Este documento fornece um resumo histórico da farmacologia, desde as primeiras poções mágicas até o desenvolvimento de fármacos sintéticos e biofármacos. Abrange conceitos como drogas, fármacos e medicamentos, além de aspectos como vias de administração, farmacocinética, farmacodinâmica e uso racional de medicamentos.

1. INTRODUINTRODUÇÇÃOÃO
ÀÀ
FARMACOLOGIAFARMACOLOGIA

2. HistHistóória da Farmacologiaria da Farmacologia
Pharmakon (grego) → veneno (substância terapêutica)
(129-200) GalenoGaleno – 1o. a considerar a teoria das doenças
(1493-1541) ParacelsusParacelsus – conhecia os ingredientes ativos
nos remédios prescritos.
“Toda droga é veneno, depende apenas da dose”
(1805) SertSertüünerner –– isolou a mofina a partir do ópio (1a. droga pura).
(1847) BuchheimBuchheim – fundou 1o. Instituto de Farmacologia,
tornando-a disciplina independente.
11osos
. Farmacologistas. Farmacologistas → dedicaram sua atenção a subst. extraídas
de plantas, entre outras, como:
quinina, digital, atropina, efedrina, estricnina

3. HistHistóória da Farmacologiaria da Farmacologia
TheThe IdeaIdea
ClaudiusClaudius GalenGalen
(129(129--200)200)
TheThe ImpetusImpetus
TheophrastusTheophrastus
vonvon HohenheimHohenheim
(1493(1493--1541)1541)
““ParacelsusParacelsus””
InstituteInstitute
FoundationFoundation
RudolfRudolf BuchheimBuchheim
(1820(1820--1879)1879)
ConsolidationConsolidation
GeneralGeneral RecognitionRecognition
OswaldOswald
SchimmiedebergSchimmiedeberg
(1838(1838--1921)1921)

4. HistHistóória da Farmacologiaria da Farmacologia
• Relação estrutura-atividade → T.T. FraserFraser
• Receptor de drogas → J.J. LangleyLangley
• Toxicidade seletiva → P.P. EhrlichEhrlich
• Lei da ação das massas (droga-receptor) → A.J. ClarkA.J. Clark
SSééc XXc XX – química sintética revolucionou a indústria farmacêutica e
surgiram conceitos fundamentais em Farmacologia:
Ehrlich (1909) → desenvolveu a quimioterapia
Fleming (1928) → penicilina, testada em humanos em 1940
Domagk (1935) → efeito antibacteriano do prontosil, um pró-fármaco
de sulfonamida (1o. agente antimicrobiano seletivo)
Beyer (1950) → tiazidas (deriv de sulfonamidas) e várias outras drogas
Black (1960/70s) → propranolol e cimetidina
Surgiram tb os barbitúricos e anéstésicos locais
SSééc XXIc XXI – DNA recombinante e Biofármacos (anticorpos, enzimas,
proteínas reguladoras, hormônios e fatores de crescimento)

5. HistHistóória da Farmacologiaria da Farmacologia
FarmacologiaFarmacologia
Poções mágicas
Remédios de ervas
ComComéérciorcio
IndIndúústriastria
FarmacêuticaFarmacêutica
> 3000 aC
~ 1600 dC
~ 1800
~ 1900
~ 1970
2000
Química
Fisiologia
Patologia
Biologia
molecular
Bioquímica
TerapêuticaTerapêutica
Farmacologia
Estrutura
Química
Química
sintética
Ciência
Biomédica
FFáármacosrmacos
sintsintééticosticos
Produtos
naturais
Boticas
Biofarmacêutica

6. FarmacologiaFarmacologia -- Ciência MultidisciplinarCiência Multidisciplinar

7. Reflete a natureza, que em seus processos vitais sempre utiliza
compostos químicos como intermediário indispensável, desde a
digestão (enzimas), até o SNC e comportamento (neurotransmissores).
Estudo da interação de compostos químicos com organismos vivos
O queO que éé a Farmacologia ?a Farmacologia ?
Droga: qualquer subst. que altere a fisiologia de um organismo vivo.
Fármaco: é uma droga bem conhecida, com estrutura química definida,
podendo ter efeito benéfico ou não e uso experimental.
Medicamento: é um fármaco com efeito benéfico, produzido
comercialmente para uso terapêutico.
Remédio: qq coisa que faça o indivíduo se sentir melhor, como clima,
terapia, fisioterapia, massagem, etc, inclusive medicamento.

