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Farmacodinâmica e Farmacologia Clínica
do Tratamento da Hipertensão Arterial
HIPERTENSÃO
Doença comum, que atinge cerca de 24,7% da
população brasileira (51,7 milhões de brasileiros),
comprometendo em silêncio órgãos como o
coração, rins, cérebro e olhos.
(MS, 2019)
PRESSÃO ARTERIAL
Pressão arterial (PA) é a força
exercida pelo sangue contra as
paredes das artérias. Esta força é
gerada pelo coração que bombeia o
sangue através dos vasos.
HIPERTENSÃO
ARTERIAL
Hipertensão arterial (HTA) é uma síndrome
caracterizada por elevação dos níveis
tensionais, tanto sistólico quanto diastólico,
acima dos limites considerados como
normais, limites estes que possui pressão
arterial sistólica (PAS) ≥ 140 mmHg e
diastólica (PAD) ≥ 90 mmHg, associados a
alterações metabólicas e hormonais e a
fenômenos tróficos (hipertrofias cardíacas e
vasculares)
VALORES DA PA
Classificação Pressão Sistólica
(mmHg)
Pressão Diastólica
(mmHg)
Ótima
Normal
Limítrofe
< 120
< 130
130 - 139
< 80
< 85
85 – 89
Hipertensão
Leve
Moderada
Grave
Sistólica
Isolada
140-159
160-179
≥ 180
≥ 140
90-99
100-109
≥ 110
< 90
SINAIS E
SINTOMAS
 dor de cabeça;
 sangramento nasal;
 tonturas;
 zumbido no ouvido;
 palpitação;
 dor no peito;
 falta de ar;
 inchaço;
 alterações visuais;
 e outros.
A maioria das pessoas não apresentam sintomas!
CAUSAS
 Problemas endócrinos;
 Renais;
 Gravidez;
 Uso frequente de medicamento
(anticoncepcional, descongestionantes,
antidepressivos, corticoides, etc.);
 Cocaína;
 Doenças neurológicas.
Em 90 a 95% não há causa conhecida da hipertensão!
CONSEQUÊNCIAS DA
HIPERTENSÃO
ARTERIAL
 AVC
 ICC
 Insuficiência renal: tanto pode ser uma causa como pode ser
uma consequência da hipertensão
 Insuficiência vascular periférica
 Infarto agudo do miocárdio
 Alterações retinianas
ANTI-HIPERTENSIVOS
• Tratamentos não-medicamentosos
– Perda de peso, em casos de sobre peso
– Limitar a ingestão de álcool
– Incrementar a atividade física
– Reduzir a ingestão de sal; manter uma adequada ingestão de
potássio na dieta; manter uma adequada ingestão de cálcio e
magnésio na dieta
– Deixar de fumar
– Reduzir a ingestão de gorduras
saturadas e colesterol para
uma saúde cardiovascular
MEDICAMENTOS
ANTI-
HIPERTENSIVOS
Medicamentos utilizados
com ação diretamente nos
órgãos melhorando sua
eficiência e produzindo
efeito hipotensor.
CLASSES DE
ANTI-
HIPERTENSIVOS
 Diuréticos;
 Bloqueadores alfa-adrenégicos;
 Bloqueadores beta-adrenégicos;
 Agonistas alfa-2-adrenérgicos;
 Bloqueadores dos canais de cálcio;
 Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA);
 Antagonistas de receptor da angiotensina II;
 Vasodilatadores diretos e nitratos.
DIURÉTICOS
 INDICAÇÕES:
Fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o
grau do fluxo da urina.
- Hipertensão arterial;
- Insuficiência renal;
- Insuficiência cardíaca;
- Cirrose hepática
DIURÉTICOS
- Tiazidas: atuam
no túbulo distal.
Hidroclorotiazida
(Clorana®)
Clortalidona
Indapamida
- Poupadores de
Potássio: atuam
nos receptores da
aldosterona nos
túbulos distais.
