2. • Efeito biológico;
• Transporte pelos fluidos;
• Barreiras biológicas;
• Resistir ao ataque metabólico;
• Concentrações adequadas nos sítios de ação;
• Interagir de modo específico, causando uma alteração na função fisiológica.
3.
4. (ADME) - absorção, a distribuição, a metabolização e eliminação
São processos dinâmicos que ocorrem desde a ingestão do
medicamento até a sua completa eliminação.
Velocidade com que esses processos ocorrem afetam o início, a
intensidade e a duração de ação.
5. A biodisponibilidade nos lipídeos, no grau de ionização e no tamanho
molecular – determinam sua capacidade de produzir atividade biológica.
Características físicas e químicas
Substância ativa
6. A absorção é determinada pelo grau de ionização no momento em que
a substância é apresentada às barreiras membranares.
Membrana celular é mais PERMEÁVEL às formas NÃO-IONIZADAS
Para ser absorvido, o fármaco tem que estar dissolvido no fluido do
sítio de absorção.
7.
8. Fatores que afetam na biodisponibilidade – uso oral
Propriedades Físico-químicas
• Tamanho da partícula
• Forma do sal
• Hidratação
• Solubilidade lipídica ou aquosa
• pH ou pKa
10. Características da forma farmacêutica
• Velocidade de desintegração (comprimidos)
• Tempo de dissolução do fármaco na FF
• Idade do produto e condições de armazenamento
11. Fatores biológicos e características do paciente
• Tempo de esvaziamento gástrico
• Tempo de trânsito intestinal
• Condições gastrintestinais anormais ou patológicas
• Conteúdo gástrico
• Outros fármacos Alimentos
• Fluidos pH do TGI
• Metabolismo do fármaco
12. Fármaco exercerá efeito:
• Local: com aplicação direta no local de ação desejado
• Sistêmico: com a entrada do fármaco na circulação sistêmica e o seu
transporte para o sítio de ação desejado
13. Vias de administração e principais formas farmacêuticas
Oral
Comprimidos
Cápsulas
Soluções
Xaropes
Elixires
Suspensões
Magmas
Géis
Pós
19. • Via oral: Promove efeito sistêmico, através da absorção no TGI
(poucos são os fármacos orais de ação local, ex. antiácidos).
Desvantagens: Resposta terapêutica lenta.
Variações na absorção depende: das características do indivíduo e do
esvaziamento gástrico, da destruição do fármaco por conta da acidez
ou da ação de enzimas do TGI.
21. Estomacal
• Depende do esvaziamento gástrico
• Pode exigir complexação do fármaco para ele ter retardo na sua
liberação.
• Ácidos fracos são bem absorvidos – não-ionizados
22. Intestinal
• Intestino delgado: pH adequado (6,5) e grande área de superfície
Via retal
• Efeito local ou sistêmico
• Em caso de emese e insconsciência
• 50% do fármaco passa pelo fígado
• Soluções, supositórios ou pomadas
Desvantagens: Modo inconveniente de administração , Absorção irregular.
23. Via parenteral
Injetado por agulha, diferentes locais e diferentes profundidades:
Subcutânea
Intramuscular
Intravenosa
Intracardíaca
Intraespinal/tecal
Para fármacos destruídos pelo TGI ou pouco absorvidos , Absorção
rápida/emergencial ,Baixa perda de dose , Para pacientes difíceis,
inconscientes e intolerantes
24.
25. • Desvantagens: Não tem como retroceder a dose administrada,
Exigência de esterilidade, Mais cara, Exige pessoal, treinado para
administração.
• Formas farmacêuticas: Soluções e suspensões estéreis em água ou
óleo vegetal
26. Intravenosa:
• Solução aquosa .
• Único volume ou infusão controlada.
• Fármaco deve permanecer em solução após injeção, e não precipitar
(para evitar embolia).
27. Subcutânea (hipodérmica)
• Volumes > 2 mL (insulina).
• Permeia por difusão para capilares sanguíneos.
• Administrado com adição de vasoconstritor, para diminuir a absorção
(anestésicos locais com epinefrina).
28. Intramuscular:
• Administrada no músculo esquelético (glúteo, região lombar)
• Usada para fármacos irritantes da via SC Volume de 2 a 5 mL Soluções
aquosas, oleaginosas e suspensões
Intradérmica:
• No interior da pele
• Volume: 0,1 mL
• Para fins de diagnóstico
29. Ação local ou sistêmica
• Absorção maior:
• Fármacos em solução
• Coeficiente de partição O/A favorável
• Sem eletrólitos
Absorção pelos poros, glândulas sudoríparas e outras estruturas
anatômicas
31. Via nasal
• São mais absorvidas, podem exercer efeito sistêmico
• Soluções ou suspensões (gotas ou aerossol)
32. Via auricular
• Efeito mais local
• Formas farmacêuticas mais viscosas
• Para amolecer cera, aliviar dor e combater infecção local
33. Via ocular
• Efeito mais local
• Soluções e suspensões estéreis
• Pomadas livres de partículas sólidas
• Diferentes formas: ocurset e lentes de contato
34. Via respiratória
• Pulmão: ótima superfície para administração de gases e aerossóis
• Alvéolos:
• Grande área de superfície (25 m²)
• Rápida absorção
• Efeito terapêutico comparado a I.V.
• Tamanho da partícula influencia na ação local ou sistêmica
35.
36. Vias vaginal e uretral
• Efeito local, pode ocorrer sistêmico
• Comprimidos, pomadas, supositórios/óvulos, espumas, gel, solução