
Magmas
Géis
Pós
Retal Soluções Pomadas Supositórios
Sublingual
Comprimidos
Pastilhas
Gotas (soluções)
• Parenteral : Soluções, Suspensões.
• Percutânea, transdérmica: Pomadas, Cremes, Pastas, Emplastros,
Pós, Aerossóis, Loções, Adesivos ,transdérmicos, discos.
• Nasal: Soluções, Sprays ,Inalantes.
• Pulmonar: Aerossóis
• Ocular/auricular: Soluções, Suspensões.
• Conjutival Inserts: lentes de contato, Pomadas.
• Vaginal : Soluções, Pomadas, Espumas, Géis, Comprimidos,
Supositórios, esponjas, inserts.
• Uretral: Soluções, Supositórios.
• Via oral: Promove efeito sistêmico, através da absorção no TGI
(poucos são os fármacos orais de ação local, ex. antiácidos).
Desvantagens: Resposta terapêutica lenta.
Variações na absorção depende: das características do indivíduo e do
esvaziamento gástrico, da destruição do fármaco por conta da acidez
ou da ação de enzimas do TGI.
Sublingual:
• Rápida absorção
• Não sofre metabolismo de primeira passagem
• Pequenas doses
Estomacal
• Depende do esvaziamento gástrico
• Pode exigir complexação do fármaco para ele ter retardo na sua
liberação.
• Ácidos fracos são bem absorvidos – não-ionizados
Intestinal
• Intestino delgado: pH adequado (6,5) e grande área de superfície
Via retal
• Efeito local ou sistêmico
• Em caso de emese e insconsciência
• 50% do fármaco passa pelo fígado
• Soluções, supositórios ou pomadas
Desvantagens: Modo inconveniente de administração , Absorção irregular.
Via parenteral
Injetado por agulha, diferentes locais e diferentes profundidades:
Subcutânea
Intramuscular
Intravenosa
Intracardíaca
Intraespinal/tecal
Para fármacos destruídos pelo TGI ou pouco absorvidos , Absorção
rápida/emergencial ,Baixa perda de dose , Para pacientes difíceis,
inconscientes e intolerantes
• Desvantagens: Não tem como retroceder a dose administrada,
Exigência de esterilidade, Mais cara, Exige pessoal, treinado para
administração.
• Formas farmacêuticas: Soluções e suspensões estéreis em água ou
óleo vegetal
Intravenosa:
• Solução aquosa .
• Único volume ou infusão controlada.
• Fármaco deve permanecer em solução após injeção, e não precipitar
(para evitar embolia).
Subcutânea (hipodérmica)
• Volumes > 2 mL (insulina).
• Permeia por difusão para capilares sanguíneos.
• Administrado com adição de vasoconstritor, para diminuir a absorção
(anestésicos locais com epinefrina).
Intramuscular:
• Administrada no músculo esquelético (glúteo, região lombar)
• Usada para fármacos irritantes da via SC Volume de 2 a 5 mL Soluções
aquosas, oleaginosas e suspensões
Intradérmica:
• No interior da pele
• Volume: 0,1 mL
• Para fins de diagnóstico
Ação local ou sistêmica
• Absorção maior:
• Fármacos em solução
• Coeficiente de partição O/A favorável
• Sem eletrólitos
Absorção pelos poros, glândulas sudoríparas e outras estruturas
anatômicas
Via cutânea
• Liberação transdérmica: adesivos e patchs
• Pomadas
• Cremes
• Pastas
• Emulsões
• Pós medicinais
• Loções
Via nasal
• São mais absorvidas, podem exercer efeito sistêmico
• Soluções ou suspensões (gotas ou aerossol)
Via auricular
• Efeito mais local
• Formas farmacêuticas mais viscosas
• Para amolecer cera, aliviar dor e combater infecção local
Via ocular
• Efeito mais local
• Soluções e suspensões estéreis
• Pomadas livres de partículas sólidas
• Diferentes formas: ocurset e lentes de contato
Via respiratória
• Pulmão: ótima superfície para administração de gases e aerossóis
• Alvéolos:
• Grande área de superfície (25 m²)
• Rápida absorção
• Efeito terapêutico comparado a I.V.
• Tamanho da partícula influencia na ação local ou sistêmica
Vias vaginal e uretral
• Efeito local, pode ocorrer sistêmico
• Comprimidos, pomadas, supositórios/óvulos, espumas, gel, solução

Slides - Vias de administração dos Fármacos

  • 1.
    Vias de administraçãodos Fármacos Martha Eunice de Bessa Outubro de 2017
  • 2.
    • Efeito biológico; •Transporte pelos fluidos; • Barreiras biológicas; • Resistir ao ataque metabólico; • Concentrações adequadas nos sítios de ação; • Interagir de modo específico, causando uma alteração na função fisiológica.
  • 4.
    (ADME) - absorção,a distribuição, a metabolização e eliminação São processos dinâmicos que ocorrem desde a ingestão do medicamento até a sua completa eliminação. Velocidade com que esses processos ocorrem afetam o início, a intensidade e a duração de ação.
  • 5.
    A biodisponibilidade noslipídeos, no grau de ionização e no tamanho molecular – determinam sua capacidade de produzir atividade biológica. Características físicas e químicas Substância ativa
  • 6.
    A absorção édeterminada pelo grau de ionização no momento em que a substância é apresentada às barreiras membranares. Membrana celular é mais PERMEÁVEL às formas NÃO-IONIZADAS Para ser absorvido, o fármaco tem que estar dissolvido no fluido do sítio de absorção.
  • 8.