Espironolactona
(Aldactone®)
Amilorida
 TIPOS DE DIURÉTICOS:
- Diuréticos de alça:
atuam na alça de
Henle.
Furosemida (Lasix®)
Bumetamida
Piretanida
Ácido etacrínico
Grupos que atuam diretamente nos túbulos
Bloqueadores
Alfa-adrenérgicos
 INDICAÇÕES:
- Hipertensão Arterial
 ABSORÇÃO, METABOLISMO EXCREÇÃO:
Absorvido por via oral, Liga-se fortemente à proteínas
plasmáticas e é extensamente biotransformado pelo fígado e
eliminado pela urina. Sua ½ vida é de 3 horas.
Bloqueadores
Alfa-adrenérgicos
 EFEITOS COLATERAIS:
- Vertigem
- Cefaleia
- Náuseas
- Êmese
- Congestão nasal
- ↑ Micções
- Edema
Fármacos que antagonizam os receptores beta da
noradrenalina.
Bloqueadores
Beta-adrenérgicos
 INDICAÇÕES:
- Angina pectoris;
- Arritmias;
- Cardiomiopatia hipertrófica;
- Prevenção da enxaqueca.
 FÁRMACOS E INDICAÇÕES:
- Arritmia cardíaca: esmolol, sotalol
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- Glaucoma: betaxolol, cartelol, timolol
- Infarto do miocárdio: atenolol, metoprolol, propranolol
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Bloqueadores
Beta-adrenérgicos
Bloqueadores
Beta-adrenérgicos
DROGAS QUE REDUZEM A
FUNÇÃO DO NEURÔNIO
ADRENÉRGICO
 INDICAÇÕES:
- Hipertensão Arterial
 MECANISMO DE AÇÃO:
Causa depleção de catecolaminas das fibras simpáticas pós-
ganglionares e da medula das adrenais.
RESERPINA
DROGAS QUE REDUZEM A
FUNÇÃO DO NEURÔNIO
ADRENÉRGICO
RESERPINA
 EFEITOS COLATERAIS:
- Obstrução nasal;
- Diarreia;
- Aumento de peso;
- Redução da libido;
 REAÇÕES ADVERSAS:
- Aumento da acidez gástrica, e há casos de intensa depressão que
pode levar ao suicídio.
DROGAS QUE REDUZEM A
FUNÇÃO DO NEURÔNIO
ADRENÉRGICO
 INDICAÇÕES:
- Hipertensão Arterial
 MECANISMO DE AÇÃO:
É convertida em alfa-metilnorepinefrina, atua nos receptores pré-
sinápticos reduzindo a neurotransmissão adrenérgica.
α-METILDOPA
DROGAS QUE REDUZEM A
FUNÇÃO DO NEURÔNIO
ADRENÉRGICO
 EFEITOS COLATERAIS:
- Obstrução nasal;
- Vertigem;
- Sonolência;
- Redução da libido;
 Observação:
- Único anti-hipertensivo indicado para grávidas.
α-METILDOPA
 FÁRMACOS:
Bloqueadores de
canais de cálcio
- Benzotiazepinas: diltiazem
- Fenilalquilaminas: gallopamil, verapamil
- Dihidropiridinas: nifedipina, anlodipino, felodipina
- Nitrendipina: nimodipina, nisoldiina
Mecanismo de ação: reduzem a excitabilidade do coração, a
frequência, promove relaxamento da musculatura lisa arterial
e redução da resistência vascular periférica.