8. FarmacologiaFarmacologia
Efeito Benéfico
(droga-medicamento)
Efeito Maléfico
(droga-tóxico)
• Farmacoterapia
• Diagnóstico
• Profilaxia
• Contraçepção
Toxicologia
Substância
Química
Sistema
Biológico
+
FarmacologiaFarmacologia → estuda o fármaco e seus efeitos benéficos
e desejáveis, mas tb sua potencial toxicidade
Seletividade da drogaSeletividade da droga → determina os efeitos indesejáveis
depende da natureza química, dose e via adm.,
e fatores intrínsecos do paciente (genética,
idade, patologias, etc)

9. Novas Drogas e Pesquisa ClNovas Drogas e Pesquisa Clíínicanica
Desenvolvimento do FDesenvolvimento do Fáármacormaco
ee
Ensaios PrEnsaios Préé--clclíínicosnicos
Ensaios ClEnsaios Clíínicosnicos
(Comitê de Ética)
10
substances

10. FarmacovigilânciaFarmacovigilância
ANVISAANVISA
“Proteger e promover a saúde da população garantindo a
segurança sanitária de produtos e serviços e participando
da construção de seu acesso".
www.anvisa.gov.br/farmacovigilancia
Programa Internacional dePrograma Internacional de MonitorizaMonitorizaççãoão/ OMS/ OMS
(The Uppsala Monitoring Centre - WHO Collaborating
Centre for International Drug Monitoring, Suécia ))
FARMFARMÁÁCIASCIAS
NOTIFICADORASNOTIFICADORAS
HOSPITAISHOSPITAIS
SENTINELASSENTINELAS (186)(186)
REAREAÇÇÕES ADVERSASÕES ADVERSAS ÀÀ MEDICAMENTOS (RAM)MEDICAMENTOS (RAM)

11. EvoluEvoluçção das notificaão das notificaçções recebidas pela UFARM,ões recebidas pela UFARM,
de 1999 a agosto de 2005.de 1999 a agosto de 2005.

12. Definido pela Lei no. 9.787 de 10/02/99, como produto
inovador registrado no órgão federal responsável pela
vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia,
segurança e qualidade foram comprovadas cientifica-
mente junto ao órgão federal competente, por ocasião do
registro.
Serve de parâmetro de eficácia, segurança e qualidade
para os registros de medicamentos genéricos e similares
Medicamento de ReferênciaMedicamento de Referência

13. Medicamento GenMedicamento Genééricorico
É aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na
mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via
e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de
referência no país, apresentando a mesma segurança que o
medicamento de referência no país podendo, com este, ser
intercambiável.
Substituição do medicamento de referência pelo seu genérico, é
assegurada por testes de bioequivalência apresentados à ANVISA,
do Ministério da Saúde.

14. Uso Racional de MedicamentosUso Racional de Medicamentos
↑ Qualidade de vida
↓ Morbidade
Fácil adm
Eficácia
Inconvenientes adm
Efeitos adversos
Custo
RiscoRisco--BenefBenefííciocio

15. DROGA
FARMACOCINFARMACOCINÉÉTICATICA
Absorção
Distribuição
Biotransformação
Eliminação
ORGANISMO
FARMACODINÂMICAFARMACODINÂMICA
Local de ação
Mecanismo de ação
Efeitos
Concentração da droga no local ação
TerapêuticaTerapêutica
ToxicologiaToxicologia
FarmacologiaFarmacologia

16. FORMAS FARMACÊUTICASFORMAS FARMACÊUTICAS
EE
VIAS DE ADMINISTRAVIAS DE ADMINISTRAÇÇÃOÃO

17. VIA ABSORÇÃO UTILIDADE LIMITAÇÃO E
PRECAUÇÕES
ORAL Muito variável,
depende de outros
fatores
Econômico
Seguro
Requer
cooperação do
paciente
Ef. 1° passagem
SUBCUTÂNEA Lenta e sustentada Suspensões
insolúveis
Pellets
Pequenos volumes
Dor e necrose
INTRAMUSCULAR Lenta e sustentada Volumes
moderados
Veículos oleosos
Subst. irritantes
Pode interferir em
exames
ENDOVENOSA Efeitos imediatos Emergência
Para molécula ↑
PM e peptídeo
Para grandes
volumes e subst
irritantes
Risco de efeitos
adversos ↑
Adm. lenta
Só solução aquosa
Vias de administraVias de administraçção de fão de fáármacosrmacos

18. Outras vias de AdministraOutras vias de Administraççãoão
a. Sublingual
b. Inalatória
c. Retal
d. Tópica (pele e mucosas)
e. Intradérmica
f. Intratecal
g. Intrarterial
h. Intraperitoneal

19. Vias deVias de
AdministraAdministraççãoão
de fde fáármacosrmacos
Efeito
1a. passagem

20. Farmacologia. Rang, H.P, Dale, M.M. Editora
Elsevier, 6a edição, 2008.
As Bases Farmacológicas da Terapêutica.
Goodman & Gilman. McGraw-Hill Interamericana do
Brasil Ltda. 11ª edição, 2005.
www.uff.br/farmacobiomed
BibliografiaBibliografia

22. Dor / inflamação/ febre
23,77%
Infecção
33,90%
SNC
9,91%
Cardiovascular
9,82%
Registro de GenRegistro de Genééricosricos
por apor açção geral do medicamentoão geral do medicamento
Endócrino
Respiratório
9,48%