    Fatores que afetamna biodisponibilidade – uso oral Propriedades Físico-químicas • Tamanho da partícula • Forma do sal • Hidratação • Solubilidade lipídica ou aquosa • pH ou pKa
  • 9.
  • 10.
    Características da formafarmacêutica • Velocidade de desintegração (comprimidos) • Tempo de dissolução do fármaco na FF • Idade do produto e condições de armazenamento
  • 11.
    Fatores biológicos ecaracterísticas do paciente • Tempo de esvaziamento gástrico • Tempo de trânsito intestinal • Condições gastrintestinais anormais ou patológicas • Conteúdo gástrico • Outros fármacos Alimentos • Fluidos pH do TGI • Metabolismo do fármaco
  • 12.
    Fármaco exercerá efeito: •Local: com aplicação direta no local de ação desejado • Sistêmico: com a entrada do fármaco na circulação sistêmica e o seu transporte para o sítio de ação desejado
  • 13.
    Vias de administraçãoe principais formas farmacêuticas Oral Comprimidos Cápsulas Soluções Xaropes Elixires Suspensões Magmas Géis Pós
  • 14.
    Retal Soluções PomadasSupositórios Sublingual Comprimidos Pastilhas Gotas (soluções)
  • 15.
    • Parenteral :Soluções, Suspensões. • Percutânea, transdérmica: Pomadas, Cremes, Pastas, Emplastros, Pós, Aerossóis, Loções, Adesivos ,transdérmicos, discos. • Nasal: Soluções, Sprays ,Inalantes. • Pulmonar: Aerossóis
  • 16.
    • Ocular/auricular: Soluções,Suspensões. • Conjutival Inserts: lentes de contato, Pomadas.
  • 17.
    • Vaginal :Soluções, Pomadas, Espumas, Géis, Comprimidos, Supositórios, esponjas, inserts. • Uretral: Soluções, Supositórios.
  • 19.
    • Via oral:Promove efeito sistêmico, através da absorção no TGI (poucos são os fármacos orais de ação local, ex. antiácidos). Desvantagens: Resposta terapêutica lenta. Variações na absorção depende: das características do indivíduo e do esvaziamento gástrico, da destruição do fármaco por conta da acidez ou da ação de enzimas do TGI.
  • 20.
    Sublingual: • Rápida absorção •Não sofre metabolismo de primeira passagem • Pequenas doses
  • 21.
    Estomacal • Depende doesvaziamento gástrico • Pode exigir complexação do fármaco para ele ter retardo na sua liberação. • Ácidos fracos são bem absorvidos – não-ionizados
  • 22.
    Intestinal • Intestino delgado:pH adequado (6,5) e grande área de superfície Via retal • Efeito local ou sistêmico • Em caso de emese e insconsciência • 50% do fármaco passa pelo fígado • Soluções, supositórios ou pomadas Desvantagens: Modo inconveniente de administração , Absorção irregular.
  • 23.
    Via parenteral Injetado poragulha, diferentes locais e diferentes profundidades: Subcutânea Intramuscular Intravenosa Intracardíaca Intraespinal/tecal Para fármacos destruídos pelo TGI ou pouco absorvidos , Absorção rápida/emergencial ,Baixa perda de dose , Para pacientes difíceis, inconscientes e intolerantes
  • 25.
    • Desvantagens: Nãotem como retroceder a dose administrada, Exigência de esterilidade, Mais cara, Exige pessoal, treinado para administração. • Formas farmacêuticas: Soluções e suspensões estéreis em água ou óleo vegetal
  • 26.
    Intravenosa: • Solução aquosa. • Único volume ou infusão controlada. • Fármaco deve permanecer em solução após injeção, e não precipitar (para evitar embolia).
  • 27.
    Subcutânea (hipodérmica) • Volumes> 2 mL (insulina). • Permeia por difusão para capilares sanguíneos. • Administrado com adição de vasoconstritor, para diminuir a absorção (anestésicos locais com epinefrina).
  • 28.
    Intramuscular: • Administrada nomúsculo esquelético (glúteo, região lombar) • Usada para fármacos irritantes da via SC Volume de 2 a 5 mL Soluções aquosas, oleaginosas e suspensões Intradérmica: • No interior da pele • Volume: 0,1 mL • Para fins de diagnóstico
  • 29.
    Ação local ousistêmica • Absorção maior: • Fármacos em solução • Coeficiente de partição O/A favorável • Sem eletrólitos Absorção pelos poros, glândulas sudoríparas e outras estruturas anatômicas
  • 30.
    Via cutânea • Liberaçãotransdérmica: adesivos e patchs • Pomadas • Cremes • Pastas • Emulsões • Pós medicinais • Loções
  • 31.
    Via nasal • Sãomais absorvidas, podem exercer efeito sistêmico • Soluções ou suspensões (gotas ou aerossol)
  • 32.
    Via auricular • Efeitomais local • Formas farmacêuticas mais viscosas • Para amolecer cera, aliviar dor e combater infecção local
  • 33.
    Via ocular • Efeitomais local • Soluções e suspensões estéreis • Pomadas livres de partículas sólidas • Diferentes formas: ocurset e lentes de contato
  • 34.
    Via respiratória • Pulmão:ótima superfície para administração de gases e aerossóis • Alvéolos: • Grande área de superfície (25 m²) • Rápida absorção • Efeito terapêutico comparado a I.V. • Tamanho da partícula influencia na ação local ou sistêmica
  • 36.
    Vias vaginal euretral • Efeito local, pode ocorrer sistêmico • Comprimidos, pomadas, supositórios/óvulos, espumas, gel, solução