Bloqueadores de
canais de cálcio
 INDICAÇÕES:
Bloqueadores de
canais de cálcio
- Angina pectoris
- Hipertensão arterial
- Arritmias
- Asma (alguns fármacos do grupo)
 EFEITOS COLATERAIS:
Bloqueadores de
canais de cálcio
- Náuseas;
- Diarreia;
- Constipação (prisão de ventre);
- Edema;
- Hipotensão ortostática;
- Bradicardia;
 CONTRA-INDICAÇÃO:
Bloqueadores de
canais de cálcio
- Evitar o uso na gravidez
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• Utilizado também para alívio dos sintomas da ICC
VASODILATADORES
 INDICAÇÃO:
 FÁRMACOS:
• O Nitroprussiato de sódio é muito útil em hipertensões graves
e a Hidralazina em hipertensões moderada ou grave como
terapia de segunda ou terceira linha.
Exercem sua ação graça a sua capacidade de produzir
vasodilatação e reduzir a resistência periférica.
VASODILATADORES
• Cefaleia
• Náuseas ou vômitos
• Diarreia
• Perda do apetite
• Vertigem e sonolência (principalmente idosos)
• Hemorragias ou sangramentos nasais
• Etc.
VASODILATADORES
 EFEITOS COLATERAIS:
Inibidores da enzima conversora da angiotensina
(IECA)
• São substâncias que diminuem a pressão arterial por
bloquearem a geração de angiotensina II, um dos
mais potentes vasoconstritores naturais, por meio
da enzima conversora de angiotensina I.
IECA’s
• FÁRMACOS:
– Captopril (Capoten®)
– Cilazapril (Vascase®)
– Benazapril (Lotensin®)
– Enalapril (Renitec®, Eupressin®)
– Lisinopril (Zestril®)
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IECA’s
– Alguns dos principais efeitos adversos dos IECA
são:
• Hipotensão,
• Hiperpotassemia
• Deterioração da função renal
• Risco de hipercalemia com risco de vida
• Tosse seca não-produtiva, que é um efeito colateral
clássico ocorrendo em 1 a 10% dos pacientes.
IECA’s
 EFEITOS COLATERAIS:
– Os IECA como o captopril, podem ter seu efeito anti-
hipertensivo reduzido quando sofrem interação com anti-
inflamatórios não esteroidais (AINEs).
IECA’s
 INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA:
– 2º e 3º mês da gravidez  risco de hipotensão fetal,
anúria e insuficiência renal.
– Malformações ou morte do feto.
IECA’s
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Farmacologia clínica dos Anti-hipertensivos

  • 1. Farmacodinâmica e Farmacologia Clínica do Tratamento da Hipertensão Arterial
  • 2. HIPERTENSÃO Doença comum, que atinge cerca de 24,7% da população brasileira (51,7 milhões de brasileiros), comprometendo em silêncio órgãos como o coração, rins, cérebro e olhos. (MS, 2019)
  • 3. PRESSÃO ARTERIAL Pressão arterial (PA) é a força exercida pelo sangue contra as paredes das artérias. Esta força é gerada pelo coração que bombeia o sangue através dos vasos.
  • 4. HIPERTENSÃO ARTERIAL Hipertensão arterial (HTA) é uma síndrome caracterizada por elevação dos níveis tensionais, tanto sistólico quanto diastólico, acima dos limites considerados como normais, limites estes que possui pressão arterial sistólica (PAS) ≥ 140 mmHg e diastólica (PAD) ≥ 90 mmHg, associados a alterações metabólicas e hormonais e a fenômenos tróficos (hipertrofias cardíacas e vasculares)
  • 5. VALORES DA PA Classificação Pressão Sistólica (mmHg) Pressão Diastólica (mmHg) Ótima Normal Limítrofe < 120 < 130 130 - 139 < 80 < 85 85 – 89 Hipertensão Leve Moderada Grave Sistólica Isolada 140-159 160-179 ≥ 180 ≥ 140 90-99 100-109 ≥ 110 < 90
  • 6. SINAIS E SINTOMAS  dor de cabeça;  sangramento nasal;  tonturas;  zumbido no ouvido;  palpitação;  dor no peito;  falta de ar;  inchaço;  alterações visuais;  e outros. A maioria das pessoas não apresentam sintomas!
  • 7. CAUSAS  Problemas endócrinos;  Renais;  Gravidez;  Uso frequente de medicamento (anticoncepcional, descongestionantes, antidepressivos, corticoides, etc.);  Cocaína;  Doenças neurológicas. Em 90 a 95% não há causa conhecida da hipertensão!
  • 8. CONSEQUÊNCIAS DA HIPERTENSÃO ARTERIAL  AVC  ICC  Insuficiência renal: tanto pode ser uma causa como pode ser uma consequência da hipertensão  Insuficiência vascular periférica  Infarto agudo do miocárdio  Alterações retinianas
  • 9. ANTI-HIPERTENSIVOS • Tratamentos não-medicamentosos – Perda de peso, em casos de sobre peso – Limitar a ingestão de álcool – Incrementar a atividade física – Reduzir a ingestão de sal; manter uma adequada ingestão de potássio na dieta; manter uma adequada ingestão de cálcio e magnésio na dieta – Deixar de fumar – Reduzir a ingestão de gorduras saturadas e colesterol para uma saúde cardiovascular
  • 10. MEDICAMENTOS ANTI- HIPERTENSIVOS Medicamentos utilizados com ação diretamente nos órgãos melhorando sua eficiência e produzindo efeito hipotensor.
  • 11. CLASSES DE ANTI- HIPERTENSIVOS  Diuréticos;  Bloqueadores alfa-adrenégicos;  Bloqueadores beta-adrenégicos;  Agonistas alfa-2-adrenérgicos;  Bloqueadores dos canais de cálcio;  Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA);  Antagonistas de receptor da angiotensina II;  Vasodilatadores diretos e nitratos.
  • 12. DIURÉTICOS  INDICAÇÕES: Fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau do fluxo da urina. - Hipertensão arterial; - Insuficiência renal; - Insuficiência cardíaca; - Cirrose hepática
  • 13. DIURÉTICOS - Tiazidas: atuam no túbulo distal. Hidroclorotiazida (Clorana®) Clortalidona Indapamida - Poupadores de Potássio: atuam nos receptores da aldosterona nos túbulos distais. Espironolactona (Aldactone®) Amilorida  TIPOS DE DIURÉTICOS: - Diuréticos de alça: atuam na alça de Henle. Furosemida (Lasix®) Bumetamida Piretanida Ácido etacrínico Grupos que atuam diretamente nos túbulos
  • 14. Bloqueadores Alfa-adrenérgicos  INDICAÇÕES: - Hipertensão Arterial  ABSORÇÃO, METABOLISMO EXCREÇÃO: Absorvido por via oral, Liga-se fortemente à proteínas plasmáticas e é extensamente biotransformado pelo fígado e eliminado pela urina. Sua ½ vida é de 3 horas.
  • 15. Bloqueadores Alfa-adrenérgicos  EFEITOS COLATERAIS: - Vertigem - Cefaleia - Náuseas - Êmese - Congestão nasal - ↑ Micções - Edema
  • 16. Fármacos que antagonizam os receptores beta da noradrenalina. Bloqueadores Beta-adrenérgicos  INDICAÇÕES: - Angina pectoris; - Arritmias; - Cardiomiopatia hipertrófica; - Prevenção da enxaqueca.
  • 17.  FÁRMACOS E INDICAÇÕES: - Arritmia cardíaca: esmolol, sotalol - ICC: bisoprolol, carvedilol, metoprolol - Glaucoma: betaxolol, cartelol, timolol - Infarto do miocárdio: atenolol, metoprolol, propranolol - Profilaxia da enxaqueca: timol, propranolol Bloqueadores Beta-adrenérgicos
  • 19. DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO  INDICAÇÕES: - Hipertensão Arterial  MECANISMO DE AÇÃO: Causa depleção de catecolaminas das fibras simpáticas pós- ganglionares e da medula das adrenais. RESERPINA
  • 20. DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO RESERPINA  EFEITOS COLATERAIS: - Obstrução nasal; - Diarreia; - Aumento de peso; - Redução da libido;  REAÇÕES ADVERSAS: - Aumento da acidez gástrica, e há casos de intensa depressão que pode levar ao suicídio.
  • 21. DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO  INDICAÇÕES: - Hipertensão Arterial  MECANISMO DE AÇÃO: É convertida em alfa-metilnorepinefrina, atua nos receptores pré- sinápticos reduzindo a neurotransmissão adrenérgica. α-METILDOPA
  • 22. DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO  EFEITOS COLATERAIS: - Obstrução nasal; - Vertigem; - Sonolência; - Redução da libido;  Observação: - Único anti-hipertensivo indicado para grávidas. α-METILDOPA
  • 23.  FÁRMACOS: Bloqueadores de canais de cálcio - Benzotiazepinas: diltiazem - Fenilalquilaminas: gallopamil, verapamil - Dihidropiridinas: nifedipina, anlodipino, felodipina - Nitrendipina: nimodipina, nisoldiina Mecanismo de ação: reduzem a excitabilidade do coração, a frequência, promove relaxamento da musculatura lisa arterial e redução da resistência vascular periférica.
  • 25.  INDICAÇÕES: Bloqueadores de canais de cálcio - Angina pectoris - Hipertensão arterial - Arritmias - Asma (alguns fármacos do grupo)
  • 26.  EFEITOS COLATERAIS: Bloqueadores de canais de cálcio - Náuseas; - Diarreia; - Constipação (prisão de ventre); - Edema; - Hipotensão ortostática; - Bradicardia;
  • 27.  CONTRA-INDICAÇÃO: Bloqueadores de canais de cálcio - Evitar o uso na gravidez
  • 28. • Tratamento da PA elevada e angina • Utilizado também para alívio dos sintomas da ICC VASODILATADORES  INDICAÇÃO:  FÁRMACOS: • O Nitroprussiato de sódio é muito útil em hipertensões graves e a Hidralazina em hipertensões moderada ou grave como terapia de segunda ou terceira linha. Exercem sua ação graça a sua capacidade de produzir vasodilatação e reduzir a resistência periférica.
  • 30. • Cefaleia • Náuseas ou vômitos • Diarreia • Perda do apetite • Vertigem e sonolência (principalmente idosos) • Hemorragias ou sangramentos nasais • Etc. VASODILATADORES  EFEITOS COLATERAIS:
  • 31. Inibidores da enzima conversora da angiotensina (IECA) • São substâncias que diminuem a pressão arterial por bloquearem a geração de angiotensina II, um dos mais potentes vasoconstritores naturais, por meio da enzima conversora de angiotensina I. IECA’s
  • 32. • FÁRMACOS: – Captopril (Capoten®) – Cilazapril (Vascase®) – Benazapril (Lotensin®) – Enalapril (Renitec®, Eupressin®) – Lisinopril (Zestril®) – Ramipril (Triatec®) – Fosinopril (Monopril®) IECA’s
  • 33. – Alguns dos principais efeitos adversos dos IECA são: • Hipotensão, • Hiperpotassemia • Deterioração da função renal • Risco de hipercalemia com risco de vida • Tosse seca não-produtiva, que é um efeito colateral clássico ocorrendo em 1 a 10% dos pacientes. IECA’s  EFEITOS COLATERAIS:
  • 34. – Os IECA como o captopril, podem ter seu efeito anti- hipertensivo reduzido quando sofrem interação com anti- inflamatórios não esteroidais (AINEs). IECA’s  INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA:
  • 35. – 2º e 3º mês da gravidez  risco de hipotensão fetal, anúria e insuficiência renal. – Malformações ou morte do feto. IECA’s  CONTRA-INDICAÇÃO: